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奥格列汀合成研究进展

精细石油化工 2021年第4期38卷 78-84页

作者：刘竺云李情情吕萌王立中张茂风管运才周国春泰州职业技术学院江苏泰州225300 南京工业大学江苏南京211816 江苏省智能制药产教融合平台江苏泰州225300

奥格列汀是一种新型长效二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,主要用于Ⅱ型糖尿病的治疗。通过逆合成分析法,将奥格列汀切断为4个片段,并对4个片段的合成路线进行了分析。结果:以1,4-二氟苯为起始原料,依次经傅克、成盐、酯化、烷基化制备二氟苯... 详细信息

奥格列汀是一种新型长效二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,主要用于Ⅱ型糖尿病的治疗。通过逆合成分析法,将奥格列汀切断为4个片段,并对4个片段的合成路线进行了分析。结果:以1,4-二氟苯为起始原料,依次经傅克、成盐、酯化、烷基化制备二氟苯基类中间体;以3-氰基-4-氧吡咯烷-1-羧酸叔丁酯为原料经还原、成环、消去得到吡唑类中间体的方法等具有原料易得、反应条件温和、总收率高、适合工业化生产的优点。

关键词：奥格列汀逆合成分析晶型合成路线

奥格列汀:治疗2型糖尿病的新型长效二肽基肽酶4抑制剂

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中国新药与临床杂志 2016年第10期35卷 694-698页

作者：刘芳赵鸿燕谢永红刘松青中国人民解放军第三军医大学第一附属医院药剂科重庆400038

奥格列汀是新型长效二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,主要用于2型糖尿病的治疗,已于2015年在日本上市。奥格列汀(25 mg)1周1次给药单用或与其他口服降血糖药联用,均能显著降低糖化血红蛋白、空腹血糖和餐后血糖水平,疗效较好,耐受性高,患者依... 详细信息

奥格列汀是新型长效二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,主要用于2型糖尿病的治疗,已于2015年在日本上市。奥格列汀(25 mg)1周1次给药单用或与其他口服降血糖药联用,均能显著降低糖化血红蛋白、空腹血糖和餐后血糖水平,疗效较好,耐受性高,患者依从性好。重度肾功能不全或终末期肾病患者在使用奥格列汀时需调整给药剂量,而肝功能不全患者无需调整剂量。

关键词：奥格列汀二肽基肽酶4抑制剂糖尿病 2型服药依从性

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奥格列汀治疗2型糖尿病的系统评价

中国新药与临床杂志 2020年第3期39卷 181-185页

作者：谢星星张春燕范玲雅安市人民医院药剂科四川雅安625000 西南医科大学附属医院药物临床试验机构四川泸州646000

目的系统评价奥格列汀治疗2型糖尿病(T2DM)的疗效与安全性。方法计算机检索PubMed、Embase、EBSCO、中国知网、万方、维普数据库及相关临床试验注册网建库至2019年3月间有关奥格列汀治疗T2DM疗效与安全性的临床随机对照试验(RCT),采用... 详细信息

目的系统评价奥格列汀治疗2型糖尿病(T2DM)的疗效与安全性。方法计算机检索PubMed、Embase、EBSCO、中国知网、万方、维普数据库及相关临床试验注册网建库至2019年3月间有关奥格列汀治疗T2DM疗效与安全性的临床随机对照试验(RCT),采用方法学质量评价标准进行文献质量评估,采用RevMan 5.0软件进行Meta分析。结果纳入6项高质量RCT,共1564例T2DM患者,Meta分析结果显示,治疗末奥格列汀组糖化血红蛋白(HbA1c)变化值(MD=-0.49,95%CI:-0.76^-0.23,P=0.0002)、空腹血糖(FPG)变化值(MD=-0.64,95%CI:-1.11^-0.18,P=0.007)及Hb A1c达标率(0.05)。结论奥格列汀可较好地控制T2DM患者的血糖水平,且安全性较高,但仍需大样本、多中心、长期、严格设计的临床试验予以验证。

关键词：糖尿病,2型奥格列汀临床试验 Meta分析

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降糖药物奥格列汀消旋体的合成

降糖药物奥格列汀消旋体的合成

作者：陶亮大连理工大学

学位级别：硕士

当今世界,人们生活水平正逐渐提高,而与之同时到来的是各种疾病的传播。其中,糖尿病就是危害人类身体健康的一类重大疾病。随着糖尿病患病人数的增加,用于治疗糖尿病的药品需求量也随之增长。伴随着当今科学及医疗技术的发展,越来越多... 详细信息

