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基于网络药理学探讨地榆抗菌活性成分研究及初步实验验证

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中国抗生素杂志 2022年第11期47卷 1162-1171页

作者：朱洁张斌王英英陈勇褚以文倪彩霞抗生素研究与再评价四川省重点实验室四川抗菌素工业研究所药学院成都大学成都610106

目的采用网络药理学方法探讨地榆抗菌活性成分,并结合抗菌药效学实验进行验证。方法基于TCMSP数据库获取地榆化学成分及其对应靶点,通过Gene cards和OMIM数据库获取细菌感染靶点。通过Cytoscape构建药物-疾病-靶点网络图,利用STRING数... 详细信息

目的采用网络药理学方法探讨地榆抗菌活性成分,并结合抗菌药效学实验进行验证。方法基于TCMSP数据库获取地榆化学成分及其对应靶点,通过Gene cards和OMIM数据库获取细菌感染靶点。通过Cytoscape构建药物-疾病-靶点网络图,利用STRING数据库构建蛋白互作网络,采用DAVID数据库开展预测靶点的GO和KEGG分析。采用琼脂二倍稀释法对预测的活性成分进行体外最低抑菌浓度(MIC)测定,进一步利用临床分离菌耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa,PA)建立秀丽隐杆线虫感染和药物救治模型,观察线虫的存活情况,计算存活率。结果共筛选出8个潜在活性成分,其中山奈酚和槲皮素Degree值高于平均Degree值,得到17个关键靶点;GO和KEGG富集分析显示地榆抗细菌感染主要涉及细胞增殖、细胞凋亡、免疫应答等生物学过程,主要作用与调控Toll样受体、TNF、MAPK等信号通路相关。山奈酚对革兰阳性菌MRSA和MSSA的MIC_(50)和MIC_(90)均为128μg/mL。山奈酚、槲皮素对革兰阴性菌铜绿假单胞菌的MIC_(50)和MIC_(90)均为128μg/mL。与菌对照组比较,山奈酚(2.56 mg/mL)对MRSA和铜绿假单胞菌感染的秀丽隐杆线虫存活率明显升高(P抗菌作用的物质基础之一,其作用机制可能与网络药理学预测的调节机体免疫和炎症反应等有关,为进一步实验研究奠定一定基础。

关键词：地榆抗菌活性成分网络药理学初步实验验证

UPLC-MS/MS法测定抗菌活性成分DP413在大鼠血浆中的浓度及药代动力学研究

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药物分析杂志 2015年第9期35卷 1534-1538页

作者：孙旭于敏闻镍李佐刚中国食品药品检定研究院国家药物安全评价监测中心药物非临床安全评价研究北京市重点实验室北京100176

目的：建立超高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中活性成分DP413浓度。方法：血浆样品经蛋白沉淀后,采用Hypersil Gold C18色谱柱（50 mm×2.1 mm,1.9μm）分离,流动相为甲醇-水,梯度洗脱;选用电喷雾离子化电离源（ESI）,负离子方式... 详细信息

目的：建立超高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中活性成分DP413浓度。方法：血浆样品经蛋白沉淀后,采用Hypersil Gold C18色谱柱（50 mm×2.1 mm,1.9μm）分离,流动相为甲醇-水,梯度洗脱;选用电喷雾离子化电离源（ESI）,负离子方式检测;扫描方式为选择反应监测,用于定量分析的离子反应为m/z 413.2→369.2（DP413）和m/z 331.2→303.3（内标脱水穿心莲内酯,DAG）。结果：测定DP413的线性范围为5~1 000 ng·m L^-1,在该范围内DP413血药浓度呈良好的线性关系（r=0.999 6）;RSD均小于6%,准确度在78.5%~91.1%。结论：本法经方法学验证,适用于大鼠血浆中DP413浓度测定,可用于DP413大鼠体内药代动力学研究。

关键词：穿心莲抗菌活性成分 DP413 亚硫酸氢钠穿心莲内酯衍生物穿心莲内酯药代动力学超高效液相色谱-串联质谱

基于网络药理学的肉果草抗菌活性成分筛选及作用机制研究

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基于网络药理学的肉果草抗菌活性成分筛选及作用机制研究

作者：张洁青海师范大学

学位级别：硕士

肉果草（Lancea tibetica）是玄参科（Scrophulariaceae）肉果草属（Lancea）植物。现阶段对肉果草主要研究是化学成分和对肿瘤治疗作用机制,关于抗菌抗炎研究以及主要活性成分研究分析的文献较少。本文通过HPLC指纹图谱与抑菌的谱效关... 详细信息

肉果草（Lancea tibetica）是玄参科（Scrophulariaceae）肉果草属（Lancea）植物。现阶段对肉果草主要研究是化学成分和对肿瘤治疗作用机制,关于抗菌抗炎研究以及主要活性成分研究分析的文献较少。本文通过HPLC指纹图谱与抑菌的谱效关系,结合Perason成分-活性相关性分析,以及体外抗菌试验等方法进行抗菌抗炎活性成分的筛选,得到肉果草抗菌活性成分。利用网络药理学的方法从构建“成分-靶点-通路”网络图进行肉果草治疗细菌性肺炎作用机制研究。最终将所筛选抗菌活性成分与抗生素联合用药,初步分析联合用药作用机制对治疗细菌性肺炎的作用。为更深入的研究肉果草作用机制提供参考。结果如下:（1）超声-微波提取肉果草有效成分最佳提取条件是:料液比为1:60 g/m L,提取时间为80 min,微波功率为400 W,此时提取率达到最大值33.81%。高效液相指纹图谱中,肉果草的活性成分可以较好富集于三相萃取后的中相和上相,有效抗菌活性成分有芹菜素、齐墩果酸和熊果酸。（2）根据TCMIP数据库和ETCM数据库筛选得到肉果草主要的活性成分有34种。针对治疗细菌性肺炎,得到肉果草中有效抗菌活性成分有10种,其中芹菜素具有很高的抗菌效果。（3）通过体外联合抗菌成分用药的试验发现,青霉素与齐墩果酸、熊果酸、芹菜素三种活性成分按不同比例联合用药,实现了抑制细菌生长的预期结果,比起单独使用抗生素抑菌效果要好,同时起到了广谱抗生素的治疗效果。本次研究为肉果草抗菌消炎药用机制研究奠定了实验基础,对促进肉果草的开发利用具有重要作用,为我国传统中医药的天然药物开发提供基础数据。

