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异阿魏酸酰胺类衍生物的合成及其美白活性的研究

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日用化学工业 2021年第11期51卷 1102-1108页

作者：罗天骥梅子坤宋京九祝钧北京工商大学化学与材料工程学院学院北京100048

以异阿魏酸和氨基酸乙酯盐酸盐为原料,1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC·HCl)和1-羟基苯并三唑(HOBt)为催化剂,采用EDC缩合的方法合成异阿魏酰丙氨酸乙酯(a)、异阿魏酰苯丙氨酸乙酯(b)、异阿魏酰亮氨酸乙酯(c)、异阿魏... 详细信息

以异阿魏酸和氨基酸乙酯盐酸盐为原料,1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC·HCl)和1-羟基苯并三唑(HOBt)为催化剂,采用EDC缩合的方法合成异阿魏酰丙氨酸乙酯(a)、异阿魏酰苯丙氨酸乙酯(b)、异阿魏酰亮氨酸乙酯(c)、异阿魏酰异亮氨酸乙酯(d)、异阿魏酰缬氨酸乙酯(e)、异阿魏酰蛋氨酸乙酯(f)。利用核磁共振氢谱(^(1)H NMR)和高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)对产物结构进行表征,并对比研究了异阿魏酸与异阿魏酰氨基酸乙酯对DPPH自由基清除率和酪氨酸酶活性抑制率的影响,发现6种异阿魏酰氨基酸乙酯均呈现良好的清除DPPH自由基和抑制酪氨酸酶活性的效果,其中异阿魏酰丙氨酸乙酯抑制效果较强,清除DPPH自由基IC_(50)值为1.13 mg/m L,酪氨酸酶活性抑制率为95.43%。B16黑素瘤细胞水平结果表明,2 mg/m L质量浓度下异阿魏酰丙氨酸乙酯、异阿魏酰苯丙氨酸乙酯和异阿魏酰蛋氨酸乙酯对黑色素抑制效果比异阿魏酸单体更强,且刺激性有所降低。

关键词：异阿魏酸异阿魏酰氨基酸乙酯 DPPH自由基酪氨酸酶 B16黑色素瘤细胞

阿魏酸和异阿魏酸对HepG2细胞增殖及其细胞色素P450酶的影响

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中草药 2014年第12期45卷 1726-1730页

作者：汤浩高庆剑陆铖屈坤鹏闵光涛甘肃省人民医院甘肃兰州730000 宁夏医科大学药学院药理系宁夏银川750000 兰州大学第一医院甘肃兰州730000

目的观察阿魏酸和异阿魏酸对HepG2细胞中细胞色素P450同工酶1A1、3A4(CYP1A1、CYP3A4)的作用特点。方法采用MTT比色法测定不同质量浓度阿魏酸和异阿魏酸对体外培养人肝癌HepG2细胞增殖的影响;采用流式细胞术测定阿魏酸和异阿魏酸对HepG... 详细信息

目的观察阿魏酸和异阿魏酸对HepG2细胞中细胞色素P450同工酶1A1、3A4(CYP1A1、CYP3A4)的作用特点。方法采用MTT比色法测定不同质量浓度阿魏酸和异阿魏酸对体外培养人肝癌HepG2细胞增殖的影响;采用流式细胞术测定阿魏酸和异阿魏酸对HepG2细胞周期的影响;实时定量PCR技术检测阿魏酸和异阿魏酸处理后CYP1A1、CYP3A4 mRNA的表达;Western blotting检测CYP3A4蛋白表达。结果作用48 h后,阿魏酸和异阿魏酸对HepG2细胞均有抑制作用,且有明显的剂量依赖关系;阿魏酸和异阿魏酸(50μg/mL)均阻滞HepG2细胞周期于G2/M期;阿魏酸和异阿魏酸在不同作用质量浓度下均是CYP1A1、CYP3A4 mRNA的抑制剂;50μg/mL阿魏酸和异阿魏酸处理细胞48 h后,CYP3A4蛋白表达均明显低于对照组,相比于对照组,阿魏酸和异阿魏酸的表达量分别为0.57、0.39。结论阿魏酸和异阿魏酸均能抑制HepG2细胞的增殖,其机制之一是影响细胞周期使其阻滞于G2/M期,能够抑制药物代谢酶CYP1A1、CYP3A4 mRNA的表达,同时抑制CYP3A4的蛋白表达,但作用程度差别较大,可能与其羟基和甲氧基异构有关。

