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大蒜辣素前体微丸片的制备及其体内评价

中国药科大学学报 2022年第2期53卷 200-206页

作者：陶娟苏艳慧周圆郑春丽江苏护理职业学院药学与中药学院淮安223005 中国药科大学药剂系南京210009

制备一种新型含控酸微丸的大蒜辣素前体微丸片,通过调节胃内pH提高蒜酶的稳定性,达到提高大蒜辣素转化率的目的。首先制备含控酸微丸的大蒜辣素前体微丸片,并以人工胃液为介质小杯法考察大蒜辣素转化率,通过测定大鼠血清中总胆固醇(TC)... 详细信息

制备一种新型含控酸微丸的大蒜辣素前体微丸片,通过调节胃内pH提高蒜酶的稳定性,达到提高大蒜辣素转化率的目的。首先制备含控酸微丸的大蒜辣素前体微丸片,并以人工胃液为介质小杯法考察大蒜辣素转化率,通过测定大鼠血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL-C)和低密度脂蛋白(LDL-C)含量,研究大蒜辣素前体微丸片在大鼠体内的降血脂作用。溶出度试验表明,在人工胃液中含控酸微丸的微丸片大蒜辣素转化率超过90%。药效学研究表明,与无控酸微丸相比,含控酸微丸的微丸片对高脂血症大鼠显示出预期的降血脂作用,两个试验组之间的血脂水平变化存在显著差异(P大蒜辣素前体微丸片具有较好的降血脂作用。

关键词：大蒜辣素前药蒜氨酸蒜酶控酸微丸高脂血症

大蒜辣素对大鼠心肌梗死后纤维化的影响及与TGFβ/Smads信号通路的关系

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中国中药杂志 2016年第13期41卷 2517-2521页

作者：李少春马丽娜陈坚李贻奎中国中医科学院西苑医院李连达院士研究室北京100091 河北大学基础医学院河北保定071000 北京中医药大学临床医学院(西苑医院) 北京100029 新疆埃乐欣药业有限公司新疆乌鲁木齐830011

大蒜辣素是国际公认的大蒜活性物质,具有心血管保护作用。该实验主要观察大蒜辣素对大鼠心肌梗死后纤维化的影响,并探讨其作用与TGFβ/Smads信号通路的关系。实验采用结扎大鼠冠状动脉左前降支的方法制备大鼠心肌梗死模型,术后24 h开始... 详细信息

大蒜辣素是国际公认的大蒜活性物质,具有心血管保护作用。该实验主要观察大蒜辣素对大鼠心肌梗死后纤维化的影响,并探讨其作用与TGFβ/Smads信号通路的关系。实验采用结扎大鼠冠状动脉左前降支的方法制备大鼠心肌梗死模型,术后24 h开始腹腔注射给药,给药21 d后处死动物,取心脏组织做Masson染色观察心肌组织纤维化情况,免疫组织化学方法观察心肌组织Ⅰ,Ⅲ型胶原蛋白表达情况及TGFβ1,Smad3和Smad7蛋白表达情况。结果显示模型组大鼠心肌纤维化明显,Ⅰ,Ⅲ型胶原表达量增加,大蒜辣素各剂量组均可减轻心肌纤维化程度,减少Ⅰ,Ⅲ型胶原表达,表明大蒜辣素可抑制心肌梗死后心肌纤维化的进展。同时大蒜辣素还可下调心肌TGFβ1和Smad3蛋白表达,上调Smad7蛋白表达。该研究揭示了大蒜辣素具有抗心肌梗死后纤维化作用,其机制部分与调节TGFβ/Smads信号通路有关。

关键词：大蒜辣素心肌纤维化心肌梗死 TGFβ/Smads信号通路

大蒜辣素缓解CCl_(4)致小鼠急性肝损伤的作用研究

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南京农业大学学报 2023年第3期46卷 530-537页

