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高效广谱抗菌剂2,4,4’-三氯-2’-羟基二苯醚的合成与应用

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日用化学工业 2000年第6期30卷 33-35页

作者：卢俊瑞天津理工学院化工系天津300191

系统查阅了国内外资料 ,综述了高效广谱抗菌剂 2 ,4,4’-三氯 - 2’-羟基二苯醚的应用概况、市场前景和主要合成路线 ,重点分析比较了 4条有工业化前景的合成路线的工艺过程和特点。

关键词：三氯羟基二苯醚抗菌剂应用合成广谱抗菌剂

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塑料广谱抗菌剂及母料系列产品

塑料助剂 2005年第4期 41-41页

作者：唐伟家（译）

美国Polychem Alloy公司开发出系列塑料抗菌剂及母料产品，商品名PolySept，抗广谱细菌、真菌、霉菌和MRSA的效果十分良好。该系列产品可分成三类：PolySept I、Z和Ag。

关键词：广谱抗菌剂塑料抗菌剂系列产品母料 MRSA 商品名

膜活性辣椒素衍生物的设计合成及抗菌活性研究

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膜活性辣椒素衍生物的设计合成及抗菌活性研究

作者：蔡琼娜广州医科大学

学位级别：硕士

背景抗生素耐药性正在成为一个“全球公共卫生问题”。抗生素耐药性出现的主要原因除了抗生素的误用和滥用问题,更重要的是新抗生素的发现和开发明显滞后于细菌耐药性产生的速度。因此,大多数国际组织为鼓励学术界和制药行业对抗生素的... 详细信息

背景抗生素耐药性正在成为一个“全球公共卫生问题”。抗生素耐药性出现的主要原因除了抗生素的误用和滥用问题,更重要的是新抗生素的发现和开发明显滞后于细菌耐药性产生的速度。因此,大多数国际组织为鼓励学术界和制药行业对抗生素的研发都制定了适当的政策,开发新型抗菌剂以对抗多药耐药细菌已成为亟待解决的优先事项。“膜破坏”被认为是大多数抗菌肽发挥抗菌作用的主要机制,这些抗菌肽具有独特的克服或减少细菌耐药性发生的能力。近年来,阳离子抗菌肽（cationic antimicrobial peptides,CAMPs）因其快速的杀伤动力学、广谱的抗菌活性、低耐药率和独特的作用模式而被广泛认为是抗生素最有前途的替代品之一。与天然抗菌肽相比,小分子模拟肽除具有上述特性外还具有许多显著的优势,包括灵活的化学修饰框架、降低的毒性、增强的抗菌活性、更高的体外和体内稳定性,以及更好的药代动力学特性等。利用模拟抗菌肽结构和功能的策略开发新型抗耐药菌的膜靶向小分子拟肽已经引起了研究者的广泛关注,并将成为一个重要的研究前沿。方法本研究通过模拟CAMPs的结构与功能特性,以合成辣椒素和辣椒碱为原料,引入碱性氨基酸、烷基胺和胍基等在生理条件下被质子化后带正电的亲水组分,并通过调节疏水链长平衡其两亲性,设计并合成一系列两亲性小分子抗菌拟肽。通过比较抗菌活性和溶血活性,进行构效关系分析,最终筛选得到具有优异广谱抗菌活性的候选抗菌剂CP51。接着,通过对候选化合物CP51进行细胞毒性、杀菌动力学、盐离子稳定性和耐药性研究等体外生物学评价,并通过小鼠细菌性角膜炎模型评价其局部应用的体内抗菌疗效,通过荧光素钠染色检查其角膜毒性。最后,对其进行初步的抗菌机制研究,包括SYTOX Green、N-苯基-1-萘胺摄取、Di SC（5）、BODIPY?-TR尸胺置换、LTA/LPS竞争性结合和抗生物膜活性等实验。结果1.本论文总共合成了26个全新结构的合成辣椒素和天然辣椒碱的衍生物用于构效关系的研究。其中,在合成辣椒素的苯环邻位的两侧上修饰己烷胍基的CP51被确定为候选化合物。2.在体外抗菌活性研究中发现其具有广谱抗菌活性。对革兰氏阳性细菌的MICs为0.39～0.78μg/m L,包括金黄色葡萄球菌ATCC 29213、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌NCTC 10442和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌N315,对革兰氏阴性菌的MICs为1.56～6.25μg/m L,包括铜绿假单胞菌ATCC 9027、鲍曼不动杆菌ATCC17978、鲍曼不动杆菌R2899、肺炎克雷伯杆菌ATCC 10031、肺炎克雷伯杆菌ATCC 14581和大肠杆菌ATCC 25922。3.通过进一步的体外生物学评价,发现其具有很弱的溶血活性(HC=134.8±4.6μg/m L)、较低的细胞毒性(CC>25μg/m L)、快速杀菌、体外耐盐性高和不易产生耐药性等特性。4.在体内抗菌疗效研究中,发现它在金黄色葡萄球菌及铜绿假单胞菌感染的小鼠细菌性角膜炎模型中显示出与万古霉素和妥布霉素相当的治疗效果,表明其在治疗细菌性角膜炎上具有较大的潜在应用价值。5.通过初步的抗菌机制研究,发现化合物CP51具有较强的膜亲和力和膜通透性,能够以膜破坏的方式杀死细菌,并具有较强的抗生物膜活性。结论本研究以合成辣椒素和辣椒碱为原料,通过模拟CAMPs,调节电荷/疏水平衡和系统结构优化,筛选得到候选化合物CP51。其具有高效低毒、快速杀菌和较强的抗生物膜活性等特性,通过膜破坏机制杀灭细菌,可有效避免耐药性的产生。更重要的是,它在金黄色葡萄球菌或者铜绿假单胞菌诱导的细菌性角膜炎小鼠模型中体现出较大的临床应用潜力。因此,本研究为克服抗生素耐药提供了一种极具希望的设计策略,并且为小分子抗菌拟肽研发提供了新思路和化合物基础。