关键词：阿魏酸异阿魏酸 HepG2细胞细胞周期药物代谢酶

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HPLC法测定酒升麻饮片中异阿魏酸的含量

药品评价 2022年第2期19卷 73-76页

作者：佘永红杨德泉吉林芳湘西土家族苗族自治州食品药品检验所湖南吉首416000

目的:建立酒升麻的含量测定方法。方法:采用HPLC法,色谱柱:安捷伦ZORBAX SB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(13∶87);流速1.0 mL/min;检测波长为316 nm;柱温30℃。理论板数按异阿魏酸峰计算,不低于5000。进样量:... 详细信息

目的:建立酒升麻的含量测定方法。方法:采用HPLC法,色谱柱:安捷伦ZORBAX SB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(13∶87);流速1.0 mL/min;检测波长为316 nm;柱温30℃。理论板数按异阿魏酸峰计算,不低于5000。进样量:对照品溶液与供试品溶液各10μL。结果:异阿魏酸对照品在3.9847μg~149.4266μg范围内线性关系良好(r=0.9999),平均加样回收率为99.9%(9份),异阿魏酸的含量在0.22%~0.44%。结论:该方法准确、快速、重现性好,可用于酒升麻的质量控制。

关键词：酒升麻高效液相色谱法异阿魏酸含量测定

高效液相法同时测定牙膏中阿魏酸与异阿魏酸的含量

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口腔护理用品工业 2023年第1期33卷 49-51页

作者：梁雪松刘文佳黄静黄光伟柳州两面针股份有限公司广西柳州545001

目的:建立高效液相色谱同时测定牙膏中阿魏酸和异阿魏酸含量的方法。方法:采用迪马C18(250mm×4.6mm, 5μm)色谱柱,流动相为甲醇(B)-0.05%磷酸水溶液(A),梯度洗脱:0~15min, 30%~60%B;流速为1.0mL/min,柱温40℃,检测波长为320 nm,进样量... 详细信息

目的:建立高效液相色谱同时测定牙膏中阿魏酸和异阿魏酸含量的方法。方法:采用迪马C18(250mm×4.6mm, 5μm)色谱柱,流动相为甲醇(B)-0.05%磷酸水溶液(A),梯度洗脱:0~15min, 30%~60%B;流速为1.0mL/min,柱温40℃,检测波长为320 nm,进样量为20μL。结果:阿魏酸与异阿魏酸的质量浓度在10.50~105.00μg/mL范围内与峰高呈良好的线性关系,r阿魏酸=0.99980,r异阿魏酸=0.99984。阿魏酸平均回收率为99.03%,RSD为1.06%,异阿魏酸平均回收率为99.46%,RSD为0.81%。结论:该方法稳定、准确,重现性好,可作为牙膏中阿魏酸与异阿魏酸含量测定和质量控制的可靠方法;较单独检测牙膏中阿魏酸与异阿魏酸的方法,该方法提高了检测效率,减少了人力与物力成本。

关键词：高效液相色谱法阿魏酸异阿魏酸牙膏

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异阿魏酸衍生物的合成及降血糖活性研究

异阿魏酸衍生物的合成及降血糖活性研究

作者：刘红梅广东药学院

学位级别：硕士

糖尿病(Diabetes Mellitus)是一种最常见的代谢性疾病,主要由胰岛素(insulin)分泌不足或(和)胰岛素作用缺陷而引起,可导致糖类、蛋白质和脂肪的代谢异常。胰岛素长期缺乏可引发微血管并发症和大血管并发症,成为糖尿病致死的主要原因。... 详细信息

