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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2000年第4期9卷 170-173页

作者：廖永红邹忠梅等中国医学科学院中国协和医科大学药用植物研究所北京100094

从大花紫玉盘茎中分离得到5个新的多氧取代环己烯衍生物，根据光谱分析及与已知化合物比较确定了它们的结构，并分别命名为大花紫玉盘酮A（2）、B（3）、C（5）、D（7）及大花紫玉盘醇J（5）。同时，应用CD谱测定了化合物2、5、6、7的... 详细信息

从大花紫玉盘茎中分离得到5个新的多氧取代环己烯衍生物，根据光谱分析及与已知化合物比较确定了它们的结构，并分别命名为大花紫玉盘酮A（2）、B（3）、C（5）、D（7）及大花紫玉盘醇J（5）。同时，应用CD谱测定了化合物2、5、6、7的绝对构型。

关键词：大花紫玉盘多氧取代环己烯大花紫玉盘醇J

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瘤果紫玉盘叶中的多氧取代环己烯类化学成分及其抗肿瘤活性研究

瘤果紫玉盘叶中的多氧取代环己烯类化学成分及其抗肿瘤活性研究

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第九届全国中药和天然药物学术研讨会

作者：许琼明邹忠梅刘艳丽徐丽珍杨世林中国协和医科大学中国医学科学院药用植物研究所苏州大学药学院

目的:研究瘤果紫玉盘（Uvaria kweichowensis）叶中的抗肿瘤活性成分,为开发利用其资源提供科学依据。方法:应用多种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和现代波谱技术进行结构鉴定.并用 MTT 法测试所分离得到的化合物的抗肿瘤活性。结... 详细信息

目的:研究瘤果紫玉盘（Uvaria kweichowensis）叶中的抗肿瘤活性成分,为开发利用其资源提供科学依据。方法:应用多种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和现代波谱技术进行结构鉴定.并用 MTT 法测试所分离得到的化合物的抗肿瘤活性。结果从瘤果紫玉盘叶中分离得到多氧取代环己烯类化合物6个,分别鉴定为瘤果紫玉盘素 B（Ⅰ）,瘤果紫玉盘素 C（Ⅱ）,瘤果紫玉盘素 A（Ⅲ）,瘤果紫玉盘素 D（Ⅳ）,zeylenol（Ⅴ）,大花紫玉盘素 G（Ⅵ）,多氧取代环己烯类化合物均具有不同程度的抗肿瘤活性。结论化合物Ⅰ～Ⅳ为新化合物,瘤果紫玉盘素 B 的抗肿瘤活性较强。

关键词：瘤果紫玉盘叶化学成分多氧取代环己烯

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HPLC法从瘤果紫玉盘叶中分离制备紫玉盘醇和大花紫玉盘醇G

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中草药 2007年第11期38卷 1654-1656页

作者：许琼明刘艳丽赵葆华徐丽珍杨世林王少军苏州大学药学院江苏苏州215123 中国医学科学院中国协和医科大学药用植物研究所北京100094 国家中药固体制剂工程技术研究中心江西南昌330006

瘤果紫玉盘为番荔枝科紫玉盘属植物。该属植物主要分布于我国的西南地区,在民间广泛应用于癌症、贫血和炎症的治疗。紫玉盘属植物中主要含有多氧取代环己烯、番荔枝内酯、黄酮、生物碱等类成分。本课题组研究表明多氧取代环己烯类化合... 详细信息

瘤果紫玉盘为番荔枝科紫玉盘属植物。该属植物主要分布于我国的西南地区,在民间广泛应用于癌症、贫血和炎症的治疗。紫玉盘属植物中主要含有多氧取代环己烯、番荔枝内酯、黄酮、生物碱等类成分。本课题组研究表明多氧取代环己烯类化合物具有较强的抗肿瘤活性,如能抑制核苷的转移,对胸腺嘧啶脱氧核苷和尿嘧啶核苷抑制作用强,能显著抑制人结肠癌细胞、乳腺癌、肝癌细胞等的增殖,同时对多药耐药瘤株同样有效。[第一段]

