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普拉格雷与氯吡格雷治疗冠心病的临床效果探讨

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大家健康(学术版) 2015年第24期 130-131页

作者：金茹宁夏回族自治区中卫市人民医院

目的:分析比较普拉格雷与氯吡格雷治疗冠心病的临床效果。方法:将选取的100例冠心病患者随机分为观察组和对照组,对照组给予氯吡格雷进行治疗,观察组给予普拉格雷治疗,分析比较两组血小板聚集率、血小板指数、冠心病症状控制时间及不良... 详细信息

目的:分析比较普拉格雷与氯吡格雷治疗冠心病的临床效果。方法:将选取的100例冠心病患者随机分为观察组和对照组,对照组给予氯吡格雷进行治疗,观察组给予普拉格雷治疗,分析比较两组血小板聚集率、血小板指数、冠心病症状控制时间及不良反应发生率的差异。结果:观察组冠心病症状控制时间明显短于对照组,用药后观察组血小板聚集率、血小板指数较对照组改善幅度大,观察组不良反应发生率显著低于对照组,差异具有显著统计学意义(P格雷治疗冠心病临床效果显著,值得在临床推广使用。

关键词：冠心病氯吡格雷普拉格雷

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普拉格雷的合成

山东化工 2017年第13期46卷 40-41页

作者：丁长坤何雷魏娜江苏豪森药业集团有限公司江苏连云港222000

以邻氟苄基环丙基酮(原料A)为起始原料,经过氯代反应、与原料B取代反应、脱甲基反应和酯化反应得到普拉格雷,路线总收率46.7%。产物结构经MS和1H NMR确认。

关键词：普拉格雷心血管药物合成

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普拉格雷中间体的合成研究

广东药学院学报 2009年第3期25卷 272-274页

作者：荆亚萍申东升邓爵安廖伦辉广东药学院医药化工学院广东广州510006

目的探索制备普拉格雷合成重要中间体2-氟-α-环丙酰苄基溴的较优工艺条件。方法以邻氟溴苄为原料,经格氏反应和环丙基腈作用生成环丙基-2-氟苄基酮,再经α位溴化得到2-氟-α-环丙酰苄基溴。结果最佳配比为镁∶邻氟溴苄∶环丙基腈=1.1∶... 详细信息

目的探索制备普拉格雷合成重要中间体2-氟-α-环丙酰苄基溴的较优工艺条件。方法以邻氟溴苄为原料,经格氏反应和环丙基腈作用生成环丙基-2-氟苄基酮,再经α位溴化得到2-氟-α-环丙酰苄基溴。结果最佳配比为镁∶邻氟溴苄∶环丙基腈=1.1∶1∶0.8(摩尔比),洗脱液为石油醚∶乙酸乙酯=20∶1和15∶1(体积比),α-位溴化时用氢溴酸和过氧化氢代替液溴。结论改进后的合成方法工艺合理、可行,为工业化生产提供了实验依据。

关键词：普拉格雷邻氟溴苄环丙基腈环丙基-2-氟苄基酮 2-氟-α-环丙酰苄基溴

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新一代血小板抑制剂——普拉格雷

国际药学研究杂志 2008年第5期35卷 373-376页

作者：荆亚萍申东升熊维邓爵安广东药学院药科学院/药物合成研究所广东广州510006

心血管疾病已严重危害人类健康,而血小板抑制剂可有效改善和预防心血管疾病,因此血小板抑制剂的研究已成为心血管疾病治疗的热点。新一代血小板P2Y12受体阻断剂普拉格雷,与噻氯匹啶、氯吡格雷相比,能更快速、更有效地抑制血小板聚集,是... 详细信息

心血管疾病已严重危害人类健康,而血小板抑制剂可有效改善和预防心血管疾病,因此血小板抑制剂的研究已成为心血管疾病治疗的热点。新一代血小板P2Y12受体阻断剂普拉格雷,与噻氯匹啶、氯吡格雷相比,能更快速、更有效地抑制血小板聚集,是一种已处于Ⅲ期临床研究中的噻吩吡啶类药物。本文依据最新的文献报道,综述了血小板抑制剂的开发历程,以及普拉格雷的合成工艺和临床研究状况,同时对该药的临床应用前景进行了展望。

关键词：心血管疾病血小板聚集抑制剂普拉格雷

替格瑞洛与普拉格雷在2型糖尿病合并冠心病患者PCI术后的应用

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海南医学 2019年第10期30卷 1266-1269页

