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异荭草素-玉米醇溶蛋白/阿拉伯胶纳米纤维膜的制备表征及其愈伤作用

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陕西师范大学学报(自然科学版) 2024年

作者：何紫妍张萌贾颖宇杨胜薇骆莹王晓宇袁莉陕西师范大学食品工程与营养科学学院

为探究异荭草素(isoorientin,ISO)与玉米醇溶蛋白(zein)/阿拉伯胶(Arabic gum,GA)制得的复合纳米纤维膜对小鼠皮肤损伤愈合的影响,以空白纺丝膜为对照,分别使用负载zein/GA的纳米纤维膜、负载ISO的纳米纤维膜以及负载ISO-zein/GA的复合... 详细信息

为探究异荭草素(isoorientin,ISO)与玉米醇溶蛋白(zein)/阿拉伯胶(Arabic gum,GA)制得的复合纳米纤维膜对小鼠皮肤损伤愈合的影响,以空白纺丝膜为对照,分别使用负载zein/GA的纳米纤维膜、负载ISO的纳米纤维膜以及负载ISO-zein/GA的复合纳米纤维膜对小鼠伤口进行敷料处理。结果表明,负载zein/GA的纳米纤维膜、负载ISO的纳米纤维膜以及负载ISO-zein/GA的复合纳米纤维膜对小鼠的伤口愈合具有促进作用,可以有效减少伤口氧化损伤及促炎因子TNF-α、IL-1β、iNOS的mRNA表达水平,并促进伤口血管重建,从而加速伤口愈合。研究结果验证了异荭草素-玉米醇溶蛋白/阿拉伯胶复合纳米纤维膜对伤口愈合的促进作用,拓宽了异荭草素的应用范围,为新型伤口敷料的研究提供了思路。

关键词：异荭草素伤口愈合静电纺丝玉米醇溶蛋白纳米纤维膜

虚拟筛选荭草素和异荭草素降血糖靶点和体外活性评价

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现代药物与临床 2024年第2期39卷 304-308页

作者：赵晨颖韩雪贺一凡史海龙王斌卫昊史永恒刘继平陕西中医药大学陕西咸阳712046 陕西省中医药管理局中药药效机制与物质基础重点研究室陕西咸阳712046

目的研究荭草素和异荭草素降血糖的靶点及其体外活性。方法从蛋白质数据库(***)获取糖尿病相关靶点蛋白结构,利用虚拟分子对接打分评价荭草素和异荭草素与糖尿病相关靶点的结合强弱;基于分子对接的结果,采用荧光标记的1-脱氧葡萄糖(1-NB... 详细信息

目的研究荭草素和异荭草素降血糖的靶点及其体外活性。方法从蛋白质数据库(***)获取糖尿病相关靶点蛋白结构,利用虚拟分子对接打分评价荭草素和异荭草素与糖尿病相关靶点的结合强弱;基于分子对接的结果,采用荧光标记的1-脱氧葡萄糖(1-NBDG)、4-硝基苯基-α-D-葡萄糖苷PNDG(PNPG)、对硝基苯酚磷酸酯(pNPP)作为底物对荭草素和异荭草素进行体外抑制α-葡萄糖糖苷酶、钠–葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)活性评价。结果荭草素与α-葡萄糖苷酶、SGLT2、和PTP1B的分子对接得分分别为-5.67、-9.32、-4.75,异荭草素与α-葡萄糖苷酶、SGLT2和PTP1B的分子对接得分分别为-5.34、-8.63、-4.93,而阳性对照药与靶标的分子对接打分依次是-5.58、-9.79、-9.28。体外实验显示,荭草素对α-葡萄糖苷酶、SGLT2、PTP1B的抑制率依次是(16.7±5.8)%、(15.4±1.2)%、(3.0±0.5)%,异荭草素对α-葡萄糖苷酶、SGLT2、PTP1B的抑制率依次是(11.8±3.8)%、(9.4±1.1)%、(-3.8±0.6)%,而阳性对照对α-葡萄糖苷酶、SGLT2、PTP1B的抑制率依次为(63.7±5.8)%、(92.7±8.8)%、(73.4±8.3)%。结论荭草素和异荭草素对SGLT2和α-葡萄糖苷酶具有一定的抑制活性,对PTP1B几乎没有抑制作用,且荭草素的体外活性略强于异荭草素,荭草素有可能作为一类具有双靶点作用的降血糖药物的先导化合物。

