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新型天然抗肿瘤药物埃坡霉素研究进展

中国药学杂志 2003年第9期38卷 648-651页

作者：徐志南郑建明浙江大学生物工程研究所浙江杭州310027

目的　介绍具有类似紫杉醇微管蛋白聚合和抑制微管解聚活性的埃坡霉素 (epothilones)类抗肿瘤新药的研究进展。方法　以近年来国外发表的论文为基础 ,简要论述埃坡霉素的发现、作用机制、化学与生物合成和临床试验的最新成果。结果与... 详细信息

目的　介绍具有类似紫杉醇微管蛋白聚合和抑制微管解聚活性的埃坡霉素 (epothilones)类抗肿瘤新药的研究进展。方法　以近年来国外发表的论文为基础 ,简要论述埃坡霉素的发现、作用机制、化学与生物合成和临床试验的最新成果。结果与结论　与紫杉醇相比 ,埃坡霉素具有抗肿瘤活性更强、水溶性好、结构简单而易于化学合成和结构衍生化、对具有耐药性肿瘤细胞杀伤性强、无紫杉醇细胞内毒素活性不良反应等优点 ,有望发展成为比紫杉醇更有效的抗肿瘤药物。

关键词：抗肿瘤药物埃坡霉素化学合成生物合成药动学

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埃坡霉素高产菌株的选育

中国医药工业杂志 2009年第7期40卷 492-494页

作者：孟凡欣郭伟良杜林娜滕利荣吉林大学生命科学学院吉林长春130012

采用紫外-亚硝酸盐复合诱变法对纤维堆囊菌(Sorangium cellulosum)ATCC15384进行诱变,结合红霉素抗性筛选,筛得一株遗传稳定的埃坡霉素高产菌株纤维堆囊菌UN16H127,埃坡霉素A(EpoA)和埃坡霉素B(EpoB)的产量为289.9和25.14μg/L,总产量(E... 详细信息

采用紫外-亚硝酸盐复合诱变法对纤维堆囊菌(Sorangium cellulosum)ATCC15384进行诱变,结合红霉素抗性筛选,筛得一株遗传稳定的埃坡霉素高产菌株纤维堆囊菌UN16H127,埃坡霉素A(EpoA)和埃坡霉素B(EpoB)的产量为289.9和25.14μg/L,总产量(EpoA+EpoB,315.04μg/L)是出发菌株的23.8倍。

关键词：埃坡霉素纤维堆囊菌选育

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埃坡霉素高产菌株的选育及发酵培养基的优化

中国医药工业杂志 2011年第4期42卷 258-261页

作者：王向阳陈少欣上海医药工业研究院上海200040

以埃坡霉素产生菌粘细菌纤维堆囊菌为出发菌株,经亚硝基胍诱变处理后,在含有前体丙酸盐的平板中筛选抗性突变株,得到一株高产突变株N-19,埃坡霉素产量为18.5 mg/L,比出发菌株提高了69.7%。通过优化发酵培养基的碳、氮源组成,埃坡霉素产... 详细信息

以埃坡霉素产生菌粘细菌纤维堆囊菌为出发菌株,经亚硝基胍诱变处理后,在含有前体丙酸盐的平板中筛选抗性突变株,得到一株高产突变株N-19,埃坡霉素产量为18.5 mg/L,比出发菌株提高了69.7%。通过优化发酵培养基的碳、氮源组成,埃坡霉素产量达36.1 mg/L,此时埃坡霉素B和埃坡霉素A的比值为0.4;在摇瓶发酵过程中补加前体丙酸盐,埃坡霉素B和埃坡霉素A的比值增至2.1。

关键词：埃坡霉素粘细菌纤维堆囊菌菌种选育发酵

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高效抗癌新药——埃坡霉素的研究进展

化工进展 2003年第7期22卷 694-698页

作者：周文华杨辉荣危恒毅岳庆磊广东工业大学轻工化工学院广州510090

埃坡霉素作为一类高效的抗癌新药 ,已引起了人们的广泛关注。介绍了发酵合成和以不同起始原料化学合成埃坡霉素的方法。埃坡霉素的全合成为在抗肿瘤治疗试剂的探索方面指引了一条新的途径。

关键词：高效抗癌新药埃坡霉素研究进展发酵合成起始原料

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抗肿瘤药物埃坡霉素生物合成进展

中国新药杂志 2005年第10期14卷 28-30页

作者：顾勤兰王进欣中国药科大学药化教研室镇江212003 中国药科大学高等职业技术学院南京210009

介绍新型抗肿瘤药物埃坡霉素在合成方面的近期发展。从埃坡霉素生物合成碳架起源与生物合成基因簇两个方向的研究结果表明,两者具有良好的一致性。与步骤繁杂的化学全合成相比,基于发酵的生物合成法更为可行。

