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厚朴酚及和厚朴酚的胃肠道药理作用及其机制的研究进展

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药物评价研究 2022年第9期45卷 1914-1921页

作者：魏巍张明发沈雅琴盈科瑞(天津)创新医药研究有限公司天津300382 上海美优制药有限公司上海201204

厚朴酚及和厚朴酚是一对疏水性烯丙基联苯酚类结构的同分异构体,具有许多相同的药理作用,如抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗微生物等。厚朴酚及和厚朴酚是钙离子通道阻滞剂,能抑制胃肠道平滑肌收缩;也能促进胃动素和胃泌素分泌,增强胃肠道内Ca... 详细信息

厚朴酚及和厚朴酚是一对疏水性烯丙基联苯酚类结构的同分异构体,具有许多相同的药理作用,如抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗微生物等。厚朴酚及和厚朴酚是钙离子通道阻滞剂,能抑制胃肠道平滑肌收缩;也能促进胃动素和胃泌素分泌,增强胃肠道内Cajal间质细胞内质网上的三磷酸肌醇受体和兰尼碱受体的表达和受体活性,促进内质网释放钙离子,激活Cajal间质细胞的起搏电流,增强胃肠道的节律性收缩。因此。厚朴酚及和厚朴酚对胃排空和胃肠推进运动产生双向调节作用:当各种病理因子引起胃肠道运动功能低下时表现为促进胃排空和胃肠推进运动;当各种病理因子引起胃肠运动亢进时,表现为对抗亢进。加之它们的抗氧化和抗炎作用可保护肠黏膜免遭伤害,提高脓毒症所致的胃肠道运动障碍,也能对抗各种肠炎和泻药所致的腹泻。

关键词：厚朴酚和厚朴酚胃排空胃肠道运动黏膜保护作用肠炎抗腹泻

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小米制品对番泻叶致小鼠腹泻的缓解作用

食品工业科技 2023年第10期44卷 362-368页

作者：陈树俊郝民权张丽珍山西大学生命科学学院山西太原030006

探讨不同小米制品对番泻叶致小鼠腹泻的缓解作用。84只昆明小鼠随机分为7组:正常对照组、模型组、阳性对照组、发酵小米组(6.16 g/kg)、发酵米糠组(2.05 g/kg)、小米粥油组(10.27 g/kg)、米糠粥油组(10.27 g/kg)。采用番泻叶建立小鼠腹... 详细信息

探讨不同小米制品对番泻叶致小鼠腹泻的缓解作用。84只昆明小鼠随机分为7组:正常对照组、模型组、阳性对照组、发酵小米组(6.16 g/kg)、发酵米糠组(2.05 g/kg)、小米粥油组(10.27 g/kg)、米糠粥油组(10.27 g/kg)。采用番泻叶建立小鼠腹泻模型,造模7 d后,除模型组外,其它各组开始为期7 d的治疗,以腹泻指数、脏器指数、血清炎症因子、分泌型免疫球蛋白A(secretory immunoglobulin A,SIgA)水平为指标,并通过小肠切片观察来评价小米制品对腹泻小鼠的影响。结果表明,与模型组相比,小米制品组第13 d小鼠体重显著增加(P腹泻指数显著降低(P腹泻有一定的缓解作用,但治疗作用机制及肠道菌群变化仍有待进一步探讨。

关键词：小米发酵发酵米糠小米粥油米糠粥油抗腹泻炎性因子肠粘膜

桃金娘叶乙醇提取物对小鼠蓖麻油性腹泻及兔离体空肠平滑肌的影响

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中国老年学杂志 2023年第2期43卷 396-401页

作者：文静罗凯萍方莹滢吕远霞周艳梅李春臣吴小桥杨春妮张建武川北医学院药学院四川南充637100 川北医学院医学影像学院四川南充637100 川北医学院临床医学院四川南充637100

目的探讨桃金娘叶乙醇提取物(RT ext)的抗腹泻活性,并研究其对家兔离体肠平滑肌收缩的影响及其相关作用机制。方法采用高效液相色谱法分析RT ext的化学成分。在体内实验中,通过小鼠急性毒性实验评估RT ext的安全性;采用蓖麻油诱导小... 详细信息

