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抗变态反应药物研制进展

中国新药杂志 2000年第10期9卷 670-672页

作者：祝宏张彤湖北省医药工业研究院武汉430061

概述了第二代组胺H1受体拮抗剂的临床药代动力学特点及其对心血管系统的潜在不良反应 ,介绍了

关键词：抗变态反应药物抗过敏药药物不良反应

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抗变态反应药物致变态反应

广东药学 1999年第3期9卷 38-39页

作者：颜成德广州市精神病医院广州510370

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抗变态反应药物的合理应用

中国医刊 2011年第9期46卷 25-26页

作者：周瑾闫宇邱顾柯解放军316医院北京100093

变态反应是机体受抗原性物质刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱，属于异常的或病理性的免疫反应。可出现皮疹、药热、哮喘等异常反应，严重者甚至导致过敏性休克致死。近年来，变态反应性疾病的发病率有逐年增高的趋势。变态反应病的... 详细信息

变态反应是机体受抗原性物质刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱，属于异常的或病理性的免疫反应。可出现皮疹、药热、哮喘等异常反应，严重者甚至导致过敏性休克致死。近年来，变态反应性疾病的发病率有逐年增高的趋势。变态反应病的治疗要达到两个目的：一是迅速缓解急性症状；

关键词：抗变态反应药物合理应用变态反应性疾病生理功能紊乱过敏性休克变态反应病组织损伤物质刺激

四种抗变态反应药物的卫生技术评估的研究方案(英文)

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中国循证医学杂志 2003年第1期3卷 35-40页

作者：孙鑫曹立亚陈心足兰奋李夏肖爱丽马涛李幼平四川大学华西医院卫生部移植工程与移植免疫重点实验室国家药品监督管理局药品评价中心 100061 华西医学院成都610041

背景　过敏性疾病自 2 0世纪后叶迅速增加 ,其治疗药物随之上市。但大量临床研究并未明确药物治疗效果和经济学特性好坏 ,药物严重不良反应的出现给临床用药和国家基本药物遴选带来困难。目的　运用卫生技术评估方法 ,评价阿司咪唑、氯... 详细信息

背景　过敏性疾病自 2 0世纪后叶迅速增加 ,其治疗药物随之上市。但大量临床研究并未明确药物治疗效果和经济学特性好坏 ,药物严重不良反应的出现给临床用药和国家基本药物遴选带来困难。目的　运用卫生技术评估方法 ,评价阿司咪唑、氯雷他丁、西替利嗪和特非那定治疗过敏性鼻炎、荨麻疹的有效性 ,心脏不良反应和经济学特性。检索策略　数据库包括Cochrane图书馆、Medline、Embase和中文生物医学数据库 ,安全性和经济学另检索相关数据库。选择标准　中文或英文研究。 1)有效性 :四种抗变态反应药物中的两种或以上用于过敏性鼻炎和荨麻疹的系统评价 /meta -分析和高质量随机对照试验 ;2 )安全性 :四种抗变态反应药物用于各种变态反应性疾病后出现心脏不良反应的各种级别的证据 ;3)经济学特性 :四种抗变态反应药物中的两种或以上用于过敏性鼻炎、荨麻疹的成本 -效果和成本 -效用的研究。评价方法　设计质量评价和资料提取表。系统评价和随机对照试验分别使用QUOROMSTATEMENT和Jadad评价表评价研究质量。两名评价者独立选择文献、评价研究质量和提取原始资料 ,不同意见经讨论解决。数据分析　Revman 4 .1使用固定效应模型分析原始数据 ,敏感性分析解决研究间异质性 ,若仍有异质性使用随机效应模型。

关键词：抗变态反应药物卫生技术评估研究方案

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口服抗变态反应药物应用情况分析

医药导报 2005年第12期24卷 1174-1175页

作者：向琳汪彬王虹丁玉峰华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部武汉430030

目的了解口服抗变态反应药物利用情况,探讨该类药物的合理使用问题.方法采用药金额排序法和限定日剂量方法,对2000～2003年口服抗变态反应药物进行用药金额排序,并对药物利用情况进行评估.结果2001～2003年用药总金额分别比2000年上升8.... 详细信息

目的了解口服抗变态反应药物利用情况,探讨该类药物的合理使用问题.方法采用药金额排序法和限定日剂量方法,对2000～2003年口服抗变态反应药物进行用药金额排序,并对药物利用情况进行评估.结果2001～2003年用药总金额分别比2000年上升8.98%,21.21%和25.34%;用药金额排序前3位药品的消耗金额大于全部用药金额的90%.2001～2003年总DDDs分别比2000年增长25.83%,57.92%和39.74%;2003年总DDDs比2002年有所下降;DDDs增长较快的是咪唑斯汀和酮替芬;西替利嗪的DDDs占总DDDs的比率最大,但波动也较大.该院临床医生选用较多的口服抗变态反应药物是氯雷他啶、西替利嗪、曲普利啶、阿司咪唑、咪唑斯汀、赛庚啶、酮替芬等.结论该院抗变态反应药物的使用基本合理,但少数药物的使用受市场影响的因素较大,应注意药物使用的效果与成本比.

