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心血管疾病中监测抗血小板药物指标的研究进展

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中国老年学杂志 2012年第22期32卷 5100-5102页

作者：刘军锋贾克刚刘运德天津泰达国际心血管病医院天津医科大学心血管病临床学院检验科天津300457 天津医科大学医学检验学院

阿司匹林是至今发现的活性最强的内源性血小板抑制剂之一,能抑制二磷酸腺苷（ADP）胶原等诱导的血小板聚集和释放。心血管疾病多使用阿司匹林等抗血小板药物进行抗栓治疗,其传统监测指标主要依赖测定血小板聚集性的高低来进行药物剂量... 详细信息

阿司匹林是至今发现的活性最强的内源性血小板抑制剂之一,能抑制二磷酸腺苷（ADP）胶原等诱导的血小板聚集和释放。心血管疾病多使用阿司匹林等抗血小板药物进行抗栓治疗,其传统监测指标主要依赖测定血小板聚集性的高低来进行药物剂量的调整。由于近年来治疗手段的不断提高,氯吡格雷、普拉格雷、西洛他唑等不同作用机制抗血小板药不断问世。

关键词： sCD40L 基质金属蛋白酶-9(MMP-9) P选择素血栓素A2 B2(TXA2 B2) C反应蛋白(CRP) 阿司匹林氯吡格雷普拉格雷

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冠心病抗血小板治疗的新潮流:降阶治疗

中华心血管病杂志 2019年第10期47卷 759-761页

作者：韩雅玲北部战区总医院心内科沈阳110016

21世纪初,随着对急性冠状动脉综合征(acute coronary syndrome,ACS)发病机制的深入了解以及经皮冠状动脉介入治疗(percutaneous coronary intervention,PCI)的蓬勃发展,以CURE和CREDO等关键性随机对照试验(randomized control trial,RCT)为肇始,冠心病抗血小板治疗似乎一直朝着"更多、更强、更长"的目标飞奔:高危患者应用三联、甚至四联的多靶点抗栓策略并非少见;高负荷量/高维持量氯吡格雷以及常规应用血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂进一步降低了PCI围手术期血栓事件的发生风险;其后,出于对第一代药物洗脱支架(drug-eluting stent,DES)术后迟发血栓的担忧,超过12个月的超长时程双联抗血小板治疗(dual antiplatelet therapy, DAPT)成为研究的热点;再往后,普拉格雷和替格瑞洛等新型P2Y12抑制剂的出现,又让我们为拥有对抗血栓事件的更强大的利器而雀跃.但近年来,事情似乎出现了反转,经历血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂跌落神坛、短程DAPT写入国际指南、曾经奉为圭臬的"阿司匹林信仰"饱受质疑等一系列事件,降阶式的治疗在不经意间已经成为冠心病抗血小板治疗研究领域的新热点.

关键词：抗血小板治疗经皮冠状动脉介入治疗国际指南替格瑞洛普拉格雷血栓事件高危患者药物洗脱支架

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Ⅲ期临床药物

中国药科大学学报 2009年第3期40卷 291-293页

作者：陈玲邹栩

NeurogexX公司用于治疗带状疱疹后神经痛（PHN）的候选产品Qutenza（NGX-4010）的Ⅲ期临床试验结果公布。

关键词：急性冠状动脉综合征激动剂患者心血管制药公司奎尼丁抗心律失常药安慰剂空白剂量表分数剂量用药量次要终点脂肪水平 PPAR 普拉格雷多发性骨髓瘤骨髓瘤浆细胞瘤 PBA 骨转移 LDL

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中国新药杂志 2008年第2期 109-109页

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中国新药杂志 2009年第9期18卷 792-792页

二磷酸腺苷受体拮抗剂类抗血小板药物研究进展

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中国临床药理学与治疗学 2010年第12期15卷 1434-1440页

作者：吴雅凝赵娣李宁陈西敬中国药科大学药代研究中心

抗血小板治疗对急性冠脉综合症和预防经皮冠脉介入手术患者形成血栓的效果很好,可以显著降低上述两种疾病的致死率和发病率。目前最常用的药物是阿司匹林与氯吡格雷,但是一些临床数据表明,这两种药物的合用并不是对所有的病人都有很好... 详细信息