关键词：埃坡霉素生物合成抗肿瘤

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埃坡霉素抗肿瘤作用及药动学研究

世界临床药物 2012年第7期33卷 419-425页

作者：魏艳琼秦燕中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室上海200437

埃坡霉素是一类新型抗微管蛋白解聚类化合物,在体内外均有强大广谱的抗肿瘤活性,且对紫杉醇耐药的肿瘤有效。本文综述多种埃坡霉素类药物近年来的抗肿瘤作用及药动学研究进展。

关键词：埃坡霉素药物代谢动力学抗肿瘤作用微管聚合

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埃坡霉素类化合物临床研究进展

国际药学研究杂志 2009年第5期36卷 336-339页

作者：齐文渊孟志云窦桂芳军事医学科学院野战输血研究所药代动力学重点实验室北京100850

埃坡霉素类化合物是一种新型的抗肿瘤药物,通过与肿瘤细胞中的微管蛋白结合,促进微管蛋白聚合并抑制微管的解聚,使细胞周期停止,最终诱导细胞凋亡。动物实验显示其具有广泛的抗肿瘤活性,并可作用于已经产生多药耐药性的肿瘤患者。目前... 详细信息

埃坡霉素类化合物是一种新型的抗肿瘤药物,通过与肿瘤细胞中的微管蛋白结合,促进微管蛋白聚合并抑制微管的解聚,使细胞周期停止,最终诱导细胞凋亡。动物实验显示其具有广泛的抗肿瘤活性,并可作用于已经产生多药耐药性的肿瘤患者。目前有多个此类化合物正处于临床试验阶段,是一类非常有前景的抗肿瘤药物。本文对具有代表性的几个埃坡霉素类化合物的临床药代动力学及其毒性反应研究进行综述。

关键词：埃坡霉素肿瘤 ixabepilone patupilone KOS-1584 sagopilone

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埃坡霉素衍生物在乳癌治疗中的临床应用进展

临床药物治疗杂志 2005年第2期3卷 43-45页

作者：申戈江泽飞宋三泰军事医学科学院附属医院北京100039

埃坡霉素(epothilone)与紫杉类一样,都是作用于细胞微管的药物.埃坡霉素家族包括16个成员,由大环内酯构成,1992年由Holf和Reichenbach从粘杆菌的发酵肉汤中分离出来[1].Bollag等[2]首先报道了埃坡霉素潜在的抗肿瘤作用.埃坡霉素A和B具... 详细信息

埃坡霉素(epothilone)与紫杉类一样,都是作用于细胞微管的药物.埃坡霉素家族包括16个成员,由大环内酯构成,1992年由Holf和Reichenbach从粘杆菌的发酵肉汤中分离出来[1].Bollag等[2]首先报道了埃坡霉素潜在的抗肿瘤作用.埃坡霉素A和B具有相似的性质,抗肿瘤模式与紫杉醇相似.埃坡霉素A和B在体外实验显示了很强的抗肿瘤活性[2,3],而动物模型研究显示两者的抗肿瘤作用并不很强[5],在动物体内代谢不稳定,没有满意的药代过程,且抗瘤谱窄.因此开始了埃坡霉素衍生物的研究.

关键词：埃坡霉素临床应用治疗中乳癌抗肿瘤作用动物体内体外实验模式成员过程

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埃坡霉素生物合成的遗传改造及营养调控

世界最新医学信息文摘 2019年第30期19卷 48-50页

作者：易志恒丁小军罗晓红李亚伟刘新利湖南迪诺制药股份有限公司山东省微生物工程重点实验室齐鲁工业大学

埃坡霉素是一类由纤维堆囊菌产生的抗肿瘤活性大环内酯类化合物,是目前备受关注的新型抗癌药物的先导物之一。本文对其天然产生菌的遗传改造、基因工程菌的构建及其营养调控进行了综述,为埃坡霉素家族化合物的产量提升提供线索,为更多... 详细信息

埃坡霉素是一类由纤维堆囊菌产生的抗肿瘤活性大环内酯类化合物,是目前备受关注的新型抗癌药物的先导物之一。本文对其天然产生菌的遗传改造、基因工程菌的构建及其营养调控进行了综述,为埃坡霉素家族化合物的产量提升提供线索,为更多此品种的新药应用奠定基础。

关键词：埃坡霉素粘细菌堆囊菌遗传改造异源表达营养调控