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世界临床药物 2010年第1期31卷 63-63页

抗癫痫药 lacosamide1商品名 Vimpat2开发与上市厂商本品由Schwarz Pharma（UCB）公司研制开发。2008年10月首次在英国上市。

关键词：上市新药抗癫痫药商品名

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绿色合成抗癫痫药氯西加酮及其类似物

有机化学 2013年第7期33卷 1527-1531页

作者：刘改枝吴亚徐海伟刘宏民河南中医学院药学院郑州 450046 郑州大学药学院郑州 450001

用温和高效的方法实现了抗癫痫药氯西加酮及其系列类似物的非对映选择性绿色合成.4-甲氧基呋喃酮与芳香醛发生类似Aldol缩合的反应合成系列氯西加酮类似物.通过结晶的方法高选择性地得到(de≥96%)氯西加酮.在反应体系中引入手性诱导试... 详细信息

用温和高效的方法实现了抗癫痫药氯西加酮及其系列类似物的非对映选择性绿色合成.4-甲氧基呋喃酮与芳香醛发生类似Aldol缩合的反应合成系列氯西加酮类似物.通过结晶的方法高选择性地得到(de≥96%)氯西加酮.在反应体系中引入手性诱导试剂实现氯西加酮的非对映选择性合成.所有新化合物的结构都经过1H NMR,13C NMR,IR,HRMS确认.

关键词：绿色合成氯西加酮合成抗癫痫药非对映选择性

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基于外推的抗癫痫药儿科临床研究策略

中国医药工业杂志 2022年第11期53卷 1634-1642页

作者：郑媛媛郝国祥吴月娥赵维山东大学齐鲁医学院药学院临床药学系临床药理研究所国家药监局创新药物临床研究与评价重点实验室山东济南250012

抗癫痫药物(AED)是治疗儿童癫痫的基石和首选手段,然而在儿童人群中通过随机对照临床试验评价其有效性困难,造成儿童AED新药研发明显滞后。该研究综述了外推理念在儿童AED研发中应用的理论基础、发展历史和现状,以及基于外推理念的儿童... 详细信息

抗癫痫药物(AED)是治疗儿童癫痫的基石和首选手段,然而在儿童人群中通过随机对照临床试验评价其有效性困难,造成儿童AED新药研发明显滞后。该研究综述了外推理念在儿童AED研发中应用的理论基础、发展历史和现状,以及基于外推理念的儿童AED临床研究策略。结果显示,局灶性癫痫发作(FOS)治疗药物的成人有效性向1个月以上儿童患者的外推已被接受。儿童外推计划应包括:儿童适宜性剂型的开发、儿童药动学(PK)研究和长期安全性研究的合理设计以及采用模型引导的方法筛选儿童剂量。

关键词：外推抗癫痫药儿童人群临床研究局灶性癫痫发作

毛细管电泳-激光诱导荧光检测法测定抗癫痫药加巴喷丁

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色谱 2010年第12期28卷 1179-1184页

作者：蔡元丽杨甲甲王宇飞白珂珂李晖四川大学化学工程学院四川成都610065

建立了毛细管电泳-激光诱导荧光(CE-LIF)测定抗癫痫药加巴喷丁的方法。加巴喷丁经4-氯-7-硝基苯并-2-氧杂-1,3-二唑(NBD-Cl)衍生化后,采用10mmol/L硼砂-10mmol/L十二烷基硫酸钠(pH9.75)的缓冲体系,加巴喷丁在6min内实现高效基线分离。... 详细信息

建立了毛细管电泳-激光诱导荧光(CE-LIF)测定抗癫痫药加巴喷丁的方法。加巴喷丁经4-氯-7-硝基苯并-2-氧杂-1,3-二唑(NBD-Cl)衍生化后,采用10mmol/L硼砂-10mmol/L十二烷基硫酸钠(pH9.75)的缓冲体系,加巴喷丁在6min内实现高效基线分离。方法的线性范围为0.01～10mg/L(r=0.999 7),检出限为2μg/L,定量限为10μg/L。方法的平均回收率为100.2%～103.1%,相对标准偏差为0.15%～1.00%(n=3)。该方法灵敏、快速、准确和可靠,已用于加巴喷丁药物制剂的质量控制。