关键词：辣椒素辣椒碱广谱抗菌剂小分子抗菌拟肽膜活性耐药性

烟熏液（HPE）的抗菌效果及其在酱油防腐中的应用

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中国调味品 1996年第2期21卷 10-15页

作者：周建新郜贺鹏李常莉周洪仁高丰行南京经济学院上海华东理工大学永聚成食品添加剂销售中心

本文研究了烟熏液（ＨＰＥ）的抗菌效果．证实ＨＰＥ是一种天然广谱抗菌剂，是一种很有前途的食品防腐剂。在酱油中的应用试验表明，它对酱油有明显的防腐抗白花生成作用，使用量为８‰时，夏季敞口存放一个月的酱油不会产生白花变质，... 详细信息

本文研究了烟熏液（ＨＰＥ）的抗菌效果．证实ＨＰＥ是一种天然广谱抗菌剂，是一种很有前途的食品防腐剂。在酱油中的应用试验表明，它对酱油有明显的防腐抗白花生成作用，使用量为８‰时，夏季敞口存放一个月的酱油不会产生白花变质，并赋予酱油特殊良好的风味。本研究为酱油防腐保鲜和新颖保健酱油的开发提供了重要依据。

关键词：烟熏液广谱抗菌剂防腐剂酱油防腐

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抗菌整理研究趋势与发展状况

印染 2015年第23期41卷 54-56页

作者：黄雅婷

在过去的十年间，随着消费者生活方式以及对健康和卫生态度的改变，抗菌整理已变得十分重要。微生物如细菌、藻类、真菌和小型真菌（霉菌、酵母菌）的存在和繁殖，可导致恶臭、霉斑、纤维降解和病毒传染．新型的抗菌整理已被设计用于卫... 详细信息

