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吡喹酮类似物的合成及其抗血吸虫活性

中国医药工业杂志 1991年第9期22卷 395-398页

作者：余瑜严燊和重庆医科大学药物化学及生物材料研究室四川630046

报道了9种吡喹酮类似物的合成。其中2-环己氧羰基类似物(2_a)的体外抗血吸虫活性与吡喹酮接近,提示环己基及其椅式构象对抗虫活性至关重要。化合物3_d可视作12-苯甲酰-14,15-开环-8,12-二氮杂雌甾-1,3,5(10)-三烯-14-酮,有抗虫作用,是... 详细信息

报道了9种吡喹酮类似物的合成。其中2-环己氧羰基类似物(2_a)的体外抗血吸虫活性与吡喹酮接近,提示环己基及其椅式构象对抗虫活性至关重要。化合物3_d可视作12-苯甲酰-14,15-开环-8,12-二氮杂雌甾-1,3,5(10)-三烯-14-酮,有抗虫作用,是值得注意的线索。

关键词：吡喹酮合成抗血吸虫活性

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西咪替丁能增强吡喹酮的抗血吸虫活性

上海医药 1995年第9期 24-25页

作者：陈向红上海中西药业公司上海200061

吡喹酮(Praziguantel,PZ)是70年代末80年代初开发的一种非锑剂广谱抗寄生虫药,杀虫作用迅速而强烈,通过口服途径能有效治疗人的各种血吸虫病,但它对幼虫作用差,对虫卵无杀灭作用。西咪替丁(Cumetidine,Cim)是组胺H_2-受体拮抗剂,临床... 详细信息

吡喹酮(Praziguantel,PZ)是70年代末80年代初开发的一种非锑剂广谱抗寄生虫药,杀虫作用迅速而强烈,通过口服途径能有效治疗人的各种血吸虫病,但它对幼虫作用差,对虫卵无杀灭作用。西咪替丁(Cumetidine,Cim)是组胺H_2-受体拮抗剂,临床广泛用于消化性溃疡的短期和长期治疗。

关键词：西咪替丁吡喹酮抗血吸虫活性

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苯甲酰肼类化合物抗血吸虫活性筛选研究

苯甲酰肼类化合物抗血吸虫活性筛选研究

作者：钟玉梅赣南师范大学

学位级别：硕士

血吸虫病是第二大被忽视的寄生虫病,影响着全球2亿多人,目前血吸虫病的治疗主要依赖于单一药物吡喹酮,但耐药性的出现迫使人们寻找吡喹酮的替代品。酰肼类化合物由于其广泛的杀虫活性受到很多化学家的青睐,并且成功开发了很多超高效的... 详细信息

血吸虫病是第二大被忽视的寄生虫病,影响着全球2亿多人,目前血吸虫病的治疗主要依赖于单一药物吡喹酮,但耐药性的出现迫使人们寻找吡喹酮的替代品。酰肼类化合物由于其广泛的杀虫活性受到很多化学家的青睐,并且成功开发了很多超高效的杀虫剂。本文主要介绍了苯甲酰肼类化合物抗日本血吸虫活性的筛选研究,主要研究工作如下:（1）苯甲酰肼类化合物的合成:为了探究苯甲酰肼类药物抗血吸虫活性,以N-甲基苯肼和苯甲酰氯为原料,以吡啶为碱,在冰浴以及室温条件下搅拌12 h,设计合成了41个苯甲酰肼类化合物。根据体外活性初筛进一步合成了三大类化合物:2-14～2-27、2-28～2-38和2-39～2-54,其结构通过IR,NMR和HRMS等进行了确认。（2）苯甲酰肼类化合物杀虫活性研究:首先,在100μM浓度下,对41种化合物进行了体外抗日本血吸虫活性筛选实验,实验表明含卤素基团能够增强药物的杀虫活性。根据体外杀虫实验结果,对其中5种体外活性较好的化合物进行了LC的测定。筛选发现,化合物2-24,2-33和2-53体外抗虫活性较好。其中,LC值最小的是化合物2-53为61.4μM。随后,将体外杀血吸虫效果最好的三种药物2-24,2-33和2-53进行体内杀虫实验。分别在第9天童虫期和第35天成虫期连续5天单剂量灌胃给药100 mg/kg,在第45天杀死小鼠,通过灌注冲虫法取出血吸虫,与阴性对照比较计算减虫率。实验结果发现,在童虫期给药,抗虫活性效果最好的化合物是2-33,减虫率为40%;在成虫期给药,杀虫效果最好的是化合物2-24,减虫率为34.1%。（3）杀虫机理的初步探究:主要探究药物对虫体表皮和小鼠肝功能的影响。将化合物2-24,2-33和2-53孵育血吸虫72 h后,通过扫描电镜观察药物对血吸虫表皮超微结构的影响。实验发现药物对虫体表皮的破坏程度与吡喹酮相似:虫体表皮损伤严重,大部分解体,暴露出肌肉层组织结构,口腹吸盘收缩褶皱。血吸虫表皮对于血吸虫虫体吸收、代谢、防御机能起着很重要的作用,我们推测虫体表皮被苯甲酰肼类药物破坏是造成血吸虫死亡的原因之一。将体内灌胃给药后的小鼠进行了眼球采血实验,通过血液检测评估各项指标以确定药物对小鼠是否具有保护肾脏和肝脏的作用,发现化合物2-24,2-33和2-53对肝脏能够起到保护作用,同时减少肝脏虫卵数量。化合物2-33在童虫期对小鼠肾脏有一定毒性,化合物2-24和2-53无论在童虫期还是成虫期对小鼠肾脏没有毒性。

