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曲伐沙星滴眼液治疗细菌性角膜炎

中国医院药学杂志 2012年第3期32卷 191-194页

作者：杜蓉陈娟张广播张孟佑覃贝陈鹰广州军区武汉总医院药剂科湖北武汉430070

目的:评价新型氟喹诺酮类抗生素曲伐沙星治疗兔实验性金葡菌性角膜炎的有效性。方法:采用兔角膜基质注射5μL金葡菌(ATCC25923)菌液(含菌100 CFU)的方法建立细菌性角膜炎模型。接种菌9 h后,将炎症发展程度较一致的兔随机分为4组,即接种... 详细信息

目的:评价新型氟喹诺酮类抗生素曲伐沙星治疗兔实验性金葡菌性角膜炎的有效性。方法:采用兔角膜基质注射5μL金葡菌(ATCC25923)菌液(含菌100 CFU)的方法建立细菌性角膜炎模型。接种菌9 h后,将炎症发展程度较一致的兔随机分为4组,即接种菌9 h(或16 h)基线组、空白对照组、0.5%左氧氟沙星滴眼液组和0.5%曲伐沙星滴眼液组。按预定给药方案给药,最后一次给药后的1 h对实验兔角膜炎情况进行观察,并进行病理组织观察和房水细菌培养,评价药物治疗细菌性角膜炎的有效性。结果:曲伐沙星和左氧氟沙星对金葡菌(ATCC25923)的MIC分别为0.062 5和0.125 mg·L-1。实验结果表明,相比于空白组,左氧氟沙星组和曲伐沙星组显著降低角膜炎感染的临床症状(P=0.000),而左氧氟沙星组和曲伐沙星则在临床评分方面疗效相当(P=0.766)。菌落计数中,左氧氟沙星组和曲伐沙星组均显著降低角膜菌落数(P=0.000),但曲伐沙星组优于左氧氟沙星组(P=0.001)。结论:曲伐沙星在眼局部给药用于治疗金葡菌性角膜炎方面具有改善临床症状、降低角膜菌落计数的治疗效果。

关键词：金黄色葡萄球菌角膜炎曲伐沙星左氧氟沙星

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曲伐沙星的化学、生物学性质

国外医药（抗生素分册） 1998年第4期19卷 306-310,F004页

作者：刘啸张书利

氟喹诺酮类抗菌药口服效果好,抗革兰阴性菌活性强.在一项旨在寻找抗革兰阴性需氧、厌氧菌活性比环丙沙星强,且半衰期长的研究中,发现了曲伐沙星(***,CP-99219).TVLX是在C-7位引入3-氮杂双环[3,1,0]已基的新喹诺酮类抗菌药.在保持了环丙... 详细信息

氟喹诺酮类抗菌药口服效果好,抗革兰阴性菌活性强.在一项旨在寻找抗革兰阴性需氧、厌氧菌活性比环丙沙星强,且半衰期长的研究中,发现了曲伐沙星(***,CP-99219).TVLX是在C-7位引入3-氮杂双环[3,1,0]已基的新喹诺酮类抗菌药.在保持了环丙沙星对革兰阴性茵的活性同时,TVLX对革兰阳性菌及厌氧菌显示强大的活性.其人体药动学性质表明可采用日给药一次的治疗方案.TVLX的抗菌谱和药动学性质在动物感染模型和人体临床试验中均得到很好的证明.现已完成了Ⅰ、Ⅱ期临床试验.

关键词：曲伐沙星构效关系理论性质生物学性质

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曲伐沙星对实验性链球菌心内膜炎的疗效

国外医药(抗生素分册) 2001年第1期 48-49页

作者： Katsaorolis I,PiperKE

曲伐沙星在爱滋病患者中的口服生物利用度和药物动力学

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国外医药(抗生素分册) 2000年第3期 143-144页

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曲伐沙星和阿拉曲沙星的不良反应

中国药房 2003年第1期14卷 39-40页

作者：胡大强第三军医大学大坪医院药剂科重庆市400042

曲伐沙星 ( trovafloxacin,TVLX,CP- 99219) 为美国辉瑞制药公司 1998上市的第 4代氟喹诺酮新药 , 具有强大的抗 G+ 和 G- 及厌氧菌的作用 ,曲伐沙星导致不良反应的机制基于拓扑异构酶的结构 , 后者诱导 DNA双链断裂可能诱发药物不良反... 详细信息

曲伐沙星 ( trovafloxacin,TVLX,CP- 99219) 为美国辉瑞制药公司 1998上市的第 4代氟喹诺酮新药 , 具有强大的抗 G+ 和 G- 及厌氧菌的作用 ,曲伐沙星导致不良反应的机制基于拓扑异构酶的结构 , 后者诱导 DNA双链断裂可能诱发药物不良反应的发生 . 与曲伐沙星相关的不良反应包括肝毒性、胃肠道不适、中枢神经系统 ( CNS) 性不良反应、光毒性、肾毒性等 .

