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基于性状-化学-活性的黑西洋参炮制过程分析

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中草药 2024年第19期55卷 6566-6576页

作者：杨紫琪徐梦丹张雪晶刘小康杨玉婷梁淑芸郭云龙蔡广知贡济宇长春中医药大学药学院长春中医药大学吉林省人参科学研究院

目的研究黑西洋参Panacis Quinquefolii Radix炮制过程中外观颜色和皂苷成分的变化，结合西洋参不同蒸烘样品的心脏保护活性，确定黑西洋参最佳蒸烘次数，为其炮制及质量评价提供参考。方法制备西洋参不同蒸烘次数样品，使用色差仪测... 详细信息

目的研究黑西洋参Panacis Quinquefolii Radix炮制过程中外观颜色和皂苷成分的变化，结合西洋参不同蒸烘样品的心脏保护活性，确定黑西洋参最佳蒸烘次数，为其炮制及质量评价提供参考。方法制备西洋参不同蒸烘次数样品，使用色差仪测定西洋参生晒及不同蒸烘样品的色度值；采用HPLC法建立西洋参生晒及不同蒸烘样品HPLC指纹图谱，测定样品中人参皂苷Rg1、Re、Rb1、20（S）-Rg3、20（R）-Rg3、Rk1、Rg5和5-羟甲基糠醛（5-hydroxymethylfurfural,5-HMF）及苯并芘9种指标成分含量；参照《中国药典》2020年版方法测定醇浸出物；利用Origin 2022软件对上述成分含量与色度值进行相关性分析；运用聚类分析确定黑西洋参的炮制节点；并基于斑马鱼模型评价西洋参不同蒸烘次数样品的心脏保护活性，确定黑西洋参最佳蒸烘次数。结果黑西洋参炮制过程中，不同蒸烘次数所得样品粉末的色度L*、b*和Eab*值总体呈下降趋势，a*值呈先上升后下降趋势，ΔE*ab值呈上升趋势；人参皂苷Rg1、Re含量呈先上升后下降的趋势；人参皂苷Rb1含量在第2次蒸制后有所下降，随后呈先上升后下降的趋势；人参皂苷20（S）-Rg3、20（R）-Rg3、Rk1、Rg5和5-HMF含量前6次蒸烘过程呈上升趋势，第7次蒸烘后略有下降，随后再次上升；浸出物含量变化较为波动，主要呈下降趋势；西洋参蒸烘样品的色度L*、a*、b*、Eab*、ΔEab*值与人参皂苷Rg1、Re、Rb1、20（S）-Rg3、20（R）-Rg3、Rk1、Rg5和5-HMF 8种成分含量均具显著相关性（P活性实验结果显示五蒸五烘样品对斑马鱼的心脏保护活性最显著，且心脏修复率最高，为96.04%，黑西洋参最佳蒸烘次数为五蒸五烘。结论性状-化学-活性相结合可作为研究黑西洋参炮制过程、筛选及验证工艺的新模式，色度结合人参皂苷Rg1、Re、Rb1、20（S）-Rg3、20（R）-Rg3、Rk1、Rg5含量测定可用于控制黑西洋参的质量。

关键词：西洋参黑西洋参性状-化学-活性心脏保护活性炮制过程颜色皂苷 HPLC 指纹图谱人参皂苷 5-羟甲基糠醛苯并芘

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模式生物斑马鱼在心功能评价中的应用

药物评价研究 2021年第8期44卷 1581-1587页

作者：冉凯凯郑瑞芳夏青张长青马瑞娇刘可春张云邢建国齐鲁工业大学(山东省科学院)生物研究所山东济南250103 新疆维吾尔自治区药物研究所新疆乌鲁木齐830002 新疆医科大学新疆乌鲁木齐830011

斑马鱼繁殖力强、体积小、易饲养、发育快速、胚胎透明,与人类基因组同源性高,心脏结构和功能与哺乳类动物高度相似。基于斑马鱼模型的药物实验具有用药量少、周期短、指标易观察等优势,近年来斑马鱼模型在药物心血管安全性评价和心脏... 详细信息

斑马鱼繁殖力强、体积小、易饲养、发育快速、胚胎透明,与人类基因组同源性高,心脏结构和功能与哺乳类动物高度相似。基于斑马鱼模型的药物实验具有用药量少、周期短、指标易观察等优势,近年来斑马鱼模型在药物心血管安全性评价和心脏保护活性筛选领域得到了广泛应用。结合课题组前期研究及国内外文献,综述斑马鱼心功能评价应用进展,以期为斑马鱼在心血管药物安全性和活性评价中的应用提供参考。