关键词：毛细管电泳-激光诱导荧光检测加巴喷丁 4-氯-7-硝基苯并-2-氧杂-1,3-二唑抗癫痫药

MK-801与抗癫痫药合用对大鼠杏仁核点燃的影响(英文)

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药学学报 2004年第2期39卷 89-92页

作者：仲伟珍赵永娟高桂梅杨志宏岳旺青岛大学医学院药理教研室山东青岛266021

目的　在大鼠杏仁核点燃模型研究MK 80 1(地佐西平 )及其联合用药的抗癫痫作用。方法　建立大鼠杏仁核慢性电刺激点燃模型 ,测定不同剂量的MK 80 1对点燃模型各项指标的影响 ,探讨MK 80 1与其他抗癫痫药的协同作用 ,用氨基脲诱发的小鼠... 详细信息

目的　在大鼠杏仁核点燃模型研究MK 80 1(地佐西平 )及其联合用药的抗癫痫作用。方法　建立大鼠杏仁核慢性电刺激点燃模型 ,测定不同剂量的MK 80 1对点燃模型各项指标的影响 ,探讨MK 80 1与其他抗癫痫药的协同作用 ,用氨基脲诱发的小鼠惊厥模型测定MK 80 1抗惊厥作用。结果　MK 80 1(0 1～ 0 2 5mg·kg- 1)可剂量依赖性抑制杏仁核点燃 ,缩短后放电时程 ,降低Racine’s分级 ;在对点燃均无明显影响的剂量下 ,MK 80 1(0 0 5mg·kg- 1)与抗癫痫药 (苯巴比妥、丙戊酸及尼卡地平 )合用可缩短后放电时程或降低Racine’s分级。MK 80 1(0 1～ 0 2 5mg·kg- 1)显著降低小鼠氨基脲诱发的发作潜伏期、惊厥发生率和死亡率。结论　MK 80 1具有抑制大鼠杏仁核点燃的作用 ,增强苯巴比妥、丙戊酸及尼卡地平的抗癫痫活性。

关键词： MK-801 地佐西平抗癫痫药杏仁核点燃联合用药动物实验

HPLC-MS法同时测定5种抗癫痫药的血药浓度

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中国科学：化学 2010年第6期40卷 762-767页

作者：陈琴华 Stefanie Weiβig 罗尚文陈子林武汉大学药学院武汉430072

癫痫是神经系统的一种常见病,不少患者需长期同时服用两种或两种以上抗癫痫药物.本研究采用高效液相色谱-电喷雾离子化质谱法同时测定5种常用抗癫痫药物卡马西平、氯硝西泮、阿普唑仑、艾司唑仑和苯妥英钠的血药浓度,色谱条件为以地西... 详细信息

癫痫是神经系统的一种常见病,不少患者需长期同时服用两种或两种以上抗癫痫药物.本研究采用高效液相色谱-电喷雾离子化质谱法同时测定5种常用抗癫痫药物卡马西平、氯硝西泮、阿普唑仑、艾司唑仑和苯妥英钠的血药浓度,色谱条件为以地西泮作为内标,Zorbax SB-C18(30mm×2.1mm,3.5μm)为色谱柱,甲醇-25mM的乙酸铵水溶液梯度洗脱,样品采用无水乙醚萃取.样品分析以离子阱质谱作为检测器,采用多重反应监测模式(MRM),选择MS2离子提高方法的专属性,5种抗癫痫药物在50～5000ng/mL浓度范围内均具有良好的线性关系,其日内、日间精密度均小于10%,方法回收率均大于90%.研究表明,本方法专属性强,灵敏度高,线性关系良好,适用于这5种抗癫痫药物的血药浓度监测、个体化给药方案的制定、药物滥用监测以及药代动力学研究.

