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中国医药工业杂志 1989年第3期20卷 133-136页

作者：汤丽娟魏树礼中国医学科学院药物研究所北京医科大学药学院

简略介绍处方前研究的意义、一般程序和方法。

关键词：处方前研究意义方法

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酮咯酸异丙酯静脉注射脂肪乳剂的处方前研究

中国现代应用药学 2020年第21期37卷 2587-2593页

作者：钮碧晰尹宗宁王文博顾尹慧刘佳敏王春燕陈勇南通大学药学院江苏南通226001 四川大学华西药学院靶向药物与释药系统教育部重点实验室成都610041 苏州康纯医药科技有限公司江苏苏州215421

目的对酮咯酸前体药物酮咯酸异丙酯进行处方前研究。方法合成酮咯酸异丙酯,建立HPLC-UV方法并进行方法学验证。对酮咯酸异丙酯溶解度、油水分配系数和降解规律等理化性质进行研究,考察加速降解实验中的原料稳定性和原辅料相容性。结果... 详细信息

目的对酮咯酸前体药物酮咯酸异丙酯进行处方前研究。方法合成酮咯酸异丙酯,建立HPLC-UV方法并进行方法学验证。对酮咯酸异丙酯溶解度、油水分配系数和降解规律等理化性质进行研究,考察加速降解实验中的原料稳定性和原辅料相容性。结果酮咯酸异丙酯在水中难溶(溶解度52.66μg·mL^-1),但可以和油相混溶,其Log P值为3.95±0.03。酮咯酸异丙酯的分析方法线性关系良好,仪器精密度良好(RSD99.5%)。在给定条件下,酮咯酸异丙酯的溶液稳定性随pH和温度升高而降低。酮咯酸异丙酯可在大鼠血浆和肝匀浆溶液中迅速降解,例如,在50%大鼠血浆溶液或20%肝匀浆溶液中,酮咯酸异丙酯的降解速率常数(kobs)分别为0.51 min-1和0.15 min^-1。酮咯酸异丙酯在高温、高湿环境下较稳定,但对光照敏感;原辅料相容性同样证实了这一点。结论酮咯酸异丙酯在溶解度、分配系数、降解规律、原料稳定性和原辅料相容性方面,具备了制成静脉注射乳剂的适宜条件,为开发新型酮咯酸注射剂提供了实验依据。

关键词：酮咯酸酮咯酸异丙酯前体药物脂肪乳剂处方前研究

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抗天花病毒药物特考韦瑞处方前研究

国际药学研究杂志 2016年第3期43卷 557-561页

作者：李晓溪邵帅杨美燕高春生钟武军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

目的对特考韦瑞进行处方前研究,为设计制剂处方奠定基础。方法对特考韦瑞的外观、晶体、溶解性、渗透性进行考察,采用紫外分光光度法建立了特考韦瑞的体外含量测定方法,并进行了初步增溶实验。结果特考韦瑞为含结晶水的白色粉末,无臭味... 详细信息

目的对特考韦瑞进行处方前研究,为设计制剂处方奠定基础。方法对特考韦瑞的外观、晶体、溶解性、渗透性进行考察,采用紫外分光光度法建立了特考韦瑞的体外含量测定方法,并进行了初步增溶实验。结果特考韦瑞为含结晶水的白色粉末,无臭味,具有六棱形晶体结构,难溶于水,渗透性高。含量测定方法在4.14~24.83μg/ml范围内有良好线性关系（r=0.9996）。特考韦瑞可与羟丙基β环糊精形成摩尔比为1∶1的可溶性包合物,温度升高有利于包合反应进行。结论特考韦瑞为低溶解性高渗透性的BCSⅡ类药物,建立的方法准确可靠。羟丙基β环糊精为较理想的增溶剂。