关键词：荭草素异荭草素分子对接 α-葡萄糖糖苷酶钠–葡萄糖协同转运蛋白2 蛋白酪氨酸磷酸酶1B

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异荭草素调控糖尿病的作用机制研究进展

食品与发酵工业 2022年第22期48卷 338-344页

作者：闫科润沈玥李宁黄现青乔明武宋莲军河南农业大学食品科学技术学院河南省食品加工与流通安全控制工程技术研究中心河南郑州450000

异荭草素是一种天然的黄酮类物质,实验证明其具有改善糖尿病的功能,且对一型和二型糖尿病都有作用。为了更好地了解异荭草素的作用机制,该文就异荭草素在促进葡萄糖的吸收、缓解胰岛素抵抗及氧化应激、促进线粒体生物发生等方面的作用... 详细信息

异荭草素是一种天然的黄酮类物质,实验证明其具有改善糖尿病的功能,且对一型和二型糖尿病都有作用。为了更好地了解异荭草素的作用机制,该文就异荭草素在促进葡萄糖的吸收、缓解胰岛素抵抗及氧化应激、促进线粒体生物发生等方面的作用机制进行阐述,并对异荭草素调控糖尿病及其并发症的研究前景作出展望,以期促进异荭草素的开发和利用,为异荭草素在食品行业及临床治疗中的应用提供理论依据。

关键词：异荭草素糖尿病并发症

异荭草素-玉米醇溶蛋白/阿拉伯胶纳米颗粒制备及其促进小鼠创面愈合的研究

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浙江大学学报(农业与生命科学版) 2023年

作者：孟丹张萌贾颖宇蒙妍骆莹袁莉陕西师范大学食品工程与营养科学学院

为初步探究异荭草素(isoorientin,Iso)-玉米醇溶蛋白(zein)/阿拉伯胶(gum arabic,GA)纳米颗粒对伤口愈合的作用，采取反溶剂法制备纳米颗粒，在小鼠背部皮肤建立伤口试验模型，并随机将小鼠分为对照组、Zein/GA组、Iso-0.5 mg/mL组、Iso... 详细信息

为初步探究异荭草素(isoorientin,Iso)-玉米醇溶蛋白(zein)/阿拉伯胶(gum arabic,GA)纳米颗粒对伤口愈合的作用，采取反溶剂法制备纳米颗粒，在小鼠背部皮肤建立伤口试验模型，并随机将小鼠分为对照组、Zein/GA组、Iso-0.5 mg/mL组、Iso-1.0 mg/mL组、0.5 mg/mL Iso-Zein/GA组及1.0 mg/mL Iso-Zein/GA组，试验组伤口分别用对应Iso或纳米颗粒进行处理。观察小鼠伤口愈合情况及体质量变化，测定伤口组织抗氧化指标、转化生长因子β(transforming growth factor-β,TGB-β)及炎症因子表达水平，并且通过HE染色、Masson染色、免疫组化染色观察创面的组织病理学变化、胶原沉积、血管及肌成纤维细胞生成情况。结果表明，试验第10天时，各处理组伤口愈合率显著高于对照组(P素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、一氧化氮合酶2(nitric oxide synthase 2,NOS2)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)炎症因子的表达量显著下降(P<0.05)。综上所述，与Iso单独处理相比，负载Iso的Zein/GA纳米颗粒可以有效提高小鼠的伤口愈合速度，且可能存在剂量依赖效应。

