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中枢拟胆碱药治疗阿尔茨海默病的现状和展望

药学进展 1996年第4期20卷 207-210页

作者：肖晓秋刘国卿中国药科大学药理教研室

胆碱能学说是目前药物治疗阿尔茨海默病（ＡＤ）的主要理论基础。本文概述胆碱酯酶抑制剂、Ｍ胆碱受体激动剂及Ｎ胆碱受体激动剂等三方面的代表性拟胆碱药物。简述每一药物的特点、临床疗效及不良反应，介绍上述各类药物中目前尚处于研... 详细信息

胆碱能学说是目前药物治疗阿尔茨海默病（ＡＤ）的主要理论基础。本文概述胆碱酯酶抑制剂、Ｍ胆碱受体激动剂及Ｎ胆碱受体激动剂等三方面的代表性拟胆碱药物。简述每一药物的特点、临床疗效及不良反应，介绍上述各类药物中目前尚处于研究与开发阶段的某些有发展前景的化合物及其研究开发状况。文中还指出，胆碱能替代疗法只能改善已有症状，不能使受损病人完全恢复，更不能阻止该病症的形成。所以，进一步研究ＡＤ的成因，开发更理想的药物是今后在ＡＤ药物研究方面的主要任务。

关键词：早老性痴呆拟胆碱药治疗现状

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拟胆碱药依酚氯铵的合成

化工时刊 1998年第12期12卷 29-30页

作者：王兰明国家医药管理局新药研究管理中心北京100810

探索拟胆碱药依酚氯铵的合成工艺。该工艺以间氨基酚为原料,经4步化学反应得到目标产物,总收率约为10％。

关键词：依酚氯铵合成拟胆碱药

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蒟酱叶中的拟胆碱药和钙通道阻滞剂

国外医学（中医中药分册） 2002年第1期24卷 32-33页

作者：龚苏晓

蒟酱(Piper betle)分布于印度南部和斯里兰卡,咀嚼其叶可促进唾液分泌,提取液用于治疗炎症、呼吸道感染、咳嗽、呼吸困难、消化不良、白喉、癔病等。叶中主要成分为挥发油(0.15％～0.2％),如丁香酚、胡椒酚等。

关键词： Go酱叶拟胆碱药钙通道阻滞剂

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拟胆碱药降眼压作用的M受体亚型分析

中国药理学会通讯 2000年第2期17卷 23-23页

作者：曾淑君彭大伟等中山医科大学药理教研室广州510089 中山医科大学中山眼科中心广州510060

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《拟胆碱药》说课设计

时代教育 2010年第9期 152-152页

作者：朱岫方江苏省盐城卫生职业技术学院

借助药理学各论的首节内容拟胆碱药,从总体的宏观与单元的微观两重角度,展示教学理念,展示教学方法、教学手段以及学法指导等的构思设计过程。

关键词：拟胆碱药说课教学思路

兽医药理知识系列讲座(十三) 拟胆碱与抗胆碱药的基本知识

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兽医导刊 2009年第11期 41-43页

作者：司红彬广西大学动物科学技术学院广西南宁530004

一、拟胆碱药拟胆碱药是一类作用于递质乙酰胆碱相似的药物。因其作用机制不同可分为直接作用于胆碱受体的胆碱受体激动药及发挥间接作用的抗胆碱酯酶药两种类型。

关键词：抗胆碱药知识抗胆碱酯酶药拟胆碱药乙酰胆碱间接作用受体

内毒素耐受和拟胆碱药物对巨噬细胞分泌肿瘤坏死因子-α的影响

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感染．炎症．修复 2011年第3期12卷 144-148页

作者：吕艺周国勇胡森解放军总医院第一附属医院全军烧伤研究所北京100048

目的:探讨内毒素耐受和拟胆碱药物卡巴胆碱对巨噬细胞肿瘤坏死因子-α(TNF-α)分泌的调节作用。方法:①分离小鼠腹腔巨噬细胞,将其与内毒素(LPS)作用不同时间(0、2、4、8 h);②小鼠腹腔巨噬细胞分为3组:空白对照组(RPMI1640常规培养),LP... 详细信息

目的:探讨内毒素耐受和拟胆碱药物卡巴胆碱对巨噬细胞肿瘤坏死因子-α(TNF-α)分泌的调节作用。方法:①分离小鼠腹腔巨噬细胞,将其与内毒素(LPS)作用不同时间(0、2、4、8 h);②小鼠腹腔巨噬细胞分为3组:空白对照组(RPMI1640常规培养),LPS耐受组(LPS预刺激20 h,再用LPS刺激4 h)和LPS不耐受组(RPMI1640常规培养20 h后,再加LPS刺激4 h);③分离大鼠腹腔巨噬细胞,分为3组:空白对照组、LPS刺激组及卡巴胆碱+LPS刺激组(卡巴胆碱20μmol/L预处理后LPS刺激)。各组LPS的剂量均为100 ng/ml。收集各组细胞培养上清液及细胞裂解液,用酶联免疫分析(ELISA)方法检测TNF-α浓度。结果:LPS预刺激巨噬细胞20 h后再次用LPS刺激时,其TNF-α分泌量不增加,与空白对照组接近,同时细胞内TNF-α含量也不增加。未经LPS预刺激的巨噬细胞在受到LPS刺激后TNF-α分泌量大幅增加,同时细胞内TNF-α含量也伴随增加,即细胞分泌和贮存的TNF-α量的变化一致。卡巴胆碱预处理巨噬细胞受内毒素刺激后TNF-α分泌量低于单纯LPS刺激组细胞,但细胞内的TNF-α含量明显高于空白对照组(P拟胆碱药物作用后,再次受到LPS刺激后均表现为TNF-α分泌的减少,但细胞内TNF-α量变化规律不一致。提示内毒素耐受和胆碱能抗炎所致巨噬细胞炎症反应特性改变的机制不同。