在过去的十年间，随着消费者生活方式以及对健康和卫生态度的改变，抗菌整理已变得十分重要。微生物如细菌、藻类、真菌和小型真菌（霉菌、酵母菌）的存在和繁殖，可导致恶臭、霉斑、纤维降解和病毒传染．新型的抗菌整理已被设计用于卫生整理（抗病毒整理）、除臭和防霉整理。采用广谱抗菌剂对织物进行抗菌整理，或在合成纤维纺丝阶段加入生物杀灭剂，可抑制细菌在纺织品材料上繁殖带来的负面影响。

关键词：抗菌整理小型真菌纤维纺丝抑制细菌抗病毒整理广谱抗菌剂生物杀灭剂生活方式

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溶菌酶酶解分肽的研究

溶菌酶酶解分肽的研究

作者：孙慧君哈尔滨师范大学

学位级别：硕士

溶菌酶又称N-乙酰胞壁质聚糖水解酶，是一种生物自身产生的专门作用于某种目的微生物细胞壁的糖苷水解酶，是一种天然的、无毒害、安全性很高的蛋白酶，被广泛应用于医药制剂、生物研究等行业。随着对溶菌酶的深入研究，我们发现溶菌酶... 详细信息

溶菌酶又称N-乙酰胞壁质聚糖水解酶，是一种生物自身产生的专门作用于某种目的微生物细胞壁的糖苷水解酶，是一种天然的、无毒害、安全性很高的蛋白酶，被广泛应用于医药制剂、生物研究等行业。随着对溶菌酶的深入研究，我们发现溶菌酶是一种非广谱抗菌剂，它对革兰氏阳性菌的抑菌作用较强，而对革兰氏阴性菌的抑菌作用则较弱，于是科学界开展了一系列改良溶菌酶抑菌谱的研究。溶菌酶抑菌谱的改良主要可以分为4种方式：①物理方法②化学方法③遗传融合法④水解法，本实验就采用了水解法改良了溶菌酶的抑菌谱。实验的主要材料是蛋清溶菌酶、胃蛋白酶和胰蛋白酶。将溶菌酶经过胃蛋白酶与胰蛋白酶作用酶解，对各反应阶段的产物进行酶活性的测定，并通过电泳结果确定溶菌酶完全被酶解成了多肽。将多肽产物纯化，抑菌圈法测定纯化后多肽产物对细菌的抑菌作用，并测定多肽产物对pH和热的稳定性。实验结果表明，通过胃蛋白酶和胰蛋白酶酶解溶菌酶使其生成了多肽产物，抑菌圈法测定酶解产物对革兰氏阴性菌的抑菌能力增强。说明通过酶解使溶菌酶分肽，这些多肽产物是具有较强抗菌作用的，可以有效扩大溶菌酶的抗菌谱。在对溶菌酶酶解后产物活性的测定中，考虑了将溶液活性与溶液温度相关联，进行对比，结果发现90℃时的活性普遍低于25℃条件下。另外，多肽产物在25℃和90℃时均失去活性，但是它对革兰氏阴性菌却产生了抑菌作用，证明酶的活性与其抑菌能力并不成正比。测定了不同pH、温度条件下的酶解产物和溶菌酶的抑菌能力并进行对比，随着温度和pH的升高，溶菌酶的抑菌能力下降较大，而酶解产物的抑菌能力却仅有轻微变化，证明酶解产物对pH和热的稳定性较强。实验改良了溶菌酶的抗菌谱，且产物对pH和热的稳定性都远优于溶菌酶。说明这种通过酶解得到的多肽产物对外界的条件要求较低，且同样具有天然无毒、稳定性较好的特点，更适于广泛投入到我们的实际生产生活中。