关键词：异荭草素玉米醇溶蛋白阿拉伯胶纳米颗粒伤口愈合

异荭草素对T2DM小鼠大血管病变的保护作用及机制研究

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异荭草素对T2DM小鼠大血管病变的保护作用及机制研究

作者：谭娟青岛大学

学位级别：硕士

目的:糖尿病全球发病率逐年攀升,其中2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)占绝大多数。糖尿病大血管病变是2型糖尿病常见的慢性并发症之一,已成为其致残和致死的主要原因。虽然糖尿病导致的大血管病变机制尚不十分明确,但是诸多... 详细信息

目的:糖尿病全球发病率逐年攀升,其中2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)占绝大多数。糖尿病大血管病变是2型糖尿病常见的慢性并发症之一,已成为其致残和致死的主要原因。虽然糖尿病导致的大血管病变机制尚不十分明确,但是诸多研究已经证实,慢性炎症在其发病过程中起到了非常重要的作用,其中以高血糖诱导的AGEs-RAGE-NF-κB激活慢性炎症通路途径激活最为关键。目前临床上对于2型糖尿病合并大血管病变的治疗主要限于控制血糖、血压、调节血脂,其他更有效可行的方法仍然满足不了患者需求,而中医药在糖尿病及其并发症的防治中发挥了重要作用。近期研究发现,葫芦巴主要单体异荭草素(Isoorientin,ISO)在糖尿病并发症治疗中具有潜在的研究价值,但具体作用机制尚无深入研究。本实验基于炎症反应及AGEs/RAGE/NF-κB信号通路,在C57BL/6J小鼠T2DM模型中研究异荭草素对糖尿病大血管病变的影响,并进一步探索其保护机制,为T2DM大血管病变防治药物的选择提供理论依据。方法:构建2型糖尿病小鼠模型,将50只SPF级4-5周龄C57BL/6J雄性小鼠随机分为两组,一组为对照组正常饮食(9只),其余为造模组以高脂饲料喂养。4周后造模组以链脲佐菌素(30mg·kg-1)连续5次腹腔注射,1周后测血糖,2次血糖>16.7mmol/l为小鼠2型糖尿病造模成功。继续饲喂8周,造T2DM大血管病变模型。成模小鼠随机分为模型组(10只)和ISO干预组(各9只):低剂量组(10mg·kg-1)、中剂量组(20mg·kg-1)、高剂量组(40 mg·kg-1),分别腹腔注射给药ISO,而对照组和模型组小鼠腹腔注射等量溶剂0.5%羧甲基纤维素钠。药物干预8周,眼球取血,测小鼠血糖、血脂等指标的影响。观察胸主动脉血管结构变化;免疫组化学染色分析RAGE、VCAM-1在胸主动脉壁的表达水平;Elisa法检测血管组织中AGEs含量;Real-time q PCR法检测血管组织RAGE、IL-6、NF-κB p65、TNF-α、VCAM-1 m RNA表达水平。结果:1、一般情况:经ISO治疗后的小鼠一般情况及精神状态较模型组有明显改善。体重方面:与模型组相比,治疗4周,各干预组均改善(P异(P>0.05);治疗8周,各干预组显著高于模型组(P异(P>0.05)。2、血糖变化:模型组较对照组小鼠的血糖水平明显升高,具有统计学意义(P异(P>0.05),TG随着ISO(10-40u M)浓度增加下降明显(P<0.05)。4、血管组织病理形态:对照组镜下血管腔内壁光滑、完整、无断裂,平滑肌细胞排列整齐规则。模型组管腔内壁粗糙,内皮细胞受损,弹力层断裂,平滑肌细胞排列紊乱。与模型组相比ISO各干预组病变情况得到一定程度的逆转,以ISO高剂量组改善最明显。5、组织中AGEs含量:模型组小鼠血管中AGEs水平较对照组显著增高,具有统计学意义(P<0.01);ISO各干预组AGEs水平显著降低,具有统计学意义(P<0.05)。6、胸主动脉RAGE、VCAM-1蛋白表达:IHC显示,与对照组相比,模型组RAGE、VCAM-1表达明显增多,棕黄色颗粒色深,阳性物MOD值明显升高(P<0.01)。与模型组相比,ISO干预各组的RAGE、VCAM-1着色较淡,表达水平均显著减少,阳性物MOD值均显著下降(P<0.01),且呈浓度依赖性。7、RT-qPCR法检测炎症因子表达水平:模型组RAGE、VCAM-1、NF-κB P65、TNF-α、IL-6的m RNA表达均显著高于对照组(P<0.01);ISO各干预组RAGE、Vcam-1、NF-κB P65、TNF-α、IL-6的m RNA表达均较模型组显著下降(P<0.01)。结论:ISO抑制AGEs/RAGE/NF-κB通路的表达,减轻炎症反应,从而发挥对糖尿病小鼠大血管保护作用。

