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培美曲塞二钠与吉非替尼对肺腺癌细胞的放射增敏作用

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南京医科大学学报（自然科学版） 2017年第10期37卷 1243-1250页

作者：赵维勇赵滑峰王海静邵彦彦张丽珍南京医科大学第二附属医院放疗科江苏南京210011

目的:研究培美曲塞二钠与吉非替尼单独及联合运用对肺腺癌细胞放射增敏作用及机制。方法:单独或联合使用培美曲塞二钠和吉非替尼处理人肺腺癌细胞株A549,使用噻唑蓝比色法(MTT)检测药物对细胞增殖的影响;采用克隆形成试验检测药物联合... 详细信息

目的:研究培美曲塞二钠与吉非替尼单独及联合运用对肺腺癌细胞放射增敏作用及机制。方法:单独或联合使用培美曲塞二钠和吉非替尼处理人肺腺癌细胞株A549,使用噻唑蓝比色法(MTT)检测药物对细胞增殖的影响;采用克隆形成试验检测药物联合放射线对细胞的生长抑制作用;使用流式细胞术检测细胞周期和细胞凋亡的变化;Western blot检测细胞内Akt和p-Akt的表达变化。结果:培美曲塞二钠和吉非替尼对人肺腺癌细胞A549增殖具有抑制作用,体外培养克隆形成实验分析显示,放疗+两药联用组的准阈剂量(Dq)、平均致死剂量(D0)及2 Gy照射时的存活分数(SF2)均明显低于单纯放疗组、放疗+培美曲塞二钠组及放疗+吉非替尼组;培美曲塞二钠和吉非替尼放射增敏比(sensitivity enhanced ratio,SER)分别为1.17和1.48,两药联合SER为2.62。培美曲塞二钠和吉非替尼使细胞阻滞在G1/G0期,与放射线联合作用后,S期细胞比例进一步降低。培美曲塞二钠和吉非替尼均可以提高放射线诱导的凋亡,两药联用后细胞的凋亡率最高。药物作用前后、照射前后及药物增敏照射后Akt水平没有明显改变;培美曲塞二钠和吉非替尼均能抑制p-Akt表达;与单纯照射组相比,培美曲塞二钠和吉非替尼联合照射组p-Akt水平显著减低,p-Akt/Akt的比值最低。结论:培美曲塞二钠和吉非替尼各自均有放射增敏作用,两药联合使用可以明显提高放疗效果,其机制可能与减少S期细胞、增强放射线诱导凋亡和抑制PI3K/Akt信号转导通路有关。

关键词：培美曲塞二钠吉非替尼肺腺癌放射增敏

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培美曲塞二钠的合成

中国新药杂志 2007年第2期16卷 134-137页

作者：马彦琴杨相平张桂森黄耀东天津大学化工学院天津300072 江苏恩华药业集团技术中心徐州221007

目的:合成新型抗癌药物培美曲塞二钠。方法:以对溴苯甲酸为起始原料经酯化、缩合、溴代、环合、成盐等反应合成目标化合物。结果:总收率达13.9%,目标化合物经核磁共振氢谱和红外确证结构。结论:该法原料价廉易得,反应条件温和,适宜工业... 详细信息

目的:合成新型抗癌药物培美曲塞二钠。方法:以对溴苯甲酸为起始原料经酯化、缩合、溴代、环合、成盐等反应合成目标化合物。结果:总收率达13.9%,目标化合物经核磁共振氢谱和红外确证结构。结论:该法原料价廉易得,反应条件温和,适宜工业化生产。

关键词：培美曲塞二钠抗肿瘤药化学合成

培美曲塞二钠中亚硫酸二乙酯的GC-MS法测定

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中国医药工业杂志 2020年第9期51卷 1194-1196页

作者：卢红华孙建合李娜冯中张贵民鲁南制药集团股份有限公司国家手性制药工程技术研究中心山东临沂273400

建立了气-质联用测定培美曲塞二钠中遗传毒性杂质亚硫酸二乙酯的检测方法,采用 HP-5MS 毛细管色谱柱进行分离,采用GC-MS法以离子监测模式(SIM)进行测定,亚硫酸二乙酯在20~100 ng/ml浓度范围内线性关系良好,定量限为20 ng/ml,回收率101.0... 详细信息

