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世界农药 2004年第5期26卷 3-9页

作者：徐汇虹张志祥程东美张耀谋华南农业大学昆虫毒理研究室仲恺农业技术学院植保系

本文提出了导向农药的概念,从植物中可能存在的导向载体、导向载体与农药活性成分的拼接方法,导向农药用量、药害及导向载体的饱和性问题等方面论证了导向农药的可行性,阐明了导向农药的研究和应用意义。

关键词：导向农药导向载体生物靶体靶向药物碘化油为害部位定向积累活性成分化学合成茉莉酸酰基肼类杀虫剂偶联剂乙基-(3-二甲基丙基)碳化二亚胺盐酸盐

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导向农药分子设计及传导分布机制研究进展

农药学学报 2021年第3期23卷 438-445页

作者：肖永欣李俊凯长江大学农学院湖北荆州434025 长江大学农药研究所湖北荆州434025

导向农药是指可在植物体内向特定部位定向传导的农药。通过改善外源物质的传导性(尤其是韧皮部传导性)可显著提高导向农药在植物体内的系统性分布,有利于实现精准防控。文章综述了导向农药的分子设计理念、糖基导向农药和氨基酸导向农... 详细信息

导向农药是指可在植物体内向特定部位定向传导的农药。通过改善外源物质的传导性(尤其是韧皮部传导性)可显著提高导向农药在植物体内的系统性分布,有利于实现精准防控。文章综述了导向农药的分子设计理念、糖基导向农药和氨基酸导向农药的韧皮部传导性及生物活性等方面的研究进展,指出农药分子与相关氨基酸转运蛋白载体之间的构效关系将是今后导向农药研究的重点,同时提出可以激发子作为导向基团,研究开发既能在植物体内通过韧皮部传导防治病虫害,又能激活寄主防御反应、具有植物激活剂性质的新型导向农药的思路。

关键词：导向农药分子设计糖基导向农药氨基酸导向农药韧皮部传导激发子植物激活剂

导向农药在水稻上的输导性研究及高吸收水稻品种的筛选

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导向农药在水稻上的输导性研究及高吸收水稻品种的筛选

作者：肖钰艳华南农业大学

学位级别：硕士

我国是水稻生产和消费大国,水稻的病虫害严重影响的水稻产量,因此水稻的农药施用量严重超标,而导向农药利用导向基团在植物体内的转运,实现农药定向的运输并到达病虫害的为害部位,可大大地提高农药利用率。同时选取53个水稻主栽品种,在... 详细信息

我国是水稻生产和消费大国,水稻的病虫害严重影响的水稻产量,因此水稻的农药施用量严重超标,而导向农药利用导向基团在植物体内的转运,实现农药定向的运输并到达病虫害的为害部位,可大大地提高农药利用率。同时选取53个水稻主栽品种,在具有内吸性特性的新烟碱农药的处理下,对其农药积累特性进行比较分析,以获得高吸收农药水稻品种,降低农药吸收量,为克隆农药转运基因或调控基因奠定基础。研究结果如下:以水稻幼苗为供试植株,进行根部吸收药物试验,通过液相检测根部与根上部药物含量,筛选出具有优良的输导性化合物和高于母体化合物吸收的药物有:羧酸-溴代吡咯腈(Tra-COOH),558,564,551,584,554,109,115,116,119,120与122。母体化合物溴代吡咯腈不具有根部向上输导特性,而Tra-COOH的检测量最高可达到238 nmol/g;558,564,551,584,554,109,115,116,119,120与122化合物经过改造后高于母体化合物吡虫啉(ICL)。由此表明,通过引入羧酸,氨基酸和改造化合物可以影响非内吸农药的输导性和使已经具有输导性的农药在水稻根部具有更强的输导性。在时间梯度试验中,确定水稻根部吸收Tra-COOH,554,564,584药物的时间饱和点为12h。研究发现,水稻根部对Tra-COOH,554,564,584药物的吸收总量中存在能量抑制剂CCCP敏感部分(依靠能量)与CCCP不敏感部分(不依靠能量),CCCP对水稻植株根部吸收Tra-COOH,554,564,584均有抑制作用,但对Tra-COOH具有显著抑制,抑制率分别为59.65%、24.4%、39.8%、36.6%。说明水稻根部吸收Tra-COOH,554,564,584可能属于载体介导的过程。以收集到53个华南稻区主推水稻品种(附表1)为研究对象,通过在植物培养箱内进行室内实验,并采用超高效液相色谱(HPLC)和气相色谱法(GC),探讨不同水稻品种成苗期对5个新烟碱类农药(吡虫啉、噻虫嗪、噻虫胺、氟吡呋喃酮、氟啶虫胺腈)的吸收和转运能力的差异性,旨在筛选出对不同农药高吸收和转运的水稻品种。结果表明,5种农药在水稻成苗植株体内均表现了向上输导的能力,且地上部茎叶农药含量是根系含量的2.23-10.68倍;其向上输导的能力从强到弱顺序是:氟啶虫胺腈>吡虫啉>氟吡呋喃酮>噻虫嗪>噻虫胺;水稻聚两优250-1、玉香占、金桂花、CO39、宜香9303分别对被测农药转运能力较强,可作为其高转运水稻品种进一步研究;桂育8号、桂育7号、桂野丰、TP9309、分别对被测农药吸收能力较弱,可作为其低转运水稻品种进一步研究。本研究结果可为进一步研究农药高吸收与转运水稻品种的机理提供材料基础,这些高低吸收资源品种可以为高吸收水稻的育种提供亲本材料。同时,为进一步开展农药转运基因与调控机制研究提供宝贵的资源。

