检索结果-南通市图书馆

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

一种抗艾滋活性植物多糖制备工艺的研究

一种抗艾滋活性植物多糖制备工艺的研究

作者：李运龙昆明理工大学

学位级别：硕士

多糖在自然界蕴藏非常丰富,广泛存在于动物、植物以及微生物中,不仅参与组织细胞骨架的构成,而且是多种内源性生物活性分子的重要组成成分。许多多糖具有增强免疫力、抗衰老、促进肿瘤细胞凋亡等多种生物活性,在生理机能的平衡与稳定过... 详细信息

多糖在自然界蕴藏非常丰富,广泛存在于动物、植物以及微生物中,不仅参与组织细胞骨架的构成,而且是多种内源性生物活性分子的重要组成成分。许多多糖具有增强免疫力、抗衰老、促进肿瘤细胞凋亡等多种生物活性,在生理机能的平衡与稳定过程中发挥重要的调节作用。多糖在生物、食品、医药等方面有广泛的应用前景,多糖资源的研究开发和综合利用已经成为天然药物化学、生物化学以及生物制药领域的研究热点。我们在长期进行多糖研究的基础上,从植物中提取分离到X1多糖,实验发现该多糖的硫酸化衍生物具有很强的抗hiv活性。本论文系统地研究了该多糖的提取工艺、理化性质、硫酸化修饰工艺及其衍生物抗hiv活性,为更好的开发利用资源丰富的X1多糖提供依据。 (1) 研究了X1多糖的提取工艺,系统地考察了X1多糖提取时的提取时间、提取次数、提取溶剂原料比及除蛋白次数对多糖提取得率的影响,确定了较适合的提取工艺:提取分两次进行,第一次提取水料比为20:1,沸腾状态下提取时间为4小时;第二次提取水料比为5:1,沸腾状态下提取时间为1.5小时,此条件下粗多糖得率为8.55%;粗多糖经两次sevege法除蛋白质后,产品的蛋白质含量仅为0.53%。 (2) 通过化学方法和仪器分析方法研究X1多糖的理化性质,结果表明:X1多糖是由吡喃糖构成的中性多糖,分子量为4×10Da;其单糖组成摩尔比为葡萄糖:木糖:阿拉伯糖:半乳糖=1:1.37:1.31:1.46:初步推测X1多糖有1→6(或非还原末端)、1→4和1→3三种糖苷键,其比例为0.5:0.25:0.25。 (3) 采用响应表面正交实验设计以及STATGRAPHICS plus 5.1数据分析软件研究X1多糖硫酸化修饰工艺,系统地考察了各因素的一次、二次及其交互作用对多糖硫酸化的影晌.建立了相应的数学模型,为反应产物硫含量优化提供依据。 (4) 采用细胞培养体外实验方法研究X1多糖硫酸化衍生物的抗hiv活性,证实X1多糖经硫酸化修饰后,在体外表现出较强的抗hiv-1活性,其活性与硫含量密切相关,在取代度为1～2之间时,X1多糖硫酸化衍生物抗hiv-1活性最高(EC=0.629μg/ml),同时对正常细胞的毒性也较小(CC=8777μg/ml),其治疗指数(TI)值高达13000以上。

关键词：多糖提取工艺理化性质硫酸化修饰抗hiv活性

五种五味子属药用植物及东紫苏的化学成分和生物活性(英文)

