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多利培南体外抗菌活性研究

中国临床药理学杂志 2013年第11期29卷 829-833页

作者：李耘刘健薛峰杨维维张佳吕媛北京大学第一医院临床药理研究所北京100034

目的评价多利培南对我国近3年临床分离致病菌的体外抗菌活性及影响因素。方法最低抑菌浓度（MIC）测定用琼脂二倍稀释法。结果多利培南对革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌都具有很强抗菌作用。其对甲氧西林敏感葡萄球菌和链球菌的MIC... 详细信息

目的评价多利培南对我国近3年临床分离致病菌的体外抗菌活性及影响因素。方法最低抑菌浓度（MIC）测定用琼脂二倍稀释法。结果多利培南对革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌都具有很强抗菌作用。其对甲氧西林敏感葡萄球菌和链球菌的MIC值均≤1mg·L^-1，抗革兰阳性菌作用与亚胺培南相似，优于美罗培南。对革兰阴性菌，多利培南抗菌作用与美罗培南相似，优于亚胺培南。细菌接种量、培养基pH值及血清含量变化对多利培南抗肺炎链球菌和铜绿假单胞菌的抗菌活性基本无影响。对金葡菌的MIC值，随培养基pH值和马血清含量升高，可上升2—8倍。对大肠埃希菌的MIC值，也随马血清含量升高上升2—8倍。结论多利培南对我国近3年临床分离的致病菌具有很好的体外抗菌作用，是现有碳青霉烯类药物中抗菌作用最为均衡的一个品种。

关键词：多利培南体外抗菌活性

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多利培南对细菌感染小鼠败血症体内抗菌作用

中国临床药理学杂志 2013年第6期29卷 453-456页

作者：钟巍李耘吕媛李曼宁曲春明北京大学第一医院临床药理研究所北京100034

目的评价多利培南对细菌感染小鼠的体内抗菌作用。方法以最小致死量(MLD)0.5 mL感染小鼠,建立小鼠败血症实验模型。对4株临床分离致病菌进行了体内保护试验。尾静脉注射不同浓度药物0.2 mL,记录给药后1～7 d内小鼠成活率,用BLISS法计算E... 详细信息

目的评价多利培南对细菌感染小鼠的体内抗菌作用。方法以最小致死量(MLD)0.5 mL感染小鼠,建立小鼠败血症实验模型。对4株临床分离致病菌进行了体内保护试验。尾静脉注射不同浓度药物0.2 mL,记录给药后1～7 d内小鼠成活率,用BLISS法计算ED50、ED95。结果多利培南对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌均有很好的体内抗菌保护作用,ED50值在0.06～2.75 mg·kg-1,均明显优于对照药美罗培南(P培南。结论多利培南对4种临床分离致病菌具有强效的体内抗菌作用,明显优于美罗培南。

关键词：多利培南败血症体内抗菌

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多利培南的合成工艺研究

多利培南的合成工艺研究

作者：唐志军上海医药工业研究院

学位级别：硕士

本论文内容是新型β-甲基碳青霉烯类抗生素多利培南的合成工艺研究。多利培南具有广谱而平衡的抗菌作用，特别对铜绿假单胞菌的活性强于现有碳青霉烯抗生素。目前其注射用的多利培南已经在日本上市。 ... 详细信息

本论文内容是新型β-甲基碳青霉烯类抗生素多利培南的合成工艺研究。多利培南具有广谱而平衡的抗菌作用，特别对铜绿假单胞菌的活性强于现有碳青霉烯抗生素。目前其注射用的多利培南已经在日本上市。我们根据多利培南的两种逆合成分析切断法，设计并实施了一条未见文献报道的合成路线，得到多利培南;并合成了未见文献报道的3个中间体化合物。多步反应采用一锅煮的方法，省去繁琐的后处理操作;在最后一步脱保护基的研究中，我们分别采用了锌粉还原和钯碳氢化两种方法得到最终产品，并对其后处理的方法进行了改进。在参照文献合成路线合成多利培南的过程中，我们对合成（2S，4S）-1-对硝基苄氧羰基-2-[（氨基磺酰基）叔丁氧羰基氨基]甲基-4-乙酰硫基吡咯烷（17）和（4R，5S，6S）-3-[[（3S，5S）-N-对硝基苄氧羰基-5-[（氨基磺酰基）氨基]甲基]-3-毗咯烷硫基]-6-[（1R）-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环(3，2，0]庚-2-烯-2-对硝基苄基羧酸酯（16）的反应物投料配比及部分后处理方法进行改进，得到具有满意产率、适用于工业化生产的合成工艺。由于在侧链的合成中，有手性碳原子发生了构型翻转，因此我们合成了一个相应的多利培南光学异构体，以利于质量控制。

关键词：碳青霉烯多利培南合成工艺光学异构体铜绿假单胞菌

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注射用多利培南健康人体药动学研究

中国抗生素杂志 2013年第11期38卷 866-870页

作者：和佳鸳宋敏杭太俊李琨张爱民罗莉杨林文爱东中国药科大学药学院药物分析教研室南京210009 江苏正大天晴药业股份有限公司南京210042 中国人民解放军第四军医大学西京医院国家药品临床机构西安710032

目的研究注射用多利培南在中国健康人体内的药动学。方法12名健康志愿者，男女各半，分别单剂量静脉滴注注射用多利培南0．25、0．50和1．00g，采用LC．MS／MS法测定人血浆中多利培南浓度，使用DAS软件求出药动学参数。结果单剂量静脉... 详细信息