作者：龚倩梅刘永仕袁何玲吕茜王晓明黄金虎王丽平南京农业大学动物医学院江苏南京210095

[目的]本研究旨在探讨大蒜辣素对四氯化碳(CCl_(4))诱导的小鼠急性肝损伤的缓解作用及其潜在作用机制。[方法]将42只小鼠随机分为7组,分别为对照组、大蒜辣素处理组、CCl_(4)处理组、复方甘草酸苷治疗组(80 mg·kg^(-1))及3个大蒜辣素(4... 详细信息

[目的]本研究旨在探讨大蒜辣素对四氯化碳(CCl_(4))诱导的小鼠急性肝损伤的缓解作用及其潜在作用机制。[方法]将42只小鼠随机分为7组,分别为对照组、大蒜辣素处理组、CCl_(4)处理组、复方甘草酸苷治疗组(80 mg·kg^(-1))及3个大蒜辣素(40、20和10 mg·kg^(-1))治疗组。小鼠腹腔注射1%CCl_(4)(10 mL·kg^(-1))8 h后灌胃给予不同剂量的大蒜辣素和复方甘草酸苷,于CCl_(4)处理48 h后采集小鼠血液和肝脏组织,测定血清生化指标、血清中炎性因子以及肝组织MDA及CAT含量,同时采用Western blot方法检测大蒜辣素对细胞凋亡相关蛋白表达的影响。[结果]单独使用大蒜辣素对小鼠肝脏无损伤作用(P>0.05)。40、20和10 mg·kg^(-1)大蒜辣素均可显著降低CCl_(4)处理小鼠的血清AST、ALT及ALP活性水平(P大蒜辣素还可显著降低CCl_(4)处理小鼠血清炎性因子TNF-α、IL-1β和IL-6水平(P大蒜辣素优于复方甘草酸苷(P大蒜辣素可通过抗氧化、抗炎作用以及减少肝细胞凋亡对CCl 4引起的急性肝损伤起到缓解作用,有望成为新型保肝药物在兽医临床中应用。

关键词：大蒜辣素急性肝损伤缓解作用 Nrf_(2)信号通路

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大蒜辣素(二烯丙基硫代亚磺酸酯)性质及相关研究进展

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天然产物研究与开发 2012年第1期24卷 132-135,61页

作者：李新霞林守峰陈坚新疆医科大学药学院药化有机教研室乌鲁木齐830054 新疆埃乐欣药业有限公司乌鲁木齐830011

大蒜辣素作为大蒜的主要生物活性物质因其不稳定性使用受到很大限制,本文综述了大蒜辣素的理化性质及稳定性和大蒜辣素制备及分析方法等研究的相关进展。

关键词：大蒜辣素理化性质稳定性

用替代对照品羟苯乙酯高效液相色谱方法测定大蒜辣素

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分析化学 2008年第8期36卷 1083-1088页

作者：袁耀佐顾洁杭太俊钱文陈坚张正行江苏省药品检验所 2. 中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室 3. 中国药科大学药物分析室 4. 新疆医科大学药学院

大蒜辣素极不稳定,制备供含量测定用对照品非常困难。大蒜辣素在溶液中相对稳定,用高效制备液相色谱制备高纯度的大蒜辣素溶液(>99%),HPLC-ESI-MS/MS和NMR法鉴定该溶液中主成分大蒜辣素的结构,用衍生化紫外分光光度间接测定法和EP5.0收... 详细信息

大蒜辣素极不稳定,制备供含量测定用对照品非常困难。大蒜辣素在溶液中相对稳定,用高效制备液相色谱制备高纯度的大蒜辣素溶液(>99%),HPLC-ESI-MS/MS和NMR法鉴定该溶液中主成分大蒜辣素的结构,用衍生化紫外分光光度间接测定法和EP5.0收载的类似方法分别测定该溶液含量,确定该溶液中大蒜辣素的含量为0.719mg/mL。以此溶液为基准,在条件为:AlltechC18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.4%甲酸(65∶35),流速为1.0mL/min,检测波长242nm,考察性质稳定而又易得的羟苯乙酯与大蒜辣素之间的校正因子。结果显示,测得1mg羟苯乙酯相当于4.71mg的大蒜辣素,该换算关系适用于大蒜辣素为0.018～2.9g/L的浓度范围,该方法与EP5.0的方法相比,分析时间明显缩短。