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

中国科学院研究生院学报 2008年第4期25卷 569-575页

作者：李蓉涛孙汉董中国科学院昆明植物研究所昆明650204

对5种五味子属(Schisandra)药用植物(小花五味子Schisandra micrantha,狭叶五味子S. lancifolia,滇翼梗五味子S. henryi var. yunnanensis ***,复瓣黄龙藤S. Plena,华中五味子S. sphenanthera)和唇形科植物东紫苏(Elsholtzia bodinieri)的化学成分进行了研究,从中共分离鉴定了101个化合物,26个为新化合物.首次从3种五味子属植物中发现了3种高度氧化的新奇骨架类型.此外,还发现了18,19-seco-乌索酸型苷和17,20断裂并失去17位侧链的羊毛甾烷型和环阿尔廷型八降三萜等新的骨架类型.对分离得到的部分化合物进行了体外抗hiv-1、急毒、抗炎和抗肿瘤活性实验,发现部分化合物具有抗hiv-1活性.其中化合物SM-10和SM-26具有显著的抑制hiv-1病毒活性,选择指数分别为174.08和>25.04,且毒性较小,作为作用于病毒与细胞结合和融合靶点的小分子化合物具有重要的意义.

关键词：五味子属东紫苏化学成分抗hiv活性生源途径

维普期刊数据库

同方期刊数据库评论

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

含AZT的硫酸化多糖的合成

含AZT的硫酸化多糖的合成

作者：敖特根巴雅尔内蒙古大学

学位级别：硕士

本文中首次报道了以水溶性淀粉为原料合成含AZT硫酸化多糖。首先以吡啶为溶剂，4-Dimethylaminopyridine(DMAP)为催化剂，将3’-azido-2’，3’-dideoxythymidine(AZT)与Succinic anhydride作用，制得3’-azido-3’-deoxy-5’-O-succinyl-thymidine(5’-Suc-AZT);然后以DMAP和N，N-dicyclohexylcarbodiimide(DCC)为催化剂，在DMSO中将5’-Suc-AZT与水溶性淀粉反应，得到含AZT的淀粉;最后与硫酸化试剂三氧化硫吡啶作用得到DS=0.1～0.22、DS=1.0～1.85、数均分子量Mn=1.13～1.47×10的含AZT的硫酸化多糖，并对每一步反应产物进行结构表征和对影响因素进行了讨论。同时，对部分合成产物进行抗hiv活性的体外实验，结果标明，当AZT取代率为0.22，硫酸化度1.25和分子量为1.14×10时，EC=0.092 μg／ml，抗hiv选择性IS=4685 μg／ml，略大于AZT的选择性活性;CC=428 μg／ml，毒性为AZT的1／6。

关键词：多糖淀粉 AZT 硫酸化抗hiv活性

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

青钱柳水溶性成分及其生物活性的研究

青钱柳水溶性成分及其生物活性的研究

作者：张娟沈阳药科大学

学位级别：硕士

青钱柳[Cyclocarya paliurus(Batal.)Ijinskaja]是胡桃科(Juglandaceae)青钱柳属植物，为一种高大速生乔木，广泛分布于我国长江流域以南各省区。青钱柳是我国独有的单种属植物，是国家重点保护的濒危植物之一，属三类保护植物。根据《... 详细信息