关键词：巨噬细胞内毒素耐受拟胆碱药肿瘤坏死因子-α

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三种拟胆碱药对兔中枢作用的比较

徐州医学院学报 1989年第4期9卷 260-264页

作者：邢淑华卞春甫秦伟姚兵谷淑玲徐州医学院药理学教研室

给兔icv毛果芸香碱,出现抽搐、流涎、咀嚼,脑电呈低幅快波,呼吸兴奋,icv槟榔碱,兔轻度抽搐、流涎,脑电呈双相反应,呼吸兴奋作用短暂;icv氨甲酰甲胆碱,兔亦出现抽搐、流涎、咀嚼及脑电低幅快波反应,但呼吸变化不一,或为加快,或为减慢。... 详细信息

给兔icv毛果芸香碱,出现抽搐、流涎、咀嚼,脑电呈低幅快波,呼吸兴奋,icv槟榔碱,兔轻度抽搐、流涎,脑电呈双相反应,呼吸兴奋作用短暂;icv氨甲酰甲胆碱,兔亦出现抽搐、流涎、咀嚼及脑电低幅快波反应,但呼吸变化不一,或为加快,或为减慢。提示三种拟胆碱药中枢作用不完全相同,其原因可能与选择性激动中枢不同亚型M受体有关。上述三药均引起心率减慢。

关键词：拟胆碱药呼吸心率药理学

0．004％曲伏前列腺素滴眼液和2％毛果芸香碱滴眼液联合应用对正常兔降眼压效果的评价

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中华实验眼科杂志 2012年第9期30卷 774-778页

作者：张顺华赵家良刘小力卞爱玲中国医学科学院北京协和医学院北京协和医院眼科北京100730

背景拟胆碱能药物和前列腺素类似物分别用于治疗原发性闭角型青光眼和开角型青光眼的临床效果已被证实，临床上二者常联合用药治疗青光眼，但理论上二者对睫状肌的作用机制是相背离的，因此有必要对二者联合用药的效果和作用机制进行进... 详细信息

背景拟胆碱能药物和前列腺素类似物分别用于治疗原发性闭角型青光眼和开角型青光眼的临床效果已被证实，临床上二者常联合用药治疗青光眼，但理论上二者对睫状肌的作用机制是相背离的，因此有必要对二者联合用药的效果和作用机制进行进一步探讨。目的观察联合应用质量分数0．004％曲伏前列腺素和质量分数2％毛果芸香碱的降眼压效果。方法将正常无色素兔30只以随机数字表法随机分为毛果芸香碱组、曲伏前列腺素组和联合用药组3个组，每只兔任意选择一侧眼作为实验眼，分别每日3次点用2％毛果芸香碱滴眼液或每晚1次0．004％曲伏前列腺素滴眼液，联合用药组按上述用法同时点用上述两种药物；对侧眼点用生理盐水为对照眼。各组动物于用药前1d 8：00时以Perkins手持式压平眼压计测量双眼眼压作为基线眼压，并分别于用药后第1、2、4、8、14和24天的8：00时测量双眼眼压，以点眼前后眼压的变化作为主要观测指标。结果毛果芸香碱组、曲伏前列腺素组和联合用药组点眼后1d的眼压均明显低于基线眼压，而对照眼点眼前后眼压无明显变化；各实验眼治疗后各时间点间眼压无明显变化。毛果芸香碱组、曲伏前列腺素组和联合用药组实验眼眼压在点眼前与对照眼相比无明显差异，但点眼后均明显低于对照眼，差异均有统计学意义（P〈0．05）。与各组基线眼压比较，毛果芸香碱组、曲伏前列腺素组和联合用药组的实验眼眼压分别降低了17．5％～22．0％、23．8％～26．4％和27．6％～32．0％。对正常眼来说，联合用药组降眼压作用最强，其次依次为曲伏前列腺素和毛果芸香碱。结论联合用药的降眼压效果比单独点用毛果芸香碱和曲伏前列腺素的效果要好，但小于单独滴用毛果芸香碱和曲伏前列腺素的降眼压幅度之和。

关键词：眼压前列腺素类似物拟胆碱药曲伏前列素毛果芸香碱