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现代药物与临床 2024年第1期39卷 88-93页

作者：刘方方王婷婷天津市肿瘤医院空港医院天津300308 南开大学药学院天津300350

目的制备尼达尼布乙磺酸盐固体分散体,并考察其性能。方法采用溶剂蒸发法制备尼达尼布乙磺酸盐固体分散体,并采用差示扫描量热法、粉末X射线衍射和傅里叶变换红外光谱进行物理表征和高温高湿稳定性考察。结果尼达尼布乙磺酸盐与Solup... 详细信息

目的制备尼达尼布乙磺酸盐固体分散体,并考察其性能。方法采用溶剂蒸发法制备尼达尼布乙磺酸盐固体分散体,并采用差示扫描量热法、粉末X射线衍射和傅里叶变换红外光谱进行物理表征和高温高湿稳定性考察。结果尼达尼布乙磺酸盐与Soluplus按质量比1∶9制备固体分散体。尼达尼布乙磺酸盐以无定形存在于分散体中。温度对固体分散体基本无影响,湿度的影响较大。结论将尼达尼布乙磺酸盐制备固体分散体提高了药物的溶解度和溶出度。

关键词：尼达尼布乙磺酸盐固体分散体尼达尼布乙磺酸盐差示扫描量热法粉末X射线衍射傅里叶变换红外光谱溶解度溶出度

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尼达尼布乙磺酸盐对糖脂代谢机制的研究

尼达尼布乙磺酸盐对糖脂代谢机制的研究

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作者：张颖中南民族大学

学位级别：硕士

胰岛素抵抗是指各器官对胰岛素的反应迟钝,是2型糖尿病(T2DM)发病机制的重要标志。作为胰岛素抵抗的一种补偿性反应,血浆胰岛素浓度在2型糖尿病早期升高。胰岛素介导的骨骼肌细胞葡萄糖摄取是维持正常葡萄糖稳态的关键,因为大约80%的餐... 详细信息

胰岛素抵抗是指各器官对胰岛素的反应迟钝,是2型糖尿病(T2DM)发病机制的重要标志。作为胰岛素抵抗的一种补偿性反应,血浆胰岛素浓度在2型糖尿病早期升高。胰岛素介导的骨骼肌细胞葡萄糖摄取是维持正常葡萄糖稳态的关键,因为大约80%的餐后葡萄糖清除发生在骨骼肌内。胰岛素抵抗状态下脂肪组织会在非脂肪组织中储存,脂肪在体内过度积累则会导致肥胖。肥胖会引起许多心血管疾病,冠心病、动脉高血压、动脉粥样硬化和中风,继而恶化2型糖尿病中的胰岛素抵抗。GLUT4蛋白是骨骼肌细胞和脂肪细胞发挥葡萄糖转运功能的主要蛋白,在胰岛素抵抗的情况下,胰岛素信号通路对GLUT4蛋白的转运作用受阻。尼达尼布乙磺酸盐(NES)是一种用于治疗特发性肺纤维化(IPF)的药物,有潜力作为2型糖尿病的治疗药物。在本研究中,首先NES可以促进L6细胞的葡萄糖摄取,进一步建立胰岛素抵抗的L6细胞后,NES依旧可以促进胰岛素抵抗的L6细胞的葡萄糖摄取。其次我们通过Western Blot实验证明NES通过激活AMPK和PKC信号通路显著促进GLUT4蛋白的表达,而AMPK的抑制剂几乎完全抑制NES诱导的GLUT4表达,表明在L6细胞中,NES主要通过AMPK通路促进L6细胞GLUT4的表达。再其次,我们不仅证明NES促进GLUT4的转运还证明了NES所引起的GLUT4的转运机制是Ca依赖的。接下来,为了探索NES是否可以抑制3T3-L1的分化,我们首先将不同浓度的NES作用处于分化阶段的3T3-L1细胞。通过油红O实验表明,NES具有显著抑制3T3-L1细胞分化的能力。NES通过抑制Akt-ERK信号通路抑制3T3-L1细胞系向脂肪细胞定向分化的能力。NES还可以通过磷酸化AMPK通路降低3T3-L1细胞中脂质合成基因的表达。Real-Time PCR实验也表明了NES显著降低PPARγ、C/EBPα、FABP4和perilipin基因的表达,同时提高了FGFR的表达。NES促进正在分化中的脂肪细胞凋亡。NES不仅抑制前体脂肪细胞的分化,在成熟脂肪细胞中,NES可以促进其葡萄糖摄取并且改善脂肪细胞的胰岛素抵抗,同时通过促进AMPK和PKC通路的磷酸化来促进GLUT4的表达。NES在成熟的脂肪细胞中依旧可以抑制PPARγ、C/EBPα、FABP4基因的表达。因此,NES具有促进骨骼肌细胞和成熟脂肪细胞的糖代谢稳态,还可以抑制正在分化的脂肪细胞,有降低肥胖风险的潜力。综上所述,NES具有成为多靶点治疗2型糖尿病药物的可能。

关键词：尼达尼布乙磺酸盐 2型糖尿病葡萄糖转运体4 L6细胞系 3T3-L1细胞系

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尼达尼布纳米脂质体的制备及其表征研究

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陆军军医大学学报 2024年第14期46卷 1695-1701页