抗血小板治疗对急性冠脉综合症和预防经皮冠脉介入手术患者形成血栓的效果很好,可以显著降低上述两种疾病的致死率和发病率。目前最常用的药物是阿司匹林与氯吡格雷,但是一些临床数据表明,这两种药物的合用并不是对所有的病人都有很好的疗效,这可能会造成一些心血管方面的不良反应。所以,对一些有前途的、新的抗血小板药物进行进一步的研究就显得十分有必要。本文对二磷酸腺苷受体拮抗剂类抗血小板药物(如氯吡格雷、普拉格雷、替卡格雷、坎格雷洛等)的代谢和作用特点进行综述,为临床用药提供参考。

关键词：抗血小板药物 P2Y12受体普拉格雷替卡格雷坎格雷洛

新型P2Y12受体抑制剂与氯吡格雷在东亚急性冠脉综合征患者经皮冠脉介入术后疗效比较的meta分析

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新型P2Y12受体抑制剂与氯吡格雷在东亚急性冠脉综合征患者经皮冠...

作者：孙宇超南京医科大学

学位级别：硕士

目的:本文的目的是评估两种新型P2Y12受体抑制剂(普拉格雷和替格瑞洛)相比氯吡格雷在东亚行经皮冠脉介入治疗(PCI)的急性冠脉综合征(ACS)患者中的疗效和安全性。方法:在Pub Med,Embase,Web of Science和Cochrane中心临床对照试验注册数... 详细信息

目的:本文的目的是评估两种新型P2Y12受体抑制剂(普拉格雷和替格瑞洛)相比氯吡格雷在东亚行经皮冠脉介入治疗(PCI)的急性冠脉综合征(ACS)患者中的疗效和安全性。方法:在Pub Med,Embase,Web of Science和Cochrane中心临床对照试验注册数据库(CENTRAL)中搜索截至2020年3月发表的文章。两名研究者根据纳入和排除标准独立筛选文献,提取数据并评估纳入研究的方法学质量。然后使用Rev Man 5.3软件进行Meta分析。结果:这项meta分析共包括18项研究和5490例患者。在东亚ACS患者中,新型P2Y12受体抑制剂组的复发心肌梗死(4.23%vs 6.37%,OR=0.66,95%CI(0.51,0.85),P=0.001),支架血栓形成(0.25%vs 1.30%,OR=0.26,95%CI(0.10,0.63),P=0.003),主要不良心血管事件(MACE)(6.89%vs 12.23%,OR=0.46,95%CI(0.32,0.66),P格雷组低。而两者在全因死亡,心源性死亡,重复血运重建,中风和大出血事件发生率方面无明显差异。在替格瑞洛亚组中,相比氯吡格雷,替格瑞洛导致了更低的复发心肌梗死(3.00%vs 4.74%,OR=0.65,95%CI(0.45,0.96),P=0.03),支架血栓形成(0.18%vs 2.66%,OR=0.15,95%CI(0.04,0.56),P=0.005),MACE(6.24%vs 15.12%,OR=0.35,95%CI(0.25,0.49),P普拉格雷亚组中,相比氯吡格雷,普拉格雷导致了更低的复发心肌梗死(5.86%vs 8.55%,OR=0.66,95%CI(0.48,0.92),P=0.01),MACE(7.42%vs 9.85%,OR=0.73,95%CI(0.54,0.98),P=0.04)发生率。结论:在接受PCI后的东亚ACS患者中,采用替格瑞洛或普拉格雷代替氯吡格雷,与阿司匹林联合抗血小板治疗可能是一个更好的选择。

关键词：普拉格雷替格瑞洛氯吡格雷 P2Y12受体抑制剂 Meta分析

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噻吩并吡啶类衍生物的设计、合成及活性研究

噻吩并吡啶类衍生物的设计、合成及活性研究

作者：周云松天津医科大学

学位级别：硕士

血栓是由不同的病因和发病机制造成的血液异常凝固,包括心肌梗塞、缺血性脑中风、脑血栓栓塞等,其发病率逐年增高,严重危害人类的健康。ADP是第一个被发现可以促进血小板聚集的分子,与其受体P2Y结合后导致血小板活化,而活化的血小板之... 详细信息

