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狼毒大戟中4种二萜类成分在大鼠肝微粒体中的代谢

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中国药房 2022年第4期33卷 465-472页

作者：马天成马玉坤孙珈张金玲郭丽娜刘琦孙宇齐齐哈尔医学院医药科学研究院黑龙江齐齐哈尔161006 沈阳药科大学中药学院沈阳110016

目的研究狼毒大戟中4种二萜类成分在大鼠肝微粒体中的代谢产物并探讨其代谢规律。方法运用大鼠肝微粒体体外孵育法,将岩大戟内酯A、岩大戟内酯B、17-羟基岩大戟内酯A、17-羟基岩大戟内酯B加至由还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸启动的大... 详细信息

目的研究狼毒大戟中4种二萜类成分在大鼠肝微粒体中的代谢产物并探讨其代谢规律。方法运用大鼠肝微粒体体外孵育法,将岩大戟内酯A、岩大戟内酯B、17-羟基岩大戟内酯A、17-羟基岩大戟内酯B加至由还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸启动的大鼠肝微粒体孵育体系中,于37℃条件下孵育30 min,再用乙腈终止反应。以阴性组(先加乙腈再启动孵育30 min)为参考,采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用技术,利用Analyst^(■)TF 1.7.1、PeakView^(■)2.2、MetabolitePilot 1.5、MasterView 1.2软件对其质谱裂解规律和代谢产物进行推测与鉴定。结果4种二萜类成分在二级质谱中均易丢失H_(2)O和CO等中性碎片。岩大戟内酯A和17-羟基岩大戟内酯A在肝微粒中的代谢反应主要为二羟基化、脱氢和一羟基化反应,分别鉴定出6、5个代谢产物。岩大戟内酯B和17-羟基岩大戟内酯B在肝微粒体中的代谢反应主要为一羟基化、水合和同分异构化反应,均鉴定出5个代谢产物。结论岩大戟内酯A和17-羟基岩大戟内酯A在大鼠肝微粒体中均产生了羟基化及脱氢代谢产物,岩大戟内酯B和17-羟基岩大戟内酯B在大鼠肝微粒体中均产生了羟基化、水合及同分异构化代谢产物。4种二萜类成分的代谢产物均是Ⅰ相代谢产物。

关键词：狼毒大戟二萜类成分超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用技术大鼠肝微粒体体外代谢

大鼠肝微粒体体外代谢多溴联苯醚(PBDEs)类污染物的研究

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广东化工 2023年第9期50卷 82-84,117页

作者：罗远来刘业贵王晶邓景衡衡阳师范学院生命科学学院湖南衡阳421008

多溴联苯醚(PBDEs)是一类在工业上被广泛使用的阻燃剂,具有环境持久性、生物可富集性、生物毒害性等持久性有机污染物(POPs)的特点。PBDEs具有众多不同的单体,其在不同生物体内表现出不同的单体组成特征。为了调查主要PBDEs在大鼠(哺乳... 详细信息

多溴联苯醚(PBDEs)是一类在工业上被广泛使用的阻燃剂,具有环境持久性、生物可富集性、生物毒害性等持久性有机污染物(POPs)的特点。PBDEs具有众多不同的单体,其在不同生物体内表现出不同的单体组成特征。为了调查主要PBDEs在大鼠(哺乳动物模式生物)中的差异性代谢模式及探究原因,本文研究了大鼠肝微粒体对BDE-47和BDE-99的代谢产物和途径,对其差异性代谢特点进行比较,并就参与反应的酶种类和活性对该现象的原因进行了初步讨论。

关键词：多溴联苯醚大鼠肝微粒体体外代谢持久性有机污染物 CYP酶

基于UHPLC-LTQ/Orbitrap MS法的苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z的大鼠肝微粒体体外代谢产物鉴定

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质谱学报 2018年第3期39卷 257-267页

作者：张秀平蔡伟姚泓张加余王子健卢建秋刘颖北京中医药大学中药学院北京100102 湖南医药学院侗医药研究湖南省重点实验室湖南怀化418000 北京中医药大学中医药研究院北京100029 北京中医药大学图书馆北京100029

苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z是苦碟子(Ixeris sonchifolia(Bunge)Hance)中2种重要的倍半萜内酯类成分。为研究它们在大鼠肝微粒体中的代谢产物,采用Waters Acquity UPLC BEH C18色谱柱(2.1mm×50mm×1.7μm)分离,以0.1%甲酸水... 详细信息

苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z是苦碟子(Ixeris sonchifolia(Bunge)Hance)中2种重要的倍半萜内酯类成分。为研究它们在大鼠肝微粒体中的代谢产物,采用Waters Acquity UPLC BEH C18色谱柱(2.1mm×50mm×1.7μm)分离,以0.1%甲酸水(A)-乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱,采用高效液相色谱-线性离子阱静电轨道场质谱(UHPLC-LTQ/Orbitrap MS)技术,在ESI负离子模式下分析样品。筛选出18个化合物(包括苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z,及其16个代谢产物),并对其中15个代谢产物进行结构鉴定。结果表明,苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z经大鼠肝微粒体主要发生了羟基化、加氢和脱氢的Ⅰ相代谢反应。该结果初步阐明了苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z在大鼠肝微粒体中的代谢规律,可为新药、毒理学研究提供支持。

关键词：苦荬菜内酯Z 11,13-二氢苦荬菜内酯Z 大鼠肝微粒体高效液相色谱-线性离子阱静电轨道场质谱(UHPLC-LTQ/OrbitapMS) 代谢产物

大鼠肝微粒体中间尼索地平的HPLC法测定与酶促反应动力学

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中国医药工业杂志 2008年第5期39卷 366-368页

作者：景秀娟张兰桐王春英郭连江李敏河北医科大学药学院药物分析教研室河北石家庄050017 河北医科大学第三附属医院河北石家庄050000

建立了HPLC法测定大鼠肝微粒体中的间尼索地平及相应的酶促反应动力学。采用C18色谱柱,乙腈-水(62∶38)为流动相,检测波长237nm,样品经氢氧化钠溶液碱化后用乙醚-正己烷(1∶1)萃取。间尼索地平在1.56～100μmol/L浓度范围内线性关系良... 详细信息

建立了HPLC法测定大鼠肝微粒体中的间尼索地平及相应的酶促反应动力学。采用C18色谱柱,乙腈-水(62∶38)为流动相,检测波长237nm,样品经氢氧化钠溶液碱化后用乙醚-正己烷(1∶1)萃取。间尼索地平在1.56～100μmol/L浓度范围内线性关系良好。本法的相对回收率为93.0%,RSD为3.75%;日内、日间RSD分别为6.04%和1.53%。

关键词：间尼索地平高效液相色谱法大鼠肝微粒体测定酶促反应动力学

大鼠肝微粒体中有机锡抗癌化合物DBDCT的测定与酶促动力学研究

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中国现代应用药学 2010年第7期27卷 571-574页

作者：平耀东张丽锋李青山山西医科大学药学院太原030001

目的建立测定大鼠肝微粒体中有机锡抗癌化合物DBDCT的方法并研究其相应的酶促动力学。方法采用HPLC测定DBDCT在体外代谢系统中的酶促动力学,用Eadie-Hofstee法分析数据,求算酶促动力学参数Km和Vmax以及肝代谢速率Clin。结果在体外代谢... 详细信息

目的建立测定大鼠肝微粒体中有机锡抗癌化合物DBDCT的方法并研究其相应的酶促动力学。方法采用HPLC测定DBDCT在体外代谢系统中的酶促动力学,用Eadie-Hofstee法分析数据,求算酶促动力学参数Km和Vmax以及肝代谢速率Clin。结果在体外代谢系统中,DBDCT代谢酶促动力学参数Km=159.07μmol·L-1,Vmax=2.813μmol·(min·mg)-1以及肝清除率Clin=Vmax/Km=0.017L·(min·mg)-1。结论此分析方法符合方法学验证要求且简单准确,可满足DBDCT体外代谢的研究。

