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普瑞巴林的合成研究进展

有机化学 2011年第10期31卷 1582-1594页

作者：陈永升李勋程若男赵圣印东华大学化学化工与生物工程学院上海201620

普瑞巴林为Pfizer公司上市的新型γ-氨基丁酸(GABA)受体拮抗剂,临床用于治疗癫痫、焦虑和由脊髓损伤、外伤或多发性硬化症等引起的中枢神经疼痛,应用较为广泛,近年来文献报道合成方法较多.对普瑞巴林的合成方法进行了总结和概述,其中重... 详细信息

普瑞巴林为Pfizer公司上市的新型γ-氨基丁酸(GABA)受体拮抗剂,临床用于治疗癫痫、焦虑和由脊髓损伤、外伤或多发性硬化症等引起的中枢神经疼痛,应用较为广泛,近年来文献报道合成方法较多.对普瑞巴林的合成方法进行了总结和概述,其中重点介绍了动力学拆分、去对称化反应、不对称氢化和不对称Michael加成等不对称合成方法.

关键词：普瑞巴林动力学拆分不对称合成

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普瑞巴林的合成

高校化学工程学报 2009年第5期23卷 825-829页

作者：杨健黄燕浙江大学化学工程与生物工程学系浙江杭州310027

普瑞巴林是3-氨甲基-5-甲基己酸的具有药理活性的S型异构体,今以异戊醛和氰基乙酸乙酯为原料,经过Knoevenagel缩合反应,再经Michael加成、水解脱羧生成3-异丁基戊二酸,用乙酸酐脱水环化生成3-异丁基戊二酸酐,3-异丁基戊二酸酐在氨水中氨... 详细信息

普瑞巴林是3-氨甲基-5-甲基己酸的具有药理活性的S型异构体,今以异戊醛和氰基乙酸乙酯为原料,经过Knoevenagel缩合反应,再经Michael加成、水解脱羧生成3-异丁基戊二酸,用乙酸酐脱水环化生成3-异丁基戊二酸酐,3-异丁基戊二酸酐在氨水中氨解,生成的3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸在溴的氢氧化钠的水溶液中发生Hofmann重排,生成3-氨甲基-5-甲基己酸,用S-扁桃酸手性拆分得到目标化合物(S)-(+)-氨甲基-5-甲基己酸,即普瑞巴林,总收率达23.9%。该工艺较现有工艺具有反应原料易得,工艺简单,较易工业化等优点。

关键词：普瑞巴林 Knoevenagel缩合 Michael加成 Hofmann重排 S-扁桃酸工艺优化

普瑞巴林用于腹腔镜手术后急性疼痛的有效性和安全性系统综述和Meta分析

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中国新药杂志 2021年第5期30卷 454-461页

作者：耿志宇宋琳琳郭镜飞北京大学第一医院麻醉科北京100034 中国医学科学院附属北京阜外医院麻醉科北京100037

目的:评价普瑞巴林用于腹腔镜手术后的镇痛效果和不良反应。方法:计算机检索建库至2019年10月,在Pubmed,Embase,Cochrane library,中国知网、万方数据库和维普中文科技期刊数据库发表的普瑞巴林用于腹腔镜手术后镇痛的随机对照研究。从... 详细信息

目的:评价普瑞巴林用于腹腔镜手术后的镇痛效果和不良反应。方法:计算机检索建库至2019年10月,在Pubmed,Embase,Cochrane library,中国知网、万方数据库和维普中文科技期刊数据库发表的普瑞巴林用于腹腔镜手术后镇痛的随机对照研究。从符合纳入标准的文献中提取数据,采用Revman 5.3软件进行分析。结果:共纳入18项研究1 169例患者,镇痛效果方面:普瑞巴林组术后24 h患者疼痛视觉模拟评分(VAS)显著低于对照组(MD=-8.34 mm,95%CI:-11.68~-4.99,P 普瑞巴林组术后24 h恶心呕吐发生率明显低于对照组(RR=0.75,95%CI:0.62~0.92,P=0.006),术后视物模糊发生率明显高于对照组(RR=2.86,95%CI:1.33~6.18,P=0.007)。两组术后头晕和镇静发生率差异无统计学意义(RR=1.08,95%CI:0.82~1.42,P=0.59;RR=2.41,95%CI:0.44~13.17,P=0.31)。结论:普瑞巴林用于不同种类腹腔镜手术后镇痛时,可降低术后疼痛评分,节省阿片用量,并减少术后恶心呕吐发生。推荐术前单次用药模式,以减少视物模糊发生。

关键词：普瑞巴林镇痛腹腔镜 Meta分析

2,4-二硝基氟苯柱前衍生化法测定普瑞巴林

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高校化学工程学报 2010年第2期24卷 350-353页

作者：巫婷景秋芳叶波沈永嘉华东理工大学精细化工研究所结构可控先进功能材料及其制备教育部重点实验室上海200237 华东理工大学药学院上海200237 浙江三门腾龙化工有限公司浙江三门317100