关键词：异荭草素糖尿病大血管病变炎症反应 2型糖尿病

异荭草素对2型糖尿病大血管病变小鼠主动脉的保护作用及机制研究

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临床医学进展 2022年第10期12卷 9140-9146页

作者：谭娟车奎迟静薇王颜刚青岛大学附属医院内分泌与代谢病科山东青岛临沂市中心医院内分泌科山东临沂青岛大学附属医院医学研究中心山东青岛

目的:探讨异荭草素对T2DM大血管病变小鼠主动脉的保护作用及机制。方法:C57BL/6J雄性小鼠随机分为正常对照组(NC组)和实验组。以高脂饲料(含量60%)喂养和链脲佐菌素(STZ)腹腔注射制备2型糖尿病大血管病变模型。将成模的T2DM大血管病变... 详细信息

目的:探讨异荭草素对T2DM大血管病变小鼠主动脉的保护作用及机制。方法:C57BL/6J雄性小鼠随机分为正常对照组(NC组)和实验组。以高脂饲料(含量60%)喂养和链脲佐菌素(STZ)腹腔注射制备2型糖尿病大血管病变模型。将成模的T2DM大血管病变小鼠随机分成模型组和异荭草素治疗组。异荭草素治疗组再分低、中、高剂量,分别按照10、20、40 mg⋅kg−1剂量腹腔注射给药。正常组、模型组给予腹腔注射等量溶剂0.5%羧甲基纤维素钠。实验期间观察动物一般状况并测血糖。8周后处死小鼠取胸主动脉标本。光镜下观察其病理结构,ELisa检测血管组织中AGEs水平,RT-qPCR检测RAGE、IL-6、P65、TNF-α、Vcam-1mRNA的表达水平。结果:镜下观察,与模型对照组相比,异荭草素各治疗组内膜增厚、弹力纤维断裂、泡沫细胞聚集明显减轻。与模型对照组相比,异荭草素干预后随机血糖显著下降(F = 82.20, P 异荭草素各治疗组血管中RAGE、IL-6、NF-κB p65、TNF-α、Vcam-1等因子的表达水平显著下降(F = 68.05~1692, P 异荭草素可通过抑制炎症反应,改善糖尿病大血管病变。

关键词： T2DM 异荭草素大血管病变炎症

异荭草素对慢性应激抑郁模型大鼠行为学及海马神经元与炎症相关通路的作用

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脑与神经疾病杂志 2022年第7期30卷 431-435页

作者：何呈刚陈秀芸许珍济南市优抚医院(莱芜分院) 山东271199 济南市第二妇幼保健院

目的探讨异荭草素(Iso)对慢性不可预知应激(CUMS)抑郁模型大鼠行为学及海马神经元与炎症相关通路的作用。方法 30只雄性SD大鼠随机平均分三组(n=10):对照组(Con组,2 mg·kg^(-1)生理盐水灌胃x 6w);CUMS组:(造模后,2 mg·kg^(-1)生理盐... 详细信息

