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中国实验方剂学杂志 2011年第23期17卷 4-6页

作者：刘玉军代龙魏永利马睿马大龙山东中医药大学济南250355 山东中医药大学附属医院济南250011

目的:纯化天龙酶解液,制备小分子肽。方法:用石蜡萃取法除油脂,用Sephadex G-15除氨基酸和盐。结果:天龙酶解液中加入药材质量分数40%的石蜡,加热使完全融化,搅拌,冷藏(6℃)静置4 h,弃去石蜡,水液以每2 mL加于Sephadex G-15柱(1.6 cm×6... 详细信息

目的:纯化天龙酶解液,制备小分子肽。方法:用石蜡萃取法除油脂,用Sephadex G-15除氨基酸和盐。结果:天龙酶解液中加入药材质量分数40%的石蜡,加热使完全融化,搅拌,冷藏(6℃)静置4 h,弃去石蜡,水液以每2 mL加于Sephadex G-15柱(1.6 cm×64 cm)上,用去离子水2 ***-1洗脱,收集第60～84 mL洗脱液。结论:所筛选的纯化工艺简便可行。

关键词：天龙抗肿瘤小分子肽纯化

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色氨酸环二肽的合成及抗肿瘤活性研究

色氨酸环二肽的合成及抗肿瘤活性研究

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作者：王鹏飞天津科技大学

学位级别：硕士

恶性肿瘤是一类严重威胁人类健康和生命的疾病。寻找新型高效低毒的抗肿瘤药物一直是国内外医药研发的热点。近年来随着多肽合成技术的开发,肽类药物的得到越来越广泛的应用。目前研究的抗肿瘤小分子肽类有很多存在形式,如二肽、三肽、... 详细信息

恶性肿瘤是一类严重威胁人类健康和生命的疾病。寻找新型高效低毒的抗肿瘤药物一直是国内外医药研发的热点。近年来随着多肽合成技术的开发,肽类药物的得到越来越广泛的应用。目前研究的抗肿瘤小分子肽类有很多存在形式,如二肽、三肽、缩肽、环肽、环二肽等。在已经发现的生物活性小分子肽中,环二肽的研究与应用引起了广泛关注。环二肽类化合物,又叫2,5-二酮哌嗪的衍生物。目前发现许多环二肽具有较强的生物活性,如抗肿瘤活性、免疫调节活性、抗菌活性、抗炎作用、抗氧化活性等。论文以色氨酸为原料,通过氨基酸选择性保护,缩合,环合等步骤。通过优化二肽环合条件,以总产率60-80%合成了一系列含有色氨酸的环二肽12个;以吲哚及不同溴取代吲哚为原料,通过4-5步反应以总产率10-30%合成了一系列以Dipodizane为母核的脱氢色氨酸环二肽15个。从溴代,不同位置溴代,吲哚N保护,环二肽N保护,吲哚环引入苯基取代反应,初步研究Dipodizane为母核的脱氢色氨酸环二肽衍生物的构效关系。这两种方法合成的关键中间体均经过核磁进行结构确认,所合成的终产物中有16个为全新化合物。测试其体外抗肿瘤活性,肿瘤细胞包括人白血病细胞(K562)、人结肠癌细胞(HT-29)、人肝癌细胞(HepG2)。结果表明所合成的色氨酸环二肽中除了环(D-色氨酸-D苏氨酸)对HepG2细胞具有抑制作用,其IC50为6.51 μM,该系列其他化合物不具有抗肿瘤活性。脱氢色氨酸环二肽系列化合物抗肿瘤活性较好,其中5-Br-Dipodizane对K562,HepG2,HT-29 细胞抑制的 IC50 分别为 2.31 μM,0.38 μM,0.16 μM。Dipodizane 母核的抗肿瘤活性为首次发现。为该类化合物的进一步研究提供了基础。

关键词：抗肿瘤小分子肽环二肽色氨酸 Dipodizane 抗肿瘤

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