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苯烷基异硫脲类化合物的合成及其一氧化氮合酶抑制活性

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药学学报 2003年第8期38卷 586-591页

作者：徐云根张敬新华维一朱东亚中国药科大学新药研究中心江苏南京210009

目的　寻找抑制神经型一氧化氮合酶 (nNOS)并对痴呆症等有较好治疗作用的化合物。方法　以异硫脲为母核 ,在其结构中引入苯烷基得到目的物 ,通过药物对神经细胞中亚硝酸盐含量的影响 ,测定目的物对nNOS的抑制作用。结果　设计合成了 16... 详细信息

目的　寻找抑制神经型一氧化氮合酶 (nNOS)并对痴呆症等有较好治疗作用的化合物。方法　以异硫脲为母核 ,在其结构中引入苯烷基得到目的物 ,通过药物对神经细胞中亚硝酸盐含量的影响 ,测定目的物对nNOS的抑制作用。结果　设计合成了 16个新的苯烷基异硫脲类化合物 (I1～ 1 6 )。其结构经MS ,IR ,1 HNMR和元素分析确证。所有目的物均有不同程度的nNOS抑制活性 ,其中化合物I8,I1 2 和I1 4的活性较强。结论　化合物I8,I1 2 和I1 4的活性强于阳性对照药S 甲基 N ( 4 甲氧基苯基 )异硫脲 ,IC50 达到 1× 10 - 7mol·L- 1 水平。

关键词： nNOS抑制剂痴呆症异硫脲合成

四氢异喹啉衍生的硫脲和异硫脲化合物的合成及NOS抑制活性研究Ⅰ.

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中国药科大学学报 2003年第5期34卷 400-404页

作者：张大永徐云根华维一奚涛中国药科大学新药研究中心中国药科大学生物技术研究中心南京210009

目的 :设计和合成出新的由 1,2 ,3,4 四氢异喹啉衍生的硫脲和异硫脲类化合物并研究其对NOS的抑制活性。方法 :将 1,2 ,3,4 四氢异喹啉 2 基引入到硫脲和异硫脲结构中 ,测试合成的目标化合物的NOS抑制活性。结果和结论 :合成了 2 0... 详细信息

目的 :设计和合成出新的由 1,2 ,3,4 四氢异喹啉衍生的硫脲和异硫脲类化合物并研究其对NOS的抑制活性。方法 :将 1,2 ,3,4 四氢异喹啉 2 基引入到硫脲和异硫脲结构中 ,测试合成的目标化合物的NOS抑制活性。结果和结论 :合成了 2 0个新的 2 (烃胺基硫羰基 ) 1,2 ,3,4 四氢异喹啉和 (烃亚胺基 ) [2 (1,2 ,3,4 四氢异喹啉基 ) ]甲基烃基硫醚化合物 ,其结构经IR、1HNMR、MS及元素分析确证。初步药理筛选结果显示 ,大部分目标化合物有一定的NOS抑制活性 ,其中Ⅰ 6、Ⅱ 1、Ⅱ 3和Ⅱ 7活性接近阳性对照药氨基胍。

关键词： 1,2,3,4-四氢异喹啉硫脲异硫脲 NOS抑制剂合成

二硫戊环异硫脲类化合物的合成及其一氧化氮合酶抑制活性研究

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中国药科大学学报 2001年第1期32卷 1-7页

作者：王德传张奕华彭司勋朱东亚姚红红尤启冬中国药科大学新药研究中心南京210009

目的 :寻找抑制诱生型一氧化氮合酶 ( i NOS)和血小板活化因子 ( PAF)并能在治疗败血性休克方面优于现有药物的化合物。方法 :以 PAF受体拮抗剂 2 ,4 -二芳基 -1 ,3-二硫戊环化合物为先导物 ,在其结构中引入有抑制 i NOS活性的异硫脲基... 详细信息

目的 :寻找抑制诱生型一氧化氮合酶 ( i NOS)和血小板活化因子 ( PAF)并能在治疗败血性休克方面优于现有药物的化合物。方法 :以 PAF受体拮抗剂 2 ,4 -二芳基 -1 ,3-二硫戊环化合物为先导物 ,在其结构中引入有抑制 i NOS活性的异硫脲基并测定目标化合物的 i NOS抑制活性。结果和结论 :合成了二硫戊环异硫脲类化合物 ( ZW1～ 2 4) ,其结构均经 MS、1 HNMR、IR及元素分析鉴定。初步药理试验表明一些化合物具有显著的 i NOS抑制活性 ,其中 ZW-6、ZW-9、ZW-1 9、ZW-2 3、ZW-2 4的活性与正在期临床研究的对照药氨基胍相当 ,ZW-2 1的活性大于氨基胍。