建立了气-质联用测定培美曲塞二钠中遗传毒性杂质亚硫酸二乙酯的检测方法,采用 HP-5MS 毛细管色谱柱进行分离,采用GC-MS法以离子监测模式(SIM)进行测定,亚硫酸二乙酯在20~100 ng/ml浓度范围内线性关系良好,定量限为20 ng/ml,回收率101.09%,RSD为3.59%。该法灵敏度、准确度高,可用于培美曲塞二钠中痕量亚硫酸二乙酯的检测。

关键词：培美曲塞二钠亚硫酸二乙酯 GC-MS 遗传毒性杂质

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培美曲塞二钠有关物质的合成

中国医药工业杂志 2020年第8期51卷 992-996页

作者：张海霞胡浩强徐盼李善金程青芳江苏海洋大学化学工程学院江苏连云港222005

本研究制备了培美曲塞二钠的4种有关物质:4-(3,3-二氯-4-氧代丁基)苯甲酸甲酯(有关物质A)、4-[2-(2-氨基-4,6-二氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸甲酯(有关物质B)、4-[2-(2-氨基-1-甲基-4-氧代-4,7-二氢-1H-吡... 详细信息

本研究制备了培美曲塞二钠的4种有关物质:4-(3,3-二氯-4-氧代丁基)苯甲酸甲酯(有关物质A)、4-[2-(2-氨基-4,6-二氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸甲酯(有关物质B)、4-[2-(2-氨基-1-甲基-4-氧代-4,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸(有关物质C)和N-[4-[2-(2-氨基-4,6-二氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸(有关物质D),并用MS和NMR确证了结构。

关键词：培美曲塞二钠抗肿瘤药有关物质合成

吉非替尼联合培美曲塞二钠和顺铂治疗晚期肺腺癌的疗效分析

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上海医药 2023年第5期44卷 19-20,29页

作者：陈辉崔明良黄武君九江市第一人民医院八里湖总院肿瘤科江西九江332000

目的:观察吉非替尼联合培美曲塞二钠和顺铂对晚期肺腺癌的临床疗效。方法:将98例晚期肺腺癌患者随机分为对照组和研究组,各49例。对照组给予培美曲塞二钠+顺铂方案进行治疗,研究组在对照组基础上加用吉非替尼治疗,对比两组临床疗效、肿... 详细信息

目的:观察吉非替尼联合培美曲塞二钠和顺铂对晚期肺腺癌的临床疗效。方法:将98例晚期肺腺癌患者随机分为对照组和研究组,各49例。对照组给予培美曲塞二钠+顺铂方案进行治疗,研究组在对照组基础上加用吉非替尼治疗,对比两组临床疗效、肿瘤标志物水平和不良反应。结果:研究组治疗总有效率高于对照组;两组的肿瘤标志物水平均低于治疗前,且研究组低于对照组;研究组不良反应发生率低于对照组(P培美曲塞二钠和顺铂治疗晚期肺腺癌的疗效良好,无明显不良反应,具有一定的临床应用价值。

关键词：吉非替尼培美曲塞二钠顺铂晚期肺腺癌

槐耳颗粒联合培美曲塞二钠和顺铂治疗乳腺癌效果分析

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临床医药实践 2022年第8期31卷 586-588,598页

作者：李明王涛佳木斯市中心医院黑龙江佳木斯154002 牡丹江市中医医院黑龙江牡丹江157000

目的:探讨槐耳颗粒联合培美曲塞二钠和顺铂治疗乳腺癌的效果。方法:选择2018年2月—2019年12月收治的乳腺癌患者84例,依据随机数字表法分为对照组和观察组,每组42例。对照组采用培美曲塞二钠和顺铂治疗,观察组在对照组基础上辅以槐耳颗... 详细信息

目的:探讨槐耳颗粒联合培美曲塞二钠和顺铂治疗乳腺癌的效果。方法:选择2018年2月—2019年12月收治的乳腺癌患者84例,依据随机数字表法分为对照组和观察组,每组42例。对照组采用培美曲塞二钠和顺铂治疗,观察组在对照组基础上辅以槐耳颗粒治疗。比较两组治疗后的临床疗效、Karnofsky功能状态(KPS)评分、肿瘤标志物水平、不良反应及患者的存活率。结果:观察组客观缓解率(ORR)和疾病控制率(CBR)分别为52.38%和88.10%,明显高于对照组的30.95%和69.05%,差异有统计学意义(P0.05)。结论:槐耳颗粒联合培美曲塞二钠和顺铂治疗乳腺癌,疗效显著,可有效提高患者生活质量,明显降低肿瘤标志物水平,减轻不良反应,同时在一定程度上提高患者存活率。

