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钩吻醇提物对兔离体肠肌的舒张作用及其机制

湖南农业大学学报（自然科学版） 2020年第4期46卷 461-465页

作者：徐海云王帅帅谭成杰胡菊芳陈小军湖南农业大学动物医学院湖南长沙410128 湖南省兽药工程中心湖南长沙410311

采用BL–420E生物机能实验系统,观察钩吻醇提物对兔离体肠肌自主收缩及对工具药乙酰胆碱(Ach)、BaCl2和组胺(HA)所致痉挛性收缩的影响,并探讨肌浆网Ryanodine受体阻断剂钌红(RR)、三磷酸肌醇(IP3)受体阻断剂肝素钠(HP)和一氧化氮合酶抑... 详细信息

采用BL–420E生物机能实验系统,观察钩吻醇提物对兔离体肠肌自主收缩及对工具药乙酰胆碱(Ach)、BaCl2和组胺(HA)所致痉挛性收缩的影响,并探讨肌浆网Ryanodine受体阻断剂钌红(RR)、三磷酸肌醇(IP3)受体阻断剂肝素钠(HP)和一氧化氮合酶抑制剂左旋硝基精氨酸甲酯(L–NAME)对钩吻醇提物作用的影响。结果表明:终质量浓度0.16~0.64 mg/mL钩吻醇提物可剂量依赖性抑制离体肠肌自主收缩频率和张力;终质量浓度0.32 mg/mL钩吻醇提物对BaCl2、HA诱导的离体肠肌收缩频率和张力具有显著抑制作用(P<0.05),对Ach诱导的离体肠肌的收缩频率具有显著抑制作用(P<0.05),对张力有极显著抑制作用(P<0.01);RR、HP和L–NAME对经钩吻醇提物预处理的离体肠肌的收缩频率和张力分别表现为无影响、显著增强和显著拮抗(P<0.05)。

关键词：兔离体肠肌钩吻醇提物舒张作用工具药阻断剂抑制剂

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由根皮苷到坎格列净的上市

药学学报 2015年第5期50卷 633-634页

作者：郭宗儒中国医学科学院药物研究所北京100050

新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等性质。本栏目以药物化学视角,对有代... 详细信息

新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等性质。本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读。坎格列净是以抑制钠葡萄糖共转运蛋白为靶标、阻止肾小管重吸收葡萄糖的首创性药物,降低血液中葡萄糖水平,治疗2型糖尿病。这是一个由天然活性物质成功研发成药物的范例。根皮苷是个历史悠久的药理工具药,基于药物化学的理念和方法,通过结构变换,提高活性强度和对SGLT2的选择性作用,同时增加代谢和化学稳定性。从研发的脉络清晰地看到保持糖(或类糖)片段是确保识别SGLT2的药效团,适宜的亲水-亲脂的分配性质保障化合物的成药性。将O-苷键换作C-苷键提高了稳定性,是成功的关键。后续上市的两个"列净"药物以及众多处于临床研究的活性化合物,结构大同小异,说明研制者的设计思路有共同性和不同的模拟创新技巧。

关键词：格列根皮苷葡萄糖水平天然活性物质活性化合物药物化学肾小管重吸收工具药转运蛋白药效团

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兔心室肌细胞EGTA诱发的氯电流

兔心室肌细胞EGTA诱发的氯电流

作者：孙莉萍华中科技大学

学位级别：硕士

第一部分兔心室肌细胞上新型的外向整流性电流目的已知有多种离子流参与兔心室肌动作电位的复极过程,目前对于氯离子电流的研究还处于起步阶段。本研究以家兔为研究对象,探索兔心室肌细胞上发现的钙离子螯合剂EGTA引发的外向整流性电... 详细信息