关键词：特考韦瑞处方前研究晶体表征溶解性渗透性

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羟基酪醇丁酸酯的处方前研究

国际药学研究杂志 2020年第4期47卷 300-303页

作者：张婷华胡亚冲龙建纲许小红成都医学院药学院成都610500 西安交通大学生命科学与技术学院西安710049

目的测定羟基酪醇丁酸酯(HT-Bu)表观油水分配系数,考察HT-Bu在不同pH缓冲液中的溶解性能和溶解趋势,并进行稳定性研究,为制剂设计提供理论依据。方法对外观和溶解性等进行考察,建立高效液相色谱含量测定方法;采用摇瓶法测定油水(O/W)分... 详细信息

目的测定羟基酪醇丁酸酯(HT-Bu)表观油水分配系数,考察HT-Bu在不同pH缓冲液中的溶解性能和溶解趋势,并进行稳定性研究,为制剂设计提供理论依据。方法对外观和溶解性等进行考察,建立高效液相色谱含量测定方法;采用摇瓶法测定油水(O/W)分配系数和化合物在不同pH值缓冲溶液中的溶解性。结果HT-Bu为淡黄色黏稠油状液体,无臭无味,浓度在5~50μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9998);O/W分配系数LgP为1.0;HT-Bu的乙腈-水(60∶40,V/V)溶液室温放置12 h比较稳定;在pH为2.0~9.0的磷酸盐缓冲溶液中,HT-Bu溶解度随pH增大,先升高后降低;在pH为5.5条件下很不稳定,6 h后药物含量下降较多;在pH为8.0条件下较稳定,12 h后含量少部分下降;在pH为7.4条件下稳定,12 h含量无明显变化。结论HT-Bu的水溶性良好,在酸性和碱性环境下不稳定。

关键词：羟基酪醇丁酸酯高效液相色谱法油水分配系数处方前研究

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三七总皂苷口服制剂的处方前研究

中国新药杂志 2012年第9期21卷 1050-1053页

作者：赖玲刘华钢文丽秦艳娥陆仕华陈明刘冠萍广西医科大学南宁530021 广西中医学院南宁530001 广西梧州制药(集团)股份有限公司梧州543000

目的:对三七总皂苷进行处方前研究,为设计优良的口服制剂处方奠定基础。方法:利用HPLC建立测定三七总皂苷的体外分析方法,并进行pH值、溶解度、油水分配系数、影响因素实验等处方前研究。结果:R1,Rb1和Rg1的线性范围分别为2.81～90μ***... 详细信息

目的:对三七总皂苷进行处方前研究,为设计优良的口服制剂处方奠定基础。方法:利用HPLC建立测定三七总皂苷的体外分析方法,并进行pH值、溶解度、油水分配系数、影响因素实验等处方前研究。结果:R1,Rb1和Rg1的线性范围分别为2.81～90μ***-1,2.91～93μ***-1和4.78～153μ***-1,线性良好(r=0.999 9)。处方前研究证实三七总皂苷极易吸湿、不耐光照、耐高温,弱酸性,在pH 4.5的缓冲液中溶解度最大,油水分配系数对数值均小于1。结论:建立的分析方法准确可靠。处方前研究表明三七总皂苷易吸湿,在酸性溶液中不稳定、易降解。

关键词：三七总皂苷处方前研究高效液相色谱法

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米非司酮阴道环的处方前研究

中国医院药学杂志 2013年第24期33卷 2015-2018页

作者：段雪艳刘颖张莹宁美英国家人口计生委科学技术研究所药物和医用材料研究中心北京100081

目的:对米非司酮进行处方前研究,为设计优良的缓释米非司酮阴道环的处方提供依据。方法:采用紫外-可见分光光度法测定米非司酮在水和磷酸盐缓冲液(pH4.0和pH6.8)介质中的溶解度;以差式扫描量热法(DSC)对米非司酮在硅橡胶中的溶解度进行... 详细信息

