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抗血小板药:现状、挑战及趋势

中山大学学报（医学版） 2018年第4期39卷 481-492页

作者：丁忠仁复旦大学上海医学院上海200032

动脉血栓性疾病冠心病和缺血性中风危害极大,为人类健康的首位杀手,抗血小板药效果肯定,但现有抗血小板药存在疗效不稳定、不满意、有出血副作用等问题。我们仍然需要抗血栓效果更好、出血副作用更小的抗血小板药。研发具有新的作用机... 详细信息

动脉血栓性疾病冠心病和缺血性中风危害极大,为人类健康的首位杀手,抗血小板药效果肯定,但现有抗血小板药存在疗效不稳定、不满意、有出血副作用等问题。我们仍然需要抗血栓效果更好、出血副作用更小的抗血小板药。研发具有新的作用机制的抗血小板药、研究血小板激活的机制、发现新的抗血小板药的靶点有助于研发更加安全、有效的抗血小板新药。本文拟就现有的抗血小板药、正在研发阶段的抗血小板药作简要介绍。

关键词：抗血小板药冠心病血栓形成反向激动剂氯吡格雷替格瑞洛

活血化瘀中药联合西医抗血小板药在冠心病二级预防中的可能优势

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北京中医药大学学报 2023年

作者：史大卓中国中医科学院西苑医院

抗血小板药阿司匹林、氯吡格雷等是冠状动脉粥样硬化性心脏病二级预防的基石，可显著改善患者临床预后，但长期服用可增加出血风险和耐药性。近年来临床研究显示，活血化瘀中药联合西医抗血小板药可进一步降低冠状动脉粥样硬化性心脏病... 详细信息

抗血小板药阿司匹林、氯吡格雷等是冠状动脉粥样硬化性心脏病二级预防的基石，可显著改善患者临床预后，但长期服用可增加出血风险和耐药性。近年来临床研究显示，活血化瘀中药联合西医抗血小板药可进一步降低冠状动脉粥样硬化性心脏病患者的致残率和死亡率，且不增加出血风险，但证据水平有待进一步提高，以促进临床转化应用。因此，如何根据现代循证医学理念，拓展和深化活血化瘀中药联合西医抗血小板药治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病的临床和机理研究，客观评价其疗效和安全性优势，阐释其生物作用机理，对冠状动脉粥样硬化性心脏病的二级预防具有重要意义。

关键词：活血化瘀中药抗血小板药冠心病二级预防

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抗血小板药抵抗现象及临床策略

中风与神经疾病杂志 2013年第11期30卷 1045-1047页

作者：刘远波(综述周伯荣(审校) 广州医科大学附属第三医院神经内科广东广州510150

通过阐述抗血小板药物抵抗的概念、发生的原因、影响因素、检测方法的稳定性和困难性以及与临床卒中疾病发病的相互矛盾，提出抗血小板药物抵抗的重要临床意义不仅为能否较好控制血栓形成一个方面，同时还在于对慢性炎症的调控以及对动... 详细信息

通过阐述抗血小板药物抵抗的概念、发生的原因、影响因素、检测方法的稳定性和困难性以及与临床卒中疾病发病的相互矛盾，提出抗血小板药物抵抗的重要临床意义不仅为能否较好控制血栓形成一个方面，同时还在于对慢性炎症的调控以及对动脉粥样硬化的发生发展的影响。建议抗血小板药物抵抗的高危患者，应给予积极的个体化治疗。

关键词：抗血小板药临床意义抵抗现象药物抵抗动脉粥样硬化个体化治疗血栓形成慢性炎症

抗血小板药和银杏叶提取物联合对血小板聚集的影响——Meta分析

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中国老年学杂志 2015年第16期35卷 4624-4626页

作者：苟学蕊李忠东孙健史尔兰王建昌安徽医科大学空军临床学院安徽合肥230000 空军总医院药学部药理室空军总医院老年病科

目的比较抗血小板西药和银杏叶提取物联合与单用抗血小板药对血小板聚集的影响。方法用计算机在Pub Med、Spring Ling、Biosis Previews、Cochrane和CNKI、VIP、CBM数据库中检索截止2013年3月收录的抗血小板西药和银杏叶提取物联合与抗... 详细信息