糖尿病(Diabetes Mellitus)是一种最常见的代谢性疾病,主要由胰岛素(insulin)分泌不足或(和)胰岛素作用缺陷而引起,可导致糖类、蛋白质和脂肪的代谢异常。胰岛素长期缺乏可引发微血管并发症和大血管并发症,成为糖尿病致死的主要原因。预测到2025年,全世界糖尿病人将突破3亿。在糖尿病的四种类型中,Ⅰ型糖尿病和Ⅱ型糖尿病是主要类型。近年来Ⅰ型降血糖药和Ⅱ型降血糖药在治疗糖尿病方面不断取得新进展,但仍无法阻止糖尿病的高发率。新型降血糖药的开发研究迫在眉睫。升麻族(Tribe Cimicifugeae)植物隶属于毛茛科(Ranunculaceae),具有多种药理活性。升麻(cimicifuga foetida L.)主要成分之一异阿魏酸(isoferulic acid)是天然存在的3-苯基-2-丙烯酸类化合物,研究表明其对链脲霉素(STZ)诱导的糖尿病大鼠有降低血糖的作用,并且其作用与α-肾上腺素受体及阿片μ受体有关,有可能成为降血糖药的一种全新作用机制。根据前体药物原理和药物拼合原理,对异阿魏酸的结构进行修饰和改造有望为Ⅰ型降血糖药的开发提供新的依据。本文以异阿魏酸为先导化合物,经酯化反应和Knoevenagel-Doebner缩合反应合成了16个目标化合物,其中14个为未见文献报道的新化合物,包括:以异香草醛和肉桂酸为原料,合成了9个(2E)-3-[4-甲氧基-3-[(2E)-(3-苯基)-2-丙烯酰氧基]苯基]-2-丙烯酸苯酚酯类化合物(L1119);以异香草醛和丙二酸为原料,合成了3个(2E)-3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-2-丙烯酸苯酚酯类化合物(L2123);以异香草醛和氰乙酰胺为原料,合成了2个(2E)-2-氰基-3-取代苯基-2-丙烯酰胺类化合物(L32、L33)。所有新化合物均经红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(H-NMR)和元素分析确证结构。以胰岛素为阳性对照药,对所有目标化合物进行体外初步胰岛素生长因子类似物筛选模型——葡萄糖消耗测定试验。结果表明,在浓度为10μg/ml时,除化合物(2E)-3-[4-甲氧基-3-[(2E)-(3-苯基)-2-丙烯酰氧基]苯基]-2-丙烯酸-(4-乙氧羰基)苯酚酯(L15)外,其余15个化合物对Balb/C 3T3细胞表现出不同程度的促葡萄糖吸收作用,具有一定的降血糖活性。其中,L13、L14、L19和L22的促葡萄糖吸收率达30%以上(同浓度下,胰岛素的促糖吸收率是60.26%) ,有较好的降血糖活性。初步讨论目标化合物的构效关系,发现化合物的结构影响活性,以电性效应和位阻效应为主要因素。目标化合物结构中右侧苯环如连有吸电子基团则化合物活性升高,连有供电子基团活性降低;若连有体积较大的取代基也影响化合物的活性。目标化合物的确切降血糖作用机制有待进一步研究。

关键词：糖尿病异阿魏酸先导化合物降血糖活性

毛细管电泳同时分离测定阿魏酸、异阿魏酸的研究

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分析试验室 2008年第9期27卷 46-49页

作者：李利军冯军陈其锋吴峰敏钟招亨孔红星吴健玲广西工学院生物与化学工程系柳州545006 广西大学化学与化学工程学院南宁530005

建立了同时分离测定阿魏酸、异阿魏酸的毛细管电泳（CZE）新方法。以20mmol／L硼砂为背景电解质，体积分数15％异丙醇为有机改性剂，分离电压为20kV，在219nm波长下紫外检测。对硼砂浓度、有机溶剂体积分数、分离电压等因素对分离的影... 详细信息