关键词：大蒜辣素羟苯乙酯高效液相色谱替代对照品

大蒜辣素对肉鸡肝组织中CYP1A2 mRNA表达及其酶动力学的影响

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畜牧兽医学报 2023年第9期54卷 3905-3915页

作者：袁何玲方词黄金虎王晓明肖文浚刘睿婷史荣梅王丽平南京农业大学动物医学学院南京210095 新疆医科大学药学院乌鲁木齐830017 新疆大蒜药用研究重点实验室乌鲁木齐830013

大蒜辣素(allicin)具有较好的抗菌、抗氧化等活性,有望作为一种抗生素替代品用于畜禽养殖业,但其对肝药物代谢酶的影响尚不清楚。本研究旨在探究大蒜辣素对肉鸡CYP1A2酶活性、编码基因的mRNA表达和酶动力学的影响,为其在生产实践中的合... 详细信息

大蒜辣素(allicin)具有较好的抗菌、抗氧化等活性,有望作为一种抗生素替代品用于畜禽养殖业,但其对肝药物代谢酶的影响尚不清楚。本研究旨在探究大蒜辣素对肉鸡CYP1A2酶活性、编码基因的mRNA表达和酶动力学的影响,为其在生产实践中的合理使用提供参考。90只1日龄AA肉鸡适应性饲养4 d后随机分为对照组(基础日粮组)、大蒜辣素低剂量组(40 mg·kg^(-1))和高剂量组(80 mg·kg^(-1)),处理组每天2次、连续42 d于饲料中添加大蒜辣素。给药后第14、28和42天时每组分别随机采集10只鸡肝组织,钙离子沉淀法提取肝微粒体,检测大蒜辣素对CYP1A2酶活性的影响;采用real time RT-PCR方法检测大蒜辣素对CYP1A 2和核受体CXR mRNA表达的影响;进一步采用体外探针药物法测定了大蒜辣素对CYP1A2酶的抑制动力学参数。添加不同浓度大蒜辣素第14和28天,肉鸡肝微粒体中CYP1A2酶活性分别显著增加为对照组的1.2倍和1.4倍(P大蒜辣素分别使CYP1A2酶活性极显著减少至对照组的80%和62%(P大蒜辣素处理组对CYP1A 2和CXR mRNA表达量与酶活性的影响趋势基本一致。体外试验结果显示,大蒜辣素对CYP1A2的半数抑制浓度(IC_(50))为18.87μmol·L^(-1),抑制常数(K_(i))为10.89μmol·L^(-1),并对CYP1A2呈现为非竞争性抑制作用,且其对CYP1A2酶活性的抑制作用呈现一定的时间和浓度依赖性。大蒜辣素可对CYP1A2酶活性及其编码基因的mRNA表达均产生影响,且表现为双向作用。该研究结果提示,大蒜辣素长期应用会对肉鸡CYP1A2产生影响,临床应注意其介导的药物间相互作用,避免产生不良反应。

关键词：大蒜辣素肝微粒体肉鸡 CYP1A2 酶动力学

大蒜辣素UPLC检测体系优化及其在大蒜资源评价中的应用

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植物遗传资源学报 2012年第6期13卷 936-945页

作者：王海平李锡香刘新艳沈镝邱杨宋江萍张晓辉中国农业科学院蔬菜花卉研究所北京100081

大蒜是重要的调味蔬菜,大蒜辣素的含量是评价大蒜品质的最重要的一项指标。本研究通过对样品处理、提取方法和检测方法的研究,建立了完善的大蒜辣素超高效液相色谱(UPLC)检测方法:使用UPLC BEH C18色谱柱,流动相为甲醇∶水=1∶1,检测波... 详细信息

大蒜是重要的调味蔬菜,大蒜辣素的含量是评价大蒜品质的最重要的一项指标。本研究通过对样品处理、提取方法和检测方法的研究,建立了完善的大蒜辣素超高效液相色谱(UPLC)检测方法:使用UPLC BEH C18色谱柱,流动相为甲醇∶水=1∶1,检测波长为254nm,进样体积为1μl,流速为0.3ml/min。大蒜辣素在2.04～510mg/L范围内呈良好线性关系(R2=0.9991)。利用建立的方法对212份大蒜鳞茎的大蒜辣素含量进行检测,发现供试212份大蒜资源的大蒜辣素含量差异显著,含量分布在0.82%～3.01%之间,最高含量与最低含量之间相差近4倍。

