检索结果-南通市图书馆

新型咪唑[1，2-a]-吡啶衍生物的设计合成及抗肺纤维化活性评价

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

合成化学 2024年

作者：何曾亮邓聪慧苏兴萍张啸宇黄晴菲王启卫四川大学生物治疗全国重点实验室中国科学院大学西华大学理学院中国科学院成都有机化学研究所

咪唑[1，2-a]-吡啶是多种药物保持活性的重要母核，通过咪唑[1，2-a]-吡啶衍生化开发用于肺纤维化疾病治疗的ATX抑制剂是一种重要途径。本文以咪唑[1，2-a]-吡啶为母核，6-位及3-位胺基为修饰位点，合成了一系列新型咪唑[1，2-a]-吡啶... 详细信息

咪唑[1，2-a]-吡啶是多种药物保持活性的重要母核，通过咪唑[1，2-a]-吡啶衍生化开发用于肺纤维化疾病治疗的ATX抑制剂是一种重要途径。本文以咪唑[1，2-a]-吡啶为母核，6-位及3-位胺基为修饰位点，合成了一系列新型咪唑[1，2-a]-吡啶衍生物(5a～5e， 8)，其结构经1H NMR、13C NMR和MS表征。通过采用小鼠胚胎成纤维细胞(NIH/3T3)经CCK8法考察了该衍生物的体外抗肺纤维化活性。结果显示，该类衍生物都表现出一定抗肺纤维化活性，表明该系列衍生物可以作为抗肺纤维化潜在药物，值得进一步研究。

关键词：咪唑[1，2-a]-吡啶 ATX/LPA轴抗肺纤维化活性合成

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

抗肺纤维化天然产物作用机制的研究进展

中华中医药学刊 2023年第1期41卷 171-174页

作者：陈丽王占黎王素华靳敏内蒙古科技大学包头医学院公共卫生学院内蒙古包头014040 内蒙古自治区疾病相关生物标志物重点实验室内蒙古包头014040

肺纤维化是一种不可逆的肺间质组织异质性疾病,主要病理特征为成纤维细胞异常增殖以及细胞外基质过度沉积。目前,抗纤维化治疗还没有特效药,而许多天然产物已显示出对肺纤维化疾病的潜在治疗作用。而多靶点、不良反应较小的优势使天然... 详细信息

肺纤维化是一种不可逆的肺间质组织异质性疾病,主要病理特征为成纤维细胞异常增殖以及细胞外基质过度沉积。目前,抗纤维化治疗还没有特效药,而许多天然产物已显示出对肺纤维化疾病的潜在治疗作用。而多靶点、不良反应较小的优势使天然产物抗肺纤维化成为近年来的研究热点。通过整理国内外近5年相关文献,综述了天然产物通过抑制炎症反应、降低氧化应激、调整细胞自噬等途径发挥抗肺纤维化作用的机制。

关键词：天然产物抗肺纤维化信号通路机制

单味中药抗肺纤维化效应的规律分析及其Logistic回归模型

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中华中医药杂志 2013年第1期28卷 247-250页

作者：陈丽刘永琦李朝霞魏莉莉杨云帆甘肃中医学院基础课部兰州730000 甘肃省第二人民医院感染科兰州730000

目的:根据已发表有关单味中药抗肺纤维化(PF)效应现代医学研究文献,分析中药特征与抗肺纤维化效应的关系并建立相应的数学模型。方法:收集、筛选1989年以来国内公开发表的《中华人民共和国药典》(2010版)所载单味中药抗肺纤维化研究文献... 详细信息

目的:根据已发表有关单味中药抗肺纤维化(PF)效应现代医学研究文献,分析中药特征与抗肺纤维化效应的关系并建立相应的数学模型。方法:收集、筛选1989年以来国内公开发表的《中华人民共和国药典》(2010版)所载单味中药抗肺纤维化研究文献,统计不同功能分类、药性、药味、归经的中药数量和其中具有抗肺纤维化效应的中药味数;用多元判别分析建立回归数学模型。结果:在46味具有抗肺纤维化的中药中,活血化瘀药有8味,归经分类分析归胆经的有6味,与其在药典中所占比例比较差异均有统计学意义(P化瘀药、收涩药均是抗肺纤维化效应的重要影响因素(回归系数>0且P抗肺纤维化效应关系密切,以此为基础建立的数学模型可作为中药抗肺纤维化效应研究及临床用药的参考。

关键词：中药抗肺纤维化 Logistic 规律性

环丙基修饰的新型氯硝柳胺类衍生物的合成及抗肺纤维化活性

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

合成化学 2020年第7期28卷 614-619页

作者：韩英蕾谭醉邹胜黄晴菲叶庭洪王启卫中国科学院成都有机化学研究所四川成都610041 中国科学院大学北京100049 四川大学华西医院肝脏外科研究室四川成都610041

