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夏枯草抗肿瘤活性成分及其作用机制研究进展

中国现代应用药学 2024年第5期41卷 716-726页

作者：李梦琦石玉杨诗宇李杰雨胡豫孙文秀李凌军山东中医药大学药学院济南250000

夏枯草作为一味临床常用中药,具有清肝泻火、明目、散结消肿的功效,对甲状腺癌、乳腺癌、肝癌等多种肿瘤表现出较强的抗肿瘤作用。夏枯草提取物及其有效成分可通过多种途径发挥抗肿瘤作用,其主要途径包括诱导细胞凋亡、抑制细胞侵袭及... 详细信息

夏枯草作为一味临床常用中药,具有清肝泻火、明目、散结消肿的功效,对甲状腺癌、乳腺癌、肝癌等多种肿瘤表现出较强的抗肿瘤作用。夏枯草提取物及其有效成分可通过多种途径发挥抗肿瘤作用,其主要途径包括诱导细胞凋亡、抑制细胞侵袭及转移、抑制细胞增殖、诱导自噬、抗肿瘤血管生成、逆转肿瘤多药耐药性和调节免疫功能等,并通过调控miRNA和Wnt/β-catenin、PI3/Akt、AMPK/mTOR/ULK1、RANKL/RANK/OPG等信号通路发挥作用。本文对夏枯草提取物抗肿瘤的作用机制等进行总结,以期为其进一步的研究和应用提供参考。

关键词：夏枯草抗肿瘤提取物活性成分作用机制临床应用

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苍术中有效成分抗肿瘤作用机制研究进展

中草药 2024年第11期55卷 3916-3926页

作者：严世豪黎红赵蓓蓓龚文慧辛力郭静英郑郁清张金莲江西中医药大学江西南昌330004 抚州市中医医院江西抚州344000

苍术为菊科植物茅苍术Atractylodes lancea或北苍术***的干燥根茎。具有燥湿健脾、祛风散寒之功效,苍术作为一种传统的中药材,具有多种药理作用,其中抗肿瘤作用受到了广泛的关注。现代研究证明,苍术中萜类、多糖类等化合物能抑制肿瘤细... 详细信息

苍术为菊科植物茅苍术Atractylodes lancea或北苍术***的干燥根茎。具有燥湿健脾、祛风散寒之功效,苍术作为一种传统的中药材,具有多种药理作用,其中抗肿瘤作用受到了广泛的关注。现代研究证明,苍术中萜类、多糖类等化合物能抑制肿瘤细胞的增殖、黏附、侵袭和转移,诱导细胞凋亡和自噬,抑制肿瘤血管生成,阻滞细胞周期和信号转导,还可通过提高机体免疫功能,抑制肿瘤的发生发展,对不同类型的恶性肿瘤均有良好的拮抗作用,具有多成分、多靶点、多通路的特点。因此,通过近年来国内外相关文献,综述了苍术的化学成分组成以及活性成分的抗肿瘤作用机制,以期为苍术抗肿瘤的深入研究和新药开发提供参考依据。

关键词：苍术抗肿瘤萜类多糖类苍术内酯苍术素

新型3,3'-((4-氯-2H-硫色烯-3-基)亚甲基)双(1H-吲哚)类拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的合成及抗肿瘤活性研究

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有机化学 2024年第6期44卷 1949-1956页

作者：梁国超董婷婷纪海莹王春艳宋亚丽张伟唐山市妇幼保健院药剂科河北唐山 063000 河北大学药学院河北省药物质量分析控制重点实验室河北保定 071002

对已知具有生物活性结构的基团进行对接拼合,设计合成了含双吲哚、苯并噻喃结构的3,3'-((4-氯-2H-硫色烯-3-基)亚甲基)双(1H-吲哚)类化合物.进行了目标化合物对6株肿瘤细胞的抗肿瘤实验,结果表明3,3'-((4-氯-2H-硫色烯-3-基)亚甲基)双(5... 详细信息