关键词：大花紫玉盘 HPLC法分离制备多氧取代环己烯胸腺嘧啶脱氧核苷尿嘧啶核苷人结肠癌细胞紫玉盘属

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瘤果紫玉盘地上部分化学成分研究

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中草药 2006年第5期37卷 676-677页

作者：赵保华许琼明邹忠梅徐丽珍杨世林中国医学科学院中国协和医科大学药用植物研究所北京100094 中药固体制剂制造技术国家工程研究中心江西南昌330006

瘤果紫玉盘Uvaria kweichowensis ***为番荔枝科紫玉盘属植物.主要分布于我国的西南地区,在民间广泛应用于癌症、贫血和炎症的治疗.文献报道紫玉盘植物中主要含有多氧取代环己烯、番荔枝内酯、黄酮、生物碱等成分.本文主要报道从瘤果紫... 详细信息

瘤果紫玉盘Uvaria kweichowensis ***为番荔枝科紫玉盘属植物.主要分布于我国的西南地区,在民间广泛应用于癌症、贫血和炎症的治疗.文献报道紫玉盘植物中主要含有多氧取代环己烯、番荔枝内酯、黄酮、生物碱等成分.本文主要报道从瘤果紫玉盘地上部分的氯仿提取物中分离得到7个化合物,经化学方法和波谱学方法分别鉴定为乌苏酸(Ⅰ)、蒲公英赛醇(Ⅱ)、佛手苷内酯(Ⅲ)、延胡索乙索(Ⅳ)、大黄素(Ⅴ)、β-谷甾醇(Ⅵ)、胡萝卜苷(Ⅶ).化合物Ⅰ－Ⅴ为首次从紫玉盘属植物中分离得到。[第一段]

关键词：化学成分研究紫玉盘属地上部分多氧取代环己烯番荔枝内酯 β-谷甾醇化合物Ⅰ 氯仿提取物波谱学方法延胡索乙索

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紫玉盘叶的化学成分研究

紫玉盘叶的化学成分研究

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作者：刘雪润苏州大学

学位级别：硕士

自1998年我们首次报道多氧取代环己烯类化合物zeylenone及其抗肿瘤活性后,一直坚持研究该类成分。为了寻找新型抗肿瘤活性化合物,利用有关植物资源,本论文对该属植物紫玉盘（Uvaria microcarpa Champ. ex Benth）的叶进行了系统的化学... 详细信息

自1998年我们首次报道多氧取代环己烯类化合物zeylenone及其抗肿瘤活性后,一直坚持研究该类成分。为了寻找新型抗肿瘤活性化合物,利用有关植物资源,本论文对该属植物紫玉盘（Uvaria microcarpa Champ. ex Benth）的叶进行了系统的化学成分研究。用70%乙醇回流提取紫玉盘叶三次,所得提取液浓缩后分别用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取,得到四个部位。利用反复硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和制备HPLC等手段对这四分部位进行分离,得到25个化学成分,通过NMR、MS、IR、UV等光谱分析和理化常数,鉴定了22个化合物,分别为:硬脂酸（ZL-1）、乌苏酸（ZL-2）、β-谷甾醇（ZL-3）、蒲公英赛醇（ZL-4）、苯甲酸（ZL-5）、对羟基苯甲酸（ZL-6）、齐墩果酸（ZL-7）、咖啡酸（ZL-8）、阿魏酸（ZL-9）、3-甲氧基-4-羟基-苯甲酸（ZL-10）、Microcarpol A （ZL-11）、Microcarpol B （ZL-12）、延胡索乙素（ZL-13）、（E）-1-（2,4-Dihydroxy-3,6-dimethoxyphenyl）-3-phenylprop-2-en-1 -one （ZL-14）、Zeylenol （ZL-15）、Ellipeiopsol B （ZL-16）、β-胡萝卜苷（ZL-17）、马兜铃内酰胺AⅡ（ZL-18）、槲皮素（ZL-19）、山奈酚（ZL-20）、山奈酚-3-O-β-D-芸香糖苷（ZL-21）、芦丁（ZL-22）。其中,ZL-11、ZL-12为新化合物;ZL-15、ZL-16为多氧取代环己烯类化合物;ZL-7、ZL-8、ZL-10、ZL-14为首次从该属植物中分离得到的化合物。此外,本文综述了紫玉盘属植物的化学成分和药理研究概况。

