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作者：戴浩楠山西农业大学

学位级别：硕士

为研制出肠道缓释、高效长效且安全、方便群体饮水给药,减少给药次数和苦味的恩诺沙星新剂型,以明胶为囊材采用单凝聚法,通过单因素试验、微囊正交优化试验条件筛选、固化剂戊二醛条件的优化、微波干燥条件的筛选等试验,进行恩诺沙星明... 详细信息

为研制出肠道缓释、高效长效且安全、方便群体饮水给药,减少给药次数和苦味的恩诺沙星新剂型,以明胶为囊材采用单凝聚法,通过单因素试验、微囊正交优化试验条件筛选、固化剂戊二醛条件的优化、微波干燥条件的筛选等试验,进行恩诺沙星明胶微囊处方工艺研究,试验结果表明：(1)对制备恩诺沙星明胶微囊的囊材比、明胶浓度、搅拌速度及温度进行单因素试验,结果为囊材比在1：2～1：7范围内,收得率无显著变化,包封率随囊材比的降低先升高再降低,载药量呈递减趋势,成本先升高再降低,1：5时包封率最高(61.90%),则获得最佳囊材比范围为1：4-1：6;明胶浓度在2%-10%范围内,收得率与包封率先升高再降低,浓度为4%包封率最高(80.06%),则确定最佳浓度范围为3%-5%：搅拌速度在400r/min-600r/min范围内,收得率先升高后降低,微囊平均粒径先降低后升高,转速为450r/min收得率最高(79.28%),微囊平均粒径最小(39.63μm),则确定最佳搅拌速度范围400r/min-500r/min。温度范围在40℃-60℃内,收得率先升高再降低,微囊平均粒径呈下降趋势,50℃时收得率最高(80.58%),则获得最佳温度范围45℃-55℃。(2)对恩诺沙星明胶微囊进行四因素三水平的正交优化试验,结果发现,对恩诺沙星明胶微囊制备的综合影响从大到小依次是囊材比(极差R14.457)、明胶浓度(极差R5.130)、搅拌速度(极差R3.403)和温度(极差R1.877)。囊材比B3、明胶浓度A2、搅拌速度C3和成囊温度D1分别对应的综合评分最大。因此,囊材比、明胶浓度、搅拌速度和成囊温度以B3A2C3D1组合作为制备恩诺沙星明胶微囊的处方工艺,可获得收得率81.53%,包封率81.90%及平均粒径36.43μm的恩诺沙星明胶微囊。(3)通过对恩诺沙星明胶微囊固化条件的戊二醛浓度、戊二醛用量和固化时间三因素三水平进行正交优化试验,结果发现戊二醛固化条件对恩诺沙星微囊制备的综合影响从大到小依次为戊二醛浓度、固化时间和戊二醛用量,戊二醛浓度A2、固化时间C3和戊二醛用量B2对应的交联度达到85%左右、溶胀度为124.55%及包封率82.16%。因此,戊二醛固化恩诺沙星微囊的最佳优化处方工艺为A2C3B2,可获得交联度79.19%、溶胀度124.55%及包封率82.16%的恩诺沙星微囊。(4)对恩诺沙星明胶微囊进行不同微波干燥条件筛选试验,结果发现微波干燥条件为低火(6min)+中火(1min)+中高火(1min)时,包封率84.24%,突释率2.54%,休止角26.25°,分散度、表面光滑度及疏松度综合评分80.49分。因此,获得最佳干燥条件为(6min)+中火(1min)+中高火(1min),可制备包封率高(84.24%)、分散均匀圆整及无苦味的恩诺沙星微囊。

关键词：单凝聚法恩诺沙星明胶微囊正交优化微波干燥处方工艺

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恩诺沙星明胶微囊质量及药效学研究

恩诺沙星明胶微囊质量及药效学研究

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作者：苏晓晴山西农业大学

学位级别：硕士

恩诺沙星(ENR)为动物专用的广谱抗菌药,本实验室以明胶为包材采用单凝聚法制备出了恩诺沙星明胶微囊(EMS),为明确EMS含量的测定方法、体外释放特性、稳定性及动物体内转运特点,通过恩诺沙星明胶微囊含量测定方法的建立及验证、恩诺沙星... 详细信息