对已知具有生物活性结构的基团进行对接拼合,设计合成了含双吲哚、苯并噻喃结构的3,3'-((4-氯-2H-硫色烯-3-基)亚甲基)双(1H-吲哚)类化合物.进行了目标化合物对6株肿瘤细胞的抗肿瘤实验,结果表明3,3'-((4-氯-2H-硫色烯-3-基)亚甲基)双(5-甲氧基-1H-吲哚)(5b)、3,3'-((4-氯-7-甲基-2H-硫色烯-3-基)亚甲基)双(5-甲基-1H-吲哚)(5f)和3,3'-((4-氯-7-甲基-2H-硫色烯-3-基)亚甲基)双(N-甲基-2-甲基-吲哚)(5g)对肿瘤细胞抗增殖活性较好.拓扑异构酶抑制实验结果表明,化合物5b、3,3'-((4-氯-2H-硫色烯-3-基)亚甲基)双(6-氰基-1H-吲哚)(5c)、5f和5g对DNA拓扑异构酶Ⅱ有选择性抑制活性,其它化合物对DNA拓扑异构酶Ⅱ表现出不同程度抑制活性.分子对接研究结果表明,化合物5b和5g与DNA拓扑异构酶Ⅱ产生了较为稳定的结合,具有潜在的抗肿瘤药物研究价值.

关键词：双吲哚抗肿瘤 DNA拓扑异构酶Ⅱ 分子对接

以天然产物吴茱萸碱为先导结构的抗肿瘤药物设计策略研究进展

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药学学报 2024年第3期59卷 532-542页

作者：夏哲炜孙驭航黄天乐孙华陈玉平盛春泉武善超中国人民解放军第二军医大学(海军军医大学)药学院教育部医药基础研究创新中心上海200433

天然产物是发现抗肿瘤药物的重要来源,吴茱萸碱作为传统中药吴茱萸的有效成分,具有微弱的抗肿瘤活性,近年来,以其为先导结构开展的药物研究发现了多个高活性抗肿瘤候选药物,取得了较为显著的研究进展。本文综述了以吴茱萸碱为先导结构... 详细信息

天然产物是发现抗肿瘤药物的重要来源,吴茱萸碱作为传统中药吴茱萸的有效成分,具有微弱的抗肿瘤活性,近年来,以其为先导结构开展的药物研究发现了多个高活性抗肿瘤候选药物,取得了较为显著的研究进展。本文综述了以吴茱萸碱为先导结构开展的抗肿瘤药物设计策略的研究进展,以期为以天然产物为先导结构的新药开发提供借鉴和参考。

关键词：天然产物吴茱萸碱药物设计结构优化抗肿瘤

青藤碱-硝酸酯偶联物的合成及体外抗肿瘤活性筛选

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中国新药杂志 2024年第7期33卷 705-713页

作者：周慧娴余梓楷吴志文朱祖昌何宝恩王涛广州中医药大学中药学院广州510006 珠海联邦制药有限公司纯化研发中心珠海519040

目的:为寻找青藤碱有效的结构修饰方法以挖掘其抗肿瘤作用。方法:基于对母体结构特点的剖析设计合成了一系列青藤碱-硝酸酯偶联物,所合成偶联物的结构经IR光谱、^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和高分辨质谱确证。运用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法筛选... 详细信息

目的:为寻找青藤碱有效的结构修饰方法以挖掘其抗肿瘤作用。方法:基于对母体结构特点的剖析设计合成了一系列青藤碱-硝酸酯偶联物,所合成偶联物的结构经IR光谱、^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和高分辨质谱确证。运用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法筛选偶联物对人源5种肿瘤细胞(宫颈癌Hela细胞、肺癌A549细胞、肝癌HepG2细胞、乳腺癌MCF-7细胞和结肠癌HT-29细胞)体外抗肿瘤活性。结果:共设计合成了9个青藤碱-硝酸酯偶联物。相比其他系列的偶联物,6-苯腙基青藤碱-硝酸酯偶联物体外抗肿瘤作用更为突出,其中衍生物10d对Hela,MCF-7及HT-29细胞株的抑制作用均优于阳性对照药顺铂,IC_(50)分别为(9.72±0.53),(15.46±8.16),(8.19±1.05)μmol·L^(-1)。结论:衍生物10d对多种待测肿瘤细胞有良好的体外抗肿瘤活性,可作为抗肿瘤的前体药物分子,值得继续开展进一步的研究。