第一部分兔心室肌细胞上新型的外向整流性电流目的已知有多种离子流参与兔心室肌动作电位的复极过程,目前对于氯离子电流的研究还处于起步阶段。本研究以家兔为研究对象,探索兔心室肌细胞上发现的钙离子螯合剂EGTA引发的外向整流性电流的性质,并推测其在心律失常发生中的作用。方法应用全细胞膜片钳技术记录兔心室肌单个细胞的电流,改变内外液成份,探测EGTA引发出的电流特性。结果阻断兔心室肌细胞钾和钙等电流后,在无钙外液环境中加入EGTA可以引出一个明显的外向整流性的外向电流,它快激活、慢失活并且呈电压依赖性,内向电流非常微弱,反转电位在0mV,电流会被钙离子抑制。结论兔心室肌细胞存在这种新型的外向整流性外向电流倾向是钙离子抑制的氯电流。我们推测这种电流对动作电位的各个时相包括兔心室肌的静息膜电位有重要的影响。在动作电位的复极阶段,特别是某些病理生理情况下,例如缺血缺氧后钙反常时,该通道的通透性可能会发生改变,将导致心律失常的发生。第二部分兔心室肌细胞上EGTA引发的外向整流性电流是氯电流目的兔心室肌细胞在阻断了钾和钙电流后,在无钙外液中加入EGTA可以引出一个明显的外向整流性的外向电流,我们要鉴定这个电流的载流及通道的本质。方法应用全细胞膜片钳技术记录兔心室肌单个细胞的电流,改变内外液成份,探测EGTA引发出的电流特性。结果移除二价阳离子钙以后,出现的这个外向整流性的外向电流,对钾离子阻滞剂钡离子,铯离子,TEA都不敏感;钾离子取代铯离子对电流无明显影响;氯离子被替代以后,电流明显受抑制;且可以为氯离子通道阻滞剂氟灭酸所阻滞。结论经研究兔心室肌细胞存在这种新型的外向整流性外向电流是钙离子抑制的氯电流。第三部分兔心室肌细胞上EGTA引发的氯电流的特性的进一步探讨目的兔心室肌细胞在阻断了钾和钙电流后,在无钙外液中加入EGTA可以引出一个明显的外向整流性的外向电流,我们要进一步鉴定这个电流的调控,各种化学试剂和金属离子对电流的影响。方法应用全细胞膜片钳技术记录兔心室肌单个细胞的电流,改变内外液成份,探测EGTA引发出的电流的变化。结果兔心室肌细胞上EGTA引发的氯电流受胞外EGTA诱发,且具有浓度依赖的趋势;对胞内钙离子浓度反应不敏感;也可以为Nif、Heptanol和4-AP抑制,镧离子和镉离子会抑制电流。结论兔心室肌细胞上EGTA诱发的电流缺乏特异性的阻滞剂,同时对其他各种离子通道的阻滞剂存在交叉反应。

关键词：心肌兔外向整流性外向电流心室肌细胞 EGTA 氯电流工具药

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一个生化药理工作者的回顾

军事医学 1981年第2期 193-205页

作者：周廷冲军事医学科学院基础医学研究所

我是1941年从上海医学院医本科毕业的。曾在中国红十字会救护总队附属医院外科和内科病房实习,当时的愿望是想当个外科大夫或是内科医生,从来没有考虑从事基础医学的研究。事情巧得很,1941年张昌绍教授刚从英国留学回来,需要一个助手,而

关键词：中国人民解放军军事医学科学院隔神经 PCMB 箭毒 AchE 大白鼠家鼠属毒剂中毒标本动物生化药理学分子药理学中毒酶活性区域阿米巴痢疾阿米巴病豚鼠回肠 AChE 胆碱能系统鸦胆子驱虫药(中药) 工具药