关键词：肉果草抗菌活性成分细菌性肺炎网络药理学联合用药

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盐穗木抗菌活性成分理化性质研究及药敏试验

中兽医医药杂志 2009年第3期28卷 17-20页

作者：周莉娟贾琦珍陶大勇陈瑛塔里木大学动物科技学院新疆阿拉尔843300

为进一步研究生长于塔里木盆地及其周边荒漠地区盐穗木中有效化学成分,对盐穗木全草粉用乙醇提取,乙酸乙酯萃取,所得萃取物进行柱层析,用不同的洗脱剂分离各组分,对各组分进行理化性质研究、药敏试验并通过质谱法分析研究其化学结构。... 详细信息

为进一步研究生长于塔里木盆地及其周边荒漠地区盐穗木中有效化学成分,对盐穗木全草粉用乙醇提取,乙酸乙酯萃取,所得萃取物进行柱层析,用不同的洗脱剂分离各组分,对各组分进行理化性质研究、药敏试验并通过质谱法分析研究其化学结构。结果显示,盐穗木乙酸乙酯萃取物及柱层析石油醚-乙酸乙酯(30∶1)洗脱物、石油醚-三氯甲烷(1∶1)洗脱物对大肠杆菌均有抑制作用,其主要化学成分(即盐穗木抗菌活性成份)是二苯胺,其化学结构式和分子式分别为○N H○和C12H11N。

关键词：盐穗木抗菌活性成分药敏试验理化性质质谱法

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菱的抗菌活性成分

国外药学(植物药分册) 1982年第2期 25-26页

作者：张渝华

菱(Trapa natans *** Nakai)自古以来用作收剂和消炎杀菌药.作者以菱的药理作用为指导,对其进行抗菌活性成分的提取分离。

关键词：抗菌活性成分菱壳没食子酸

从生药成分中开发抗MRSA感染的药物:关于半枝莲的抗菌活性成分

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国际中医中药杂志 1998年第2期20卷 46-47页

作者：金航

以半枝莲的50％乙醇提取物为原材料, 乙醚提取后经硅胶柱层析。通过;-、;C-NMR、IR及MS测定,确定化学结构。使用MRSA 20株、MSSA 7株,其它革兰阳性菌3株、革兰阴性菌11株。根据日本化学疗法学会制定的琼脂平板稀释法测定最小抑菌浓度（... 详细信息

以半枝莲的50％乙醇提取物为原材料, 乙醚提取后经硅胶柱层析。通过;-、;C-NMR、IR及MS测定,确定化学结构。使用MRSA 20株、MSSA 7株,其它革兰阳性菌3株、革兰阴性菌11株。根据日本化学疗法学会制定的琼脂平板稀释法测定最小抑菌浓度（MIC）,以MIC评价抗菌活性。结果,从半枝莲中分离精制到1种抗菌活性成分。该成分对MRSA、MSSA的抗菌

关键词：抗菌活性成分半枝莲半支莲清热解毒药 MRSA

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青连翘抗菌活性成分的研究

中国中药杂志 1988年第7期 32-34+62-63页

作者：匡海学张宁陆志博黑龙江中医学院黑龙江中医学院哈尔滨

本文从连翘的末成熟果实(青连翘)中分离出四种化合物,根据它们的理化分析及光谱数据,鉴定为连翘甙(Ⅰ),(+)-松脂素-β-D-葡萄糖甙(Ⅱ),forsythiaside(Ⅲ)及芦丁(Ⅳ)。抗菌实验证明,化合物Ⅱ及Ⅲ具有抗菌作用,其中化合物Ⅲ的活性最强。

关键词：连翘抗菌活性成分连翘甙 (+)-松脂素-β-D-葡萄糖甙 foraythiaside

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蜂蜜中抗菌活性成分研究进展

现代食品 2020年第11期5卷 6-7页

作者：周帆陈碧霄杨淼乔玲张驰南京市产品质量监督检验院江苏南京210019

蜂蜜是我国传统的药食同源食品,有着广为人知的抗菌功效。本文综述了蜂蜜中抗菌活性成分的研究进展,以期为制造出高附加值的蜂蜜产品提供参考。

关键词：蜂蜜抗菌活性成分研究进展

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大丁草中抗菌活性成分的研究Ⅳ

药学学报 1989年第10期24卷 744-748页

作者：谷黎红李铣阎四清朱廷儒沈阳药学院天然药物研究室沈阳110015

从秋季采收的菊科植物大丁草Gerbera anandria(L.)Sch Bip.全草中共分出十三种成分。本文报道其中三个新化合物的结构鉴定.它们分别是3,8-dihydroxy-4-methoxy-coumarin(ⅪⅩ),3,8-dihydroxy-4-methoxy-2-oxo-2 H-1-benzopyran-5-carbox... 详细信息

关键词：大丁草抗菌活性成分香豆精