关键词：导向农药新烟碱农药水稻品种内吸性

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氨基酸—氟虫腈导向农药的合成和输导性研究

氨基酸—氟虫腈导向农药的合成和输导性研究

作者：王传伟华南农业大学

学位级别：硕士

韧皮部输导性农药能够有效防治植物维管束病害和刺吸式口器害虫,并能够提高农药靶向性和利用率,进而减少农药用量提高使用安全性。将植物内源化合物（氨基酸、糖等）与农药分子偶合能够快捷高效地获得具有韧皮部输导性的农药分子。基于... 详细信息

韧皮部输导性农药能够有效防治植物维管束病害和刺吸式口器害虫,并能够提高农药靶向性和利用率,进而减少农药用量提高使用安全性。将植物内源化合物（氨基酸、糖等）与农药分子偶合能够快捷高效地获得具有韧皮部输导性的农药分子。基于氨基酸载体的专一性、广谱性和多样性,将农药与氨基酸进行连接,在不屏蔽各自功能结合位点的前提下,能得到被氨基酸载体转运的新化合物分子。以氨基酸导向农药理念为指导,构建了氨基酸-氟虫腈偶合物以及不同甘氨酸氟虫腈偶合物,该系列化合物以脲键与农药母体连接。选用氟虫腈为原料,先与氯甲酸苯酯反应生成活性酯,然后与另一分子胺（氨基酸）反应生成脲结构的氨基酸农药偶合物,一锅法合成2类20个未见文献报道的新型氨基酸（酯）氟虫腈偶合物。所有终产物结构经过1H NMR,13C NMR分析确认。运用高效液相色谱法,测试了5种不同甘氨酸酯-氟虫腈偶合物（2a-2e）在蓖麻子叶中的吸收和韧皮部输导性。结果发现,蓖麻子叶能吸收除Glyt Bu F之外的Gly F相关酯类化合物,被吸收的Gly F酯类可降解为母体化合物Gly F。随着试验时间的延长,Gly F相关酯类化合物的吸收与降解量逐渐增高。输导试验表明,蓖麻幼苗韧皮部液中不存在相关酯类化合物,而Gly F酯类化合物水解后的产物Gly F可以在韧皮部检测到。Gly酯类的吸收量远远大于Gly F的吸收量,尤其是Gly Me F（2a）的总吸收量最高,在所有时间段内大约为母体化合物Gly F的10倍。Gly F酯类化合物韧皮部输导性差于Gly F,因此,Gly F与Gly F酯类具有不同的韧皮部输导途径。研究了氨基酸酯-氟虫腈偶合物（2f-2m）和氨基酸-氟虫腈偶合物（3f-3m）的韧皮部输导性,结果发现,支链含有羟基的偶合物（2j;29±3.2μmol/L）、（3j;35±4.8μmol/L）、（2m;21±2.8μmol/L）、（3m;29±3.5μmol/L）表现出优异的韧皮部输导性是其他氨基酸-氟虫腈偶合物的3-10倍。氨基酸酯-氟虫腈偶合物2h、2i、2k、2l不具有韧皮部输导性。表明,氨基酸α-碳上较大长度和多分支的支链不利于氨基酸农药偶合物的韧皮部输导性。所有的氨基酸-氟虫腈偶合物3f-3m在韧皮部液中均能检测到。偶合物2f、2j、2m酯类化合物水解后的产物可在韧皮部液中检测到。说明氨基酸酯-氟虫腈偶合物水解成氨基酸-氟虫腈的形成进行韧皮部的装载和运输。氨基酸-氟虫腈偶合物的输导性优于氨基酸酯-氟虫腈偶合物。本文通过合成不同的氨基酸-氟虫腈农药偶合物及氨基酸酯-氟虫腈偶合物,可以获得输导性不同的化合物分子,有利于氨基酸导向农药的构效研究和韧皮部输导性研究。合成的Gly F酯类偶合物与Gly F具有不同的韧皮部装载途径,为明确氨基酸导向农药的输导机理提供了新的线索。