目的比较抗血小板西药和银杏叶提取物联合与单用抗血小板药对血小板聚集的影响。方法用计算机在Pub Med、Spring Ling、Biosis Previews、Cochrane和CNKI、VIP、CBM数据库中检索截止2013年3月收录的抗血小板西药和银杏叶提取物联合与抗血小板西药单独应用对血小板聚集率影响的随机对照试验,使用Rev Man 5.0软件进行Meta分析。结果纳入6篇文献,7项随机对照实验(RCT),抗血小板西药和银杏叶提取物联合应用作为实验组,抗血小板西药单独应用作为对照组)。Meta分析结果显示,实验组与对照组相比,对二磷腺苷诱导的血小板聚集率影响有显著差异〔MD=-6.41,95%CI(-0.95,-3.78),P血小板聚集率影响不明显,无统计学意义〔MD=-0.56,95%CI(-3.91,2.80),P=0.74〕。对出血时间的延长无统计学意义〔MD=0.39,95%CI(-0.09,0.86),P=0.11〕。结论抗血小板药与银杏叶提取物联合应用对血小板聚集率的抑制作用是否有协同作用尚不确定,对出血时间的作用不显著。

关键词：抗血小板药银杏叶提取物血小板聚集率出血时间 Meta分析

抗血小板药在缺血性脑卒中防治中的应用及其研究进展

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实用医学杂志 2015年第19期31卷 3121-3123页

作者：单青婷方琪苏州大学附属第一医院神经内科 215000

自1990—2010年．全球脑卒中所致的病死率已达26％．占所有疾病伤残调整寿命年的19％。随着我国逐渐进入老龄化社会．脑血管疾病已经成为我国城乡人口的第一位死亡和致残原因。流行病学研究表明，我国每年共有150万～200万新发脑卒中患... 详细信息

自1990—2010年．全球脑卒中所致的病死率已达26％．占所有疾病伤残调整寿命年的19％。随着我国逐渐进入老龄化社会．脑血管疾病已经成为我国城乡人口的第一位死亡和致残原因。流行病学研究表明，我国每年共有150万～200万新发脑卒中患者。其中，缺血性脑卒中（ischemicstroke,IS）约占60％-80％，故对IS的发病机制进行深入研究．从而进行有效、及时的防治，对改善预后、

关键词：缺血性脑卒中抗血小板药防治伤残调整寿命年脑血管疾病应用老龄化社会脑卒中患者

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抗血小板药依诺格雷的合成方法研究

抗血小板药依诺格雷的合成方法研究

作者：王占坤河北医科大学

学位级别：硕士

血栓性疾病是严重威胁人类健康的疾病之一,具有很高的发病率和致残率。尽管临床上防治血栓的药物有很多,但血栓性疾病依然是人们死亡的主要原因。目前,抗血栓药物的研究与开发是各国政府的一项首要任务。随着分子生物学的发展,人们对血... 详细信息