以氯硝柳胺为先导化合物,2-位羟基为修饰位点,乙酰基为连接子,设计并合成6个新的氯硝柳胺类衍生物(8a^8f),其结构经1 H NMR和HR-MS(ESI)表征。采用噻唑蓝(MTT)法考察目标化合物对小鼠成纤维细胞(3T3细胞)的体外抗肺纤维化活性。活性测... 详细信息

以氯硝柳胺为先导化合物,2-位羟基为修饰位点,乙酰基为连接子,设计并合成6个新的氯硝柳胺类衍生物(8a^8f),其结构经1 H NMR和HR-MS(ESI)表征。采用噻唑蓝(MTT)法考察目标化合物对小鼠成纤维细胞(3T3细胞)的体外抗肺纤维化活性。活性测试结果表明:环丙基修饰的化合物8a表现出比氯硝柳胺更好的抑制效果,具有一定的抗肺纤维化活性。

关键词：氯硝柳胺环丙基抗肺纤维化活性噻唑蓝法合成

美洲大蠊抗肺纤维化活性部位对肺纤维化大鼠的干预作用及谱效关系研究

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中药材 2019年第1期42卷 196-201页

作者：徐妍杨永寿肖培云大理大学药学与化学学院云南大理671000 云南省昆虫生物医药研发重点实验室云南大理671000

目的:探索美洲大蠊抗肺纤维化活性部位ML-HB对肺纤维化大鼠肺组织中HYP、TGF-β1、TNF-α含量的影响及抑制HEL细胞增殖与其HPLC-ELSD指纹图谱的相关性。方法:采用气管切开注入法注入博来霉素生理盐水溶液建立博来霉素致大鼠肺纤维化模... 详细信息

目的:探索美洲大蠊抗肺纤维化活性部位ML-HB对肺纤维化大鼠肺组织中HYP、TGF-β1、TNF-α含量的影响及抑制HEL细胞增殖与其HPLC-ELSD指纹图谱的相关性。方法:采用气管切开注入法注入博来霉素生理盐水溶液建立博来霉素致大鼠肺纤维化模型。采用紫外分光光度法测定肺组织匀浆中HYP的含量;ELISA法测定肺组织匀浆中TGF-β1、TNF-α的含量。采用MTT法对不同批次美洲大蠊抗肺纤维化活性部位ML-HB作用下HEL细胞进行活性检测,以IC50作为观测指标,结合ML-HB指纹图谱峰面积值,利用偏最小二乘法(PLS)构建谱效关系回归方程。结果:与模型组比较,地塞米松和ML-HB组HYP、TGF-β1、TNF-α含量显著降低(P抗肺纤维化活性部位对HEL细胞增殖的影响,在24、48、72 h时其对HEL细胞均有较好抑制作用;确定了美洲大蠊抗肺纤维化活性部位的HPLC-ELSD色谱条件,并完成相应的方法学考察;通过建立偏最小二乘法的回归方程,得到X1、X6、X8、X9、X12峰对抗肺纤维化活性部位抑制HEL细胞增长呈正相关,X2、X3、X4、X5、X7、X10、X11峰与其药理活性呈负相关。结论:ML-HB能通过抑制HYP、TGF-β1、TNF-α的表达,发挥延缓大鼠肺纤维化的作用。本研究建立了美洲大蠊抗肺纤维化活性部位的谱效关系,并找到与其药理活性相关的共有峰。

关键词：美洲大蠊 ML-HB 博来霉素抗肺纤维化 HPLC-ELSD 偏最小二乘法谱效关系

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

仲圣1号鲜地黄化学成分研究

中药材 2024年 1158-1164页

作者：李向达曹彦刚张宇涵马新毅赵炳贤郑晓珂冯卫生河南中医药大学河南省中药开发工程技术研究中心河南中医药大学呼吸疾病中医药防治省部共建协同创新中心

目的:研究仲圣1号鲜地黄Rehmannia glutinosa Libosch.的化学成分。方法:采用正相硅胶、Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40C、MCI gel CHP-20、ODS、Diaion HP-20、半制备HPLC等方法对仲圣1号鲜地黄块根的70%含水丙酮提取物进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。建立TGF-β1诱导BEAS-2B细胞肺纤维化体外模型,筛选出抗肺纤维化活性成分。结果:从仲圣1号鲜地黄中分离得到20个化合物,分别鉴定为:4-羟基苯乙醇（1）、4-羟基苯乙基-2′-羟基丙酸酯（2）、木通苯乙醇苷A（3）、木通苯乙醇苷B（4）、车前草苷A（5）、车前草苷C（6）、地黄苷（7）、异地黄苷（8）、吉奥诺苷C（9）、吉奥诺苷D（10）、米团花苷A（11）、异肉苁蓉苷C（12）、顺式米团花苷A（13）、焦地黄苯乙醇苷A1（14）、紫地黄苷C（15）、补骨脂素（16）、异补骨脂素（17）、假异补骨脂素（18）、胸苷（19）、pyridone（20）。结论:其中,化合物20为一新天然产物,化合物2～6、12、13、16～19为首次从该植物中分离得到。经体外活性筛选发现化合物1、7和9具有潜在的抗肺纤维化活性。

