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中国中药杂志 2012年第13期37卷 2012-2016页

作者：陈彦周蕾辛然王晋艳贾晓斌江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室江苏南京210028 江苏大学药学院江苏镇江212013

目的:多途径比较单体芍药苷与提取物中芍药苷在大鼠肠道的吸收差异。方法:采用大鼠肠灌流模型同时收集肠灌流液、胆汁及血浆样品,结合肠道酶共孵育试验及表观油水分配系数的测定,多途径综合分析比较单体芍药苷与提取物中芍药苷在大鼠肠... 详细信息

目的:多途径比较单体芍药苷与提取物中芍药苷在大鼠肠道的吸收差异。方法:采用大鼠肠灌流模型同时收集肠灌流液、胆汁及血浆样品,结合肠道酶共孵育试验及表观油水分配系数的测定,多途径综合分析比较单体芍药苷与提取物中芍药苷在大鼠肠道的吸收差异。结果:相同浓度下,不同肠段芍药提取物中芍药苷在大鼠肠道的有效渗透系数Peff*均高于单体芍药苷,尤其是在空肠及回肠肠段(P肠段的Peff*均较小(Peff*肠道酶共孵育样品中均未检测到芍药苷及其代谢产物。结论:和单体芍药苷相比提取物中芍药苷在大鼠肠道的吸收有明显提高,表明提取物中可能存在其他促吸收成分,但由于芍药苷总体吸收较差,这种影响在短时间(1～3 h)内并未能提高吸收入血及胆汁中芍药苷的含量。

关键词：芍药苷芍药提取物吸收大鼠肠灌流模型多途径分析

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大鼠肠道水解酶对淫羊藿黄酮苷的处置影响

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中国药学杂志 2010年第7期45卷 516-519页

作者：陈彦贾晓斌谭晓斌范晨怡蔡垠 HU Ming 江苏省中医药研究院江苏省现代中药制剂工程技术研究中心南京210028 University of Houston Houston 77030 USA

目的研究大鼠肠道水解酶对淫羊藿所含黄酮成分淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C在肠道处置的影响。方法应用大鼠在体肠灌流模型,用高效液相法测定药物浓度,比较淫羊藿黄酮苷在加入肠道乳糖酶根皮苷水解酶(LPH酶)抑制剂葡糖酸内酯(gl... 详细信息

目的研究大鼠肠道水解酶对淫羊藿所含黄酮成分淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C在肠道处置的影响。方法应用大鼠在体肠灌流模型,用高效液相法测定药物浓度,比较淫羊藿黄酮苷在加入肠道乳糖酶根皮苷水解酶(LPH酶)抑制剂葡糖酸内酯(gluconolactone)前后表观渗透系数的变化。结果加入抑制剂后,4个淫羊藿黄酮苷在大鼠十二指肠、空肠、回肠、结肠的表观渗透系数都有不同程度的下降,其中淫羊藿苷在4个肠段的水解抑制率分别为:62%,50%,40%,46%;朝藿定A分别为:55%,26%,21%,14%;朝藿定B分别为:42%,40%,74%,22%;朝藿定C分别为:42%,40%,52%,35%。结论LPH酶抑制剂葡糖酸内酯能不同程度地抑制淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C在大鼠肠道的水解,说明大鼠肠黏膜上的LPH酶参与了淫羊藿苷、朝藿定A,B,C在肠道的代谢。

关键词：乳糖酶根皮苷水解酶抑制剂大鼠肠灌流模型淫羊藿黄酮苷表观渗透系数

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柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷与芍药苷配伍的肠吸收研究

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中国医院药学杂志 2013年第15期33卷 1256-1260页

作者：袁菱陈彦辛然王晋艳贾晓斌江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 江苏大学药学院江苏镇江212013

目的:考察枳实-芍药药对中主成分柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷分别和芍药苷配伍后相应成分的肠道吸收特点。方法:采用大鼠在体肠灌流模型,超高效液相色谱(UPLC)测定灌流液中柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷和芍药苷的含量,计算有效渗透系数Peff及... 详细信息

目的:考察枳实-芍药药对中主成分柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷分别和芍药苷配伍后相应成分的肠道吸收特点。方法:采用大鼠在体肠灌流模型,超高效液相色谱(UPLC)测定灌流液中柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷和芍药苷的含量,计算有效渗透系数Peff及10cm肠段吸收百分比(10%ABS),比较主成分配伍前后化合物在肠道吸收的差异。结果:柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷分别与芍药苷不同比例配伍后各成分在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠4个肠段中的Peff值和10cm%ABS值与单个成分相比无显著性变化(P>0.05),且配伍比例的变化并不显著影响主成分的吸收(P>0.05)。结论:与单体成分的肠吸收相比,枳实-芍药药对中主成分配伍并不能显著性影响主成分的肠吸收。

关键词：柚皮苷橙皮苷新橙皮苷芍药苷吸收大鼠肠灌流模型

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3β,12β,20,25-四羟基-达玛烷异构体大鼠肠道立体选择性的吸收

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沈阳药科大学学报 2019年第3期36卷 207-215,248页

作者：蒋唤邵楠张亮熊宁杰蔡松霖袁波沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

目的研究20(R)-25-OH-PPD和20(S)-25-OH-PPD在大鼠肠道的立体选择性吸收。方法雄性大鼠通过在体肠灌流手术分别给予20(R)-25-OH-PPD或20(S)-25-OH-PPD,收集一定时间内的肠道流出液及胆汁样品。肠道流出液及胆汁经沉淀蛋白处理,采用LC-MS... 详细信息

目的研究20(R)-25-OH-PPD和20(S)-25-OH-PPD在大鼠肠道的立体选择性吸收。方法雄性大鼠通过在体肠灌流手术分别给予20(R)-25-OH-PPD或20(S)-25-OH-PPD,收集一定时间内的肠道流出液及胆汁样品。肠道流出液及胆汁经沉淀蛋白处理,采用LC-MS/MS方法测定其中母体化合物和代谢物含量。同时考察外排蛋白抑制剂对20(R)-25-OH-PPD和20(S)-25-OH-PPD肠道吸收率和胆汁外排率的影响。结果大鼠给予20(R)-25-OH-PPD、20(S)-25-OH-PPD差向异构体后,R和S构型间存在明显的立体选择性吸收,R构型吸收率明显低于S构型。外排蛋白抑制剂不影响这2种异构体的吸收情况,且R和S构型在1.67～41.8μmol·L^(-1)浓度内呈线性吸收方式。结论肠道的外排蛋白可能不参与20(R)-25-OH-PPD和20(S)-25-OH-PPD异构体在肠道的吸收过程,20(R)-25-OH-PPD和20(S)-25-OH-PPD异构体在肠道的立体选择性吸收可能是由于被动扩散速率不同造成的。

关键词： 3β,12β,20,25-四羟基-达玛烷立体选择性吸收大鼠肠灌流模型液相色谱-串联质谱法

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