目的探讨桃金娘叶乙醇提取物(RT ext)的抗腹泻活性,并研究其对家兔离体肠平滑肌收缩的影响及其相关作用机制。方法采用高效液相色谱法分析RT ext的化学成分。在体内实验中,通过小鼠急性毒性实验评估RT ext的安全性;采用蓖麻油诱导小鼠腹泻,测定半固体粪便出现时间及4 h内的排空指数,评价RT ext的抗腹泻作用。在离体实验中,建立家兔空肠平滑肌标本,借助BL-420F生物机能实验系统观察RT ext [0.01~10.00 mg(生药)/ml]对兔离体空肠平滑肌自主收缩的影响和对乙酰胆碱(10μmol/L),氯化钾(60 mmol/L)所致的空肠平滑肌痉挛的解痉作用。结果在体内实验中,未观察到小鼠出现急性毒性症状;RT ext低、中高剂量可极显著推迟小鼠的半固体粪便产生时间(P腹泻的排空指数(P腹泻,并对兔离体空肠平滑肌的自主收缩有抑制作用,其作用机制可能与阻断M受体和L型钙离子通道有关。

关键词：桃金娘乙醇提取物抗腹泻解痉 M受体 L型钙离子通道

穿心莲乙醇提取物对小鼠腹泻与对家兔空肠离体平滑肌的影响及其作用机制的研究

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穿心莲乙醇提取物对小鼠腹泻与对家兔空肠离体平滑肌的影响及其作...

作者：方莹滢川北医学院

学位级别：硕士

目的:探究穿心莲乙醇提取物(Andrographis Paniculata(Burm.f.)Nees extract,AP ext)的抗腹泻活性及其对家兔离体空肠平滑肌的影响和作用机制。方法:HPLC分析检测AP ext的化学成分;体内实验:50只雄性昆明小鼠,随机分为5组:模型组、洛哌... 详细信息

目的:探究穿心莲乙醇提取物(Andrographis Paniculata(Burm.f.)Nees extract,AP ext)的抗腹泻活性及其对家兔离体空肠平滑肌的影响和作用机制。方法:HPLC分析检测AP ext的化学成分;体内实验:50只雄性昆明小鼠,随机分为5组:模型组、洛哌丁胺(4 mg/kg)组、AP ext(250、500、1000 mg/kg)治疗组,分别用番泻叶、蓖麻油以及硫酸钠灌胃30 min建立腹泻模型,观察并计算排泄指数(Evacuation Index,EI),评估AP ext的抗腹泻活性;50只雄性昆明小鼠,随机分为5组:模型组、洛哌丁胺(4 mg/kg)组、AP ext(250、500、1000 mg/kg)治疗组,用蓖麻油灌胃建立腹泻模型,通过墨汁推进实验测定小肠推进率;72只昆明小鼠,雌雄各半,随机分为9组,每组8只。分别为:模型组、空白组、洛哌丁胺(4 mg/kg)组、AP ext(250、500、1000 mg/kg)治疗组、穿心莲内酯(75、150、300 mg/kg)治疗组,用番泻叶灌胃5天建立腹泻模型,5天后停用番泻叶,用药物治疗2天,禁食12 h后处死,取结肠近端。用免疫组织化学(Immunohistochemistry,IHC)法测定结肠中瞬时受体电位通道 A1(Transient recepter potential channel-ankyrin,TRPA1)、5-羟色胺受体 3(5-Hydroxytryptamine receptor 3,5-HT3R)、水通道蛋白 4(Aquaporin 4,AQP4)、钠-氢交换体 3(Na+/H+exchanger 3,NHE3)的蛋白表达量,用定量反转录聚合酶连锁反应(Quantitative reverse transcription polymerase chain reaction,qRT-PCR)实验检测结肠中 TRPA1、5-HT3R、AQP4、NHE3 的 mRNA 水平。离体实验:观察 AP ext(0.01-10 mg/mL)、穿心莲内酯(0.3-300 μM)和芹菜素(0.3-300 μM)对家兔空肠平滑肌自发性收缩活动的影响,以维拉帕米(0.01-10 μM)作为阳性对照组;用ACh(10-5 M)对空肠进行预处理,观察AP ext(0.03-10 mg/mL)对其诱导肠收缩的抑制作用,以阿托品(0.003-1 μM)作为阳性对照组;分别用KC1(25 mM)和KC1(60 mM)对空肠进行预处理,观察AP ext(0.01-10 mg/mL)对其诱导肠收缩的抑制作用,以克罗卡林(0.001-10 μM)和维拉帕米(0.001-10 μM)作为阳性对照组;用含EDTA的无Ca2+高K+台式液预孵育空肠30 min,以去除组织里的Ca2+,再用不含EDTA的无Ca2+高K+台式液预孵育15 min,用AP ext(0.3,1mg/mL)处理后,累积加入CaCl2(3×10-5-3×10-2M),绘制CaCl2的量效曲线。以维拉帕米(0.03,0.1 μM)作为阳性对照组。结果:HPLC检测结果显示,AP ext含有穿心莲内酯和芹菜素;体内实验:番泻叶腹泻模型中,与模型组比较,500和1000 mg/kgAP ext能显著降低小鼠EI(p腹泻模型中,与模型组比较,250、500和1000 mg/kgAP ext 均能降低小鼠 EI(p腹泻模型中,与模型组比较,250、500 和 1000 mg/kgAP ext 均能降低小鼠 EI(p<0.05),洛哌丁胺组(0.4 mg/kg)能显著降低小鼠EI(p<0.01)。在小肠推进实验中,与模型组比较,250 mg/kg AP ext能使小鼠小肠推进率降低(p<0.05),500、1000 mg/kg AP ext和咯哌丁胺组(4 mg/kg)能使小鼠小肠推进率明显降低(p<0.001).IHC结果显示,与模型组相比,经AP ext、穿心莲内酯的高剂量和洛哌丁胺治疗后,结肠近端组织中TRPA1与5-HT3R阳性表达显著降低(p<0.001,p<0.01),AP ext的中剂量组TRPA1与5-HT3R阳性表达降低(p<0.05);与模型组相比,经AP ext的高剂量和洛哌丁胺治疗后,结肠近端组织中AQP4与NHE3阳性表达显著增高(p<0.01),穿心莲内酯的高剂量组AQP4与NHE3阳性表达增高(p<0.05).qRT-PCR结果显示,与模型组相比,经AP