关键词：玄参科地黄化学成分抗肺纤维化

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

地龙提取物抗肺纤维化的有效成分分析

中医药信息 2020年第3期37卷 14-16页

作者：陈宏张伟郭建波宋倩男王伟明黑龙江省中医药科学院黑龙江哈尔滨150036 黑龙江中医药大学附属第一医院黑龙江哈尔滨150040

目的:对地龙提取物抗肺纤维化的有效成分进行分析。方法:将60只小鼠随机分为正常对照组、模型组和地龙组。用暴露式气管内注入法造模后,于7 d、28 d处死动物,测定其肺指数、肺病理形态变化及肺组织羟脯氨酸(HYP)含量。结果:地龙组与模... 详细信息

目的:对地龙提取物抗肺纤维化的有效成分进行分析。方法:将60只小鼠随机分为正常对照组、模型组和地龙组。用暴露式气管内注入法造模后,于7 d、28 d处死动物,测定其肺指数、肺病理形态变化及肺组织羟脯氨酸(HYP)含量。结果:地龙组与模型组比较,肺指数明显降低(P纤维化改变,纤维组织增生间隔增宽,模型对照组尤为严重,而地龙组显示轻度纤维化改变。HYP含量方面比较,7 d时,模型组与对照组相比差异明显(P纤维,能够为临床上针对不同类型的肺纤维化患者的合理使用提供数据支持。

关键词：地龙提取物抗肺纤维化有效成分

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

汉防己甲素对矽肺患者抗肺纤维化的作用研究

中国医药指南 2018年第30期16卷 12-13页

作者：丁建花白金王郡甫济南大学山东省医学科学院医学与生命科学学院山东济南250002 山东省医学科学院基础所山东济南250014

目的探讨汉防己甲素对矽肺患者抗肺纤维化的作用。方法选取2016年1月至2018年1月间我院收治的矽肺患者80例作为研究对象,采用随机数字表法将全部矽肺患者均分为实验组与对照组,实验组患者40例,对照组患者40例,实验组患者的采用汉防己甲... 详细信息

目的探讨汉防己甲素对矽肺患者抗肺纤维化的作用。方法选取2016年1月至2018年1月间我院收治的矽肺患者80例作为研究对象,采用随机数字表法将全部矽肺患者均分为实验组与对照组,实验组患者40例,对照组患者40例,实验组患者的采用汉防己甲素治疗,对照组患者采用安慰剂治疗。对比两组患者的治疗有效率、症状评分、肺功能变化指标。结果实验组患者的症状积分(4.69±0.91),显著低于对照组(6.98±0.24),症状积分具有差异性,统计学意义存在(t=15.3894,P 化情况对比,实验组患者的肺功能指标变化情况对比,差异具有统计学意义(P 抗肺纤维化效果显著,能够显著改善症状及呼吸功能,值得推广。

关键词：汉防己甲素矽肺抗肺纤维化症状积分呼吸功能

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

特发性肺纤维化治疗药物临床试验进展

中华结核和呼吸杂志 2020年第3期43卷 256-262页

作者：李怡华叶俏首都医科大学附属北京朝阳医院、间质性肺疾病临床诊疗与研究中心职业病与中毒医学科北京100020

特发性肺纤维化(IPF)是一种慢性进行性纤维化性肺疾病,预后不良.目前抗肺纤维化药物吡非尼酮和尼达尼布已获批上市,能够部分地延缓IPF患者肺功能的下降.随着对肺纤维化机制的认识,针对不同部位、不同靶点的抗肺纤维化药物研发速度加快,... 详细信息

特发性肺纤维化(IPF)是一种慢性进行性纤维化性肺疾病,预后不良.目前抗肺纤维化药物吡非尼酮和尼达尼布已获批上市,能够部分地延缓IPF患者肺功能的下降.随着对肺纤维化机制的认识,针对不同部位、不同靶点的抗肺纤维化药物研发速度加快,呈现多元化的趋势.本文就IPF抗肺纤维化新药临床试验进展进行综述.

关键词：特发性肺纤维化药物临床试验新药临床试验吡非尼酮预后不良抗肺纤维化肺疾病药物研发