关键词：高效液相色谱质谱抗癫痫药血药浓度药物分析

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抗癫痫药是否一定损害学习记忆

中国药理学通报 1993年第2期9卷 153-154页

作者：刘新民于澍仁中国医学科学院药用植物资源开发研究所北京100094

癫痫是一种严重危害人类健康的常见病和多发病,除一般常见的癫痫症状外,由于反复发作的痉挛性抽搐导致大脑细胞的缺氧和损坏,常常引起癫痫病人学习记忆功能减退和智能缺陷。由于癫痫的发病机理至今尚未得到确切的阐述,治疗癫痫的手段主... 详细信息

癫痫是一种严重危害人类健康的常见病和多发病,除一般常见的癫痫症状外,由于反复发作的痉挛性抽搐导致大脑细胞的缺氧和损坏,常常引起癫痫病人学习记忆功能减退和智能缺陷。由于癫痫的发病机理至今尚未得到确切的阐述,治疗癫痫的手段主要是采用药物控制。自从苯巴比妥钠问世以来,出现了各种的抗癫痫药,100多年的用药历史表明大多数药物尽管在控制癫痫方面显示出了令人惊叹的效果,但伴随的思维能力迟钝、认知功能受损加重及痴呆等已成为抗癫痫药的一个严重的缺陷。这与癫痫发病机理的传统解释有关。

关键词：抗癫痫药记忆

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抗癫痫药序贯疗法的最佳伍用

中国医院药学杂志 2007年第3期27卷 362-364页

作者：刘为义李作吉杨光高密市人民医院山东高密261500

目的:探讨抗癫痫药序贯疗法的最佳配伍应用,以期有效地控制癫痫病发作。方法:采用序贯伍用治疗筛选抗癫痫药最佳组合,选择最低常用量剂量递减法更换或停用药物。对32例患者连续8年随访观察,分析伍用药物、临床疗效、不良反应,用法、剂... 详细信息

目的:探讨抗癫痫药序贯疗法的最佳配伍应用,以期有效地控制癫痫病发作。方法:采用序贯伍用治疗筛选抗癫痫药最佳组合,选择最低常用量剂量递减法更换或停用药物。对32例患者连续8年随访观察,分析伍用药物、临床疗效、不良反应,用法、剂量、治疗时间与发作频率的相互关系。结果:32例癫痫患者通过序贯伍用,选择最佳配伍药物连续8年治疗,有效地控制发作,减少药物不良反应,获得显著疗效。结论:苯妥英钠与丙戊酰胺配伍序贯疗法是抗癫痫药最佳伍用方案。两药组合使作用机制协同、时间互补、效应增强,呈最小剂量、最大疗效、最低不良反应的效果。

关键词：抗癫痫药癫痫最佳伍用序贯疗法

作用于AMPA受体的抗癫痫药吡仑帕奈的研制

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药学学报 2020年第1期55卷 177-180页

作者：郭宗儒中国医学科学院北京协和医学院药物研究所

新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等多维性质。本栏目以药物化学视角,对... 详细信息

新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等多维性质。本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读。癫痫病是难治的中枢神经性疾病,发病机制虽未完全清楚,但已知谷氨酸AMPA受体亚型过分活跃是癫痫发作的重要原因。武田制药公司的抗癫痫药吡仑帕奈就是针对AMPA靶标研制的,研制过程体现了以靶标为核心的理念和实施途径,从发现先导物、结构优化、确定候选化合物,到临床研究和上市,紧密围绕着对靶标的活性和选择性以及化合物的成药性等内容,成功地概念验证了结构优化的合理性。

关键词：化合物代谢稳定性先导物吡啶基抗癫痫药

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抗癫痫药可以导致癫痫发作频率增加

中华神经科杂志 2001年第3期34卷 162-164页

作者：吴逊北京大学第一医院神经内科 100034

抗癫痫药(AED )在临床应用后不久,即有学者发现少数患者应用后发作次数反而增加,但一直未引起临床医生的重视[1],近20年才有了明确的证据(表1)[2,3].对这种现象的深入研究有助于改善癫痫患者的预后[1].下面对近年来国外文献作一扼要的介... 详细信息

抗癫痫药(AED )在临床应用后不久,即有学者发现少数患者应用后发作次数反而增加,但一直未引起临床医生的重视[1],近20年才有了明确的证据(表1)[2,3].对这种现象的深入研究有助于改善癫痫患者的预后[1].下面对近年来国外文献作一扼要的介绍.从病因学的观点来分析,发作频率增加可能由于(1)AED中毒或AED脑病;(2)AED的矛盾反应.

关键词：抗癫痫药癫痫发作频率增加