关键词：导向农药氨基酸氟虫腈韧皮部输导性

AtAAP1/AtAAP5介导氨基酸导向农药在拟南芥的吸收和输导

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AtAAP1/AtAAP5介导氨基酸导向农药在拟南芥的吸收和输导

作者：任占福华南农业大学

学位级别：硕士

氨基酸导向农药杀虫剂是以天然氨基酸作为导向基团与农药母体偶联合成的药物。本论文研究氨基酸转运蛋白At AAP1和At AAP5介导氨基酸导向农药的吸收。具体内容如下:（1）采用拟南芥野生型（Col-0）幼苗和成苗对系列氨基酸偶合物进行根... 详细信息

氨基酸导向农药杀虫剂是以天然氨基酸作为导向基团与农药母体偶联合成的药物。本论文研究氨基酸转运蛋白At AAP1和At AAP5介导氨基酸导向农药的吸收。具体内容如下:（1）采用拟南芥野生型（Col-0）幼苗和成苗对系列氨基酸偶合物进行根部吸收输导,筛选出三个具有优良输导性的氨基酸导向农药CAP-Ala-2、Fipronil-Amide-Met-2和Fipronil-Amide-Tyr。（2）比较不同基因型At AAP1和At AAP5幼苗和成苗对药物CAP-Ala-2的吸收差异,结果发现分别过表达At AAP1和At AAP5的植株对CAP-Ala-2的吸收显著提高,但是分别敲除了At AAP1和At AAP5两个基因的植株对CAP-Ala-2的吸收量却没有显著的下降,说明氨基酸转运蛋白At AAP1和At AAP5参与介导了拟南芥根部吸收药物CAP-Ala-2的过程,但是两个基因之间功能可能有重叠。（3）比较At AAP1和At AAP5不同基因型拟南芥原生质体吸收CAP-Ala-2的吸收差异,结果发现,药物CAP-Ala-2分别在两组不同基因型拟南芥原生质体中的吸收均存在显著差异。证明氨基酸转运蛋白At AAP1和At AAP5参与介导吸收CAP-Ala-2过程。（4）药物CAP-Ala-2处理表达At AAP1和At AAP5基因的非洲爪蟾卵母细胞,并利用电压钳记录卵母细胞膜电位变化。发现药物CAP-Ala-2均未能诱导表达At AAP1和At AAP5基因的卵母细胞膜产生明显的膜电位变化。说明转运蛋白At AAP1和At AAP5不是直接介导CAP-Ala-2的转运,或者说明,电生理方法不适应于检测两个转运蛋白对药物CAP-Ala-2的转运过程。（5）利用表达At AAP1和At AAP5的非洲爪蟾卵母细胞吸收药物CAP-Ala-2,并比较其吸收差异。结果表明表达At AAP1和At AAP5基因的爪蟾卵母细胞对CAP-Ala-2的吸收量相比对照组显著提高,确认At AAP1和At AAP5能够转运药物CAP-Ala-2。本论文通过三种At AAP1和At AAP5基因型拟南芥幼苗和成苗的吸收差异、拟南芥原生质体药物吸收、爪蟾卵母细胞异源表达电压钳和爪蟾卵母细胞药物吸收等实验,证明了氨基酸转运蛋白At AAP1和At AAP5参与介导拟南芥根部吸收药物CAP-Ala-2过程。氨基酸转运蛋白At AAP1和At AAP5作为氨基酸导向农药载体的功能鉴定,为实现通过基因调控方式提高农药的生物利用度提供了可能。

