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红树老鼠簕来源内生青霉 Penicillium sp.GXIMD 03101的次级代谢产物研究

广西科学 2022年第5期29卷 839-845页

作者：谭玉莹曹广萍黄炯丽李秋庭唐振洲刘永宏高程海白猛广西大学轻工与食品工程学院广西南宁530004 广西中医药大学海洋药物研究院广西南宁530200

为了研究红树老鼠簕Acanthus ilicifolius L.来源内生青霉Penicillium sp.GXIMD 03101的次级代谢产物,采用硅胶柱层析、凝胶柱层析及半制备高效液相色谱对大米发酵产物进行分离纯化,利用核磁共振方法鉴定化合物的结构,并对化合物1-4进... 详细信息

为了研究红树老鼠簕Acanthus ilicifolius L.来源内生青霉Penicillium sp.GXIMD 03101的次级代谢产物,采用硅胶柱层析、凝胶柱层析及半制备高效液相色谱对大米发酵产物进行分离纯化,利用核磁共振方法鉴定化合物的结构,并对化合物1-4进行抗胰腺癌活性筛选。结果显示,从内生青霉Penicillium sp.GXIMD 03101中分离鉴定出13个化合物,分别为(+)-rugulosin A(1)、(+)-rugulosin B(2)、1,1′,3,3′,5,5′-hexahydroxy-7,7′-dimethyl[2,2′-bianthracene]-9,9′,10,10′-tetraone(3)、questin(4)、emodin(5)、questinol(6)、uridine(7)、2′-deoxythymidine(8)、5′-O-acetyl uridine(9)、ergosta-5,7,22-triene-3β-ol(10)、(3 R)-6-hydroxymellein(11)、6-hydroxy-8-methoxy-3,4-dimethylisocoumarin(12)和indole-3-acetic acid(13)。其中,化合物1对胰腺癌细胞表现出较好的细胞毒活性,其浓度为10μmol/L时对胰腺癌细胞的抑制率为75.6%。以上结果为进一步研究开发红树内生青霉来源的天然抗胰腺癌药物提供了物质基础。

关键词：红树老鼠簕内生真菌 Penicillium sp. 次级代谢产物抗胰腺癌活性

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厦门链霉菌318中capsimycin类化合物的结构多样性及后修饰机制的研究

厦门链霉菌318中capsimycin类化合物的结构多样性及后修饰机制的...

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作者：余河霖上海交通大学

学位级别：硕士

红树林来源放线菌的次级代谢产物结构新颖、活性多样,是开发治疗重大疾病的新药物的源泉。本研究对红树林源厦门链霉菌318菌株中多环稠合大环内酰胺类化合物(polycyclic tetramate macrolactams,PTMs)进行分离和鉴定,并对其药理活性进... 详细信息

红树林来源放线菌的次级代谢产物结构新颖、活性多样,是开发治疗重大疾病的新药物的源泉。本研究对红树林源厦门链霉菌318菌株中多环稠合大环内酰胺类化合物(polycyclic tetramate macrolactams,PTMs)进行分离和鉴定,并对其药理活性进行了体外评价,同时,重点研究了一个新的细胞色素P450单加氧酶在PTMs化合物后修饰过程中的作用。利用现代色谱方法和波谱学技术,从厦门链霉菌318中分离鉴定得到六个化合物,包括ikarugamycin(1)、capsimycin(2)和capsimycin B(3)三个已知化合物,以及三个新化合物—capsimycin C(4)、capsimycin D(5)和capsimycin G(3’)。通过综合解析核磁共振(NMR)数据、分析圆二色光谱(CD)以及过渡金属试剂Mo(OAc)诱导圆二色光谱(induced CD)等数据,确定了capsimycin C(4)的反式tert/tert邻二醇立体构型。考察了在不同条件下,带有三元氧环结构的化合物capsimycin(2)和capsimycin B(3)的稳定性,总结了其非酶催化的变化规律,并得到了其各自的甲氧基化衍生物capsimycin E(6)和capsimycin F(7)。根据化合物1-7的二级质谱(MS/MS)碎裂的特点,总结了PTM类化合物的质谱规律,提出了一种基于二级质谱数据的判断5-6-5环PTMs化合物结构类型的方法。基于对PTM类化合物结构多样性的分析,发现ikarugamycin(1)是生物转化过程中的重要中间体,能够通过在C-13/C-14位发生氧化形成三元氧环而生成capsimycin B(3),并进一步在C-30位的羟基化形成capsimycin G(3’)。研究了位于PTM生物合成基因簇附近的细胞色素P450超家族基因SXIM0690(ikaD)的功能。通过在厦门链霉菌318中基因敲除和回补实验,以及异源表达IkaD和体外生化实验,证实IkaD催化C-13/14位环氧化形成capsimycin B(3),之后进一步催化C-30乙基侧链上羟基化形成capsimycin G(3’)。采用表面等离子体共振测定ikarugamycin(1)和capsimycin B(3)与IkaD之间相互作用的结合亲和力和动力学参数。采用CCK-8和乳酸脱氢酶(LDH)实验方法,对该类化合物(1-7)进行体外药理活性的筛选和初步的毒性评价。化合物1-3具有抗胰腺癌细胞增殖活性,IC范围为1.30-3.37μM。通过本课题,对红树林源的厦门链霉菌318菌株中PTM类化合物进行了化学研究,结构鉴定新PTM类化合物3个,对纯品化合物进行抗肿瘤活性筛选,发现具有抗胰腺癌的活性化合物3个,并进行了初步的构效关系分析和毒性评价。进一步对PTM类化合物的后修饰机制进行了研究,通过异源表达和体外生化实验,阐明了一类新的细胞色素P450单加氧酶IkaD催化ikarugamycin环氧化和羟基化的后修饰过程。

关键词：厦门链霉菌 Capsimycins 细胞色素P450单加氧酶多环稠合大环内酰胺抗胰腺癌活性

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