血栓性疾病是严重威胁人类健康的疾病之一,具有很高的发病率和致残率。尽管临床上防治血栓的药物有很多,但血栓性疾病依然是人们死亡的主要原因。目前,抗血栓药物的研究与开发是各国政府的一项首要任务。随着分子生物学的发展,人们对血栓形成机制有了更好的理解,为寻找新的抗血栓药物奠定了坚实的基础。血小板在血栓的形成过程中发挥着十分重要的作用。当血管内皮损伤以后,血管内皮下膜暴露出来,这会导致血小板黏附、活化和聚集。血小板的活化过程受到不同受体介导的多种信号通路的调控,这些受体可以被相应的受体激动剂激活。二磷酸腺苷(ADP)是一种非常重要的血小板受体激动剂,在血小板质膜表面有两种ADP受体亚型:P2Y1受体和P2Y12受体,两者均属于G蛋白偶联受体。P2Y1受体被ADP激活后,可以诱导血小板变形,促进Ca2+内流进入血小板,加快血小板的可逆性聚集。P2Y12受体被ADP激活后可抑制腺苷酸环化酶,降低血小板内环磷酸腺苷(cAMP)的水平,促进血小板聚集[1]。血小板的激活受P2Y1受体和P2Y12受体共同调控,两者缺一不可。研究发现,P2Y12受体主要存在于血小板表面,其他组织器官中分布很少,这就意味着P2Y12受体拮抗剂主要作用于血小板而对机体其他细胞和组织作用很弱,故副作用比较少,目前已是国内外抗血小板药物研究的焦点。依诺格雷(Elinogrel)是由瑞士诺华(Novartis)公司和美国波托拉制药(Portola Pharmaceuticals)公司共同研制的一种强效可逆性的P2Y12受体拮抗剂。依诺格雷在体内可以直接发挥抗血小板作用,不需经过肝脏代谢,既可以口服又可以静脉注射,在结构上它属于三磷酸腺苷(ATP)类似物。II期临床试验结果显示,依诺格雷与氯吡格雷相比起效快、作用强,患者对药物的变异反应少,且不会增加出血危险[2]。依诺格雷是一个非常有潜力的抗血小板药,目前,已完成II期临床试验[3]。目的:合成P2Y12受体拮抗剂依诺格雷(Elinogrel)及其钾盐,并对合成工艺进行优化。方法:以3,4-二氟苯甲酸为起始原料,经过硝化、酯化、硝基还原,得到化合物2-氨基-4,5-二氟苯甲酸甲酯(7)。用二碳酸二叔丁酯(Boc20)对4-硝基苯胺的氨基进行保护,然后经10%Pd/C催化氢化将硝基还原为氨基,得到中间体(4-氨基苯基)氨基甲酸叔丁酯(10)。以干燥的1,2-二氯乙烷为溶剂,中间体7与三光气(BTC)反应生成2-异氰酸基-4,5-二氟苯甲酸甲酯(11),11与10反应生成化合物2-[N’-[4-[(叔丁氧羰基)氨基]苯基]脲基]-4,5-二氟苯甲酸甲酯(12)。化合物12在甲醇钠甲醇溶液中进行环合反应,得到化合物N-[4-(6,7-二氟-1,4-二氢-2,4-二氧代-3(2H)-喹唑啉基)苯基]-氨基甲酸叔丁酯(13),13在氯化氢-乙醇溶液中脱去氨基保护基得到3-(4-氨基苯基)-6,7-二氟喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮盐酸盐(14)。14与甲胺发生亲核取代反应,得到中间体3-(4-氨基苯基)-6-氟-7-(甲基氨基)-2,4(1H,3H)-喹唑啉二酮(15)。2-氯噻吩与氯磺酸和五氯化磷反应生成5-氯-2-噻吩磺酰氯(17),再经浓氨水氨化得到5-氯-2-噻吩磺酰胺(18),化合物18与氯甲酸乙酯在碱性条件下反应生成中间体[(5-氯噻吩-2-基)磺酰基]氨基甲酸乙基酯(19)。中间体19与15反应得到目标化合物5-氯-N-[[[4-[6-氟-7-(甲基氨基)-1,4-二氢-2,4-二氧代-3(2H)-喹唑啉基]苯基]氨基]羰基]-2-噻吩磺酰胺(2),即依诺格雷。化合物2与氢氧化钾反应得到5-氯-N-[[[4-[6-氟-7-(甲基氨基)-1,4-二氢-2,4-二氧代-3(2H)-喹唑啉基]苯基]氨基]羰基]-2-噻吩磺酰胺钾盐(1),即依诺格雷钾盐[4,5]。最后,用高效液相色谱法(HPLC)分别对目标物依诺格雷和依诺格雷钾盐的含量进行测定。结果:按照设计的路线合成了依诺格雷及其钾盐,并通过1H-NMR和MS-ESI(m/z)对结构进行了初步确认。另外,对工艺中一些反应条件进行了优化。依诺格雷:白色固体,mp.>300 ℃,纯度:99.36%依诺格雷钾盐:白色固体,mp.250℃(分解),纯度:99.88%结论:完成了依诺格雷及其钾盐的合成。优化了合成工艺,实验所用原料廉价易得,条件温和,操作简便。

关键词：依诺格雷 P2Y12受体拮抗剂 ADP受体拮抗剂血栓栓塞性疾病抗血小板药抗血栓药合成

抗血小板药对慢性肾脏病患者心血管疾病的预防及治疗效果研究进展

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湘南学院学报（医学版） 2020年第4期22卷 71-74页