作者：谷明勇李瑞锋王海民张庆辉潘爱臣济南大学山东省医学科学院医学与生命科学学院山东济南250031 莘县第二人民医院心内科山东莘县252423 莘县人民医院心内科山东莘县252423

目的分析替格瑞洛与普拉格雷在2型糖尿病合并冠心病患者经皮冠状动脉介入治疗(PCI)术后的应用效果。方法选取2015年7月至2017年1月在莘县第二人民医院心内科收治的2型糖尿病合并冠心病且均实施PCI术后的患者82例,采用随机数表法随机分... 详细信息

目的分析替格瑞洛与普拉格雷在2型糖尿病合并冠心病患者经皮冠状动脉介入治疗(PCI)术后的应用效果。方法选取2015年7月至2017年1月在莘县第二人民医院心内科收治的2型糖尿病合并冠心病且均实施PCI术后的患者82例,采用随机数表法随机分为两组各41例,分别给予替格瑞洛和普拉格雷治疗,均持续治疗1年。比较两组患者治疗前、术后1个月和术后3个月的血小板聚集率、血小板活性功能指标以及血清炎症因子水平,以及随访6个月期间的不良心血管事件发生情况。结果替格瑞洛组患者治疗前、术后1个月、术后3个月血小板聚集率分别为(43.65±6.11)%、(32.57±4.90)%、(23.18±3.62)%,普拉格雷组患者治疗前、术后1个月、术后3个月血小板聚集率分别为(44.23±6.19)%、(37.48±5.36)%、(29.46±4.21)%,两组患者术后的血小板聚集率均较治疗前明显降低,且替格瑞洛组患者术后的血小板聚集率均明显低于普拉格雷组,差异均有统计学意义(P普拉格雷组患者治疗前、术后1个月、术后3个月CD63分别为(33.72±5.16) ng/m L、(26.83±4.41) ng/m L、(22.65±3.82) ng/m L;CD62P分别为(22.11±3.80) ng/mL、(17.84±2.98) ng/mL、(12.61±2.06) ng/mL;两组患者术后1个月和术后3个月的CD63和CD62P水平均较治疗前明显降低,且替格瑞洛组CD63和CD62P水平均明显低于普拉格雷组,差异均有统计学意义(P普拉格雷组患者治疗前、术后1个月、术后3个月的hs-CRP分别为(12.83±2.20) mg/L、(8.10±1.36) mg/L、(3.97±0.64) mg/L,IL-6分别为(13.27±2.28) pg/mL、(9.16±1.49) pg/mL、(5.22±0.73) pg/mL;两组患者术后1个月和术后3个月的hs-CRP和IL-6水平均较治疗前明显降低,且替格瑞洛组的血清hs-CRP和IL-6水平均明显低于普拉格雷组,差异均有统计学意义(P0.05)。结论替格瑞洛较普拉格雷能更好地拮抗2型糖尿病合并冠心病患者PCI术后血小板聚集与活化,同时能显著减轻机体炎症反应,不良心血管事件发生率较低。

关键词：替格瑞洛普拉格雷糖尿病冠心病经皮冠状动脉介入治疗

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新型抗血小板药物普拉格雷的合成研究

新型抗血小板药物普拉格雷的合成研究

普拉格雷与氯吡格雷对急性冠脉综合征患者血小板功能的影响

中国化学会全国第十一届有机合成化学学术研讨会

作者：杜智鑫张佳孙京国冯玉玲河北师范大学化学与材料科学学院

普拉格雷是由日本第一三共株式会和美国Eli Lilly公司共同开发的新型抗血小板药物,可以有效阻止ADP诱导的血小板聚集,防止血栓的形成。其疗效要比同类药物氯吡格雷有更快更强更持久的抗血小板作用,能显著减少缺血事件的发生率。因此此... 详细信息

