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抗癌活性天然产物Cryptophycins的研究进展

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有机化学 2006年第1期26卷 27-42页

作者：查慧艳姚祝军中国科学院上海有机化学研究所生命有机与天然产物化学国家重点实验室上海200032

总结了具有强抗癌活性的天然产物cryptophycins及其结构类似物的研究进展,内容包括cryptophycin的合成、活性-结构关系规律以及结构类似物的研究情况.

关键词： cryptophycin 抗癌活性合成活性0-结构规律结构类似物

新型含缩氨基硫脲结构的喹唑啉衍生物的合成及体外抗癌活性

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高等学校化学学报 2014年第5期35卷 981-988页

作者：刘海彬吕萍潘宁宁艾丽梅刘永祥辽宁科技学院生物医药与化学工程学院本溪117004 沈阳药科大学制药工程学院沈阳110016

以4,5-二甲氧基-2-氨基苯甲酸和醋酸甲脒为原料,经环化、氯化、胺化和缩合反应,合成了15个新的喹唑啉哌嗪缩氨基硫脲衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,HRMS及元素分析确认.采用MTT法测试了化合物6a^6o对表皮生长因子受体(EGFR)过度表达的... 详细信息

以4,5-二甲氧基-2-氨基苯甲酸和醋酸甲脒为原料,经环化、氯化、胺化和缩合反应,合成了15个新的喹唑啉哌嗪缩氨基硫脲衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,HRMS及元素分析确认.采用MTT法测试了化合物6a^6o对表皮生长因子受体(EGFR)过度表达的人乳腺癌MCF-7、人肺癌A549和人前列腺癌PC3的体外抗癌活性.结果表明,部分化合物表现出较强的抗癌活性,其中,化合物6a和6o对3种癌细胞的抗癌活性优于对照药拉帕替尼(Lapatinib),略低于对照药阿霉素(ADM).化合物6a和6o对MCF-7的IC50值分别为6.97和6.99μmol/L,对A549的IC50值分别为5.15和3.11μmol/L,而对PC3的IC50值分别为2.30和1.42μmol/L.本文还初步探讨了化合物结构与抗癌活性之间的关系.

关键词：表皮生长因子受体( EGFR) 喹唑啉缩氨基硫脲抗癌活性

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蒽醌类亲脂性阳离子的合成及抗癌活性

高等学校化学学报 2015年第6期36卷 1100-1106页

作者：刘丹胡秀芳郑艳艳潘鹤罗舒维洪芳赵文娜姜美红祝云辉邵敬伟王文峰福州大学化学学院福州350108 福州大学能源与环境光催化国家重点实验室福州350108

合成了7个大黄素季铵盐、2个芦荟大黄素季铵盐、1个水溶性大黄素季铵盐和1个α-萘酚醌苯基甲烷季铵盐化合物,并测试了其抗癌活性.含有1条长碳链的大黄素季铵盐的抗癌活性很低,但是含有2条长碳链的大黄素和芦荟大黄素季铵盐的抗癌活性较... 详细信息

合成了7个大黄素季铵盐、2个芦荟大黄素季铵盐、1个水溶性大黄素季铵盐和1个α-萘酚醌苯基甲烷季铵盐化合物,并测试了其抗癌活性.含有1条长碳链的大黄素季铵盐的抗癌活性很低,但是含有2条长碳链的大黄素和芦荟大黄素季铵盐的抗癌活性较好.用亲水性的长链替代季铵盐中亲脂性的长碳链会导致大黄素季铵盐失去抗癌活性.α-萘酚醌苯基甲烷季铵盐显示了中等的抗癌活性,表明在具有电子传递能力的分子中引入亲脂性的长碳链季铵盐可以增加其抗癌活性.

关键词：大黄素芦荟大黄素亲脂性阳离子抗癌活性

新型青蒿砜-哌嗪-磺酰胺类衍生物的合成及抗癌活性

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高等学校化学学报 2015年第5期36卷 919-926页

作者：徐建魏梦雪李国明李学强宁夏大学化学化工学院宁夏宝塔石化集团应用技术研究院银川750002 宁夏天然药物工程技术研究中心银川750021

以双氢青蒿素为起始原料,经胺化、氧化、烷基化、胺化和酰化反应,快速、高效地合成了青蒿砜及其衍生物,并对所有化合物进行了结构确定.采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)研究了该类化合物对人肝癌细胞株SMMC-7721的细胞毒活性,初步研究... 详细信息

以双氢青蒿素为起始原料,经胺化、氧化、烷基化、胺化和酰化反应,快速、高效地合成了青蒿砜及其衍生物,并对所有化合物进行了结构确定.采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)研究了该类化合物对人肝癌细胞株SMMC-7721的细胞毒活性,初步研究结果表明,该类化合物具有明显的抑制人肝癌细胞增殖、诱导其凋亡的细胞活性,给药72h,半抑制浓度IC50最优值为0.09μmol/mL.