作者：朱泽峰曹明艳吉首大学医学院湖南吉首416000 湘南学院湖南郴州423000

慢性肾脏病(CKD)患者特别是晚期CKD患者血小板功能障碍及凝血过程异常,出血及血栓形成风险增加,临床上对于是否使用抗血小板药降低CKD患者心血管事件的发生存在不确定性。本文就CKD患者口服抗血小板药物预防及治疗心血管事件的有效性和... 详细信息

慢性肾脏病(CKD)患者特别是晚期CKD患者血小板功能障碍及凝血过程异常,出血及血栓形成风险增加,临床上对于是否使用抗血小板药降低CKD患者心血管事件的发生存在不确定性。本文就CKD患者口服抗血小板药物预防及治疗心血管事件的有效性和安全性进行综述。

关键词：抗血小板药慢性肾脏病心血管疾病有效性安全性

麝香保心丸联合双联抗血小板药治疗进展性脑梗死临床观察

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中国药业 2022年第7期31卷 105-109页

作者：王文蕾庄绪娟房金妮于晓辉孙红国山东第一医科大学附属青岛医院·山东省青岛市城阳区人民医院山东青岛266109

目的探讨麝香保心丸联合双联抗血小板药物治疗进展性脑梗死的临床疗效。方法选取医院2019年1月至2020年1月收治的进展性脑梗死患者146例,按随机数字表法分为观察组和对照组,各73例。两组均予阿司匹林联合氯吡格雷治疗,观察组加用麝香保... 详细信息

目的探讨麝香保心丸联合双联抗血小板药物治疗进展性脑梗死的临床疗效。方法选取医院2019年1月至2020年1月收治的进展性脑梗死患者146例,按随机数字表法分为观察组和对照组,各73例。两组均予阿司匹林联合氯吡格雷治疗,观察组加用麝香保心丸,均治疗21 d。结果与治疗前比较,两组患者治疗后血液流变学指标(血浆黏度、低切全血黏度、高切全血黏度、红细胞比容、纤维蛋白原)、血清炎性因子(白细胞介素1、白细胞介素6、肿瘤坏死因子-α、超敏反应蛋白、基质金属蛋白酶9)、一氧化水平均显著下降,且观察组均显著低于对照组(P0.05)。结论麝香保心丸联合双联抗血小板药物治疗进展性脑梗死疗效较好,可改善患者血液流变学指标、炎性因子水平和血管内皮状态,且短期安全性高。

关键词：脑梗死进展性麝香保心丸抗血小板药临床疗效

抗血小板药对急性脑梗死患者血小板膜糖蛋白CD62P CD63表达的调控作用

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中国实用神经疾病杂志 2017年第11期20卷 53-55页

作者：王冰李晓燕刘聪翁文采大连大学附属新华医院大连116021

目的探讨抗血小板药对急性脑梗死患者血小板膜糖蛋白P选择素(CD62P)、溶酶体膜蛋白(CD63)表达的调控作用。方法选取2013-03—2015-04我院收治的急性脑梗死患者86例为研究对象,采用随机数表法分为观察组和对照组各43例,对照组采取阿司匹... 详细信息

目的探讨抗血小板药对急性脑梗死患者血小板膜糖蛋白P选择素(CD62P)、溶酶体膜蛋白(CD63)表达的调控作用。方法选取2013-03—2015-04我院收治的急性脑梗死患者86例为研究对象,采用随机数表法分为观察组和对照组各43例,对照组采取阿司匹林单药治疗,观察组在此基础上联合应用氯吡格雷治疗,同时选取健康志愿者43例纳入正常组,比较3组血小板膜糖蛋白CD62P、CD63表达水平,分析观察组与对照组血小板聚集达标率、不良反应。结果治疗前观察组CD62P阳性率、CD63阳性率分别为(26.92±2.06)%、(22.15±4.19)%,对照组分别为(26.91±2.07)%、(22.15±2.18)%,2组比较无显著差异(P>0.05),但均明显高于正常组(P血小板聚集达标率93.0%明显高于对照组76.7%(P0.05)。结论抗血小板药可有效抑制血小板活化,降低血小板膜糖蛋白表达,且不良反应轻,值得临床推广应用。

关键词：抗血小板药急性脑梗死 CD62P CD63 调控