关键词： DBDCT 高效液相色谱法大鼠肝微粒体酶促动力学

大鼠肝微粒体中睾酮及其代谢产物6β-羟基睾酮的高效液相色谱检测方法的改进

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河北大学学报（自然科学版） 2016年第1期36卷 43-51页

作者：赵燕燕柳亚飞刘丽艳孙东王静河北大学化学与环境科学学院河北保定071002 河北大学药学院河北保定071002 河北大学医学实验中心河北保定071000

建立快速、准确、灵敏的高效液相色谱法,对大鼠肝微粒体中的探针药物睾酮及其代谢产物6β-羟基睾酮进行准确定量分析,用于体外评价大鼠肝微粒体CYP3A酶的活性.对色谱条件进行优化,采用Durashell C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,以10 ... 详细信息

建立快速、准确、灵敏的高效液相色谱法,对大鼠肝微粒体中的探针药物睾酮及其代谢产物6β-羟基睾酮进行准确定量分析,用于体外评价大鼠肝微粒体CYP3A酶的活性.对色谱条件进行优化,采用Durashell C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,以10 mmol/L Na2HPO4水溶液（p H 9.26）-乙腈-甲醇（58∶32∶10,体积比）为流动相,流速1.0 m L/min,检测波长245 nm,柱温30℃,进样量10μL.大鼠肝微粒体与睾酮标准品在37℃进行温孵,用固相萃取小柱对温孵产物进行萃取,用甲醇-水（体积比11）复溶上机分析.6β-羟基睾酮和睾酮分别在0.05～10 mg/L和0.2～20 mg/L内线性关系良好（r〉0.999 5）,检出限分别为0.003 4和0.034 mg/L（S/N≥3）,定量限分别为0.011和0.114 mg/L（S/N≥10）,加标回收率分别为100.1%和99.2%,相对标准偏差（RSD）分别为1.75%和1.13%.该方法符合生物样品测定标准.适合体外测定6β-羟基睾酮和睾酮含量,进而用于评价药物对肝微粒体CYP3A酶活性的影响.

关键词：大鼠肝微粒体睾酮 6β-羟基睾酮高效液相色谱法

Q Exactive四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱系统对丹皮酚经大鼠肝微粒体体外代谢产物的分析

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分析化学 2013年第7期41卷 1074-1079页

作者：郭延垒吴明军李文娟江峥叶芳挺于超重庆医科大学生命科学研究院赛默飞世尔科技上海示范中心

以丹皮酚和2,4-二羟基苯乙酮为研究对象,采用Q Exactive四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱系统,及内置有Ⅰ相和Ⅱ相代谢途径分析的MetWorks代谢物鉴定软件,系统分析丹皮酚经肝微粒体代谢的Ⅰ相代谢及其Ⅰ相代谢产物2,4-二羟基苯乙酮经微粒... 详细信息

以丹皮酚和2,4-二羟基苯乙酮为研究对象,采用Q Exactive四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱系统,及内置有Ⅰ相和Ⅱ相代谢途径分析的MetWorks代谢物鉴定软件,系统分析丹皮酚经肝微粒体代谢的Ⅰ相代谢及其Ⅰ相代谢产物2,4-二羟基苯乙酮经微粒体代谢的Ⅱ相代谢产物。结果表明,丹皮酚在大鼠肝微粒体中经Ⅰ相代谢后产物主要为4位去甲基化的2,4-二羟基苯乙酮和1位相邻羰基的脱甲基化的2-羟基-4-甲氧基苯甲醛以及5位的羟基化代谢产物2,5-二羟基-4-甲氧基苯乙酮,而2,4-二羟基苯乙酮的Ⅱ相代谢产物主要为4位葡萄糖醛酸化的糖苷化代谢产物2-羟基-4’-O-葡萄糖醛酸苯乙酮。

关键词：丹皮酚 2,4-二羟基苯乙酮大鼠肝微粒体 Q Exactive四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱系统