恩诺沙星(ENR)为动物专用的广谱抗菌药,本实验室以明胶为包材采用单凝聚法制备出了恩诺沙星明胶微囊(EMS),为明确EMS含量的测定方法、体外释放特性、稳定性及动物体内转运特点,通过恩诺沙星明胶微囊含量测定方法的建立及验证、恩诺沙星明胶微囊体外释放度测定、恩诺沙星明胶微囊稳定性试验、恩诺沙星明胶微囊在瘤胃中的稳定性试验和恩诺沙星明胶微囊药效学试验,建立了 EMS含量测定的紫外分光光度法(UV)和高效液相色谱法(HPLC);测定了 EMS在酸中及缓冲液中药物释放度;考察了高温、高湿和强光照对EMS稳定性的影响,并对其稳定性进行了测定;考察了恩诺沙星明胶微囊在瘤胃中的稳定性,最终选用猪作为靶动物,进行了 EMS靶动物体内的药代动力学研究。结果表明:(1)建立的测定EMS含量的紫外分光光度法(在270nm处测定)及HPLC法(色谱柱:4.6*250mm、5μm的C18柱;流动相:0.025mol/L磷酸:乙腈=83:17;检测波长为278nm;柱温:25℃)的专属性、线性、精密度及准确度均符合要求,说明两种方法均可以用于测定EMS的含量。(2)ENR酸中2h累积释放度达到81.63%,而EMS酸中2h累积释放度仅为9.07%;2h后继续在pH6.8的缓冲液中测定药物释放度,0.5h时ENR溶出90%以上,36h EMS释放度达到93.83%,说明EMS比ENR在酸中更稳定,且EMS在pH6.8的缓冲液中有明显的缓释作用;将得到的EMS释药数据与一级方程和Higuchi方程进行拟合,结果显示EMS的释药曲线与一级方程的相关性最高,得到的释药方程为In(1-Mt/M∞)=-0.0858t+4.819,r=0.970,t90 为 29.32h。(3)EMS在60℃高温条件下放置10d,其药物含量减少了 5%以上;在40℃条件下10d后,EMS载药量减少了 0.8%微囊颜色、形态)未发生明显变化,三批微囊载药量变化(2.261%、1.911%、2.629%)、释放度变化(0.657%、0.748%、0.286%)均低于5%,根据加速试验(40±2℃)结果得到EMS保存时间-药物含量曲线图,推算出EMS有效期为1.14年。(5)随恩诺沙星明胶微囊在牛瘤胃内停留时间的延长,其释放率逐渐增高,24h的降解率达到78%,表明恩诺沙星明胶微囊在牛瘤胃内稳定性较差。(6)建立了猪血液样品中恩诺沙星含量测定HPLC法(色谱柱:C18,5μm,4.6 mm×250mm;流动相:乙腈:0.1mol/L磷酸=20:80;流速:1.0mL/min;柱温:35℃;进样量:50μL),使用乙腈萃取血液中的恩诺沙星,经试验,此方法专属性、线性、检测限(LOD)及定量限(LOQ)、精密度、回收率均符合试验要求,可以用于测定猪血浆中恩诺沙星。(7)EMS给猪灌服后,吸收半衰期t1/2ka为1.007±0.069h,消除半衰期t1/2β为4.975±0.252h,达峰时间tmax为3.034±0.162h,药时曲线下面积AUC为25.860±1.039μg-h/mL,生物利用度 F 为 99.75±0.108%,峰浓度 Cmax 为2.359±0.0248μg/mL,与恩诺沙星原料药的 t1/2ka(0.432±0.069h)、t1/2β(2.619±0.069h)、tmax(1.354±0.125h)、AUC(15.531±0.790μg·h/mL)、F(97.155±2.404%)、Cmax(2.823±0.096μg/mL)相比,分别增加了 133.10%、89.96%、124.08%、66.51%、2.67%,降低了 16.44%,说明EMS在猪体内的吸收、消除过程显著延长,可以达到缓释的效果,且提高了生物利用度。

关键词：恩诺沙星明胶微囊含量测定释放度稳定性药效学

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紫外分光光度法测定恩诺沙星微囊含量方法的建立

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山西农业大学学报（自然科学版） 2017年第4期37卷 258-262页

作者：苏晓晴张李琦郑明学戴浩楠史晨婕白瑞席柔贡鑫张黎徐之勇山西农业大学动物科技学院山西太谷030801

[目的]为了建立一种操作简便、准确可行的恩诺沙星明胶微囊的含量测定方法,试验选用紫外分光光度法进行测定。[方法]通过专属性、线性、准确度、精密度试验等方法学研究,建立紫外分光光度法测定恩诺沙星明胶微囊含量的方法。[结果]恩诺... 详细信息

[目的]为了建立一种操作简便、准确可行的恩诺沙星明胶微囊的含量测定方法,试验选用紫外分光光度法进行测定。[方法]通过专属性、线性、准确度、精密度试验等方法学研究,建立紫外分光光度法测定恩诺沙星明胶微囊含量的方法。[结果]恩诺沙星对照品溶液在2~16 mg·L^(-1)范围内线性关系良好,标准曲线方程为A=0.103 0C-0.028 0(r=0.998 8);精密度RSD为0.00%、0.14%、0.11%(n=3);平均回收率为101.53%、98.03%、98.07%(n=3),RSD为0.25%、0.05%、0.00%(n=3)。[结论]该方法的专属性好,线性、回收率和精密度均符合要求,可以用作对恩诺沙星明胶微囊进行质量控制的测定方法。

关键词：恩诺沙星明胶微囊紫外分光光度法

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