关键词：导向农药氨基酸转运蛋白丙氨酸甲酯-氯虫苯甲酰胺电生理

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芳基吡唑类氨基酸导向农药氨基酸特性的改进

芳基吡唑类氨基酸导向农药氨基酸特性的改进

作者：解云华南农业大学

学位级别：硕士

“导向农药”是借助相关载体,能在植物体内定向输导与积累的农药。为了完善发展导向农药理论,在芳基吡唑氨基酸导向农药GlyF(甘氨酸氟虫腈),GlyMeF(甘氨酸甲酯氟虫腈)的研究基础上,本研究利用蓖麻体系、爪蟾卵母细胞体系和拟南芥体系,... 详细信息

“导向农药”是借助相关载体,能在植物体内定向输导与积累的农药。为了完善发展导向农药理论,在芳基吡唑氨基酸导向农药GlyF(甘氨酸氟虫腈),GlyMeF(甘氨酸甲酯氟虫腈)的研究基础上,本研究利用蓖麻体系、爪蟾卵母细胞体系和拟南芥体系,系统探索氨基酸芳基吡唑类导向农药的氨基酸特性,同时优化导向农药分子的结构,为后续研究提供基础。将GlyF的甲酯化合物GlyMeF处理蓖麻幼苗子叶,对氨基酸载体RcLHT6,RcANT15,RcProT2和RcCAT2进行RT-qPCR实验,筛选得到差异表达基因RcANT15用于后续爪蟾卵母细胞吸收方法建立。把注射18.4,27.6,34.0 nl RcANT15 cRNA的爪蟾卵母细胞进行吸收0.1 mM GlyF时间梯度实验,得到最佳cRNA注射体积为18.4 nl每个细胞,最佳药物吸收时间为1 h。随后将RcLHT6,RcANT15,RcProT2,RcCAT2cRNA分别注射于爪蟾卵母细胞,用于检测其对0.1 mM GlyF的吸收情况。实验证明表达了RcANT15 cRNA的爪蟾细胞吸收比对照组提升了3.5倍。说明蓖麻氨基酸转运蛋白RcANT15可以转运氨基酸芳基吡唑类导向农药GlyF。优化GlyF结构,设计了14种氨基酸氟虫腈耦合物,通过ACD LogD软件对化合物在植物生理pH下化合物分子带电情况进行预测,筛选出在此条件下与中性氨基酸带电情况一致的化合物GlnF(谷氨酰胺氟虫腈)进行后续合成。蓖麻幼苗体系吸收实验说明GlnF吸收在低浓度下具有可饱和性,对pH敏感,CCCP敏感,氨基酸抑制敏感,符合氨基酸吸收特性。同时化合物GlnF具有韧皮部输导性,这与Kleier模型预测结果不一致,结合氨基酸对GlnF的输导抑制,进一步证明GlnF的韧皮部转载与氨基酸载体相关。0.05 mM GlnF在野生型、AtLHT1过表达及敲除突变体植株根部的吸收实验发现在敲除AtLHT1的突变体植株根部没有检测到GlnF的吸收,而过表达AtLHT1的突变体植株根部GlnF的吸收相较于野生型提高了80%。这说明在植株水平上,拟南芥氨基酸载体AtLHT1与根部GlnF药物吸收相关植株吸收外源氨基酸的途径,可以被用于吸收GlnF。通过表达了AtLHT1的爪蟾卵母细胞关于GlnF的吸收,进一步验证了植株对药物吸收的结果本研究进一步巩固和发展了导向农药理论,在原有植物生理学实验证据的基础上,为导向农药理论提供了分子生物学水平的直接证据,并为后续导向农药构建提供了候选导向基团Gln。