青钱柳[Cyclocarya paliurus(Batal.)Ijinskaja]是胡桃科(Juglandaceae)青钱柳属植物，为一种高大速生乔木，广泛分布于我国长江流域以南各省区。青钱柳是我国独有的单种属植物，是国家重点保护的濒危植物之一，属三类保护植物。根据《中国中药资源志要》记载，树皮具有清热消肿、止痛功能，可用于治疗顽廨，叶常被用来当茶饮。其降糖神茶已经被美国FDA批准上市，进入了产业化。本课题利用最新分子生物学研究成果，采用蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B，PTP1B)抑制剂高通量筛选模型，对青钱柳进行了活期筛选，发现青钱柳具有明显的PTP1B抑制活性，其IC值为1.27μg/ml。本文着重从化学成分和生物活性方面对青钱柳进行了深入研究，结果如下： 1、采用活性跟踪分离的方法，对青钱柳的化学成分进行了深入的研究，应用凝胶Sephadex LH-20、TSK gel Toyopearl HW40F、MCI gel CHP20P、Cosmosil ODS、Diaion HP20大孔吸附树脂和聚酰胺等多种层析分离技术从中分离出48个化合物，利用理化性质、光谱分析等手段鉴定了27个，其中2个为新化合物，分别为：1，2，4-三羟基-1，2，3，4-四氢萘-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)，cyclocariolide(2)。其它化合物结构分别为山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(3)，芦丁(4)，槲皮素-3-O-α-D-葡萄糖醛酸苷(5)，杨梅素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(6)，槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(7)，杨梅素-3-O-α-D-葡萄糖醛酸苷(8)，山奈酚-3-O-α-D-葡萄糖醛酸苷(9)，槲皮素-3-O-β-D-半乳糖醛酸苷(10)，槲皮素-3-O-α-D-葡萄糖醛酸钠盐(11)，槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸钠盐(12)，山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸钠盐(13)，杨梅素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸钠盐(14)，山奈酚-3-O-α-L-鼠李糖(15)，槲皮素(16)，3-caffeoylquinic acid(17)，1-caffeoylquinic acid(18)，4-caffeoylquinic acid(19)，5-caffeoylquinic acid(20)，咖啡酸(21)，苯甲酸(22)，没食子酸(23)，2，6-二甲氧基-4-羟基苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(24)、piceid(25)，5-羟基萘-1，4-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(26)，色氨酸(27)，共23种为首次从该植物与该属中分得。 2、系统研究了青钱柳的活性部位及单体化合物的活性。 (1)对青钱柳叶提取物的不同部分进行了PTP1B抑制活性的筛选，确定了A、B、C、D、E、F部分的活性较强。 (2)首次对得到的单体化合物进行了较为深入的与抗糖尿病相关的生物活性研究。研究发现化合物1、6、7、21、26具有较强的PTP1B抑制活性(IC分别为9.47，7.39，1.92，2.11和10.05μg／ml)，为进一步的研究与应用奠定了基础。 (3)对得到单体化合物进行了抗hiv活性的研究，结果发现化合物5具有一定的活性(EC23.64μg/ml，TI＞8.46)。

关键词：青钱柳活性跟踪分离水溶性成分 PTP1B抑制活性抗hiv活性

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

榼藤子种仁的化学成分研究

榼藤子种仁的化学成分研究

作者：张勇中国协和医科大学

学位级别：硕士

榼藤子为豆科榼藤属植物榼藤Entada phaseoloides(L.)Merr的种子,又名眼镜豆、过江龙。在傣族其种子入药,但其化学成分和药理活性的研究报道较少。本文对其化学成分进行了研究,从其种仁的95%乙醇提取物分离得到14个化合物,根据波谱分析(... 详细信息

榼藤子为豆科榼藤属植物榼藤Entada phaseoloides(L.)Merr的种子,又名眼镜豆、过江龙。在傣族其种子入药,但其化学成分和药理活性的研究报道较少。本文对其化学成分进行了研究,从其种仁的95%乙醇提取物分离得到14个化合物,根据波谱分析(HNMR,CNMR,HMQC,HMBC,EI-MS)鉴定它们的结构。包括2个香豆素:榼藤内酯A(entadatin A,EP05)、6-羟基-3,4-二甲基香豆素(6-hydroxy-3,4-dimethylcoumarin,EP14);6个苯乙酸衍生物:2,5-二羟基苯乙酸乙酯(ethyl 2,5-dihydroxybenzeneacetate,EP03)、2,5-二羟基苯乙酸甲酯(methyl2,5-dihydroxybenzeneacetate,EP04)、2-O-β-D-葡萄糖基-5-羟基苯乙酸丁酯(butyl2-O-β-D-glucopyranosyloxy-5-hydroxybenzeneacetate,EP11)、5-羟基-苯并呋喃-2-酮(5-hydroxybenzofuran-2(3H)-one,EP15)、2,5-二羟基苯乙酸正丁酯(butyl2,5-dihydroxybenzeneacetate,EP16)、2-O-β-D-葡萄糖基-5-羟基苯乙酸甲酯(methyl2-O-β-D-glucopyranosyloxy-5-hydroxybenzeneacetate,EP23);3个甾醇类化合物:β-谷甾醇(β-sitosterol,EP09)、胡萝卜苷(daucosterol,EP10)、豆甾醇(stigmasterol,EP18);1个小分子含氮化合物:榼藤酰胺A(entadamide A,EP19);2个脂肪酸及酯:硬脂酸(stearic acid,EP21)、硬脂酸甲酯(methyl stearate,EP20)。其中EP05、EP11、EP16为新化合物,EP03、EP 10、EP 14、EP 15、EP 18、EP20、EP 21、EP 23共8个化合物为首次从该属植物中分离得到,EP 09为首次从该植物中分离得到。榼藤子95%乙醇提取物显示了对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。进一步对榼藤子种仁不同萃取部分和部分单体进行了α-葡萄糖苷酶抑制剂活性筛选,但仅粗提物显示活性。并对部分单体化合物进行了抗hiv活性筛选,其中化合物EP03、EP04和EP16显示了对hiv病毒抑制活性,EP03、EP04抑制hiv-1复制的半数抑制浓度分别为9.93μM和11.7μM。