目的探讨异荭草素(Iso)对慢性不可预知应激(CUMS)抑郁模型大鼠行为学及海马神经元与炎症相关通路的作用。方法 30只雄性SD大鼠随机平均分三组(n=10):对照组(Con组,2 mg·kg^(-1)生理盐水灌胃x 6w);CUMS组:(造模后,2 mg·kg^(-1)生理盐水灌胃x 6w);治疗组(CUMS+Iso组,2 mg·kg^(-1)Iso灌胃x6w)。采用慢性不可预知应激结合孤养的方法造模,第6周及12周时进行称重。对三组大鼠进行旷场试验、糖水偏好试验、强迫游泳实验;每组大鼠中5只进行树突棘密度分析;每组大鼠中5只进行脑组织冠状切片尼氏染色;三组大鼠海马区相关炎症因子(TNF-α、IL-1β、IL-17A)进行Western blot检测。结果与对照组相比,CUMS组大鼠体质量、旷场实验中跑动距离及站立时间、糖水偏好指数、海马CA1及CA3区尼氏染色阳性细胞数目及神经元树突棘数目均显著下降(P<0.001),CUMS组大鼠水中静止不动时间、海马中炎症因子(TNF-α、IL-1β、IL-17A)显著增加(P<0.001);而与CUMS组相比,治疗组大鼠体重、旷场实验中跑动距离及站立时间、糖水偏好指数、海马CA1及CA3区尼氏染色阳性细胞数目及神经元树突棘数目均明显增加(P<0.01),CUMS组大鼠水中静止不动时间、海马中炎症因子(TNF-α、IL-1β、IL-17A)显著减少(P <0.01)。结论 Iso可通过可通过改善CUMS大鼠海马神经元数量与结构及抑制神经炎症进而发挥其抗抑郁的作用。

关键词：异荭草素慢性不可预知应激海马神经炎症

RP-HPLC测定注射用复方荭草冻干粉针中异荭草素、荭草素的含量

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中国药学杂志 2005年第14期40卷 1100-1102页

作者：兰燕宇王爱民何迅李勇军刘丽娜王永林贵阳医学院药学院贵州贵阳550004

目的建立注射用复方荭草冻干粉针中异荭草素、荭草素含量的RP—HPLC测定方法。方法色谱柱:Diamonsil ODS(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相:乙腈-0.1%磷酸溶液(18:82),流速:1 mI·min-1,柱温:40℃;检测波长350 nm。结果被测定峰与其他组分... 详细信息

目的建立注射用复方荭草冻干粉针中异荭草素、荭草素含量的RP—HPLC测定方法。方法色谱柱:Diamonsil ODS(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相:乙腈-0.1%磷酸溶液(18:82),流速:1 mI·min-1,柱温:40℃;检测波长350 nm。结果被测定峰与其他组分峰可达到基线分离,异荭草素、荭草素线性范围分别为0.049 6～0.794 0μg(r=0.999 9),0.031 6～0.506 0 μg(r= 0.999 9),回收率分别为98.4%,99.9%,RSD分别为2.2%,1.3%(n=9)。结论该法简便、准确、重现性好,适用于该制剂的质量控制。

关键词：反相高效液相色谱法复方荭草冻干粉针异荭草素荭草素

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异荭草素的药理作用

航天医学与医学工程 2016年第5期29卷 381-384页

作者：罗成李艳龙建纲张燕琴宜春学院医学院江西宜春336000 西安交通大学生命科学与技术学院教育部生物医学与信息工程重点实验室线粒体生物医学研究所陕西西安710049 兰州军区西安药材供应站陕西西安710043

异荭草素是一种木犀草素糖苷类黄酮化合物,存在于多种药用植物中。异荭草素具有多种药理活性,如抗氧化、抑制炎症发展、改善胰岛素抵抗、弱化肝纤维化发展以及诱导肝癌细胞凋亡等。本文综述了近几年来异荭草素药理作用及相应机制研究的... 详细信息

异荭草素是一种木犀草素糖苷类黄酮化合物,存在于多种药用植物中。异荭草素具有多种药理活性,如抗氧化、抑制炎症发展、改善胰岛素抵抗、弱化肝纤维化发展以及诱导肝癌细胞凋亡等。本文综述了近几年来异荭草素药理作用及相应机制研究的进展,并对如何推进异荭草素在肝癌治疗领域的应用提出了建议和展望。

关键词：异荭草素氧化应激炎症肝癌肝纤维化