关键词：槐耳颗粒培美曲塞二钠顺铂乳腺癌 Karnofsky功能状态评分肿瘤标志物

艾迪与顺铂胸腔灌注联合静脉应用培美曲塞二钠治疗肺腺癌合并恶性胸腔积液的效果

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中国医药指南 2022年第1期20卷 110-112页

作者：王晓舟辽宁省人民医院辽宁锦州110016

目的将艾迪与顺铂胸腔灌注联合静脉应用培美曲塞二钠用于肺腺癌合并恶性胸腔积液的临床治疗,研究并分析其临床治疗效果。方法以2020年4月至2021年4月这一区间作为研究时段,在这一期间从合理选择我院收治的肺腺癌合并恶性胸腔积液患者64... 详细信息

目的将艾迪与顺铂胸腔灌注联合静脉应用培美曲塞二钠用于肺腺癌合并恶性胸腔积液的临床治疗,研究并分析其临床治疗效果。方法以2020年4月至2021年4月这一区间作为研究时段,在这一期间从合理选择我院收治的肺腺癌合并恶性胸腔积液患者64例进行研究分析,按照患者入院先后顺序进行分组,前50%入院患者计为本次研究对照组,后50%入院患者组成本次研究试验组,每组分别包括32例患者。两组患者均给予静脉应用培美曲塞二钠治疗,并在此前提下,对照组患者进行顺铂胸腔灌注,试验组实施艾迪与顺铂胸腔灌注,治疗完成后,观察并分析两组临床疗效。结果对比两组临床疗效发现,试验组患者的临床治疗总有效率明显高于对照组(P培美曲塞二钠治疗具有非常显著的临床治疗效果,能够有效改善患者病情症状,降低不良反应发生概率,促进患者身体功能以及各项生理指标恢复,具有较高的临床应用价值。

关键词：肺腺癌艾迪与顺铂胸腔灌注培美曲塞二钠恶性胸腔积液

培美曲塞二钠中间体的合成和卡巴他赛的半合成工艺研究

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培美曲塞二钠中间体的合成和卡巴他赛的半合成工艺研究

作者：杨美娜浙江工业大学

学位级别：硕士

培美曲塞二钠作为一种新型的多靶点叶酸拮抗剂,对多种靶点酶都具有抑制作用,因此较于其它单酶抑制剂更不易产生耐药性,广泛用于恶性胸膜间皮瘤和非小细胞肺癌,其开发和应用前景仍为国内的研究热点。本课题建立了一条以甲苯和丁二酸酐为... 详细信息

培美曲塞二钠作为一种新型的多靶点叶酸拮抗剂,对多种靶点酶都具有抑制作用,因此较于其它单酶抑制剂更不易产生耐药性,广泛用于恶性胸膜间皮瘤和非小细胞肺癌,其开发和应用前景仍为国内的研究热点。本课题建立了一条以甲苯和丁二酸酐为原料,经过了傅克酰基化、氧化、还原、酯化和溴化等反应得到培美曲塞二钠关键中间体的新的合成路线,并对路线涉及的反应进行了工艺优化,优化后的路线操作简便,易于工业化生产。卡巴他赛作为第三代紫杉醇衍生物,在某些癌细胞体系具有一定优势,尤其是对前列腺癌的作用效果优于前两代。由于天然紫杉醇提取的限制,半合成卡巴他赛原料药显得尤为重要。本课题以(4S,5R)-3-(三丁氧羰基)-2,2-二甲基-4-苯基噁唑烷酸为侧链,经4步反应合成目标化合物卡巴他赛的路线,小试总收率62.1%。在此基础上优化了卡巴他赛关键中间体的合成工艺,使得反应在常温常压条件可进行,降低反应的困难,并得到70%的收率,粗品纯度可达94%以上。