普拉格雷是由日本第一三共株式会和美国Eli Lilly公司共同开发的新型抗血小板药物,可以有效阻止ADP诱导的血小板聚集,防止血栓的形成。其疗效要比同类药物氯吡格雷有更快更强更持久的抗血小板作用,能显著减少缺血事件的发生率。因此此类化合物的合成成为最新的研究热点之一。普拉格雷经典的合成方法存在反应时间长、反应条件苛刻、产率低等缺点。为了改善反应条件,提高反应产率,人们做了大量研究工作。我们在已报道的研究基础上,以1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮(中间体1)为起始原料,采用对甲苯磺酸作为催化剂,在二氯甲烷溶剂里经过NBS溴代合成中间体2。中间体2在进一步和中间体3经过缩合、乙酰化一锅法合成普拉格雷(4),收率达到88%。在这一步反应中我们改进了纯化方法,使用乙酸乙酯和石油醚的混合液提纯,使得纯度可以达到99.5%以上,为生产出合格的成品奠定基础,最终经成盐得到合格的产品。合成路线如下:化合物2的H NMR核磁数据为:H NMR(500 MHz,CDCl3,ppm):δ=7.100.553(m,4H),6.007(s,1H),2.163.212(m,1H),1.121.239(m,2H),0.950.084(m,2H).化合物4的H NMR核磁数据为:H NMR(500 MHz,CDCl3,ppm):δ=7.096.490(m,4H),6.262(s,1H),4.83(s,1H),3.473.571(m,2H),2.738.925(m,4H),2.265.299(m,1H),2.258(s,3H),0.985.087(m,2H),0.805.897(m,2H).

关键词：普拉格雷合成

来源： cnki会议评论

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中国危重病急救医学 2012年第12期24卷 746-746页

作者：罗红敏胡森

血小板功能与急性冠脉综合征（ACS）患者预后之间的关系尚不清楚，为此，美国研究学者进行了相关研究，旨在了解血小板活性与应用普拉格雷或氯吡格雷治疗的ACS患者预后之间的关系。患者随机给予普拉格雷（10mg／d）或氯吡格雷（75mg，d... 详细信息

血小板功能与急性冠脉综合征（ACS）患者预后之间的关系尚不清楚，为此，美国研究学者进行了相关研究，旨在了解血小板活性与应用普拉格雷或氯吡格雷治疗的ACS患者预后之间的关系。患者随机给予普拉格雷（10mg／d）或氯吡格雷（75mg，d）；年龄〉75岁或体重〈60kg患者普拉格雷的用量为5mg/d。主要评价指标：以P2Y12反应单位（PRU）来评价血小板活性；主要的效应终点事件包括心血管事件引起的死亡、心肌梗死或卒中。结果发现：在年龄〈75岁并且体重〉60kg的患者中，普拉格雷组患者30d后PRU为64（23，128），氯吡格雷组为200（141，260），两组比较有显著差异（P〈0．001）；在年龄〈75岁并且体重〈60奴的患者中，普拉格雷组30d后PRU为139（86，203），氯吡格雷组为209（148，283），两组比较有显著差异（P〈0．001）；

关键词：急性冠脉综合征普拉格雷氯吡格雷血小板功能患者血小板活性心血管事件终点事件

新型抗血小板药普拉格雷治疗冠心病患者80例的疗效分析

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中国医药导报 2012年第27期9卷 82-83页

作者：马晓兵解放军第二〇五医院医学工程科辽宁锦州121001

目的分析新型抗血小板药普拉格雷治疗冠心病的临床疗效。方法将我院收治的160例冠心病患者随机分为普拉格雷治疗组(研究组)和氯吡格雷治疗组(对照组),观察两组患者治疗前后平均血小板聚集率(MPA)、平均血小板反应指数(PRI)以及用药期间... 详细信息

目的分析新型抗血小板药普拉格雷治疗冠心病的临床疗效。方法将我院收治的160例冠心病患者随机分为普拉格雷治疗组(研究组)和氯吡格雷治疗组(对照组),观察两组患者治疗前后平均血小板聚集率(MPA)、平均血小板反应指数(PRI)以及用药期间不良反应发生的概况。结果与对照组比较,研究组活性代谢物对血小板的抑制作用出现的更早,作用更持久,且差异有统计学意义(P0.05)。结论普拉格雷具有较好地治疗冠心病的作用。

关键词：冠心病普拉格雷抗血小板

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新型噻吩吡啶类抗血小板药——普拉格雷

中国临床药学杂志 2010年第2期19卷 125-127页

作者：仇兴标方唯一周达新上海交通大学附属上海胸科医院心内科上海200030 复旦大学附属中山医院心内科上海200032

普拉格雷(prasugrel,CS-747,LY-640315)是继噻氯匹定(ticlopidine)和氯吡格雷(clopidogrel)之后的第3代噻吩吡啶类的抗血小板药.我们对普拉格雷的研究现状作一综述.

关键词：抗血小板药普拉格雷吡啶类噻吩 CS-747 氯吡格雷噻氯匹定第3代