关键词： PAF受体拮抗剂败血性休克二戊环类化合物异硫脲合成一氧化氮合酶抑制剂

S－（2－吡啶基－N－氧化物）－N－取代或－N，N′－双取代异硫脲氢溴酸盐的合成及抗菌活性

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药学学报 1995年第4期30卷 263-268页

作者：常志初蒋勤徐炳祥屠世忠马振赢朱平杨倩华常州解放军第一○二医院上海第二军医大学药学院上海工业微生物研究所

为寻找高效广谱的防霉抗菌剂，设计合成了１９个Ｓ－（２－吡啶基－Ｎ－氧化物）－Ｎ，Ｎ＇－单或双取代异硫脲氢溴酸盐（ｌｂ～１，ｌｌａ～ｆ，ＩＩｌａ～ｂ），并与目前认为最好的防霉抗菌剂ＭＩ８６１（ｌａ）比较，探索构效关系。... 详细信息

为寻找高效广谱的防霉抗菌剂，设计合成了１９个Ｓ－（２－吡啶基－Ｎ－氧化物）－Ｎ，Ｎ＇－单或双取代异硫脲氢溴酸盐（ｌｂ～１，ｌｌａ～ｆ，ＩＩｌａ～ｂ），并与目前认为最好的防霉抗菌剂ＭＩ８６１（ｌａ）比较，探索构效关系。初步抗菌试验表明：上述化合物对常见的三种霉菌（黑曲霉，桔青霉，木霉），二种细菌（大肠杆菌，枯草杆菌）均有不同程度的抑制作用，其中ＩＩｌａ的抗菌效果超过ＭＩ８６１，其最低抑制浓度（ＭＩＣ）在０．５～５ｐｐｍ之间，Ｉｃ，Ｉｆ和Ｉｋ的抗菌效果与Ｍｌ８６１相当。

关键词：防霉抗菌剂异硫脲药物合成

邻二碘苯产生苯炔用于硫醚及异硫脲的合成研究

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邻二碘苯产生苯炔用于硫醚及异硫脲的合成研究

作者：胡敏苏州大学

学位级别：硕士

本论文分为两部分:第一部分是硫酚与邻二碘苯合成芳基硫醚的反应研究。苯炔因为其高度的亲电活性,可以与亲核试剂硫酚快速制备硫醚化合物,这种C-S偶联模式不需要过渡金属参与,符合当代原子经济、绿色环保发展理念。传统的无金属C-S偶联... 详细信息

本论文分为两部分:第一部分是硫酚与邻二碘苯合成芳基硫醚的反应研究。苯炔因为其高度的亲电活性,可以与亲核试剂硫酚快速制备硫醚化合物,这种C-S偶联模式不需要过渡金属参与,符合当代原子经济、绿色环保发展理念。传统的无金属C-S偶联反应,需要预先制备碘鎓、硫鎓、苯炔前体等活性物种,制备成本高、难度大。本研究课题中,我们发现在氢化钠作用下,邻二碘苯能够作为一种新型苯炔前体高效产生苯炔,与硫酚反应合成邻碘芳基硫醚。邻二碘苯原料价廉易得、反应温和;同时,邻碘芳基硫醚可以进行下一步广泛转化,制备多样的1,2-二取代苯,为复杂的天然产物和药物分子合成提供了一条简捷途径。第二部分是硫脲与邻二碘苯合成S-芳基异硫脲的反应研究。异硫脲结构广泛存在于一些活性的天然产物、化学药物及反应催化剂中,是重要的化学合成砌块。S-芳基异硫脲的合成往往需要过渡金属介导,存在条件苛刻、金属催化剂污染等问题。因此使用苯炔直接对硫脲进行S-芳基化是最经济环保、高效直接的方法。在本研究课题中,我们以氢化钠作用于邻二碘苯产生苯炔,与硫脲进行S-芳基化合成S-(2-碘芳基)异硫脲,该方法操作简单,底物范围广泛,且邻位取代的二碘苯具有高度的区域选择性。

关键词：氢化钠苯炔邻二碘苯硫醚异硫脲

以苯胺为起始物的碱促进的异硫脲衍生物或其关环产物的合成

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以苯胺为起始物的碱促进的异硫脲衍生物或其关环产物的合成

作者：刘敏武汉工程大学

学位级别：硕士

本论文主要研究了以苯胺为起始物合成的芳基硫脲与烯丙基试剂反应生成了S-烯丙基或S-苄基异硫脲类化合物,以邻氨基苯酚和二硫化合物为起始物经过邻羟基芳基硫脲中间体一锅法选择性的合成2-氨基苯并恶唑类化合物及2-巯基苯并恶唑类化合... 详细信息