利用2,4-二硝基氟苯为柱前衍生剂,建立了用高效液相色谱法测定普瑞巴林的方法。考察了光、反应温度、摩尔比和反应时间对衍生化反应的影响,确定了最佳衍生反应条件:在65℃水浴中避光反应75min。色谱柱为C18,流动相为50mmol·L-1KH2PO4(p... 详细信息

利用2,4-二硝基氟苯为柱前衍生剂,建立了用高效液相色谱法测定普瑞巴林的方法。考察了光、反应温度、摩尔比和反应时间对衍生化反应的影响,确定了最佳衍生反应条件:在65℃水浴中避光反应75min。色谱柱为C18,流动相为50mmol·L-1KH2PO4(pH=3.0)/乙腈(30/70,v/v),检测波长为360nm,流速为1.0mL·min-1,柱温为35℃。实验结果:在8～48μg·mL-1范围内呈较好的线性关系(r=0.9998),回收率(100.03±1.10)%(n=9),不同浓度下日内精密度0.82%、0.77%和1.87%,8h内稳定性良好(RSD=1.92%),检测限低至0.8ng·mL-1。实验表明该方法简便、快速、准确、灵敏。通过对该方法的实际应用,三批样品测定值的RSD分别为0.59%、0.68%和1.04%,表明该方法能够用于测定普瑞巴林的含量。

关键词：普瑞巴林 2,4-二硝基氟苯高效液相色谱柱前衍生化

普瑞巴林治疗糖尿病性周围神经痛的治疗效果与安全性的Meta分析

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中国药学杂志 2013年第21期48卷 1881-1885页

作者：杨丽娟林平梁健华甄健存北京积水潭医院北京100035

目的评价普瑞巴林治疗糖尿病性周围神经痛的有效性和安全性。方法采用循证医学的文献分析评价方法,计算机检索Cochrane图书馆、MEDLINE、EMbase、PUBMED、中国科技期刊全文数据库、维普电子期刊全文数据库、万方数据库等文献数据库以及... 详细信息

目的评价普瑞巴林治疗糖尿病性周围神经痛的有效性和安全性。方法采用循证医学的文献分析评价方法,计算机检索Cochrane图书馆、MEDLINE、EMbase、PUBMED、中国科技期刊全文数据库、维普电子期刊全文数据库、万方数据库等文献数据库以及手工检索相关会议的论文集,采用RevMan5.1进行Meta分析。结果纳入研究8项,共1 596例患者。Meta分析结果显示,普瑞巴林组的反应有效率[OR=2.81,95%CI(2.03,3.89),P普瑞巴林与含5%利多卡因药膏、度洛西汀相比,治疗效果相似。不良反应方面,普瑞巴林较5%利多卡因药膏发生率高,与度洛西汀相似。结论普瑞巴林治疗糖尿病性周围神经痛效果显著,安全性好。

关键词：普瑞巴林糖尿病性周围神经痛随机对照试验 Meta分析

普瑞巴林联合鞘内输注舒芬太尼治疗骨转移癌爆发痛的临床研究

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中南大学学报（医学版） 2014年第4期39卷 384-388页

作者：曹启旺黄东徐慧巧吴礼平谷思汉南华大学附属湖南省马王堆医院疼痛科长沙410016 中南大学湘雅三医院麻醉科长沙410013 中南大学疼痛医学研究所长沙410001

目的:探讨普瑞巴林联合鞘内输注舒芬太尼治疗骨转移癌爆发痛的临床疗效。方法:将60例骨转移癌爆发痛患者随机分成3组:A组(普瑞巴林+鞘内输注舒芬太尼组,n=20),B组(安慰剂+鞘内输注舒芬太尼组,n=20)和C组(口服硫酸吗啡控释片组,n=20)。... 详细信息

目的:探讨普瑞巴林联合鞘内输注舒芬太尼治疗骨转移癌爆发痛的临床疗效。方法:将60例骨转移癌爆发痛患者随机分成3组:A组(普瑞巴林+鞘内输注舒芬太尼组,n=20),B组(安慰剂+鞘内输注舒芬太尼组,n=20)和C组(口服硫酸吗啡控释片组,n=20)。采用疼痛视觉模拟评分(visual analogue scale,VAS)评估3组患者治疗后基础痛及爆发痛的强度,并观察爆发痛的发作频率、总体满意度(general satisfaction,GSS)及不良反应。结果:与B组和C组比较,A组患者的基础痛及爆发痛VAS评分和发作频率显著降低(P普瑞巴林联合鞘内输注舒芬太尼能有效减轻骨转移癌基础痛和爆发痛。

关键词：普瑞巴林舒芬太尼鞘内输注爆发痛基础痛

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普瑞巴林在皮肤科的应用进展

中华皮肤科杂志 2020年第3期53卷 233-235页

作者：向睿宇李锁冯素英中国医学科学院北京协和医学院皮肤病医院皮肤科江苏省皮肤病与性病学重点实验室南京210042

普瑞巴林作用于神经系统电压门控钙通道,可减少多种神经递质的释放。目前广泛应用于多种疾病包括神经性疼痛、广泛性焦虑症、癫痫等的治疗。在皮肤科,普瑞巴林对带状疱疹后遗神经痛、结节性痒疹、尿毒症性瘙痒、神经相关瘙痒、精神相关... 详细信息