目的:对米非司酮进行处方前研究,为设计优良的缓释米非司酮阴道环的处方提供依据。方法:采用紫外-可见分光光度法测定米非司酮在水和磷酸盐缓冲液(pH4.0和pH6.8)介质中的溶解度;以差式扫描量热法(DSC)对米非司酮在硅橡胶中的溶解度进行测定;以PVPK30为载体,制备米非司酮固体分散体,并测定其在pH4.0磷酸盐缓冲液中的溶解度;分别考察了含有米非司酮、米非司酮与辅料PVPK30物理混合物及固体分散体的阴道环的体外释放度,以及米非司酮与辅料PVPK30和载体硅橡胶之间的相容性。结果:米非司酮在水和磷酸盐缓冲液介质中于24 h内稳定性良好,在pH4.0磷酸盐缓冲液中的溶解度最大,而米非司酮固体分散体在pH4.0磷酸盐缓冲液中的溶解度则显著增加;米非司酮在硅橡胶中的溶解度为16.80 mg·g-1;载有米非司酮原料药和物理混合物的阴道环无法释放出药物,而含有米非司酮固体分散体的阴道环则能很好地释放药物;米非司酮与辅料PVPK30和硅橡胶的混合物在光照、高温及高湿条件下有关物质未见显著增加。结论:处方前研究表明米非司酮适合制备成阴道黏膜给药系统,固体分散技术是制备米非司酮阴道环的关键技术,它能够使难溶性药物从载体硅橡胶中释放出来。米非司酮与辅料PVPK30和载体硅橡胶之间的相容性良好。

关键词：米非司酮阴道环处方前研究

抗肿瘤药物HDZ126016的制剂处方前研究

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药学服务与研究 2012年第2期12卷 126-128页

作者：张建明任筱青王科沙先谊方晓玲复旦大学药学院药剂学教研室上海201203 上海交通大学医学院附属上海精神卫生中心药剂科上海201108

目的:对抗肿瘤药物HDZ126016进行处方前研究,为其制剂研究提供理论依据。方法:建立该药的HPLC体外测定方法,并进行溶解度、油水分配系数、体外溶出介质选择等处方前研究。结果:建立了用于该药体外含量测定的HPLC法,药物在0.05～10μg/m... 详细信息

目的:对抗肿瘤药物HDZ126016进行处方前研究,为其制剂研究提供理论依据。方法:建立该药的HPLC体外测定方法,并进行溶解度、油水分配系数、体外溶出介质选择等处方前研究。结果:建立了用于该药体外含量测定的HPLC法,药物在0.05～10μg/ml浓度范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999 9)。HDZ126016在不同pH条件下的油水分配系数均>3;在水、0.1mol/L盐酸、乙醇和聚山梨酯80(吐温80)中的溶解度分别为3.19×10-4、8.84×10-3、38.01和27.20mg/ml。在含0.5%十二烷基硫酸钠的0.1mol/L盐酸溶液中,该药溶解度为979.24μg/ml,故选择该溶液作为体外溶出介质。结论:本研究建立的HPLC法准确可靠。处方前研究结果表明HDZ126016为水难溶性药物,但其脂溶性较好。

关键词： HDZ126016 抗肿瘤药物处方前研究色谱法,高效液相油水分配系数溶解度

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盐酸吉西他滨的处方前研究

沈阳药科大学学报 2010年第8期27卷 595-598页

作者：张睿智王晓宇陈超董晓东崔丽莉邓英杰沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

目的测定盐酸吉西他滨在不同pH缓冲液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,并对其水溶液的稳定性进行研究。方法采用HPLC法测定盐酸吉西他滨的含量,摇床法测定该药物的表观溶解度和油水分配系数。结... 详细信息