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一个生化药理工作者的回顾

生理科学进展 1987年第3期 193-198页

作者：周廷冲中国科学院生物学部

我是1941年从上海医学院医本科毕业的,曾在中国红十字会救护总队附属医院外科和内科病房实习。当时的愿望是想当一个外科或内科医生,从来没有考虑从事基础医学的研

关键词： AChE 隔神经箭毒大白鼠家鼠属生化药理学工具药动物胆碱能系统分子药理学标本活性区域芥子气二氯二乙硫醚硫芥刀豆豆类蔬菜

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麻痹性贝毒毒素的应用研究进展

海洋科学集刊 2003年第1期 124-131页

作者：王云峰于仁诚李钧颜天付萌周名江中国科学院海洋研究所

Paralytic shellfish poisoning (PSP) toxins are toxins produced by harmful red tide algae, such as some species of marine dinoflagellate and blue-green algae. PSP toxins, including saxitoxin and its derivatives, are tetrahydropurines composed of two guanidinium functions. PSP toxins can selectively block the voltage-gated sodium channel of many excitable membranes. The 7,8,9-guanidinium moiety is essential for the blocking activity. PSP toxins can be used in many fields. In the study of red tide, purified PSP toxins can serve as standard toxins to analyze algal and shellfish samples. Development of new methods for toxin-monitoring also needs purified PSP toxins. In studies of neurobiology and molecular biology, saxitoxin has been widely used as research tool. PSP toxins also show activities as local anesthetics, in treating cancer and so on. However, the functions still need to be confirmed and studied. In summary, PSP toxins have great potential for different applications, despite the huge damages they have made in the past several decades.

关键词：麻痹性贝毒钠通道亚历山大藻应用研究神经生物学局部麻醉作用周名江胍基盐酸阿朴吗啡工具药

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海洋药物研究进展

哈尔滨商业大学学报（自然科学版） 2001年第1期17卷 8-12页

作者：林文翰关美君丁源北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100000 青岛药物研究所山东青岛266101

海洋是生命之源,海洋生物活性物质主要包括生物信息物质、各类活性成分、海生毒素、生物功能材料等,研究海洋生物活性物质是海药研究的主导方向.

关键词：海洋药物海洋真菌海洋微生物海洋天然产物活性成分有效成分海洋生物活性物质海葵毒素工具药抗肿瘤药物海洋生物毒素先导化合物逆转录酶筛选模型新药临床研究研究进展次生代谢产物次级代谢产物

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科研文摘

中国医药工业杂志 1985年第7期 5-5页

特培诺啡(Diprenorphine)是研究心血管病因学的一种工具药。以Thebaine为原料经8步反应合成的文献收率仅5.8％。本文采取同时脱N-甲基和去O-甲基的一步法,在一缩二乙二醇溶剂中,200℃进行反应。对原路线的通过酰化、氢化铝锂还原两步以... 详细信息

特培诺啡(Diprenorphine)是研究心血管病因学的一种工具药。以Thebaine为原料经8步反应合成的文献收率仅5.8％。本文采取同时脱N-甲基和去O-甲基的一步法,在一缩二乙二醇溶剂中,200℃进行反应。对原路线的通过酰化、氢化铝锂还原两步以完成N-环丙甲基化反应改为用溴代环丙甲烷的一步烃化法。新工艺的反应缩短为6步,总收率提高到30％。

关键词：工具药酞亚胺甲基化烷基化一缩二乙二醇不饱和文摘检索工具异丙基苯異丙基苯收率

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钾通道阻滞剂4-氨基吡啶研究进展

生理科学进展 1986年第3期 254-258页

作者：郑伟章元沛浙江医科大学药学系药理学教研室浙江医科大学药学系药理学教研室

4-氨基吡啶对可兴奋膜的钾离子通道有高度选择性抑制作用,能促使各类突触释放递质并增强肌肉收缩。作为一个工具药和治疗用药有很大的实用价值。本文介绍了它的基础药理、作用机制及临床应用方面的研究。

关键词：钾通道阻滞剂工具药作用机制选择性抑制作用可兴奋膜肌细胞钾离子通道神经丛大鼠对抗作用