当今世界,人们生活水平正逐渐提高,而与之同时到来的是各种疾病的传播。其中,糖尿病就是危害人类身体健康的一类重大疾病。随着糖尿病患病人数的增加,用于治疗糖尿病的药品需求量也随之增长。伴随着当今科学及医疗技术的发展,越来越多的新药开始被研究者们研发并合成。其中二肽基肽酶-4抑制剂(DPP-4 Inhibitor)是近几年内飞速发展的一类降糖新药。奥格列汀(MK-3102)是默沙东公司于2014年申请的DPP-4抑制剂类药物的最新降糖药物。奥格列汀与其他同类药物相比,最显著优点是其半衰期明显增长。本实验以目前实践可行的奥格列汀的合成方法作为基础,以改善合成方法为目的,通过优化路线以及工艺参数的改进以改变整体合成路线的经济性。本实验以2,5-二氟苯甲醛和1-叔丁氧碳基-3-吡咯烷酮两种物质为原料,采用常用的有机合成方法,分别合成[5-氧代-2-(2,5-二氟苯基)四氢-2H-吡喃-3-基]氨基甲酸叔丁酯及2-(甲磺酰基)-2,4,5,6-四氢吡咯并[3,4-c]吡唑对甲苯磺酸盐。两中间体进一步反应生成产物奥格列汀消旋体。在实验过程中,我们同时对指定的合成路线进行了优化及改进。如:(1)使用Jones试剂对Dess-Martin氧化剂进行替代,节省成本;(2)使用三氯化钌作为贵金属盐催化剂,替代了剧毒的四氧化锇;(3)对化合物3-甲基-5-硝基-6-(2,5-二氟苯基)-3,4-二氢-2H-吡喃和化合物反式-5-甲基-3-硝基-2-(2,5-二氟苯基)-四氢-2H-吡喃合成的反应条件分别进行优化,提高产率。

关键词：奥格列汀异构合成工艺优化

奥格列汀治疗2型糖尿病有效性和安全性的Meta分析

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药物流行病学杂志 2020年第7期29卷 468-473页

作者：王倩王声祥任艳平赵可新河北中石油中心医院药学部河北廊坊065000

目的:系统评价奥格列汀与安慰剂和其他口服降糖药比较治疗2型糖尿病(T2DM)的疗效性和安全性。方法:计算机检索PubMed、Embase、the Cochrane Library、CNKI、WanFang Data、VIP数据库,搜集关于奥格列汀治疗T2DM的随机对照试验(RCT),检... 详细信息

目的:系统评价奥格列汀与安慰剂和其他口服降糖药比较治疗2型糖尿病(T2DM)的疗效性和安全性。方法:计算机检索PubMed、Embase、the Cochrane Library、CNKI、WanFang Data、VIP数据库,搜集关于奥格列汀治疗T2DM的随机对照试验(RCT),检索时限均从建库至2019年12月,由两名研究者独立筛选文献、提取资料并评价纳入研究的偏倚风险后,采用RevMan 5.3软件进行Meta分析。结果:最终纳入了7个RCT,共3073例受试者。Meta分析结果显示,与安慰剂相比,奥格列汀可降低患者糖化血红蛋白(HbA1c)[MD=-0.65,95%CI(-0.74,-0.56),P0.05)。与其他口服降糖药相比,奥格列汀在降低HbA1c和FPG、对体重的影响、ADE发生率、SADE发生率和低血糖发生率方面差异无统计学意义(P>0.05)。结论:奥格列汀可有效控制T2DM患者血糖水平,安全性较高,且一周给药一次,患者耐受性好,但仍需要大样本、多中心的长期RCT予以验证。

关键词：奥格列汀安慰剂口服降糖药 2型糖尿病 Meta分析随机对照试验

奥格列汀:一种新的长效二肽基肽酶-4抑制剂

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药物评价研究 2017年第1期40卷 133-137页

作者：陈鸿楠邓颖郭秀娟华国栋北京中医药大学东方医院药学部北京100078

糖尿病是一种以高血糖为特征的代谢性疾病,目前常用的口服降糖药均需要每天服药,给患者带来不便。奥格列汀是一个小分子二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,由默克公司研发,主要用于二型糖尿病的治疗,且只需1周服用1次即可,从而提高了患者的顺... 详细信息