关键词：青藤碱结构修饰硝酸酯偶联物抗肿瘤

中药活性成分通过调节m6A甲基化修饰抗肿瘤的研究进展

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中草药 2024年第6期55卷 2123-2130页

作者：韩笑王梦斐蒲位凌刘博于海洋天津中医药大学组分中药国家重点实验室天津301617 四川大学生物治疗国家重点实验室四川成都610041

作为mRNA最常见的内部修饰,m6A富含于许多哺乳动物、植物中,影响RNA的加工、转运、翻译及降解。目前对m6A RNA甲基化研究方法的扩展及对其机制的深入挖掘使其有希望成为预防和检测肿瘤发生的生物标志物。越来越多的研究表明,中药在肿瘤... 详细信息

作为mRNA最常见的内部修饰,m6A富含于许多哺乳动物、植物中,影响RNA的加工、转运、翻译及降解。目前对m6A RNA甲基化研究方法的扩展及对其机制的深入挖掘使其有希望成为预防和检测肿瘤发生的生物标志物。越来越多的研究表明,中药在肿瘤的治疗中具有多靶点、效果显著、不良反应小等优势,且在该方面取得了一定进展。为总结中药活性成分通过调节m6A修饰发挥抗癌作用的机制,简述了m6A修饰相关蛋白的分类及其功能,回顾了中药活性成分通过调节m6A甲基化修饰抗癌的研究进展及其在癌症中的治疗前景。旨在进一步对抗肿瘤的发病机制加深认识,为中药通过调控m6A修饰发挥抗肿瘤作用提供思路。

关键词：中药抗肿瘤 m6A RNA甲基化表观遗传学作用机制

中药抗肿瘤明星分子无载体和有载体超分子纳米体系研究进展

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药学学报 2024年第4期59卷 908-917页

作者：臧子叶张瑶芝赵一航谭心如魏吉昌徐安琪段鸿飞张红妍王鹏龙黄雪梅雷海民北京中医药大学中药学院北京102488

抗肿瘤中药具有悠久的临床应用史,其中的明星分子一直是现代药物研究的热点,但受限于中药单体成分溶解性、稳定性、靶向性、生物活性或毒性等成药性问题,阻碍了中药抗肿瘤明星分子进一步临床转化应用。当前,通过分子自组装、纳米材料包... 详细信息

抗肿瘤中药具有悠久的临床应用史,其中的明星分子一直是现代药物研究的热点,但受限于中药单体成分溶解性、稳定性、靶向性、生物活性或毒性等成药性问题,阻碍了中药抗肿瘤明星分子进一步临床转化应用。当前,通过分子自组装、纳米材料包载等技术制备的纳米体系在改善中药活性成分抗肿瘤方面具有广阔的应用前景,引起了国内外学者的广泛关注。本文系统概述了将中药抗肿瘤明星分子制备成超分子纳米体系的研究进展,总结了目前报道的无载体和有载体两大类、10小类超分子纳米体系及其研究案例,并对未来发展方向提出展望,旨在为使用超分子技术改善中药抗肿瘤明星分子临床应用的研究及临床转化提供参考。

关键词：抗肿瘤超分子无载体有载体中药明星分子

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基于聚乙烯亚胺的还原响应型胶束提高反义寡核苷酸转染效率及其体内抗肿瘤作用研究

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中国现代应用药学 2024年第9期41卷 1159-1167页