普瑞巴林作用于神经系统电压门控钙通道,可减少多种神经递质的释放。目前广泛应用于多种疾病包括神经性疼痛、广泛性焦虑症、癫痫等的治疗。在皮肤科,普瑞巴林对带状疱疹后遗神经痛、结节性痒疹、尿毒症性瘙痒、神经相关瘙痒、精神相关瘙痒等也有治疗作用。

关键词： GABA拮抗剂治疗瘙痒症神经痛,带状疱疹后皮肤疾病普瑞巴林

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普瑞巴林微孔渗透泵片的制备及体外评价

中国药科大学学报 2019年第1期50卷 53-58页

作者：祝玲秦超吴金莲陈玉红尹莉芳中国药科大学药学院药剂学教研室南京210009

制备日服1次的普瑞巴林微孔渗透泵片,并进行处方优化和释药机制考察。采用单因素试验考察了处方和工艺因素对普瑞巴林释放的影响,并对柠檬酸钠、聚乙二醇400的用量和包衣增重3个因素进行3水平的正交试验。结合单因素和正交试验结果得到... 详细信息

制备日服1次的普瑞巴林微孔渗透泵片,并进行处方优化和释药机制考察。采用单因素试验考察了处方和工艺因素对普瑞巴林释放的影响,并对柠檬酸钠、聚乙二醇400的用量和包衣增重3个因素进行3水平的正交试验。结合单因素和正交试验结果得到最优处方和工艺,最终处方为普瑞巴林82. 5 mg,微晶纤维素40%,柠檬酸钠27. 5%,硬脂酸镁0. 5%,黏合剂为5%聚乙烯吡咯烷酮K30溶液,包衣液为醋酸纤维素和60%PEG400致孔剂,包衣增重为3%。释药动力学研究表明,所制备的微孔渗透泵片释放机制以渗透压机制为主,受p H影响较小。对普瑞巴林微孔渗透泵片释放曲线进行拟合,显示12 h内的释放曲线与零级方程拟合的相关性最高,相关系数为0. 991 6,呈零级动力学特征。所得微孔渗透泵片可有效减缓药物释放,可提高药物安全性和减少用药次数,有一定的应用前景。

关键词：普瑞巴林微孔渗透泵片制备评价零级释药动力学渗透压

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普瑞巴林胶囊的人体药动学研究

中国药学杂志 2009年第5期44卷 362-366页

作者：郭歆刘晓磊程航曹亚杰曹伟龚倩李筱旻程泽能中南大学药学院乍物药剂学教研室长沙410013

目的在12名健康志愿者体内研究普瑞巴林胶囊的药动学特征,为该药进行临床研究及合理应用提供依据。方法12名健康志愿者,男女各半,采用3×3拉丁方给药方案,分别于不同周期单次给药口服试验制剂75,150和300mg,并于单次给药试验结束后,按... 详细信息

目的在12名健康志愿者体内研究普瑞巴林胶囊的药动学特征,为该药进行临床研究及合理应用提供依据。方法12名健康志愿者,男女各半,采用3×3拉丁方给药方案,分别于不同周期单次给药口服试验制剂75,150和300mg,并于单次给药试验结束后,按照每天早、晚各服药一次,每次75mg,连续服用5d的给药方案进行多次给药研究。应用HPLC-UV测定服药后不同时间点普瑞巴林的血药浓度。结果模型拟合结果显示,普瑞巴林进入人体后的药物经时过程符合血管外给药二室模型。单次服用75,150和300mg普瑞巴林胶囊后,其主要药动学参数如下:ρmax为(2.43±0.36),(4.59±0.91)和(9.16±1.00)mg·L-1;AUC0-t为(13.5±2.6),(27.4±6.2)和(54.9±10.3)mg·h·L-1;tmax为(0.96±0.42),(0.90±0.39)和(1.21±0.38)h;t1/2β为(6.6±2.3),(7.2±2.8)和(5.8±1.4)h。连续口服5d75mg,bid普瑞巴林胶囊后,其药动学参数分别为:ρmax为(2.83±0.42)mg·L-1,ρmin为(0.67±0.14)mg·L-1,ρav为(1.18±0.20)mg·L-1,AUC0-t为(19.4±3.8)mg·h·L-1,tmax为(0.79±0.30)h,t1/2β为(6.8±2.6)h,DF为(1.86±0.39)。对单次给药试验中所得的AUC,ρmax,t1/2与剂量进行线性相关性分析,结果表明,AUC和ρmax与剂量呈线性相关,t1/2β与剂量无关,符合1级速率过程,对其他药动学参数进行剂量间、个体间、周期间及性别间方差分析显示,各组间均无显著性差别。结论普瑞巴林胶囊单次给药剂量在75～300mg内,体内过程符合1级速率过程。按照75mg,bid的方案连续服用普瑞巴林5d,药物在体内无蓄积。

关键词：普瑞巴林药动学高效液相色谱法