关键词：导向农药氨基酸特性芳基吡唑氨基酸转运蛋白氨基酸

拟南芥根部氨基酸转运蛋白LHT1介导导向农药的吸收

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拟南芥根部氨基酸转运蛋白LHT1介导导向农药的吸收

作者：陈炎华南农业大学

学位级别：硕士

氨基酸导向农药杀虫剂是将天然氨基酸与杀虫活性分子拼接的药物。本文采用拟南芥氨基酸转运蛋白LHT1突变体(LHT1-KO)、野生型(WT)和过表达(35S-LHT1)植株,对系列氨基酸偶合物进行根部吸收输导实验,筛选出能够被LHT1蛋白转运的药物,进一... 详细信息

氨基酸导向农药杀虫剂是将天然氨基酸与杀虫活性分子拼接的药物。本文采用拟南芥氨基酸转运蛋白LHT1突变体(LHT1-KO)、野生型(WT)和过表达(35S-LHT1)植株,对系列氨基酸偶合物进行根部吸收输导实验,筛选出能够被LHT1蛋白转运的药物,进一步在细胞电生理水平上证明LHT1参与介导拟南芥根部吸收转运氨基酸导向农药的过程。植株水平筛选试验,筛选出根部吸收较好的药物,并在三种基因型中进行差异吸收,结果甘氨酸甲酯-氯虫苯甲酰胺(CAP-Gly-2)能被三种基因型拟南芥根部差异吸收,其中35S-LHT1总吸收量最高,达到了321.38±22.43 nmol/g,而WT根部吸收输导至茎叶的CAP-Gly-2占总吸收量最高。结果表明,LHT1参与拟南芥根部吸收CAP-Gly-2这一过程,但可能未参与CAP-Gly-2输导至茎叶。氮饥饿试验中,用30μM CAP-Gly-2代替培养基的氮源。检测三种基因型拟南芥中CAP-Gly-2含量,总吸收量减少,仍有显著差异;CAP-Gly-2从根输导至茎的百分比增加,但仍没有显著差异。这一结果,进一步验证LHT1介导拟南芥根部吸收CAP-Gly-2。在吸收抑制实验中,利用LHT1的底物甘氨酸Gly、氧化磷酸化的解偶联剂CCCP和跨膜运输抑制剂对氯高汞苯磺酸pCMBS与CAP-Gly-2共培养,检测对拟南芥根部吸收CAP-Gly-2的抑制作用。结果显示,CCCP和pCMBS对LHT1-KO根部吸收CAP-Gly-2没有显著抑制作用;而在WT和35S-LHT1中,CCCP和pCMBS对根部吸收均有抑制作用,最高分别为54.90%和52.17%。竞争抑制试验显示,在LHT1-KO中没有显著抑制作用;在WT中,30μM和100μMGly对CAP-Gly-2的抑制率分别为62.76%和70.47%;在35S-LHT1中,两种浓度的Gly对CAP-Gly-2的抑制率分别为52.92%和44.78%。这一结果证明拟南芥根部吸收CAP-Gly-2这一过程是载体介导的主动转运;CAP-Gly-2与Gly有相似的底物特性,则参与介导CAP-Gly-2的转运蛋白可能是LHT1。原生质体膜片钳试验用全细胞记录模式检测LHT1-KO、35S-LHT1和WT三种基因型的根部原生质体对不同底物的亲和力。测试结果显示,CAP-Gly-1和CAP-Gly-2能与LHT1的底物(Gly和Glu)一样,能引起原生质体膜上相似幅度的电流;当底物是氨基酸(Gly,Glu)和CAP-Gly-1,CAP-Gly-2时,三种基因型的原生质膜产生的去极化电流幅度具有显著差异,其中35S-LHT1原生质体膜上产生的反应最大。CAP和DMSO诱导产生极小电流,三种基因型的原生质膜产生的去极化电流幅度也没有显著差异。结果表明,CAP-Gly-1和CAP-Gly-2能引起LHT1的表达。非洲爪蟾卵母细胞异源表达系统验证LHT1的功能,CAP-Gly-1和CAP-Gly-2与Gly和Glu类似,能引起注射过lht1-5 c RNA的爪蟾细胞产生向内电流,而CAP和DMSO不能引起。电流电压分析,计算不同底物对LHT1的亲和力,其中CAP-Gly-1和CAP-Gly-2具有高亲和力,K分别为97.18±13.35μM和93.33±15.31μM。结果证明LHT1参与了CAP-Gly-2的跨膜过程。本论文通过三种基因型的吸收差异、竞争抑制、能量抑制、原生质体膜片钳和爪蟾卵母细胞电压钳等试验,直接证明了拟南芥根部吸收CAP-Gly-2是主动过程,且介导吸收过程的转运蛋白主要是LHT1。