目的测定盐酸吉西他滨在不同pH缓冲液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,并对其水溶液的稳定性进行研究。方法采用HPLC法测定盐酸吉西他滨的含量,摇床法测定该药物的表观溶解度和油水分配系数。结果 25℃条件下,盐酸吉西他滨在水中的平衡溶解度为58.82 g·L^-1,在酸性介质中的平衡溶解度相对增加;盐酸吉西他滨的表观油水分配系数LgP为-1.22;60℃条件下,盐酸吉西他滨水溶液在pH3.84-10.37内较稳定,pH小于2或pH大于11时,降解反应加快,药物含量明显下降。结论盐酸吉西他滨的水溶性较强,其水溶液在强酸和强碱环境下不稳定。

关键词：盐酸吉西他滨处方前研究平衡溶解度表观油水分配系数稳定性高效液相色谱法

抗急性白血病创新药物SX004的药剂学处方前研究

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抗急性白血病创新药物SX004的药剂学处方前研究

作者：王璐璐河南大学

学位级别：硕士

当前,许多化合物的发展受到制约,理化性质参数表明它们具有较差的生物药剂学性质。为了避免消耗大量的时间和金钱来研究这些化合物,可以从生物药剂学的角度筛选出优良的新化学实体,即测定出理化参数如溶解度,油水分配系数和稳定性等。SX... 详细信息

当前,许多化合物的发展受到制约,理化性质参数表明它们具有较差的生物药剂学性质。为了避免消耗大量的时间和金钱来研究这些化合物,可以从生物药剂学的角度筛选出优良的新化学实体,即测定出理化参数如溶解度,油水分配系数和稳定性等。SX004为国内外首次研发的化药1.1类新化学实体。该药在临床上广泛应用于慢性粒细胞白血病的治疗,起效快,且比第一代白血病药伊马替尼和第二代白血病药尼罗替尼的疗效强。目前,国内外尚无文献报道。因此本文从SX004的固态表征、液态表征及原辅料相容性等方面对其进行了较为系统而深入的研究。在HPLC分离系统及定量方法学的建立中,首先根据流动相先二元后三元的筛选原则,进行了乙腈-磷酸盐二元缓冲系统的研究,通过固定有机相比例对水相pH进行调整,根据拖尾因子、杂质的检出与分离及理论塔板数等指标,选择最优水相pH=6.5,再根据保留时间对有机相和水相比例进行微调,确定有机相的比例为35%。之后进行了三元体系乙腈-甲醇-磷酸盐体系的研究,但结果不佳,因此本章筛选出最佳流动相为:乙腈-水(0.5%三乙胺,磷酸调节pH值至6.5)(35:65);并对其进行了系统的方法学验证,从而为该药的处方筛选、质量研究和稳定性考察,提供准确、精密、稳定的检测方法。在第三章平衡溶解度的测定中,首先测定了SX004在不同极性溶剂中的溶解度,按照《中国药典》2010年版二部凡例的溶解度试验进行操作,结果表明,溶剂的极性越大,SX004溶解度越大。其次为了更进一步的了解SX004在体内溶解情况,因此根据胃肠道的不同pH环境,研究了不同pH磷酸盐缓冲液对SX004的溶解情况,结果发现,SX004随着pH的增大,溶解度减小。在第四章解离常数的研究中,根据SX004游离碱的性质,选用适用于难溶性化合物的非对数滴定法,采用不同比例的甲醇-水作为溶媒,0.01mol·L HCl作为滴定液进行滴定。Benet法计算pK。结果表明,SX004游离碱的pK为7.743。第五章油水分配系数的测定中,以正辛醇-水为模拟系统,采用摇瓶法-HPLC法,测定分配平衡后中水相的药物浓度,由此计算SX004的油水分配系数。结果表明,当水相pH7.0时,logP几乎不变,主要存在于油相中。第六章SX004吸湿性试验中,为了了解SX004的吸湿情况,采用25℃,相对湿度分别为RH33.0%、43.2%、57.7%、75.3%、84.3%、93.6%的条件下测定SX004的吸湿百分率,绘制吸湿平衡曲线,并以几何计算法得到CRH。结果表明,SX004的临界相对湿度为63.33%,极易吸湿。第七章为了筛选出不影响药物稳定性的辅料并最终确定基本处方,在原辅料相容性试验中,根据辅料类型选定药物与辅料配比,在40℃,75%条件下放置30天,用HPLC法测定含量和有关物质变化。结果表明,与SX004相容的辅料有微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、滑石粉。第八章初步考察了SX004的稳定性,影响因素试验结果表明,SX004对高湿度比较敏感,极易吸湿。根据上述结果将SX004进行铝塑包装,置于40℃、75%的恒温恒湿仪中进行加速三个月考察,结果表明,其外观性状、增湿重、含量和有关物质均无显著变化。