关键词：曲伐沙星阿拉曲沙星不良反应神经系统反应肝毒性胃肠道反应血液系统反应

曲伐沙星和格帕沙星对革兰氏阳性菌和阴性菌的体外药效学研究

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国外医药(抗生素分册) 2001年第1期 47-48页

作者： Odenholt I

曲伐沙星滴眼液预防家兔实验性金黄色葡萄球菌性眼内炎

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解放军药学学报 2012年第4期28卷 315-318,349页

作者：杜蓉陈娟张广播张孟佑广州军区武汉总医院药剂科湖北武汉430070

目的评价曲伐沙星眼局部滴眼预防兔实验性金葡菌性眼内炎的有效性。方法构建兔细菌性眼内炎模型,按给药方案于造模前、后滴眼给药,对兔眼内炎进行观察、评分,并进行病理组织观察和房水、玻璃体细菌培养。结果曲伐沙星和左氧氟沙星组临... 详细信息

目的评价曲伐沙星眼局部滴眼预防兔实验性金葡菌性眼内炎的有效性。方法构建兔细菌性眼内炎模型,按给药方案于造模前、后滴眼给药,对兔眼内炎进行观察、评分,并进行病理组织观察和房水、玻璃体细菌培养。结果曲伐沙星和左氧氟沙星组临床评价指标均优于空白对照组,曲伐沙星和左氧氟沙星组之间无显著性差异。曲伐沙星和左氧氟沙星均可有效降低房水组织中的荷菌数,且两者是等效的。但相比于空白组,曲伐沙星和左氧氟沙星均不能有效降低玻璃体组织细菌感染率和细菌数。结论曲伐沙星眼局部给药用于预防金葡菌性眼内炎方面具有与左氧氟沙星相似的疗效,提示其在眼局部应用中具有潜在的临床价值。

关键词：金黄色葡萄球菌细菌性眼内炎曲伐沙星左氧氟沙星

曲伐沙星经抑制NF-κB的激活调控LPS诱导的炎症反应

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中国现代医生 2008年第16期46卷 41-43页

作者：潘春燕谢春英佘吉佳王燮衡莫宝妹深圳市宝安区人民医院检验科深圳518101

目的探讨曲伐沙星抗炎作用的分子机制。方法将分离的单核细胞预先用TVF孵育2h,随后用LPS刺激,ELISA检测TNF-α和IL-6的诱生情况,并用RT-PCR检测其mRNA的表达;提取核蛋白,Western blot分析NF-κB激活情况。结果TVF能以剂量依赖方式抑制... 详细信息

目的探讨曲伐沙星抗炎作用的分子机制。方法将分离的单核细胞预先用TVF孵育2h,随后用LPS刺激,ELISA检测TNF-α和IL-6的诱生情况,并用RT-PCR检测其mRNA的表达;提取核蛋白,Western blot分析NF-κB激活情况。结果TVF能以剂量依赖方式抑制单核细胞产生TNF-α和IL-6,并抑制其mRNA的表达;同时TVF能抑制NF-κB的激活。结论TVF能抑制单核细胞产生TNF-α和IL-6,这可能是其抗炎症作用的方式之一,该效应可能与其抑制NF-κB的激活有关。

关键词：曲伐沙星 TNF-α IL-6 核因子κB

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曲伐沙星和阿拉曲沙星的不良反应

中国医院用药评价与分析 2002年第4期2卷 237-238页

作者：胡大强第三军医大学大坪医院药剂科重庆市400042

新药,具有强大的抗G+和G-及厌氧菌的作用,曲伐沙星导致不良反应的机制基于拓扑异构酶的结构,后者诱导DNA双链断裂可能诱发药物不良反应的发生.与曲伐沙星相关的不良反应包括肝毒性、胃肠道不适、中枢神经系统(CNS)性不良反应、光毒性、... 详细信息

新药,具有强大的抗G+和G-及厌氧菌的作用,曲伐沙星导致不良反应的机制基于拓扑异构酶的结构,后者诱导DNA双链断裂可能诱发药物不良反应的发生.与曲伐沙星相关的不良反应包括肝毒性、胃肠道不适、中枢神经系统(CNS)性不良反应、光毒性、肾毒性等.8-卤代物可能与光毒性相关,有研究发现能钝化DNA拓扑异构酶的叠氮化物具有减少紫外线和非紫外线诱导产生的光毒性[1];曲伐沙星的药代动力学(如在大脑的吸收分布),γ-氨基丁酸(GABA)和兴奋性氨基酸(EAA)的神经传递以及与其它药物合用等均是产生CNS不良反应的原因,如合用非甾体类抗炎药有增加癫痫的可能性,年轻女性对CNS不良反应比较敏感.发生不良反应的易感因素还与年龄、肾病变、血透和肾移植等相关[2].近年来,有关曲伐沙星和阿拉曲沙星(alatrofloxac_in,曲伐沙星的前药)的不良反应报道比较多,本文就有关曲伐沙星和阿拉曲沙星的不良反应综述如下.

关键词：曲伐沙星阿拉曲沙星不良反应肝毒性氟喹诺酮药胃肠道反应