关键词：血吸虫苯甲酰肼类化合物抗血吸虫活性杀虫机理

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硝基呋喃酰胺衍生物的合成及其抗血吸虫活性

中国药物化学杂志 2017年第5期27卷 360-366页

作者：彭湘君余磊黄盼盼范小林刘良先赣南医学院药学院江西赣州341000 赣南师范大学化学化工学院江西赣州341000

目的合成含有酰胺基团的硝基呋喃衍生物,并进行小白鼠体外筛选和体内抗日本血吸虫活性测试。方法以四氢呋喃为溶剂,N,N'-二环己基碳二亚胺为缩合剂,5-硝基呋喃甲酸与1-羟基-苯并三氮唑(HOBt)缩合得到中间体,该中间体与胺缩合得到硝基呋... 详细信息

目的合成含有酰胺基团的硝基呋喃衍生物,并进行小白鼠体外筛选和体内抗日本血吸虫活性测试。方法以四氢呋喃为溶剂,N,N'-二环己基碳二亚胺为缩合剂,5-硝基呋喃甲酸与1-羟基-苯并三氮唑(HOBt)缩合得到中间体,该中间体与胺缩合得到硝基呋喃酰胺类目标化合物。结果与结论合成了11个硝基呋喃酰胺类化合物,其中6个是未见文献报道的新化合物。抗日本血吸虫活性评价结果显示,有7个化合物对血吸虫具有一定的抑制效果,尤其是化合物N'-(2-吗啡啉基乙基)-5-硝基呋喃-2-酰肼(6k),抗虫效果最显著,可作为抗血吸虫的先导化合物做进一步研究。

关键词：吡喹酮 5-硝基呋喃酰胺类化合物日本血吸虫抗血吸虫活性

巴豆叶乙酸乙酯提取物抗血吸虫活性的初步研究

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湖南中医药大学学报 2023年第2期43卷 257-263页

作者：李漓何雨晴吴智煌杨胜辉周小江湖南中医药大学湖南长沙410208

目的研究巴豆叶乙酸乙酯提取物(ethyl acetate extract from the leaves of Croton tiglium, EAELCT)体内外抗血吸虫的活性及对血吸虫感染小鼠血清Th1/Th2型细胞因子分泌的调节作用。方法体外抗血吸虫试验采用人工脱尾制备的血吸虫童... 详细信息

目的研究巴豆叶乙酸乙酯提取物(ethyl acetate extract from the leaves of Croton tiglium, EAELCT)体内外抗血吸虫的活性及对血吸虫感染小鼠血清Th1/Th2型细胞因子分泌的调节作用。方法体外抗血吸虫试验采用人工脱尾制备的血吸虫童虫,滴加于6孔培养板,45条童虫/孔,分为不同浓度EAELCT组、空白对照组、DMSO组以及吡喹酮组,比较各组童虫的死亡率;体内抗血吸虫试验采用血吸虫尾蚴腹部贴片法感染小鼠,建立血吸虫感染小鼠模型,感染后小鼠随机分为模型组、吡喹酮组、EAELCT高剂量组(0.3 g/kg)、EAELCT中剂量组(0.15 g/kg)和EAELCT低剂量组(0.075 g/kg)组。体内杀血吸虫童虫和成虫试验分别在感染后第1天和感染后第29天用不同剂量EAELCT连续灌胃7 d,并分别采集感染前、感染后第14天、第29天及感染后第21天、第42天的血液,分别于第29天和42天处死小鼠,收集肝门静脉和肠系膜静脉内的虫体,计算杀虫率。采用ELISA检测小鼠血清中IFN-γ、IL-2、IL-5、IL-13细胞因子的含量。收集左肝进行HE染色,镜下观察肝纤维化病变的程度,并通过Imagine-pro图像软件测定肝组织中虫卵肉芽肿面积。结果体外试验显示,EAELCT对血吸虫童虫有明显杀灭效果,培养48 h和72 h后各浓度EAELCT组中血吸虫童虫的死亡率均显著高于空白对照组和吡喹酮组(P抗血吸虫活性,可通过上调Th1型细胞应答和下调Th2型细胞应答,从而有效抑制血吸虫病肝纤维化的病变和程度。