目的研究注射用多利培南在中国健康人体内的药动学。方法12名健康志愿者，男女各半，分别单剂量静脉滴注注射用多利培南0．25、0．50和1．00g，采用LC．MS／MS法测定人血浆中多利培南浓度，使用DAS软件求出药动学参数。结果单剂量静脉滴注注射用多利培南0．25，0．50和1．00g的主要药代动力学参数：Cmax分别为（14．95±2．97）、（22．73±5．05）和（45．57±8．01）μg／mL；AUC0-8分别为（19．97±5．49）、（35．16±6．94）和（68．74±7．46）h·μg／mL；而Tmax,t1/2和MRT均不随剂量改变，总平均分别为（1．0±0．1）、（1．18±0．17）和（1．65±0．17）h。结论建立的多利培南血浆样品LC．MS／MS测定法专属灵敏，适于人体药动学研究。单次静脉滴注注射用多利培南0．25～1．00g范围内，多利培南在中国人体内呈线性药动学特征，男女无差异。

关键词：多利培南药代动力学 LC-MS MS

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多利培南的合成工艺改进

食品与药品 2016年第6期18卷 404-406页

作者：刘文涛郑德强王长斌李东岳刘亚方山东省药学科学院山东省化学药物重点实验室山东济南250101

目的改进多利培南的合成工艺。方法以(2S,4S)-1-对硝基苄氧羰基-2-(N-叔丁氧羰基-N-氨基磺酰氨甲基)-4-乙酰硫基吡咯烷为原料,经脱保护、缩合、氢化脱保护、重结晶等反应制得多利培南。结果总收率为75.6%。结论本工艺操作简便,成本较低... 详细信息

目的改进多利培南的合成工艺。方法以(2S,4S)-1-对硝基苄氧羰基-2-(N-叔丁氧羰基-N-氨基磺酰氨甲基)-4-乙酰硫基吡咯烷为原料,经脱保护、缩合、氢化脱保护、重结晶等反应制得多利培南。结果总收率为75.6%。结论本工艺操作简便,成本较低,适于工业化生产。

关键词：多利培南碳青霉烯合成工艺改进

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多利培南的药理学特点与临床应用评价

中国医院用药评价与分析 2011年第3期11卷 195-197页

作者：郑仙香侯国俊林智敏南京军区福州总医院第一附属医院药械科莆田351100

目的:概括多利培南的药理学特点,评价其临床应用。方法:收集国内外相关文献,从多利培南的作用机制、抗菌活性、耐药机制、药代动力学等方面进行分析、评价。结果与结论:多利培南是新型碳青霉烯类抗生素,具有较广的抗菌谱,对革兰阳性菌... 详细信息

目的:概括多利培南的药理学特点,评价其临床应用。方法:收集国内外相关文献,从多利培南的作用机制、抗菌活性、耐药机制、药代动力学等方面进行分析、评价。结果与结论:多利培南是新型碳青霉烯类抗生素,具有较广的抗菌谱,对革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌均有较强的抗菌作用。

关键词：多利培南抗菌活性耐药机制药代动力学临床应用

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注射用多利培南中二聚物的HPLC法测定

中国医药工业杂志 2014年第1期45卷 73-75页

作者：彭洁洪建文黄文静广东省食品药品检验所广东广州510180

采用高效液相色谱法发现注射用多利培南中的杂质，并使用液相色谱-质谱法推测杂质可能为多利培南的二聚物。采用C18色谱柱，流动相为0．05％三氟乙酸溶液：乙腈（94：6），检测波长297nm。多利培南在0．15～30μg／ml范围内线性关系良好... 详细信息

采用高效液相色谱法发现注射用多利培南中的杂质，并使用液相色谱-质谱法推测杂质可能为多利培南的二聚物。采用C18色谱柱，流动相为0．05％三氟乙酸溶液：乙腈（94：6），检测波长297nm。多利培南在0．15～30μg／ml范围内线性关系良好。4批样品中二聚物的含量为0．005％～0．019％。

关键词：多利培南二聚物高效液相色谱液相色谱-质谱测定

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碳青霉烯类抗生素的研究进展

中国新药杂志 2007年第14期16卷 1078-1082页

作者：张宇北京双鹤药业股份有限公司北京100102

现综述近年来碳青霉烯类抗生素研究的进展,并概述了处于临床前研究的若干新化合物。

关键词：碳青霉烯抗生素比阿培南厄他培南多利培南

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碳青霉烯类抗生素的发展与展望

上海医药 2011年第7期32卷 316-319页

作者：董耘婷张永信复旦大学附属公共卫生临床中心上海201508 复旦大学附属华山医院

碳青霉烯类抗生素为一组具有特定分子结构的β-内酰胺类抗生素,对β-内酰胺酶相当稳定,杀菌活性优于头孢菌素类抗生素,是治疗产超广谱β-内酰胺酶和头孢菌素酶等多重耐药菌所致院内严重感染的首选药物。本文简述碳青霉烯类抗生素的发展... 详细信息

碳青霉烯类抗生素为一组具有特定分子结构的β-内酰胺类抗生素,对β-内酰胺酶相当稳定,杀菌活性优于头孢菌素类抗生素,是治疗产超广谱β-内酰胺酶和头孢菌素酶等多重耐药菌所致院内严重感染的首选药物。本文简述碳青霉烯类抗生素的发展史,着重介绍亚胺培南、美罗培南、比阿培南、帕尼培南、多利培南和泰吡培南酯等药物的特点及临床地位。

关键词：碳青霉烯类抗生素亚胺培南美罗培南比阿培南帕尼培南厄他培南多利培南泰吡培南酯