关键词：穿心莲穿心莲内酯抗腹泻肠平滑肌收缩 L型电压门控Ca2+通道 M受体瞬时受体电位通道A1(TRPA1) 5-羟色胺受体3(5-HT3R) 水通道蛋白4(AQP4) 钠-氢交换体3(NHE3)

山莓叶抑制兔离体肠运动活性物质的提取及活性稳定性研究

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现代食品科技 2014年第4期30卷 85-92页

作者：常云佩刘晓娟周丽萍熊平陈雪香曹庸华南农业大学食品学院广东广州510642 华南农业大学资源环境学院广东广州510642

本研究以山莓叶为原料，以兔离体肠运动为模型，80％乙醇提取舌采用4种不同极性溶剂进行提取，筛选具有抗腹泻的活性组分，并考察温度、DH、光质、光照时间和脱鞣质处理对粗提物抑制兔离体肠运动活性的影响。结果表明：山莓叶抑制兔离... 详细信息

本研究以山莓叶为原料，以兔离体肠运动为模型，80％乙醇提取舌采用4种不同极性溶剂进行提取，筛选具有抗腹泻的活性组分，并考察温度、DH、光质、光照时间和脱鞣质处理对粗提物抑制兔离体肠运动活性的影响。结果表明：山莓叶抑制兔离体肠运动的活性物质主要在乙酸乙酯层，其它层提取物的活性大小依次为：石油醚层〉水层〉正丁醇层〉氯仿层；山莓叶醇提物在30℃~60℃范围内抑制兔离体肠运动活性稳定，高温（90℃和120℃璨件下离体肠的张力增量变化率较30℃处理分别下降了15．43％和32．45％；pH对抑制肠运动活性影响较大，酸性条件下活性最高，其次是中性，碱性条件下抑制其活性，pH12处理后张力增量变化率仅为11．90％；不同光质和不同光照时间处理后仍具有极显著抑制兔离体肠运动的作用（P〈0．01）；脱鞣质处理会使山莓叶醇提物抑制肠运动活性减弱，说明鞣质可能是山莓叶抗腹泻活性成分之一。

关键词：山莓叶兔离体肠提取物抗腹泻稳定性

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香连丸的化学成分和药理作用研究评价

中文科技期刊数据库（引文版）医药卫生 2023年第6期 1-3页

作者：岳峰梅张薇李军沈烈行山东第一医科大学附属省立医院山东济南250021

香连丸杨士瀛的《兵部手集方》,方剂由黄连,木香组成。主治下痢赤白,脓血相杂,里急后重。方中诸药相配,清热燥湿,行气化滞,诸症自愈。香连丸的组成包括黄连与木香,主要功效是清热燥湿,行气化滞,对于感染、腹泻等疾病治疗有效。在中药方... 详细信息