关键词：溶菌酶蛋白酶广谱抗菌剂酶解抗菌多肽

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山东小清河三氯卡班与三氯生的分析研究

山东小清河三氯卡班与三氯生的分析研究

第六届全国环境化学大会暨环境科学仪器与分析仪器展览会

作者：王西奎孙静王晨赵汝松王霞山东轻工业学院轻化与环境工程学院山东科学院分析测试中心

＜正＞三氯卡班（Triclocarban,简称TCC）和三氯生（Triclosan,简称TCS）是高效广谱抗菌剂,广泛应用于纺织品、塑料、肥皂、化妆品、牙膏和伤口消毒剂等类产品中。由于长期的大量使用,已广泛进入环境,存在于地表水、废水、污泥和土壤中... 详细信息

＜正＞三氯卡班（Triclocarban,简称TCC）和三氯生（Triclosan,简称TCS）是高效广谱抗菌剂,广泛应用于纺织品、塑料、肥皂、化妆品、牙膏和伤口消毒剂等类产品中。由于长期的大量使用,已广泛进入环境,存在于地表水、废水、污泥和土壤中。三氯生本身毒性较低,但在一定条件下,可能转化成毒性更高的极性化合物,如氯酚等。而三氯卡班有可能会引发包括癌症、生殖功能障碍和发育异常等病症在内的诸多问题。建立了竹炭固相萃取（SPE）-高效液相-串联质谱（HPLC-ESI-MS/MS）测定水中

关键词：三氯卡班三氯生广谱抗菌剂极性化合物

来源： cnki会议评论

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别被这些“概念商品”忽悠了

福建质量技术监督 2015年第8期 56-58页

＂抗菌香皂＂能抑菌？＂美白牙膏＂使用数周就能有功效？镜片上加层膜就能＂抗疲劳＂？这些美丽的说辞是否也让你动过心？其实,这些大多数都是营销噱头,打的是新奇旗号,盯的是你兜里的钞票。看看以下这些＂概念商品＂的真面目,小心别再... 详细信息

＂抗菌香皂＂能抑菌？＂美白牙膏＂使用数周就能有功效？镜片上加层膜就能＂抗疲劳＂？这些美丽的说辞是否也让你动过心？其实,这些大多数都是营销噱头,打的是新奇旗号,盯的是你兜里的钞票。看看以下这些＂概念商品＂的真面目,小心别再上当!抗菌香皂更抗菌没依据忽悠点：香皂含有＂抑菌＂或＂抗菌＂成分,抗菌效果明显。

关键词：美白加层解酒药营养成分表外源性因素抗菌皂广谱抗菌剂作用时间热量比卡通图案

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三氯生的生殖毒性

中国计划生育学杂志 2015年第11期23卷 783-785页

作者：危玲吴青青首都医科大学附属北京妇产医院 100026

三氯生（Triclosan）是一种广谱抗菌剂,近50年来一直被作为个人护理品添加剂广泛应用于肥皂、牙膏、漱口水、洗手液、沐浴露、洗发水等各种个人护理品以及医用消毒剂中,此外还被部分食品包装和家居行业用作抗菌成分添加于塑料中.尽管普... 详细信息

三氯生（Triclosan）是一种广谱抗菌剂,近50年来一直被作为个人护理品添加剂广泛应用于肥皂、牙膏、漱口水、洗手液、沐浴露、洗发水等各种个人护理品以及医用消毒剂中,此外还被部分食品包装和家居行业用作抗菌成分添加于塑料中.尽管普遍认为三氯生是低毒化合物[1],近年来有关三氯生的引发的生态环境和人类健康效应一直被科学家和普通大众所关注[2].随着三氯生的广泛应用,环境科学家在各种环境基质包括污水[3]、河流湖泊[4]、沉积物[5]、土壤[6]等中均能检测到三氯生的存在,而且越来越多的研究表明在人类血浆、尿液、乳汁[7]、羊水[8]及脐带血[9]中也能检测出三氯生.三氯生对机体的生殖毒性、是否会产生危害以及出现这种危害的可能机制均需要进一步探讨,现就此进行综述.

关键词：生殖毒性三氯生个人护理品生态环境广谱抗菌剂抗菌成分食品包装健康效应