关键词：巴豆叶乙酸乙酯提取物抗血吸虫活性调节细胞因子血吸虫病肝纤维化

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白头翁皂苷类化学成分及其抗血吸虫活性研究

白头翁皂苷类化学成分及其抗血吸虫活性研究

化学使世界更美好——中国化学会第七届有机化学学术会议

作者：许琼明朱卫丰吴德智杨世林苏州大学医学部药学院江西中医学院

目的研究白头翁中的皂苷类化学成分,探讨其抗血吸虫活性。方法利用多种色谱技术进行分离纯化,采用波谱学方法鉴定它们的结构;采用体内外药理模型评价总皂苷和单体化合物的抗血吸虫活性。结果鉴定出51个化合物,包括新化合物8个;总皂苷类... 详细信息

目的研究白头翁中的皂苷类化学成分,探讨其抗血吸虫活性。方法利用多种色谱技术进行分离纯化,采用波谱学方法鉴定它们的结构;采用体内外药理模型评价总皂苷和单体化合物的抗血吸虫活性。结果鉴定出51个化合物,包括新化合物8个;总皂苷类具有显著的抗血吸虫活性。结论白头翁总皂苷的体内外杀虫活性明显强于同等剂量的BTW5单体,在有效部位中应该还有皂苷类单体化学成分具有更显著的抗血吸虫活性。

关键词：白头翁皂苷抗血吸虫活性

来源： cnki会议评论

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吡喹酮类似物的合成

药学学报 1986年第3期21卷 170-176页

作者：靳立人王锐彭司勋南京药物研究所

本文合成了吡喹酮的3-位、6-位甲基取代衍生物(Ⅱ),2-位酰基、4-位内酰胺基还原产物(Ⅲ),以及C环开环化合物Ⅳ。并将合成的21个化合物进行了抗日本血吸虫的小鼠筛选,结果表明:3-位或6-位有甲基取代的化合物具有抗日本血吸虫活性,而当3-... 详细信息

本文合成了吡喹酮的3-位、6-位甲基取代衍生物(Ⅱ),2-位酰基、4-位内酰胺基还原产物(Ⅲ),以及C环开环化合物Ⅳ。并将合成的21个化合物进行了抗日本血吸虫的小鼠筛选,结果表明:3-位或6-位有甲基取代的化合物具有抗日本血吸虫活性,而当3-,6-位同时引入甲基,则活性大大下降,2-位酰基换成烃基或4-位内酰胺基还原成胺基均失去活性;部分C环开环化合物仍有活性,但较弱。

关键词：吡喹酮类似物抗血吸虫活性

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南瓜子氨酸类似物及其衍生物的合成

药学学报 1985年第3期20卷 214-218页

作者：孙存济嵇汝运中国科学院上海药物研究所

南瓜子氨酸,3-氨基吡咯烷-3-羧酸(Ⅰ),是南瓜子中抑制日本血吸虫幼虫生长的有效成分,但对成虫没有显著的抑制作用,为了试图寻找疗效更高的抗血吸虫病药物,并研究化学结构与药理作用之间的关系,我们曾合成一些(Ⅰ)的类似化合物,其中4-氨... 详细信息

南瓜子氨酸,3-氨基吡咯烷-3-羧酸(Ⅰ),是南瓜子中抑制日本血吸虫幼虫生长的有效成分,但对成虫没有显著的抑制作用,为了试图寻找疗效更高的抗血吸虫病药物,并研究化学结构与药理作用之间的关系,我们曾合成一些(Ⅰ)的类似化合物,其中4-氨基吡咯烷-3-羧酸(Ⅱ)的合成已在前文报道。本文报道另一类似物4-氨基吡咯烷-2-羧酸(VIa)及其酯

关键词： 4-氨基吡咯烷-2-羧酸抗血吸虫活性 4-别羟基脯氨酸南瓜子氨酸