香连丸杨士瀛的《兵部手集方》,方剂由黄连,木香组成。主治下痢赤白,脓血相杂,里急后重。方中诸药相配,清热燥湿,行气化滞,诸症自愈。香连丸的组成包括黄连与木香,主要功效是清热燥湿,行气化滞,对于感染、腹泻等疾病治疗有效。在中药方剂的药理作用方面,对于抗溃疡、抗腹泻及抗菌方面有良好作用。本文针对香连丸化学成分与药理作用相关研究进行综述,以为香连丸的制备以及药物质量提供重要保障,继而辅助临床疾病有效质量。

关键词：香连丸化学成分药理作用抗溃疡抗腹泻抗菌

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附子的温中止痛药理研究

中国中药杂志 1992年第4期17卷 238-241页

作者：朱自平沈雅琴张明发陈光娟马树德陕西省中医药研究院西安710003

本文观察附子水煎剂能显著对抗小鼠水浸应激型和大鼠盐酸损伤性溃疡。附子煎剂能显著对抗蓖麻油和番泻叶引起的小鼠药物性腹泻。在热板法和乙酸扭歪试验中它有明显镇痛效应。认为这是附子温中止痛的药理学基础。

关键词：附子抗溃疡抗腹泻止痛

中药厚朴对肠道的药理作用及其机制的研究进展

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抗感染药学 2022年第9期19卷 1243-1247页

作者：张明发沈雅琴上海美优制药有限公司上海201204

厚朴具有调节胃肠道蠕动的作用,尤其是在胃肠道动力障碍时可较显著地改善胃肠推进功能,促进排便,故在临床上对各种原因引起的肠麻痹具有良好的疗效,其机制可能与促进胃动素和胃泌素分泌、促进Cajal间质细胞的增殖、增加胃肠道节律性收... 详细信息

厚朴具有调节胃肠道蠕动的作用,尤其是在胃肠道动力障碍时可较显著地改善胃肠推进功能,促进排便,故在临床上对各种原因引起的肠麻痹具有良好的疗效,其机制可能与促进胃动素和胃泌素分泌、促进Cajal间质细胞的增殖、增加胃肠道节律性收缩有关。此外,厚朴还具有肠黏膜保护和抗腹泻作用,其机制可能与抗氧化应激和抗炎作用有关。该文综述了中药厚朴对肠道的药理作用及其机制,并对其研究进展做了分析。

关键词：厚朴药理作用胃肠道运动肠黏膜保护抗腹泻

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桑白皮的药理作用

中国中西医结合杂志 1998年第S1期18卷 310-313,403-404页

作者：朱自平张明发沈雅琴王红武陕西省中医药研究院中药所药理室西安710003

目的:观察桑白皮镇痛抗炎和对消化系统的药理作用。方法:镇痛实验采用热痛刺激、乙酸腹腔注射的方法;抗炎实验观察桑白皮对乙酸提高小鼠腹腔毛细血管通透性、对二甲苯引起小鼠耳肿及角叉菜胶引起小鼠足跖肿胀的影响;抗实验性胃溃疡观察... 详细信息

目的:观察桑白皮镇痛抗炎和对消化系统的药理作用。方法:镇痛实验采用热痛刺激、乙酸腹腔注射的方法;抗炎实验观察桑白皮对乙酸提高小鼠腹腔毛细血管通透性、对二甲苯引起小鼠耳肿及角叉菜胶引起小鼠足跖肿胀的影响;抗实验性胃溃疡观察对小鼠水浸应激性、盐酸性及吲哚美辛—乙醇性溃疡影响;药物腹泻实验观察桑白皮对蓖麻油性及番泻叶性腹泻的影响。结果:桑白皮提取物15g/kg可明显延长小鼠热痛刺激甩尾反应的潜伏期;明显降低乙酸所致升高的小鼠腹腔毛细血管通透性,抑制率为40%;桑白皮5g/kg、15g/kg均明显抑制二甲苯所致小鼠耳肿和角叉菜胶所致小鼠足跖肿;15g/kg 明显降低吲哚美辛—乙醇性胃溃疡指数,抑制率为38.5%;5g/kg、15g/kg 均明显减少蓖麻油性小鼠腹泻次数。结论:桑白皮具有镇痛抗炎作用,对消化系统有药理活性。

关键词：桑白皮抗炎镇痛抗溃疡抗腹泻