关键词：青蒿砜哌嗪磺酰胺抗癌活性

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大黄素衍生物的合成及抗癌活性

高等学校化学学报 2013年第6期34卷 1408-1415页

作者：刘诚郑艳艳洪芳胡建达赵文娜袁耀锋邵敬伟王文峰福州大学化学化工学院福州350108 福建医科大学附属协和医院福州350001

通过对大黄素的C6位进行化学修饰,设计合成了7个含氮杂环的大黄素衍生物和3个含季铵盐基团的大黄素衍生物.通过红外光谱、1H NMR和质谱表征了所制备化合物的结构,并测试了它们对白血病细胞Molt-4和淋巴瘤细胞CA46的体外抑制活性.其中化... 详细信息

通过对大黄素的C6位进行化学修饰,设计合成了7个含氮杂环的大黄素衍生物和3个含季铵盐基团的大黄素衍生物.通过红外光谱、1H NMR和质谱表征了所制备化合物的结构,并测试了它们对白血病细胞Molt-4和淋巴瘤细胞CA46的体外抑制活性.其中化合物8,9a+9b,20a,20b和20c均显示出比大黄素更高的抗癌活性,表明苯并咪唑基团和季铵盐基团是大黄素提高抗癌活性的有效药效团.

关键词：大黄素衍生物氮杂环季铵盐抗癌活性

四种5-氟尿嘧啶二肽衍生物的合成、晶体结构和抗癌活性

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化学学报 2008年第14期66卷 1693-1699页

作者：尹萍胡茂林严小威王舜缪谦常雪琴赵克俭温州大学化学与材料工程学院温州325027

合成了四种新的5-氟尿嘧啶(5-Fu)二肽衍生物,它们的结构经过元素分析、IR、1HNMR和13CNMR的表征,比旋光度[α]D的测定结果表明了它们之间的对映异构关系,用X射线衍射法测定了其中一对对映异构的晶体结构3a(S)和3b(R),生物活性测试的结... 详细信息

合成了四种新的5-氟尿嘧啶(5-Fu)二肽衍生物,它们的结构经过元素分析、IR、1HNMR和13CNMR的表征,比旋光度[α]D的测定结果表明了它们之间的对映异构关系,用X射线衍射法测定了其中一对对映异构的晶体结构3a(S)和3b(R),生物活性测试的结果表明这四种化合物都具有一定的抑制活性,并且R型产物比S型产物抑制率高.研究了2a和3a与DNA在Au电极上相互作用的伏安行为,比较了它们跟5-氟尿嘧啶与双链DNA发生相互作用的差别.

关键词： 5-氟尿嘧啶二肽衍生物晶体结构对映异构体抗癌活性循环伏安

咪唑配位的半三明治钌金属(Ⅱ)大环化合物的合成及抗癌活性

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高等学校化学学报 2021年第12期42卷 3589-3599页

作者：段军周萍萍张立倩马琳喻文朱美琦庄敏艳杨凤磊曹昌盛张鹏史延慧江苏师范大学化学与材料科学学院徐州221116 江苏师范大学生命科学学院徐州221116

以半三明治钌(Ⅱ)(Ru1~Ru3)与1,3-双咪唑基苯配体(1~3)为前体,合成了一系列钌(Ⅱ)矩形大环组装体(4~12);采用核磁共振波谱、高分辨质谱、元素分析和单晶X射线衍射表征了其组成和结构.噻唑蓝(MTT)实验结果表明,草酸型和苯醌型钌(Ⅱ)组装... 详细信息

以半三明治钌(Ⅱ)(Ru1~Ru3)与1,3-双咪唑基苯配体(1~3)为前体,合成了一系列钌(Ⅱ)矩形大环组装体(4~12);采用核磁共振波谱、高分辨质谱、元素分析和单晶X射线衍射表征了其组成和结构.噻唑蓝(MTT)实验结果表明,草酸型和苯醌型钌(Ⅱ)组装体4~9对测试的4种肿瘤细胞株均无毒性(IC_(50)>100μmol/L),而萘醌型组装体10~12表现出较好的抗癌活性(IC_(50)抗癌作用.研究表明,组装体与DNA作用的主要方式是插入作用.