关键词：抗变态反应药物用药分析限定日剂量

氘标记药物标准品依巴斯汀及羟基依巴斯汀的合成

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氘标记药物标准品依巴斯汀及羟基依巴斯汀的合成

作者：虞舟杰南京航空航天大学

学位级别：硕士

依巴斯汀是由西班牙Almirall公司开发的第二代抗变态反应药物,属于氧哌啶类长效、非镇静型组胺H1受体拮抗剂,临床上主要用于过敏性鼻炎和特发性荨麻疹等疾病的治疗。经人体肝脏代谢后,依巴斯汀将转化为两种主要代谢产物:羟基依巴斯汀和... 详细信息

依巴斯汀是由西班牙Almirall公司开发的第二代抗变态反应药物,属于氧哌啶类长效、非镇静型组胺H1受体拮抗剂,临床上主要用于过敏性鼻炎和特发性荨麻疹等疾病的治疗。经人体肝脏代谢后,依巴斯汀将转化为两种主要代谢产物:羟基依巴斯汀和去烷基依巴斯汀。其中只有羟基依巴斯汀具有生理活性,能在人体中继续参与代谢过程。由此可见,羟基依巴斯汀是依巴斯汀最重要的人体初级代谢产物,它成功合成将有助于依巴斯汀的药理研究,其本身甚至可能发展成为一种新的药物。本课题是在成功合成依巴斯汀和羟基依巴斯汀的基础上,合成了氘标记依巴斯汀和氘标记羟基依巴斯汀。目前,有关氘标记依巴斯汀和氘标记羟基依巴斯汀的合成尚无报道。它们的成功合成将会填补这一合成领域的空白,同时也为合成其他氘标记药物标准品提供了宝贵的参考。本课题设计的合成路线先是以氘代苯为起始原料,经三步反应合成重要的氘代中间体——二苯溴甲烷-d (化合物4):氘代苯经付克酰基化反应生成化合物2,化合物2经钯碳催化加氢反应生成化合物3,化合物3在微量BPO的引发下和NBS反应生成化合物4。氘代依巴斯汀富马酸盐的合成:叔丁基苯和4-氯丁酰氯经付克酰基化反应生成化合物5,化合物5和4-羟基哌啶发生SN2亲核取代反应生成化合物6;然后化合物6和化合物4在甲苯中回流反应生成化合物7;最后化合物7在乙醇溶液中和精确称量的等当量富马酸生成目标产物8——依巴斯汀-d富马酸。氘代羟基依巴斯汀的合成:以DMSO为溶剂,苯乙腈和硫酸二甲酯在强碱性条件下反应生成化合物9,随后化合物9在碱性条件下水解生成化合物10;化合物10和甲醇经酯化反应生成化合物11,化合物11经硼氢化钠还原生成化合物12;然后对化合物12进行羟基保护,即和醋酸酐在100°C温度条件下发生酯化反应生成化合物13;化合物13和4-氯丁酰氯经付克酰基化反应生成化合物14,化合物14和4-羟基哌啶在丙酮中70℃回流反应生成化合物15;化合物4和化合物15经缩合反应得到化合物16。最后,化合物16经水解反应得到目标产物——羟基依巴斯汀-d。

关键词：氘标记抗变态反应药物依巴斯汀代谢产物合成

抗变态反应平喘新药氮斯汀~1H和^(13)C NMR谱线的归属

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辽宁大学学报（自然科学版） 1999年第2期26卷 171-174页

作者：李文吴立军钟大放漆新国张新华刘丽沈阳药科大学沈阳市卫生防疫站

用１Ｄ（ＮＯＥ差谱、ＤＥＰＴ谱）和２ＤＮＭＲ技术（ＨＨＣＯＳＹ。

关键词：氮Zhuo斯汀异构体抗变态反应药物 NMR 平喘

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常用变应性结膜炎药物评价(一)

眼科 2005年第5期14卷 I0002-I0003页

氟西汀和西替利嗪对映体的双动态吸附毛细管电色谱手性分离

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分析测试学报 2002年第5期21卷 68-70页

作者：姜廷福梁冰李菊白师彦平李辰欧庆瑜中国科学院兰州化学物理研究所西北天然药物研究与发展中心甘肃兰州730000

建立了以海美溴铵 (hexadimethrinebromide,HDB)为阳离子表面活性剂 ,并以磺化 β_环糊精(SO3_β_CD)为手性选择剂的双动态吸附毛细管电色谱;考察了背景电解质 pH和浓度、环糊精种类和浓度对分离的影响 ,对分离条件进行了优化 ,并对手... 详细信息

建立了以海美溴铵 (hexadimethrinebromide,HDB)为阳离子表面活性剂 ,并以磺化 β_环糊精(SO3_β_CD)为手性选择剂的双动态吸附毛细管电色谱;考察了背景电解质 pH和浓度、环糊精种类和浓度对分离的影响 ,对分离条件进行了优化 ,并对手性识别机理进行了探讨 ;实验结果表明在含0.1g/LHDB和20mmol/LSO3_β_CD的20mmol/LTris-H3PO4(pH3.00)的体系中 ,氟西汀和西替利嗪对映体在较短的时间内达到良好分离。

关键词：毛细管电色谱手性分离氟西汀西替利嗪药物对映体抗抑郁药抗变态反应药物