关键词：抗癌药培美曲塞二钠叶酸拮抗剂卡巴他赛半合成

培美曲塞二钠治疗复发性上皮性卵巢癌的回顾性研究

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培美曲塞二钠治疗复发性上皮性卵巢癌的回顾性研究

作者：吴艳梅山东大学

学位级别：硕士

目的:评估培美曲塞二钠在复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌及原发性腹膜癌中的化疗疗效及相关副反应。方法:搜集2015年1月至2019年12月在山东大学齐鲁医院接受培美曲塞二钠化疗的复发性上皮性卵巢癌（包括上皮性输卵管癌和原发性腹膜癌）患... 详细信息

目的:评估培美曲塞二钠在复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌及原发性腹膜癌中的化疗疗效及相关副反应。方法:搜集2015年1月至2019年12月在山东大学齐鲁医院接受培美曲塞二钠化疗的复发性上皮性卵巢癌（包括上皮性输卵管癌和原发性腹膜癌）患者,所有患者在应用含培美曲塞二钠的静脉滴注化疗方案治疗期间均给予叶酸补充治疗,若出现严重副反应可通过调整剂量或延长化疗周期以减轻毒副反应,若出现疾病进展则换用其他化疗方案。化疗结束后观察培美曲塞二钠化疗方案在上皮性卵巢癌中的疗效,随访其无进展生存期、总生存期以及化疗副反应。结果:共搜集病例96例,完成化疗周期340个周期（中位化疗周期3周期,范围1-9周期）,总应答率（ORR）为32.3%（31/96）,其中完全缓解16例（16.67%）,部分缓解15例（15.62%）;29例（30.21%）患者疾病稳定,疾病控制率（DCR）为62.5%（60/96）;36例（37.5%）患者出现疾病进展。共搜集到铂敏感复发患者28例,其ORR为42.85%（12/28）,其中完全缓解患者9例,部分缓解患者3例;搜集到铂耐药复发患者68例,7例（10.29%）患者完全缓解,12例（17.65%）患者部分缓解,ORR为27.94%（19/68）,两种患者ORR无统计学差异（42.85%vs.27.94%,P=0.16）。铂敏感复发卵巢癌患者及铂耐药复发卵巢癌患者的中位无进展生存期分别为3.52月和2.97个月（P=0.06）,差异无统计学意义。铂敏感患者及铂耐药患者的中位总生存期分别为36个月和18个月（P= 0.01）,差异有统计学意义。在铂敏感复发的卵巢癌患者中,培美曲塞二钠联合洛铂、奈达铂、卡铂、顺铂化疗方案的ORR分别为50%、66.67%、33.33%、40%（P=0.838）,各化疗方案组的ORR差异无统计学意义。在铂耐药的卵巢癌患者中,培美曲塞二钠联合洛铂、培美曲塞二钠联合奥沙利铂及培美曲塞二钠单药的化疗疗效差异无统计学意义（ORR分别为20%、29.41%、11.11%,P=0.67）。而培美曲塞二钠联合奈达铂化疗方案的疗效优于培美曲塞二钠联合洛铂的化疗疗效（ORR:61.54%vs 20%,P=0.028）,优于培美曲塞二钠单药化疗疗效（ORR:61.54%vs 11.11%,P=0.025）,但与培美曲塞二钠联合奥沙利铂的化疗疗效相似（ORR:61.54%vs 29.41%,P=0.138）。所有患者毒副反应均较轻微,均未出现药物相关死亡,最常见的副反应为骨髓抑制、胃肠道反应及肝毒性,以1度及2度毒副反应最常见。3度及以上的白细胞减少、粒细胞减少及血小板减少的发生率分别为4.41%、6.47%、1.18%。胃肠道反应以轻度恶心呕吐、腹泻、便秘等胃肠功能紊乱常见,总发生率为24.71%。1例患者因2度肝功能损害延长化疗周期:1例患者因重度贫血及3度血小板减少延长了化疗周期并减少了培美曲塞二钠用药剂量;1例患者因化疗后出现4度粒细胞减少及3度血小板减少,给予减少了培美曲塞二钠用药剂量;1例患者因3度血小板减少延长了化疗周期。结论:培美曲塞二钠在复发性上皮性卵巢癌化疗中有一定的疗效,其毒性反应轻微,通过对症支持治疗均可缓解,因此培美曲塞二钠是复发性卵巢癌的可选化疗药物。

关键词：培美曲塞二钠上皮性卵巢癌化疗