关键词：豆科榼藤子化学成分 2,5-二羟基苯乙酸香豆素 α-葡萄糖苷酶的抑制活性抗hiv活性

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

hiv-1蛋白酶抑制剂前药的研究进展

药学进展 2005年第7期29卷 295-301页

作者：雷厉军何煦昌中国科学院上海生命科学研究院上海药物研究所上海201203

综述hiv1蛋白酶抑制剂前药的研究进展。hiv1蛋白酶抑制剂前药是以hiv1蛋白酶抑制剂为母体,通过引入亲脂性或亲水性基团等结构修饰而得到的一类药物前体,尤其是基于蛋白酶抑制剂和逆转录酶抑制剂为母体药物设计的“双药”型抗hiv1前药,... 详细信息

综述hiv1蛋白酶抑制剂前药的研究进展。hiv1蛋白酶抑制剂前药是以hiv1蛋白酶抑制剂为母体,通过引入亲脂性或亲水性基团等结构修饰而得到的一类药物前体,尤其是基于蛋白酶抑制剂和逆转录酶抑制剂为母体药物设计的“双药”型抗hiv1前药,它们能在体内水解释放出母体药物,从而提高母体药物活性及生物利用度,降低其耐药性或交叉耐药性。

关键词：前药 hiv-1蛋白酶抑制剂逆转录酶抑制剂抗hiv活性生物利用度

维普期刊数据库

同方期刊数据库评论

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

鳞毛蕨属植物化学成分研究进展

中国实验方剂学杂志 2003年第3期9卷 50-55页

作者：高增平李瑞峰王宝华陆蕴如北京中医药大学中药学院北京100029

目的 :对鳞毛蕨属植物化学成分的研究进展进行综述。方法 :总结有关鳞毛蕨属植物化学成分的研究文献 ,综述鳞毛蕨属植物所含化学成分的种类、数量、结构、提取分离方法及结构鉴定。结果 :到目前为止已从鳞毛蕨属植物中分离出间苯三酚类... 详细信息

目的 :对鳞毛蕨属植物化学成分的研究进展进行综述。方法 :总结有关鳞毛蕨属植物化学成分的研究文献 ,综述鳞毛蕨属植物所含化学成分的种类、数量、结构、提取分离方法及结构鉴定。结果 :到目前为止已从鳞毛蕨属植物中分离出间苯三酚类化合物 5 8种 ,萜类化合物 13种 ,黄酮类化合物 4种 ,而且该属植物具有多种生理活性。结论 :我国鳞毛蕨属植物资源丰富 ,应将化学成分的研究与药理活性的研究紧密结合 ,从而更好地开发利用该属的植物资源。

关键词：鳞毛蕨属植物化学成分粗茎鳞毛蕨抗hiv活性黄酮类化合物