关键词：导向农药甘氨酸甲酯-氯虫苯甲酰胺氨基酸转运蛋白电生理

YSF的输导特性与基于OsAAPs和OsLHTs的氨基酸导向农药载体筛选体系构建

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YSF的输导特性与基于OsAAPs和OsLHTs的氨基酸导向农药载体筛选体...

作者：刘薪薪华南农业大学

学位级别：硕士

氨基酸导向农药通过将天然氨基酸与具有杀虫杀菌等活性的农药母体偶联,使原本不具备韧皮部输导性的农药在氨基酸基团导向下能够在植物某些特定位置积累并发挥作用。前期研究表明,将甘氨酸和氟虫腈农药母体偶联所得甘氨酸氟虫腈（Glucose... 详细信息

氨基酸导向农药通过将天然氨基酸与具有杀虫杀菌等活性的农药母体偶联,使原本不具备韧皮部输导性的农药在氨基酸基团导向下能够在植物某些特定位置积累并发挥作用。前期研究表明,将甘氨酸和氟虫腈农药母体偶联所得甘氨酸氟虫腈（Glucose-fipronil,GlyF）偶合物可以被蓖麻氨基酸转运蛋白RcANT15转运。但GlyF中连接臂的存在导致其在蓖麻韧皮部输导性不甚理想,通过简化GlyF的结构,设计合成了新的氨基酸芳基吡唑类化合物乙酸氟虫腈（Acetic acid-fipronil,YSF）;通过蓖麻幼苗子叶吸收和竞争抑制试验,证明YSF具有氨基酸转运蛋白特性;通过蓖麻韧皮部输导性研究发现YSF具有韧皮部输导性,且在韧皮部中检测到的YSF含量约为培养液浓度的30%。通过爪蟾卵母细胞药物吸收试验研究YSF与已知的蓖麻氨基酸转运蛋白RcANT15之间的亲和性。结果表明,RcANT15同时具有介导YSF转运的功能。水稻根茎部病虫害发生严重,现有农药防治效果差,生产上迫切需要新型输导性农药品种来解决这个难题。因此本试验以水稻作为试验材料,优先选择水稻根茎部高表达的3个OsLHTs基因成员和15个OsAAPs基因成员构建氨基酸导向农药转运载体,筛选既具有杀虫杀菌活性又能在植物体内定向输导积累的新型导向农药。构建水稻OsAAPs家族和OsLHTs家族基因共18个基因的pT7TSHA表达载体,通过非洲爪蟾卵母细胞异源表达OsAAPs家族和OsLHTs家族基因,验证其与一系列天然氨基酸及导向药物之间的亲和性,结果表明,不同水稻氨基酸转运蛋白对天然氨基酸的底物特异性不同,暗示着它们之间的功能存在着明显的分化。此外,为了避免氨基酸转运蛋白功能冗余对其功能鉴定的干扰。通过构建OsAAPs/OsLHTs 18个基因转基因载体及CRISPR/Cas9单/多基因敲除技术,分别获得选定的OsAAPs和OsLHTs家族的50个基因高表达株系及52个基因敲除突变体株系,将其进行纯合株系分子鉴定和扩大繁种,为后续植株水平上导向农药载体的功能研究打下了坚实的材料基础。