关键词：斑马鱼心功能评价心脏毒性心脏保护活性

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反柄灵芝子实体的化学成分及生物活性研究

反柄灵芝子实体的化学成分及生物活性研究

作者：于超西北农林科技大学

学位级别：硕士

反柄灵芝(Ganoderma cochlear)是一种药食同源的高等真菌,子实体具有抗衰老、改善记忆、抗神经衰弱、抗癌、护肝、降血脂、抗炎等多重生物活性。本文对野生反柄灵芝子实体脂溶性成分进行了系统研究。综合运用正相柱层析、RP-18柱层析、S... 详细信息

反柄灵芝(Ganoderma cochlear)是一种药食同源的高等真菌,子实体具有抗衰老、改善记忆、抗神经衰弱、抗癌、护肝、降血脂、抗炎等多重生物活性。本文对野生反柄灵芝子实体脂溶性成分进行了系统研究。综合运用正相柱层析、RP-18柱层析、Sephadex LH-20等柱层析手段,结合高效液相色谱法进行化合物分离纯化。通过核磁共振谱(NMR)、紫外光谱(UV)、质谱(MS)、单晶X-衍射等综合波谱学手段和解析技术对单体化合物进行结构鉴定。最终,鉴定了29个化合物(14个新化合物),包括18个羊毛甾烷型三萜化合物,其中13个(1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、17、18)为3,4-裂环-25,26,27三降羊毛甾烷型三萜,化合物4-6为结构新颖的3、4-裂环-25、26、27、28-四降羊毛甾烷型三萜,且4进一步发生了重排,形成新的碳骨架;11个杂萜,包括苯杂单萜单链型,苯杂倍半萜单链型和多环型,以及一个新的苯杂单萜二聚体(20)。根据文献调研及课题组前期研究经验,我们对得率5 mg以上的八种三萜进行了神经营养活性测试,结果表明这些化合物都具有不同程度的依赖神经生长因子NGF(Nerve growth factor)促进PC12细胞突起生长的活性,其中3、11、13和15活性最佳。选取11和15(3μM、10μM、30μM)作进一步浓度梯度试验。结果表明,化合物15促进PC12细胞突起生长呈现剂量依赖性增强,而11在低浓度下有浓度依赖性增强PC12细胞突起生长的活性,但在高浓度下(30μM)则表现为抑制突起生长的作用。用western blot测定生长相关蛋白(GAP43)表达的变化,结果表明,15上调GAP43的表达,并表现出明显的剂量依赖性,与突起生长规律吻合。11在低浓度下确实上调GAP43的表达,但高浓度下对GAP43表达呈现抑制作用,与细胞水平实验吻合。此外,杂萜二聚体20可以有效抑制缺氧复氧诱导的心肌细胞中Fe升高,逆转缺氧复氧导致的GPX4和FTH1降低,表现出一定的心脏保护活性。综上,本研究丰富了反柄灵芝子实体中的化合物多样性,发现了三个降碳及降碳后进一步重排的羊毛甾烷型三萜,揭示了特殊生物合成途径的存在;经过细胞水平和蛋白水平的研究,探讨了相关化合物神经营养活性的量效关系、时效关系;和杂萜二聚体的心脏保护活性。本研究揭示了反柄灵芝神经营养和心脏保护作用的物质基础,同时为这种特殊的药食同源高等真菌在神经退行性疾病和心脏相关疾病中的应用和进一步开发指明了方向。

关键词：反柄灵芝 3,4-裂环-25,26,27,28-四降羊毛甾烷型三萜芳香杂萜神经营养活性心脏保护活性

GHRPs对CHF大鼠存活时间影响及心脏活性研究

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医学研究杂志 2011年第8期40卷 82-84页

作者：李梅秀李娟邢继强陈乃峰田国忠曹济民赵勇杨微佳木斯大学北京协和医学院

目的研究GHRPs对ADR诱导的CHF大鼠存活时间影响，探索CHRPs的CHF直接治疗作用及其心脏保护性作用机制，为CHF生物学治疗提供新方法、新途径。方法采用ADR经ip制作CHF大鼠模型，尾静脉注射法分别给GHRPs和复方丹参和生理盐水，观察4组CH... 详细信息

目的研究GHRPs对ADR诱导的CHF大鼠存活时间影响，探索CHRPs的CHF直接治疗作用及其心脏保护性作用机制，为CHF生物学治疗提供新方法、新途径。方法采用ADR经ip制作CHF大鼠模型，尾静脉注射法分别给GHRPs和复方丹参和生理盐水，观察4组CHF大鼠存活时间。结果ADR大鼠CHF模型基本符合临床心肌病性CHF的病理生理过程；GH—RPs和复方丹参都能延长CHF大鼠存活时间，总计GHRPs比复方丹参组多存活15～17天。结论复方丹参和GHRPs均能改善重症CHF大鼠恶液质状态，延长其存活时间，GHRPs的心脏保护作用比复方丹参更强。

关键词：生长素释放肽慢性心力衰竭存活时间心脏保护活性

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