作者：杨爽潘飞贺蓓蓓石敏飞何翠萍郑彬山西医科大学基础医学院太原030001 山西医科大学药学院太原030001

目的在支化聚乙烯亚胺(polyethyleneimine,PEI)基础上,合成一种含有二硫键的聚合物PEI-ss-PEG_(2000)-DSPE,并将其制备成阳离子胶束(P-ss-PD),在人乳腺癌细胞株中考察P-ss-PD胶束降低细胞毒性,提高反义寡核苷酸(Antisense oligonucleotides,ASO)转染效率的能力,并对P-ss-PD胶束在裸鼠体内的抗肿瘤效果进行研究。方法以二硫键为连接臂,将PEG_(2000)-DSPE接枝到支化PEI上合成PEI-ss-PEG_(2000)-DSPE。采用乙醇注入法制备P-ss-PD胶束,与ASO结合后得到P-ss-PD/ASO纳米复合物。采用激光粒度分析仪测定不同质量比的P-ss-PD/ASO纳米复合物的粒径和zeta电位。采用琼脂糖凝胶阻滞试验考察P-ss-PD/ASO纳米复合物的结合度,确定最佳质量比;同时考察P-ss-PD胶束的还原响应能力。采用CCK8试剂盒检测P-ss-PD胶束的细胞毒性。使用流式细胞仪和高内涵细胞成像分析系统考察P-ss-PD胶束在MDAMB-231细胞中的转染效率。建立MDA-MB-231荷瘤裸鼠模型,考察P-ss-PD胶束的抑瘤活性。结果当质量比为300∶1时,P-ss-PD/ASO纳米复合物粒径最小且稳定性较好,平均粒径为(58.90±4.08)nm,平均zeta电位值为(16.80±1.23)mV,形态为均一的球形。P-ss-PD/ASO纳米复合物具有还原响应力,在高度还原性条件下能够释放装载的ASO。在体外细胞实验中,与未修饰的PEI相比,P-ss-PD胶束的细胞毒性显著降低,细胞转染效率显著提高。在体内动物实验中,P-ss-PD/ASO纳米复合物对荷瘤裸鼠的肿瘤生长抑制率>50%。结论本研究制备的P-ss-PD胶束是一种低毒高效的非病毒载体,具有还原响应释放特性,在ASO药物递送方面具有应用前景。

关键词：聚乙烯亚胺还原响应反义寡核苷酸转染抗肿瘤

TNIK小分子抑制剂在抗肿瘤治疗中的研究进展

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药学学报 2024年第5期59卷 1151-1162页

作者：陈梦销何毅聂神有重庆医科大学生命科学研究院新靶标与化学干预教育部医药基础研究创新中心重庆400016 重庆医科大学附属第二医院泌尿外科重庆400010

肿瘤坏死因子受体相关因子-2和Nck相互作用蛋白激酶(TNIK)与肿瘤的发生、发展和预后密切关系,参与了Wnt/β-catenin等重要的信号通路的调节,是肿瘤治疗中的一个潜在的重要靶标。目前已经报道多种结构多样且体外酶活很高的TNIK抑制剂,但... 详细信息

肿瘤坏死因子受体相关因子-2和Nck相互作用蛋白激酶(TNIK)与肿瘤的发生、发展和预后密切关系,参与了Wnt/β-catenin等重要的信号通路的调节,是肿瘤治疗中的一个潜在的重要靶标。目前已经报道多种结构多样且体外酶活很高的TNIK抑制剂,但是由于选择性差、毒性大和体内抗肿瘤治疗效果不显著等多方面原因,限制了其进一步开发。截至目前,尚没有一个TNIK抑制剂进入临床研究。本文将对近年来靶向TNIK的小分子抑制剂在抗肿瘤治疗中的最新研究进展进行综述,以期为后续TNIK抑制剂的研究开发提供借鉴。

关键词： TNIK Wnt/β-catenin 小分子抑制剂激酶抗肿瘤

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