关键词：导向农药氨基酸转运蛋白电生理基因表达分析

基于氟虫腈氰基衍生的氨基酸导向农药合成及输导性研究

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基于氟虫腈氰基衍生的氨基酸导向农药合成及输导性研究

作者：盛情情华南农业大学

学位级别：硕士

氨基酸导向农药是将氨基酸与农药分子偶联,借助植物体内的载体使农药分子向植物特定部位输导与积累的农药。本研究以氨基酸导向农药为理论指导,基于氟虫腈氰基的氨基酸衍生,设计合成了一系列新型氨基酸-氟虫腈偶合物。所有偶合物经过H ... 详细信息

氨基酸导向农药是将氨基酸与农药分子偶联,借助植物体内的载体使农药分子向植物特定部位输导与积累的农药。本研究以氨基酸导向农药为理论指导,基于氟虫腈氰基的氨基酸衍生,设计合成了一系列新型氨基酸-氟虫腈偶合物。所有偶合物经过H NMR、C NMR和ESI-HRMS分析确认。运用高效液相色谱法,采用蓖麻植株体系评估了12个新型氨基酸-氟虫腈偶合物的韧皮部输导性。韧皮部输导实验表明除异亮氨酸-氟虫腈偶合物外,所有测试的偶合物都具有韧皮部输导性。这表明基于氟虫腈吡唑环上的3位氰基偶联氨基酸片段使不具有韧皮部输导性的母体化合物获得韧皮部输导性是可行的。一般来说,在氨基酸片段α位具有小取代基化合物的韧皮部输导性明显好于含有支链烷基、芳香环或杂环的化合物。在这些偶合物中,丝氨酸-氟虫腈偶合物(4g)在韧皮部汁液中表现出最高浓度(52.00±5.80μM)。利用理化性质预测,RT-qPCR分析和爪蟾卵母细胞吸收实验研究了新型氨基酸-氟虫腈偶合物的韧皮部装载机制,并在植物生理水平、转录水平和细胞水平上探索了不同氨基酸-氟虫腈偶合物韧皮部输导性差异的可能原因。根据Kleier模型的预测,7个偶合物(4a,4b,4c,4f,4g,4k和4l)位于韧皮部-移动区域,5个偶合物(4d,4e,4h,4i和4j)位于非韧皮部-移动区域。偶合物4g,4a,4d和4e分别是Kleier模型内、外韧皮部输导性的最大值和最小值,因此我们选择4g,4a,4d和4e作为候选偶合物进行后续研究。荧光定量PCR结果显示,4个候选偶合物处理后,与DMSO对照相比,只有RcANT15的基因表达量上调。因此,RcANT15对4个候选偶合物的输导具有相关性。爪蟾卵母细胞吸收实验表明,除了偶合物4e外,RcANT15确实促进偶合物4g,4a和4d的吸收。因此,蓖麻氨基酸转运蛋白RcANT15具有转运偶合物4g,4a和4d的能力。偶合物4g和4a装载进入韧皮部的过程涉及被动扩散和氨基酸载体系统(RcANT15)。本研究将氨基酸与现有农药结构结合使非韧皮部输导性的杀虫剂获得韧皮部输导性是一种可行有效的策略。这为新型氨基酸导向农药的的开发提供了理论指导和实践经验。

关键词：导向农药被动扩散氨基酸转运蛋白氟虫腈

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导向农药可减少用药量

农药市场信息 2003年第23期 29-29页

作者：王宇

减少农药残留及提高农药应用安全性的重要手段之一,是减少农药的用量。在施药过程中,人们一般都努力使药剂覆盖整个害虫栖境,由于雾滴飘移和其它环境因素的影响,到达生物靶体的农药量极低。在长期研究昆虫与植物的关系过程中,徐汉虹教... 详细信息

减少农药残留及提高农药应用安全性的重要手段之一,是减少农药的用量。在施药过程中,人们一般都努力使药剂覆盖整个害虫栖境,由于雾滴飘移和其它环境因素的影响,到达生物靶体的农药量极低。在长期研究昆虫与植物的关系过程中,徐汉虹教授提出了导向农药的概念,即农药有效活性成分(活性弹头)与导向载体偶联后,能在植

关键词：导向农药植物用药量剂量活性成分有效成分