关键词：处方前研究平衡溶解度解离常数油水分配系数吸湿性稳定性相容性

五个厂家罗红霉素原料药的表征及其处方前研究

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五个厂家罗红霉素原料药的表征及其处方前研究

作者：吕宝茹吉林大学

学位级别：硕士

目前,我国临床上使用的药品绝大多数都是仿制药,其占据了我国约70-80%的市场,但是一直以来,仿制药的质量都未得到有效监管。无论是从所用物料本身质量的差异或是到后期申报阶段中的各个环节,都还存在一定问题,导致我国仿制药质量参差不... 详细信息

目前,我国临床上使用的药品绝大多数都是仿制药,其占据了我国约70-80%的市场,但是一直以来,仿制药的质量都未得到有效监管。无论是从所用物料本身质量的差异或是到后期申报阶段中的各个环节,都还存在一定问题,导致我国仿制药质量参差不齐,难以实现整体制剂水平和技术的真正提高。本文通过从市面上购买到五种罗红霉素原料药,采用X射线粉末衍射（XRPD）、电子扫描显微镜（SEM）、差热-热重同步分析（DTG）、红外吸收光谱（FT-IR）、熔点、粒径、粉末固有溶出度（Solubility）和加速实验（Stability）来对不同来源的原料药进行了表征。利用以上方法,实现了对罗红霉素原料药不同晶型的鉴别和分类,发现市面上流通的原料药虽然达到了所要求的化学标准,但物态、粒径等方面难以统一。在获得上述原料药差异参数的基础上,本文以同一处方和工艺,将原料药制备成片剂,考察了制备方法可能对药物晶型产生的影响,并发现不同晶型的罗红霉素原料药压制成片后,会呈现出不同的溶出行为。本实验揭示了制剂开发前处方前研究的重要性,且为罗红霉素原料药优势晶型的选择和生产质量的控制提供了科学依据。此外,本文还使用聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和聚维酮K30三种载体作为固体分散体的亲水性载体,应用熔融淬火法和溶剂蒸发法制备了罗红霉素固体分散体。实验结果表明罗红霉素在聚乙二醇中主要以共聚合物或无定型形式存在,在聚维酮中以无定型形式存在,且在1:1、1:2和1:4三种载体比例下的分散体都能够有效的提高罗红霉素的溶解度。另外,采用X射线粉末衍射法直接考察30天内所有样品在高温（45℃）和高湿（75%RH）条件下的稳定性。实验结果表明,在高温和高湿条件下聚乙二醇对罗红霉素的抑晶作用欠佳,但随着载体比例的增加,抑晶效果逐渐增强。而聚维酮的热稳定性较好,能在高温条件下保持罗红霉素的无定型态存在状态30 d,但可能由于载体本身较强的吸湿性或过高能态的分子状态,在高湿条件下放置30 d,分散体逐渐出现罗红霉素晶态衍射特征峰。本文证实了熔融淬火法和溶剂蒸发法都可用来制备罗红霉素固体分散体,聚乙二醇和聚维酮皆为良好的亲水性分散载体,但载体的筛选、组合和与药品的配比需要进行更深入的研究。

关键词：罗红霉素原料药晶型表征处方前研究固体分散体制剂溶出度