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头孢美唑钠合成工艺的改进

山东化工 2023年第18期52卷 69-72页

作者：李鹏浙江东邦药业有限公司浙江临海317016

以7-MAC为起始原料,在氯甲酸乙酯和三乙胺的作用下和氰甲巯基乙酸钾缩合得化合物1;化合物1在三氯化铝和苯甲醚作用下脱去羧基保护,经多次转相、结晶得头孢美唑酸;头孢美唑酸和碳酸氢钠成盐、冻干得头孢美唑钠。改进后的头孢美唑钠合成... 详细信息

以7-MAC为起始原料,在氯甲酸乙酯和三乙胺的作用下和氰甲巯基乙酸钾缩合得化合物1;化合物1在三氯化铝和苯甲醚作用下脱去羧基保护,经多次转相、结晶得头孢美唑酸;头孢美唑酸和碳酸氢钠成盐、冻干得头孢美唑钠。改进后的头孢美唑钠合成路线不使用五氯化磷、DMAC、吡啶,操作简单,原料价格便宜,质量提高,对环境污染小,是一种适合工业化生产的合成方法。

关键词： 7-MAC 头孢母核抗生素头孢美唑酸头孢美唑钠氯甲酸乙酯

7-氨基-3-无-3-头孢环-4-羧酸的制备

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山东化工 2022年第16期51卷 52-54,63页

作者：李鹏浙江东邦药业有限公司浙江临海317016

以7-苯乙酰氨基-3-羟基头孢-4-羧酸二苯甲酯(3-HCA)为起始原料,在乙基磺酰氯和三乙胺的作用下酯化、消去得7-苯乙酰氨基-3-无-3-头孢-4-羧酸二苯甲酯(化合物2);化合物2在氯化气和苯甲醚作用下,脱去羧基保护基,得7-苯乙酰氨基-3-无-3-头... 详细信息

以7-苯乙酰氨基-3-羟基头孢-4-羧酸二苯甲酯(3-HCA)为起始原料,在乙基磺酰氯和三乙胺的作用下酯化、消去得7-苯乙酰氨基-3-无-3-头孢-4-羧酸二苯甲酯(化合物2);化合物2在氯化气和苯甲醚作用下,脱去羧基保护基,得7-苯乙酰氨基-3-无-3-头孢-4-羧酸(化合物3);化合物3经酶解脱去苯乙酰基,从而得到7-ANCA。改进后的合成路线不使用剧毒品,操作简单,收率高,对环境污染小,是一种适合工业化生产的合成方法。

关键词： 7-ANCA 头孢母核抗生素青霉素G酰胺酶乙基磺酰氯

7-氨基-3-无-3-头孢-4-羧酸的合成改进

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精细化工原料及中间体 2009年第10期 31-32页

作者：齐永斌吕健张赫明石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 050051 石药集团河北中润制药有限公司石家庄050041

以7-苯乙酰氨-3-羟基-3-头孢-4-羧酸-二苯甲酯为原料,经还原、酯化、脱保护等反应合成了7-ANCA。优化后的工艺成本较低,适合工业生产,总收率为56.0%,产品纯度达到98.0%。

关键词： 7-ANCA 合成头孢母核抗生素

7-氨基-3-无-3-头孢环-4-羧酸合成工艺的改进

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山东化工 2018年第13期47卷 35-37页

作者：李日生何小鹏毛宏辉李晓亮浙江东邦药业有限公司浙江临海317016

以7-苯乙酰氨基-3-羟基-3-头孢环-4-羧酸对硝基苯甲酯(3-羟基头孢)为起始原料,在Pb/C和氢气的作用下,7-苯乙酰氨基-3-羟基-3-头孢环-4-羧酸对硝基苯甲酯(3-羟基头孢)被还原双键和脱去羧基保护基,得化合物2;然后化合物2被酯化、消去,得... 详细信息

以7-苯乙酰氨基-3-羟基-3-头孢环-4-羧酸对硝基苯甲酯(3-羟基头孢)为起始原料,在Pb/C和氢气的作用下,7-苯乙酰氨基-3-羟基-3-头孢环-4-羧酸对硝基苯甲酯(3-羟基头孢)被还原双键和脱去羧基保护基,得化合物2;然后化合物2被酯化、消去,得化合物3;化合物3经酶解脱去苯乙酰基,从而得到7-ANCA。改进后的合成路线步骤简短,操作简单,收率高,对环境污染小,是一种适合工业化生产的合成方法。

关键词：工艺改进 7-ANCA 头孢母核抗生素青霉素G酰胺酶

7-氨基-3-无-3-头孢-4-羧酸的合成改进

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河北化工 2009年第10期32卷 32-33页

作者：齐永斌吕健张赫明石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司河北石家庄050051 石药集团河北中润制药有限公司河北石家庄050041

为了改进7-ANCA的合成工艺,以7-苯乙酰氨-3-羟基-3-头孢-4-羧酸-二苯甲酯为原料,经还原、酯化、脱保护等反应合成了7-ANCA。结果显示,优化后的工艺成本较低,适合工业生产,总收率为56.0%,产品纯度达到98.0%。

关键词： 7-ANCA 合成头孢母核抗生素

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7-氨基-3-氢头孢烷酸的制备

武汉生物工程学院学报 2008年第1期 8-11页

作者：陈燕涂绍勇王亚静杨爱华李轶群武汉生物工程学院生物工程系武汉生物工程学院应用化学系武汉生物工程学院教务处

以3-氢头孢二苯甲酯为原料,经苯酚水解、固定化青霉素酰化酶PGA-450裂解制得头孢母校(7-ANCA),并优化了工艺条件,确定去4位二苯甲基最佳反应温度范围为60～65℃,去7位苯乙酰基的最佳温度范围为30～32℃,最佳pH 9.0。在此条件下进行了40... 详细信息

以3-氢头孢二苯甲酯为原料,经苯酚水解、固定化青霉素酰化酶PGA-450裂解制得头孢母校(7-ANCA),并优化了工艺条件,确定去4位二苯甲基最佳反应温度范围为60～65℃,去7位苯乙酰基的最佳温度范围为30～32℃,最佳pH 9.0。在此条件下进行了400批次实验,转化率和收率均无明显降低。得到的产物经HPLC测定了含量,并用红外、元素分析进行了结构表征。

关键词：头孢母核 7-ANCA 固定化青霉素酰化酶抗生素中间体

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药械信息

医学信息 1998年第2期 39-39页

药械信息我国合成头孢母核获重大突破浙江永宁制药厂和复旦大学科研人员最近完成省级重大医药项目，以青霉素Ｇ为原料，采用六步法新工艺，成功地合成了头孢菌素母核３—氯代甲基头孢菌素（ＯＣＬＨ），从而为我国开辟了一条简易、高效... 详细信息

药械信息我国合成头孢母核获重大突破浙江永宁制药厂和复旦大学科研人员最近完成省级重大医药项目，以青霉素Ｇ为原料，采用六步法新工艺，成功地合成了头孢菌素母核３—氯代甲基头孢菌素（ＯＣＬＨ），从而为我国开辟了一条简易、高效率、低成本的合成各类第三、四代头孢...

关键词：头孢母核头孢菌素药械新药生白口服液制药厂药厂六步法复旦大学白细胞减少症青霉素抗菌素透镜主动脉大动脉永宁显示仪