糖尿病是一种以高血糖为特征的代谢性疾病,目前常用的口服降糖药均需要每天服药,给患者带来不便。奥格列汀是一个小分子二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,由默克公司研发,主要用于二型糖尿病的治疗,且只需1周服用1次即可,从而提高了患者的顺应性和坚持性,最终提高了治疗效果。介绍了奥格列汀的合成方法、药理学、药物代谢动力学、临床研究等信息,为更好地应用临床与研发类似新药提供依据。

关键词：奥格列汀 DPP-4抑制剂口服降糖制剂

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HPLC测定奥格列汀中基因毒性杂质残留量

中国现代应用药学 2017年第3期34卷 396-398页

作者：郑飞华国栋北京中医药大学东方医院药学部北京100078

目的建立奥格列汀原料药中基因毒性杂质的HPLC测定方法。方法采用Zorbax SB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),进样量:20μL;流动相为0.1%乙酸水-乙腈(65∶35);流速为1 m L·min^(-1);紫外检测器,检测波长为220 nm;柱温为25℃,色谱乙腈... 详细信息

目的建立奥格列汀原料药中基因毒性杂质的HPLC测定方法。方法采用Zorbax SB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),进样量:20μL;流动相为0.1%乙酸水-乙腈(65∶35);流速为1 m L·min^(-1);紫外检测器,检测波长为220 nm;柱温为25℃,色谱乙腈为溶剂。结果该方法专属性良好,测得苯磺酸异丙酯在4~60μg·m L-1内线性关系良好,平均回收率为98.56%(n=9,RSD=3.78%),溶液在8 h内稳定。结论该法操作简便,重复性好,结果准确可靠,可用于奥格列汀原料药中基因毒性杂质的测定。

关键词：奥格列汀原料药基因毒性杂质苯磺酸异丙酯高效液相色谱法

生理药代动力学-二肽基肽酶-4占有率结合模型预测奥格列汀在人体内的药代动力学和药效学

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中国药物应用与监测 2023年第2期20卷 95-99页

作者：朱旻北京华生康复医院北京100075

目的:建立奥格列汀生理药代动力学-DPP-4占有率结合模型(PBPK-DO),预测口服给药后人体内的药代动力学(PK)和药效学(PD)。方法:通过文献获得奥格列汀建模的参数和肝、肾损伤人群的生理参数,建立PBPK-DO模型;采用临床PK和PD曲线验证所建... 详细信息

目的:建立奥格列汀生理药代动力学-DPP-4占有率结合模型(PBPK-DO),预测口服给药后人体内的药代动力学(PK)和药效学(PD)。方法:通过文献获得奥格列汀建模的参数和肝、肾损伤人群的生理参数,建立PBPK-DO模型;采用临床PK和PD曲线验证所建立的模型,通过比较预测和临床观测连续给药蓄积率、人体尿液累积排泄量,进一步验证模型预测准确性。结果:PBPK-DO模型预测奥格列汀所有PK参数(AUC、C_(max)、C_(168)、T_(max))和PD参数(TO_(max)和TO_(168))与实测值的倍数误差均奥格列汀的蓄积率在0.85~1.25之间;336 h人体尿液中累积回收量为81.5%,均与临床实测值接近。模型预测血药浓度达到50 nmol·L^(-1)时,DPP-4占有率可达到近100%。此外,PBPK-DO模型确定临床最低的给药剂量为25 mg,qw。结论:本研究所建立的PBPK-DO模型能预测奥格列汀在健康人群和肝肾损伤人群体内PK和PD数据。

关键词：奥格列汀生理药代动力学-靶点占有率结合模型 DPP-4占有率肝肾损伤模型

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糖尿病药物奥格列汀的合成研究

广东化工 2017年第15期44卷 22-23页

作者：王琳琳曾倩倩杨学军陈峰冯豫川西南民族大学化学与环境保护工程学院四川成都610041

目前,糖尿病在全球均有较高的发病率,随着人们对其发病机制认识的不断深入,涌现出很多新型抗糖尿病药物。本研究围绕新型抗糖尿病药物奥格列汀展开,并对其中间体的合成路线进行了改进。改进后路线具有步骤短,收率高,条件温和,操作简便... 详细信息

目前,糖尿病在全球均有较高的发病率,随着人们对其发病机制认识的不断深入,涌现出很多新型抗糖尿病药物。本研究围绕新型抗糖尿病药物奥格列汀展开,并对其中间体的合成路线进行了改进。改进后路线具有步骤短,收率高,条件温和,操作简便等优点。所有合成的化合物都经~1H NMR确证。

关键词：奥格列汀合成糖尿病药物