关键词：大蒜大蒜辣素超高效液相色谱(UPLC)

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大蒜辣素前体包芯片的制备

中国新药杂志 2011年第23期20卷 2316-2320页

作者：周圆郑春丽朱家壁中国药科大学药剂研究所南京210009

目的:制备大蒜辣素前体包芯片,使其口服后在短时间内促发酶促反应,生成大蒜辣素。方法:以蒜氨酸和蒜酶双层片为片芯,控酸颗粒为外层压制得到包芯片。并以人工胃液为介质小杯法考察包芯片大蒜辣素产率。结果:大蒜辣素前体包芯片在人工胃... 详细信息

目的:制备大蒜辣素前体包芯片,使其口服后在短时间内促发酶促反应,生成大蒜辣素。方法:以蒜氨酸和蒜酶双层片为片芯,控酸颗粒为外层压制得到包芯片。并以人工胃液为介质小杯法考察包芯片大蒜辣素产率。结果:大蒜辣素前体包芯片在人工胃液中10 min内大蒜辣素产率>70%。结论:以蒜氨酸、蒜酶及控酸盐组合制备包芯片能够有效避免蒜酶在胃酸条件下失活,达到在体内获得较高产率大蒜辣素目的。

关键词：大蒜辣素蒜氨酸蒜酶包芯片人工胃液

NDM-5-C208A突变大肠埃希菌的构建及大蒜辣素与NDM-5相互作用位点分析

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南京农业大学学报 2024年第1期47卷 61-68页

作者：叶志滨王晓明吕茜刘雨桐金季赜晓朱馨艺黄金虎王丽平南京农业大学动物医学院江苏南京210095

[目的]产新德里金属β-内酰胺酶5(NDM-5)的革兰阴性耐药菌对人畜健康产生巨大威胁。本文旨在初步探究大蒜辣素对NDM-5的抑制作用及其相关作用位点,为临床开发新型β-内酰胺酶抑制剂提供理论支持。[方法]通过AutoDock模拟分子对接,预测... 详细信息

[目的]产新德里金属β-内酰胺酶5(NDM-5)的革兰阴性耐药菌对人畜健康产生巨大威胁。本文旨在初步探究大蒜辣素对NDM-5的抑制作用及其相关作用位点,为临床开发新型β-内酰胺酶抑制剂提供理论支持。[方法]通过AutoDock模拟分子对接,预测大蒜辣素与NDM-5的结合位点;构建突变型载体pET21a-NDM-5-C208A,测序验证无误后转入感受态大肠埃希菌BL21(DE3),通过药敏试验进行突变表型确认;采用微量肉汤棋盘法和时间杀菌曲线测定大蒜辣素与美罗培南对NDM-5突变型细菌的联合抑菌效果。通过体外表达突变蛋白NDM-5-C208A,建立酶活性测定体系,比较大蒜辣素对C208突变型NDM-5和野生型NDM-5酶活性的抑制效果。[结果]经测序证实NDM-5的C208A突变株BL21(DE3)pET21a-NDM-5-C208A构建成功,C208A突变株恢复了对头孢类和碳青霉烯类抗生素的敏感性,且大蒜辣素与美罗培南联用的联合抑菌指数由0.375增加至2,联用表现为独立作用而非协同作用;体外酶活测定结果显示NDM-5-C208A突变不仅使酶活性下降约85%,而且该位点突变导致大蒜辣素对NDM-5失去抑制作用。[结论]Cys208位点是维持NDM-5水解酶活性的关键位点,且大蒜辣素可通过与该位点结合发挥抑制酶活性的作用。该结果为大蒜辣素作为新型β-内酰胺酶抑制剂的开发和应用提供试验依据。

关键词：大蒜辣素 NDM-5 美罗培南酶抑制剂

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