HPLC法测定珊瑚菜内酯在大鼠肝微粒体生物转化的时程曲线

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中国新药杂志 2017年第15期26卷 1837-1842页

作者：赵爱红杨秀伟北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191 兰州理工大学生命科学与工程学院兰州730050

目的:建立高效液相色谱(HPLC)分析方法研究珊瑚菜内酯在大鼠肝微粒体生物转化的时程曲线,并对转化产物E-5-甲氧基紫罗绒苔素乙酸酯(M3)和Z-5-甲氧基紫罗绒苔素乙酸酯(M4)进行朔源。方法:应用HPLC分析法测定珊瑚菜内酯的大鼠肝微粒体生... 详细信息

目的:建立高效液相色谱(HPLC)分析方法研究珊瑚菜内酯在大鼠肝微粒体生物转化的时程曲线,并对转化产物E-5-甲氧基紫罗绒苔素乙酸酯(M3)和Z-5-甲氧基紫罗绒苔素乙酸酯(M4)进行朔源。方法:应用HPLC分析法测定珊瑚菜内酯的大鼠肝微粒体生物转化中的原形及其转化产物白当归素的含量。色谱柱为DiamonsilTMODS C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-水,梯度洗脱,流速为1.0 m L·min-1;检测波长为315 nm;柱温为25.0℃。通过转化产物不同萃取方法的比较,朔源M3和M4。结果:绘制了珊瑚菜内酯在大鼠肝微粒体体外的生物转化时程曲线,在60 min内下降较快,在60~240 min内基本稳定。其转化产物白当归素在60 min时达最大值,然后开始下降,到120 min时基本稳定。在大鼠肝微粒体温孵培养物中,珊瑚菜内酯和白当归素分别在600~1 800和0.2~2.4μg·m L-1的浓度范围内线性关系良好(r2>0.999),方法的精密度和稳定性RSD均小于15%;回收率分别为88.6%~92.9%和79.0%~89.5%,RSD均小于15%。结论:本研究建立的分析方法经方法学验证,可对大鼠肝微粒体温孵培养物中珊瑚菜内酯和白当归素含量进行测定,快速、准确、灵敏;珊瑚菜内酯在大鼠肝微粒体体外的生物转化缓慢;M3和M4是"人工"转化产物。

关键词：珊瑚菜内酯白当归素大鼠肝微粒体生物转化时程曲线

大鼠肝微粒体中盐酸度洛西汀的RP-HPLC测定

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光谱实验室 2012年第5期29卷 2948-2951页

作者：刘丹邹黎雷琪黄开顺朱链链陈志琼重庆医科大学药物分析教研室重庆市渝中区医学院路1号400016

建立大鼠肝微粒体中盐酸度洛西汀的RP-HPLC测定方法,为其体外代谢研究奠定基础。盐酸度洛西汀与大鼠肝微粒体共孵育后,用甲醇沉淀蛋白。离心上清液,采用HP1100色谱系统,以甲醇-0.025mol.L-1磷酸二氢钾缓冲盐(62∶38,V/V,pH 3.5)为流动相... 详细信息

建立大鼠肝微粒体中盐酸度洛西汀的RP-HPLC测定方法,为其体外代谢研究奠定基础。盐酸度洛西汀与大鼠肝微粒体共孵育后,用甲醇沉淀蛋白。离心上清液,采用HP1100色谱系统,以甲醇-0.025mol.L-1磷酸二氢钾缓冲盐(62∶38,V/V,pH 3.5)为流动相,流速0.9mL.min-1,进样量20μL,经Hedera ODS-2(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱分离,检测波长290nm。盐酸度洛西汀在0.4—16μg.mL-1范围内线性关系良好(r=0.9992),检测限为40ng.mL-1,定量限为0.2μg.mL-1,方法回收率在94.4%—105.0%之间,日内、日间精密度分别大鼠肝微粒体中的体外代谢研究。

关键词：盐酸度洛西汀高效液相色谱法大鼠肝微粒体体外代谢