建立了同时分离测定阿魏酸、异阿魏酸的毛细管电泳（CZE）新方法。以20mmol／L硼砂为背景电解质，体积分数15％异丙醇为有机改性剂，分离电压为20kV，在219nm波长下紫外检测。对硼砂浓度、有机溶剂体积分数、分离电压等因素对分离的影响做了系统的研究，最后确立了阿魏酸、异阿魏酸的最佳分离条件。阿魏酸、异阿魏酸分别在2．40-24．0μg／mL、1．80～18．0μg／mL范围内线性关系良好（r=0．9995和r=0．9991），回收率分别为96．61％～101．9％，98．80％～101．8％。方法已用于升麻中阿魏酸、异阿魏酸的测定。

关键词：毛细管电泳阿魏酸异阿魏酸升麻

异阿魏酸对人结肠癌细胞中PD-L1表达及其调控机制的研究

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异阿魏酸对人结肠癌细胞中PD-L1表达及其调控机制的研究

作者：李燕薇延边大学

学位级别：硕士

背景:异阿魏酸是从毛茛科植物升麻的干燥根茎所提取的有效的衍生物之一,具有抗氧化、抗菌、抗病毒、抗肿瘤作用。然而,异阿魏酸抑制肿瘤的作用机制尚不明确。本实验主要对异阿魏酸以PD-L1为靶点的抗肿瘤活性及其调控机制进行研究。方法... 详细信息

背景:异阿魏酸是从毛茛科植物升麻的干燥根茎所提取的有效的衍生物之一,具有抗氧化、抗菌、抗病毒、抗肿瘤作用。然而,异阿魏酸抑制肿瘤的作用机制尚不明确。本实验主要对异阿魏酸以PD-L1为靶点的抗肿瘤活性及其调控机制进行研究。方法:1.通过表面染色实验、蛋白免疫印迹实验和RT-PCR实验来测定异阿魏酸对PD-L1表达的影响。2.通过分子对接实验、免疫荧光实验和蛋白免疫印迹实验测定异阿魏酸对STAT3所介导的HCT116细胞中PD-L1表达的影响。3.通过分子对接实验、荧光素酶报告基因实验、免疫荧光实验和蛋白免疫印迹实验来测定异阿魏酸对HIF-1α所介导的HCT116细胞中PD-L1表达的影响。4.通过蛋白免疫印迹实验测定异阿魏酸对HIF-1α蛋白合成及降解的影响。通过蛋白免疫印迹实验测定异阿魏酸对mTOR/p70S6K/4EBP1和MAPK信号通路的影响。5.通过蛋白免疫印迹实验、细胞集落实验和EdU实验测定异阿魏酸对细胞增殖的影响。6.通过蛋白免疫印迹实验、小管形成实验、迁移实验和侵袭实验测定异阿魏酸对细胞血管生成的影响。7.通过裸鼠异种移植瘤实验进一步测定在体内异阿魏酸对结肠癌肿瘤生长的影响。结果:1.表面染色实验、蛋白免疫印迹实验和RT-PCR实验结果证实异阿魏酸有效地抑制在不同细胞系中PD-L1的表达。2.分子对接实验、免疫荧光实验和蛋白免疫印迹实验结果证实异阿魏酸通过下调JAK1、JAK2和Src信号途径抑制STAT3的磷酸化,从而抑制抑制PD-L1蛋白的表达。3.分子对接实验、荧光素酶报告基因实验、免疫荧光实验和蛋白免疫印迹实验结果阐明异阿魏酸通过下调HIF-1α来抑制PD-L1蛋白的表达。4.蛋白免疫印迹实验结果表明在HCT116细胞中异阿魏酸通过抑制mTOR/p70S6K/eIF4E和MAPK信号通路来抑制HIF-1α蛋白的合成,而对其降解没有影响。5.免疫共沉淀实验、蛋白免疫印迹实验、细胞集落形成实验、EdU实验结果表明,异阿魏酸通过抑制STAT3和HIF-1α的相互结合来抑制PD-L1的表达,从而抑制肿瘤细胞的增殖。6.蛋白免疫印迹实验、小管形成实验、迁移实验和侵袭实验结果证实异阿魏酸通过下调PD-L1来抑制细胞的血管生成。7.裸鼠异种移植瘤实验结果更能直观的看出异阿魏酸抑制肿瘤的生长,且比阳性药5-氟尿嘧啶的药效更加明显。结论:异阿魏酸通过抑制STAT3和HIF-1α信号通路来抑制PD-L1的表达,从而抑制肿瘤细胞的增殖和血管生成。这些研究展现了异阿魏酸的抗肿瘤作用,并且异阿魏酸通过抑制PD-L1为靶点的癌症治疗方法提供了新的视野。