作者：饶乐郭梦雨徐国纲解放军总医院第二医学中心健康医学科国家纳米科学中心中国科学院纳米生物效应与安全性重点实验室

目的探讨4种不同方法制备尼达尼布脂质体的关键理化特性，筛选出尼达尼布脂质体的最佳制备方法。方法采用薄膜分散法、逆向蒸发法、乙醇注入法和改良版乙醇注入法制备尼达尼布脂质体；利用透析法测定尼达尼布脂质体的包封率，并进行... 详细信息

目的探讨4种不同方法制备尼达尼布脂质体的关键理化特性，筛选出尼达尼布脂质体的最佳制备方法。方法采用薄膜分散法、逆向蒸发法、乙醇注入法和改良版乙醇注入法制备尼达尼布脂质体；利用透析法测定尼达尼布脂质体的包封率，并进行粒径大小、分散性、表面电位和形貌表征，在室温放置7 d后评估其稳定性。结果薄膜分散法、逆向蒸发法、乙醇注入法和改良版乙醇注入法均制备了类圆形尼达尼布脂质体，粒径大小分别为(285.1±12.3)、(271.4±5.9)、(226.3±14.8)、(197.2±11.2)nm;包封率分别为(15.82±1.26)%、(16.71±1.35)%、(25.12±3.21)%和(32.5±3.61)%;与其他3种方法相比，改良版乙醇注入法制备尼达尼布脂质体粒径大小显著减小，包封率显著增加(P乙醇注入法和改良版乙醇注入法粒径大小无明显差异(P>0.05)。结论改良版乙醇注入法制备的尼达尼布脂质体关键理化特性表现优异，可作为制备尼达尼布脂质体的优选方法。

关键词：尼达尼布乙磺酸盐脂质体粒径大小乙醇注入法

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尼达尼布自乳化软胶囊的研究

尼达尼布自乳化软胶囊的研究

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作者：王冬雪延边大学

学位级别：硕士

目的:制备尼达尼布自乳化软胶囊,确定软胶囊制剂处方,建立软胶囊的体内外分析方法,进行体内、体外质量评价,最终提高尼达尼布溶出度,促进其吸收速率,提高生物利用度。方法:1.根据文献提出备选辅料种类,考察尼达尼布在各辅料中平衡溶解度... 详细信息

目的:制备尼达尼布自乳化软胶囊,确定软胶囊制剂处方,建立软胶囊的体内外分析方法,进行体内、体外质量评价,最终提高尼达尼布溶出度,促进其吸收速率,提高生物利用度。方法:1.根据文献提出备选辅料种类,考察尼达尼布在各辅料中平衡溶解度,初步确定用于处方筛选的辅料。2.采用正交试验设计方法,以综合评分为指标,确定最佳制剂处方组成。3.采用单因素实验方法,以自乳化时间、乳液的澄清透明度及稳定性常数Ke为考察指标,验证处方,确定最终处方。4.利用假三元相图的方法确定各辅料成分用量比例。5.考察pH、分散介质体积、原料药(Active Pharmaceutical Ingredients,API)粒径、制备温度对乳化效率的影响。6.采用HPLC法建立尼达尼布的含量、有关物质测定方法,用于尼达尼布软胶囊的体外质量评价及影响因素考察。7.考察自制自乳化软胶囊与自制专利软胶囊在不同溶出介质中的溶出度,及高温、高湿、强光照条件下的初步稳定性考察,同时采用f2因子,对溶出相似性进行比较。8.采用LC-MS方法,建立尼达尼布在大鼠血浆中的体内分析方法,给予大鼠灌胃给药,自制自乳化软胶囊与自制专利软胶囊内容物,测定血药浓度,绘制血药浓度-时间曲线,比较药动学参数,进行体内药动学评价。结果:1.自乳化软胶囊制剂处方为:油相为Labrafil M 1944cs,40%;乳化剂为聚氧乙烯氢化蓖麻油,45%;助乳化剂为甘油,15%。2.在37℃,pH1.0的盐酸溶液中,100倍的分散体积下采用水相滴定法进行自乳化实验,API的粒径分布D90为30μm。***含量测定方法中,尼达尼布在3～18μg/mL的浓度范围内,线性关系良好,且方法学考察中各项数据RSD均达到85%以上。5.体内药动学参数研究结果:自乳化软胶囊与专利软胶囊的 Tmax 分别为5.5±2.0h,6.8±3.2h;Cmax 分别为135.1±48.7ng/ml,102.5±54.5ng/ml;T1/2 分别为7.6±3.8h,10.7±5.5h;AUC0-t 分别为1024.8±507.9ng/ml·min,783.7±204.4ng/ml·min。结论:按照筛选的制剂处方制备的软胶囊与专利制剂比较,具有相似的溶出行为,且有一定的增加趋势;药动学结果表明,自乳化制剂Tmax、T1/2缩短,Cmax有所增加,AUC0-t明显提高,表明自乳化软胶囊相对于专利软胶囊组,吸收快,起效早,相对生物利用度有所提高。

关键词：尼达尼布乙磺酸盐难溶性假三元相图溶出度肺纤维化

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