关键词：半三明治钌(Ⅱ) 钌(Ⅱ)矩形大环抗癌活性

N-烷基-1,10-菲咯啉2-甲胺La(Ⅲ)配合物的合成及抗癌活性

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高等学校化学学报 2006年第10期27卷 1800-1804页

作者：李风华吴红星林华宽青岛科技大学化学与分子工程学院青岛266042 南开大学化学学院天津300071

合成和表征了甲基、乙基、丙基、丁基和苄基N-取代1,10-菲咯啉2-甲胺衍生配体及其镧(Ⅲ)配合物.研究了配合物对HL60人白血病、PC-3MIE8人前列腺癌、BGC-823人胃癌、MDA-MB-435人乳腺癌、Bel-7402人肝癌、Hela人宫颈癌共6种瘤株的体外抗... 详细信息

合成和表征了甲基、乙基、丙基、丁基和苄基N-取代1,10-菲咯啉2-甲胺衍生配体及其镧(Ⅲ)配合物.研究了配合物对HL60人白血病、PC-3MIE8人前列腺癌、BGC-823人胃癌、MDA-MB-435人乳腺癌、Bel-7402人肝癌、Hela人宫颈癌共6种瘤株的体外抗肿瘤活性及其与DNA的作用方式.结果表明,该系列化合物对实验的6种瘤株均具有不同程度的生长抑制作用,其中配合物L5LaL5对MDA-MB-435人乳腺癌和Bel-7402人肝癌的抑制效果较好,对Bel-7402人肝癌和Hela人宫颈癌的抑制效果优于顺铂.其作用机理可能是配合物以部分插入方式同时伴随共价和静电与DNA发生作用,影响其基因调控与表达,进而抑制肿瘤细胞的生长,最终导致癌细胞凋亡.

关键词：邻菲咯啉镧(Ⅲ)配合物抗癌活性 DNA

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哌嗪取代卟啉的合成、表征及其抗癌活性

有机化学 2004年第7期24卷 783-787,J003页

作者：李和平郭灿城阮建明黄伯云中南大学粉末冶金国家重点实验室湖南大学化学化工学院长沙410082

设计并合成了 6个具有抗癌活性的哌嗪取代卟啉化合物 ,分别为 5 ,10 ,15 ,2 0 四 [4 ( 4′ 乙基哌嗪基 )苯基 ]卟啉(TEPPH2 ,8a) ,5 ,10 ,15 ,2 0 四 [4 ( 4′ 丁基哌嗪基 )苯基 ]卟啉 (TBPPH2 ,8b) ,5 ,10 ,15 ,2 0 四 [4 ( 4′... 详细信息

设计并合成了 6个具有抗癌活性的哌嗪取代卟啉化合物 ,分别为 5 ,10 ,15 ,2 0 四 [4 ( 4′ 乙基哌嗪基 )苯基 ]卟啉(TEPPH2 ,8a) ,5 ,10 ,15 ,2 0 四 [4 ( 4′ 丁基哌嗪基 )苯基 ]卟啉 (TBPPH2 ,8b) ,5 ,10 ,15 ,2 0 四 [4 ( 4′ 庚基哌嗪基 )苯基 ]卟啉(THPPH2 ,8c) ,5 ,10 ,15 ,2 0 四 [4 ( 4′ 苯基哌嗪基 )苯基 ]卟啉 (TPhPPH2 ,8d) ,5 [4 ( 4′ 乙基哌嗪基 )苯基 ] 10 ,15 ,2 0 三苯基卟啉 (EPTPPH2 ,8e)和 5 [4 ( 4′ 丁基哌嗪基 )苯基 ] 10 ,15 ,2 0 三苯基卟啉 (BPTPPH2 ,8f) .这些卟啉化合物都由取代苯甲醛与吡咯缩合而成 ,每一个卟啉分子中含有一个或四个具有抗癌活性的取代哌嗪结构 ,结构经元素分析 ,MS ,1HNMR ,IR和UV vis等表征 .初步的生物活性研究表明 ,这些化合物具有一定的抗癌活性 ,因而在医学上可能具有潜在应用前景 .

关键词：哌嗪卟啉合成结构表征抗癌活性光动力疗法光敏剂