关键词：异阿魏酸 PD-L1 STAT3 HIF-1α 增殖血管生成

RP-HPLC法同时测定升阳散火汤浸膏粉中葛根素、阿魏酸、异阿魏酸、蛇床子素和异欧前胡素的含量

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药物分析杂志 2009年第9期29卷 1415-1419页

作者：李晶金艺崔玉琴门金玉赵怀清沈阳药科大学药学院沈阳110016

目的:建立同时测定升阳散火汤中葛根素、阿魏酸、异阿魏酸、蛇床子素和异欧前胡素5种活性成分含量的RP-HPLC法。方法:采用Diamonsil C18(200mm×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-4%醋酸水溶液,梯度洗脱;流速1.0mL.min-1;紫外检测波长310... 详细信息

目的:建立同时测定升阳散火汤中葛根素、阿魏酸、异阿魏酸、蛇床子素和异欧前胡素5种活性成分含量的RP-HPLC法。方法:采用Diamonsil C18(200mm×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-4%醋酸水溶液,梯度洗脱;流速1.0mL.min-1;紫外检测波长310nm;柱温35℃。结果:葛根素、阿魏酸、异阿魏酸、蛇床子素和异欧前胡素线性范围分别为15.6～156μg·mL-1(r=0.9995),0.660～6.60μg·mL-1(r=0.9997),8.96～89.6μg·mL-1(r=0.9995),6.30～63.0μg·mL-1(r=0.9993),1.32～13.2μg·mL-1(r=0.9996);方法平均回收率(n=9)分别为99.7%,100.6%,100.2%,100.6%,99.8%。结论:本法简便、准确,重复性好,可为升阳散火汤质量评价提供依据。

关键词：升阳散火汤葛根素阿魏酸异阿魏酸蛇床子素异欧前胡素 RP-HPLC

加压毛细管电色谱分离检测升麻中阿魏酸与异阿魏酸

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分析试验室 2015年第3期34卷 347-350页

作者：胡延李利军赵彦勇李彦青广西科技大学生物与化学工程学院柳州545006

采用反相加压毛细管电色谱技术,建立了阿魏酸与异阿魏酸分离分析方法。采用EP-100-20/45-3-C18色谱柱,流动相为20 mmol/L Na H2PO4(p H 7)-乙腈(80∶20,V/V),泵流速为35μL/min,分离电压-3 k V,检测波长为320 nm。阿魏酸与异阿魏酸在9 ... 详细信息

采用反相加压毛细管电色谱技术,建立了阿魏酸与异阿魏酸分离分析方法。采用EP-100-20/45-3-C18色谱柱,流动相为20 mmol/L Na H2PO4(p H 7)-乙腈(80∶20,V/V),泵流速为35μL/min,分离电压-3 k V,检测波长为320 nm。阿魏酸与异阿魏酸在9 min内实现快速分离,峰面积的相对标准偏差(RSD)均小于3%,检出限分别为11.49和10.98μg/L。方法可用于升麻中两种主要有效成分的检测。

关键词：加压毛细管电色谱紫外检测阿魏酸异阿魏酸