关键词：紫玉盘属紫玉盘多氧取代环己烯二氢黄酮

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紫玉盘属抗肿瘤活性成分Zeylenone类似物的设计与合成研究

紫玉盘属抗肿瘤活性成分Zeylenone类似物的设计与合成研究

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作者：李振卿苏州大学

学位级别：硕士

紫玉盘属(Uvaria)植物属于番荔枝科(Annonaceae)紫玉盘族(Trib. Uvariease),主要含有多氧取代环己烯、番荔枝内酯、黄酮等成分。研究表明多氧取代环己烯类化合物,特别是环己烯酮类具有较强的抗肿瘤活性。其中Zeylenone对人结肠癌细胞、... 详细信息

紫玉盘属(Uvaria)植物属于番荔枝科(Annonaceae)紫玉盘族(Trib. Uvariease),主要含有多氧取代环己烯、番荔枝内酯、黄酮等成分。研究表明多氧取代环己烯类化合物,特别是环己烯酮类具有较强的抗肿瘤活性。其中Zeylenone对人结肠癌细胞、乳腺癌、肝癌细胞等具有强烈的抗肿瘤活性,对多药耐药性菌株有显著的杀伤作用,对肿瘤细胞的腺苷、尿苷转运有明显的抑制作用。一些具有抗癌活性的天然产物的结构中均有高度官能化的环己烯酮结构特征。鉴于目前对多氧取代环己烯(酮)类化合物的研究侧重于从植物中分离纯化,而多氧取代环己烯类具有多个取代基,其取代基的种类、构型和位置的不同,导致抗肿瘤活性差异。研究多氧取代环己烯(酮)类的构效关系,可能会寻找到抗肿瘤药的先导化合物。因此,本文对Zeylenone进行结构改造和修饰,在保留α,β-环己烯酮的基础上,设计了两类含多氧取代环己烯酮类化合物,并运用仿生学原理设计了两条合成路线。一条合成路线以莽草酸为原料,经甲醇酯化、丙酮叉保护顺式邻二羟基、叔丁基二甲基硅烷保护羟基、还原α,β-不饱和酯、羟基再用苯甲酰氯酯化、同时脱去丙酮叉和叔丁基二甲基硅烷、2, 3-丁二酮保护反式邻二羟基、氧化烯丙醇,最后脱2, 3-丁二酮,共九步反应,总产率为5.3%;另一条合成路线从第一条路线的第五步产物开始,烯烃进行不对称双羟基化、丙酮叉保护顺式邻二羟基、脱去叔丁基二甲基硅烷、对甲苯磺酰氯酯化羟基、消除反应、脱去丙酮叉,最后氧化烯丙醇,共十二步反应,前十一步反应的总产率为1.3%。总共得到15个新化合物(LT-2, LT-3, LT-4, LT-5, LT-6, LT-7, LT-8, LT-9, LF-6a, LF-6b, LF-7, LF-8, LF-9, LF-10, LF-11),2个多氧取代环己烯酮类(LT-8, LT-9),9个多氧取代环己烯类化合物(LT-1, LT-2, LT-3, LT-4, LT-5, LT-6, LT-7, LF-10, LF-11),其结构均经过1H-NMR、IR和HR-MS确证。对目标化合物和中间体的制备方法也进行了较为深入的研究。拟用CKK-8法进行抗肿瘤活性药理实验,目前实验正在进行中。

关键词：多氧取代环己烯多氧取代环己烯酮抗肿瘤活性合成

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