本论文主要研究了以苯胺为起始物合成的芳基硫脲与烯丙基试剂反应生成了S-烯丙基或S-苄基异硫脲类化合物,以邻氨基苯酚和二硫化合物为起始物经过邻羟基芳基硫脲中间体一锅法选择性的合成2-氨基苯并恶唑类化合物及2-巯基苯并恶唑类化合物。这些化合物由于具有一定的生物活性而被广泛的用于生物医药及材料领域,故而研究其合成方法具有重要的意义。本论文研究内容如下:1芳基硫脲的烯丙基化。以芳基硫脲为底物,烯丙基溴、烯丙基氯、溴苄和氯苄作为烯丙基试剂,Na H作为碱,DMSO为溶剂,常温下反应2 h,得到一系列S-烯丙基、S-苄基异硫脲衍生物。研究了底物摩尔比、碱的种类及用量对反应的影响,得到最优反应条件。在该条件下对底物进行了拓展,总共得到了19个异硫脲衍生物,产率为50-97%,所有的产物结构均经过了必要的波谱表征。该方法未使用催化剂,反应条件温和,方便简单,容易操作,产率优良,拓宽了异硫脲衍生物的合成途径。2铜催化的一锅法合成苯并恶唑衍生物。以邻氨基苯酚和氨基硫代甲酸苯酯为起始物,研究了在铜催化下一锅法合成苯并恶唑衍生物的可行性。对溶剂、碱的用量及种类、底物摩尔比、催化剂的用量及种类、温度进行了筛选,得到最优反应条件:碘化亚铜为催化剂,Na H作为碱,DMF为溶剂,110o C下反应10 h,合成了13个取代的N-取代苯并恶唑化合物,产物产率为70-92%,所有产物均进行了必要的波谱表征。该反应使用廉价的过渡金属铜盐作为催化剂,经济实用,底物适应性良好,可进行大量反应,为具有药学活性单元—苯并恶唑衍生物的合成了提供了一种新的合成途径。3无金属催化的2-巯基苯并恶唑衍生物的合成。以邻氨基苯酚和二硫化四甲基秋兰姆为底物,研究了无金属催化下合成2-巯基苯并恶唑化合物的可行性。对底物摩尔比、碱的种类及用量、溶剂和温度进行了筛选,得到最优反应条件:碳酸钾作为碱,120o C下反应10 h,得到了11种取代的2-巯基苯并恶唑化合物,产物的产率为55-80%,所有的产物均进行了必要的波谱表征。该方法不使用任何催化剂或配体,简单易行,为具有药学活性的2-巯基苯并恶唑类提供了新的合成方法。

关键词：硫脲异硫脲 S-烯丙基化 S-苄基化 2-氨基苯并恶唑碘化亚铜 2-巯基苯并恶唑

薄层一紫外分光法测定“异硫脲”母液中氰亚胺二硫碳酸二甲酯

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薄层一紫外分光法测定“异硫脲”母液中氰亚胺二硫碳酸二甲酯

氯化S-十二烷基异硫脲萃取盐酸介质中的金（Ⅲ）

天津市色谱研究会第一届学术报告会

作者：徐莉天津医工所分析室

本文报告,用薄层一紫外分光法测定“异硫脲”母液中微量氰亚胺、二硫碳酸二甲酯(?)的含量。以硅胶G 为吸附剂,氯仿为展开剂上行展开,以纯品对照定性。目测法和洗脱紫外分光法测定含量。经以不同溶媒系统两向展开和洗脱后紫外

关键词：紫外分光法异硫脲碳酸二甲酯

来源： cnki会议评论

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科学通报 1981年第9期26卷 538-541页

作者：章健民黄惠炎乔晋贵史晓波章健民黄惠炎乔晋贵史晓波

1974年研究了几种氯化S-烷基异硫脲液-液萃取铂族金属。我们发现此萃取剂对于Au（Ⅲ）离子亦有较好的萃取性能。试验方法试剂:氯化S-十二烷基异硫脲系按文献的方法制备,产品熔点为124～125℃（未校正）。

关键词：异硫脲水相有机相盐酸浓度十二烷基起始浓度相关图散布图萃取剂分析试剂

甲基异硫脲阳离子作为连接基的萘酰亚胺类DNA双嵌入剂的合成和生物活性研究

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甲基异硫脲阳离子作为连接基的萘酰亚胺类DNA双嵌入剂的合成和生...