检索结果-南通市图书馆

作者：高博中国协和医科大学

学位级别：硕士

β-分泌酶是一个与阿尔兹海默氏症(AD)的发病和进行密切相关的新靶点，针对β-分泌酶抑制剂的研究从九十年代中期以来受到越来越多的重视。千年健是天南星科(Araceae)千年健属(Homalomena)多年生草本植物。该植物作为常用中药，用于风... 详细信息

β-分泌酶是一个与阿尔兹海默氏症(AD)的发病和进行密切相关的新靶点，针对β-分泌酶抑制剂的研究从九十年代中期以来受到越来越多的重视。千年健是天南星科(Araceae)千年健属(Homalomena)多年生草本植物。该植物作为常用中药，用于风寒湿痹，腰膝冷痛，下肢拘挛麻木等症。在药理筛选过程中，我们发现千年健的95％乙醇提取物具有较强的β-分泌酶抑制活性。通过活性追踪分离研究，发现芳环上连有不饱和长链骨架的化合物具有较好的活性。为了研究该类骨架与β-分泌酶抑制活性的药效关系，以及继续寻找具有β-分泌酶抑制活性的有效成份，我们对千年健属植物大千年健进行了化学成分和药理活性研究。用各种化学分离的方法，从大千年健的石油醚萃取物中分离鉴定了14个化合物，分别是：24-methylenecycloartan-3β-ol(1)，cycloeucalenol(2)，sitgmast-5-en-3β-stearate(3)，sitgmast-5-en-3β-linoleate(4)，stigamast-4-en-3-one(5)，stigamast-4，22-ien-3-one(6)，β-sitosterol(7)，daucosterol(8)，(6′-O-palmitoyl)-sitosterol-3-O-β-D-glucoside(9)，cis，trans-2，5-Dimethylcyclo-pentanol(10)，1-O-stearoyl-2-O-linoleylpropane and／or 1-O-linoleyl-2-O-stearoyl propane(11)，stearic acid(12)，6-methoycalopogonium isoflavone A(13)，1-O-β-D-glucopyranoyl(2S，3R，4E，8Z)-2-[(2(R)-hydroxyicosanoyl)amido]-4，8-octadeca-diene-1，3-diol(14)。木立芦荟(Aloe arborescens)是百合科(Liliaceae)芦荟属(Aloe)多年生肉质多浆植物，原产于南非。该植物除具观赏价值外，还含有大量对人体有益的化学成分，在日本很早就被视为民间草药而广受欢迎。文献报道该植物具有杀菌、解毒、调节内分泌系统、降低胆固醇、抗肿瘤、保湿及治疗烫伤等多种药理作用。在活性筛选过程中发现库拉索芦荟的乙醇提取物具有强的BACE(β-分泌酶)抑制活性，用活性追踪的方法确定了其主要活性成分，为一类具有色原酮骨架的化合物。为了找到更多的具有BACE抑制活性的色原酮类化合物，以及继续从该属植物中寻找新的具有BACE抑制活性的成份，我们对木立芦荟的化学成分进行了研究采用多种色谱学，光谱学和化学方法，在β-分泌酶抑制活性筛选结果的指导下，从木立芦荟的活性部位中分离了11个化合物，它们分别被鉴定为：6′-O-isobutyryl aloenin A(15)，aloenin A(16)，p-coumaroyl aloenin(17)，feruloyl aloenin(18)，7-O-methylaloeresin A(19)，(E)-2-acetonyl-8-(2′-O-feruloxyl)-β-D-glucopy rano-syl-7-methoxy-5-methyl-chromone(20)，aloe-emodin(21)，barbaloin A(22)，elgonica-dimer A(23)，elgonica-dimer B(24)，6′-O-acetyl barbaloin(25)。其中，化合物15为一个新芦荟宁衍生物。对得到的单体化合物进行了β-分泌酶抑制活性评价，化合物3，10，17，18，19，22显示了较弱的活性，化合物5和6的混合物显示了中等强度的活性，其它化合物基本没有活性。

关键词：大千年健木立芦荟 beta-分泌酶抑制活性成分

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UPLC-Q Exactive Plus-MS分析高粱壳化学成分及黄嘌呤氧化酶体外抑制活性筛选

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应用化学 2023年第11期40卷 1587-1594页

作者：张瀚水龚本义南敏伦赫玉芳赵昱玮吴丛梅殷玉和长春工业大学化学与生命科学学院长春130012 吉林省中医药科学院植物化学研究所长春130012 长春中医药大学健康管理学院长春130117

采用高效液相色谱串联四极杆静电场轨道阱质谱对高粱壳中的化学成分进行分析鉴定,并通过高效液相色谱法筛选抑制黄嘌呤氧化酶活性成分。该实验使用Hypersil GOLD C_(18)色谱柱(2.1 nm×30 nm,3μm),以0.1%甲酸水(A)-乙腈(B)进行梯度洗脱... 详细信息

采用高效液相色谱串联四极杆静电场轨道阱质谱对高粱壳中的化学成分进行分析鉴定,并通过高效液相色谱法筛选抑制黄嘌呤氧化酶活性成分。该实验使用Hypersil GOLD C_(18)色谱柱(2.1 nm×30 nm,3μm),以0.1%甲酸水(A)-乙腈(B)进行梯度洗脱,流速1.0 m L/min,进样量10μL。质谱分析采用ESI离子源,在正离子模式下采集数据,利用Xcalibur 4.1软件结合数据库对所得数据进行分析,共鉴定出27种化学成分。对刺槐素、葛根素、芹菜素、根皮苷、异鼠李素和3,3’,4’,7-四羟基黄酮6种化学成分进行活性筛选,发现芹菜素和3,3’,4’,7-四羟基黄酮对黄嘌呤氧化酶(XO)表现出较强的抑制活性,IC_(50)分别为18.11和34.59μmol/L。

关键词：高粱壳化学成分鉴定质谱碎裂机理黄嘌呤氧化酶抑制活性成分

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