血栓是由不同的病因和发病机制造成的血液异常凝固,包括心肌梗塞、缺血性脑中风、脑血栓栓塞等,其发病率逐年增高,严重危害人类的健康。ADP是第一个被发现可以促进血小板聚集的分子,与其受体P2Y结合后导致血小板活化,而活化的血小板之间容易相互聚集进而引发血栓。目前ADP受体拮抗剂主要是噻吩并吡啶类的氯吡格雷。氯吡格雷是前体药物,由细胞色素P450酶系代谢生成的活性代谢物后与P2Y12不可逆结合,从而阻止血小板活化。但存在不可忽视的缺点,如:起效慢、血小板抑制作用的个体差异大、对血小板的不可逆作用等,而且治疗中也出现了血小板减少性紫癜(TTP)和溶血尿毒综合症(HUS)。新一代噻吩并吡啶类普拉格雷于2009年7月获得FDA批准,用于预防急性冠脉综合征患者在接受经皮冠脉干预术后的动脉粥样硬化性血栓,虽然表现出较好的血栓抑制活性,但是却有致命的出血性风险,因此研制新一代抗血栓药物具有重要意义。通过对已上市的及文献报道的噻吩并吡啶类化合物的分析研究,采用Me Too药物研究思路、利用拼合原理、前药原理、电子等排等,保留噻吩并吡啶母核,设计了 A、B、C三个系列新型的噻吩并吡啶类化合物,最终制得中间体及目标化合物21个。其中,目标化合物共计18个,均未见文献报道。所合成的化合物的结构经1H NMR,IR,MS表征,并进行了大鼠体内抑制血小板聚集活性测试,化合物C1的活性优于阳性对照药噻氯匹啶,值得进一步深入研究;化合物A4、B2、C4和C7均有明显抑制血小板聚集的活性。但由于化合物数量有限,具体的构效关系还需进一步研究探讨,这为后续噻吩并吡啶类化合物的设计提供了参考,为新药创制奠定了基础。

关键词：血栓 ADP受体拮抗剂普拉格雷抗血小板聚集活性合成

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噻吩并吡啶类ADP受体拮抗剂的研究

噻吩并吡啶类ADP受体拮抗剂的研究

作者：刘颖天津大学

学位级别：硕士

血栓可导致急性心肌梗塞、中风、肺栓塞等心、脑、肺循环疾患，威胁着人类的健康和生命。也是外科手术中常见的并发症以及介入性血管成形术后再闭塞的原因。因此开发预防和治疗血栓性疾病的药物成为近年来关注和研究的热点。氯吡格雷（C... 详细信息

血栓可导致急性心肌梗塞、中风、肺栓塞等心、脑、肺循环疾患，威胁着人类的健康和生命。也是外科手术中常见的并发症以及介入性血管成形术后再闭塞的原因。因此开发预防和治疗血栓性疾病的药物成为近年来关注和研究的热点。氯吡格雷（Clopidogrel）和普拉格雷（Prasugrel）是目前临床常用的ADP受体拮抗剂类抗血小板药，但氯吡格雷存在TTP和HUS等副作用，同时还有“氯吡格雷抵抗”现象;普拉格雷虽然克服了其缺陷，却存在严重出血倾向。因此新型抗血小板药物亟待开发。本文首先对普拉格雷的原有合成路线进行了考察，对涉及的各步反应进行了优化并建立了新的合成工艺，即：以环丙基-2-氟苄基酮为原料，经溴代反应合成α-环丙羰基-2-氟苄溴（中间体Ⅱ），收率80.5%;然后中间体Ⅱ与2-氧代-2，4，5，6，7，7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐反应，生成5-(α-环丙羰基-2-氟苄基)-2-氧-2，4，5，6，7，7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶（中间体Ⅲ），再经乙酸酐乙酰化即可制得普拉格雷（Ⅰ），收率81.2%。总收率40.3%（以环丙基-2-氟苄基酮计）。所建立的合成工艺原料价廉易得，替换了原工艺中的溴素和氢化钠，并选取了较为常用且毒性较小的溶剂，收率较文献报道有大幅提高，具有良好的工业化应用前景。其后又以氯吡格雷和普拉格雷为先导化合物，设计并合成了一系列新颖的含哌嗪结构的噻吩并吡啶类ADP受体拮抗剂类化合物。具体是以4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶为起始原料，经两步SN2反应制得。合成的新化合物结构经1H NMR、13C NMR、IR和ESI-HRMS进行表征，均未见文献报道。体内抗血小板聚集的活性评价试验结果表明，化合物活性较好，具有良好的成药前景。

关键词：普拉格雷氯吡格雷噻吩并吡啶抗血小板聚集哌嗪 ADP受体拮抗剂