检索结果-南通市图书馆

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

坎格雷洛的合成工艺改进

中国医药工业杂志 2020年第8期51卷 987-991页

作者：林汉轩王素云王立峰华南理工大学广东广州510006 华诺通(北京)医药科技有限公司北京100070

本研究对坎格雷洛(1)的合成工艺进行了改进。鸟嘌呤核苷(2)经乙酰化反应、2步氯代反应得2,6-二氯-9-(2,3,5-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)嘌呤(5),5经氨基取代、脱保护和硫代反应得N6-(2-甲硫基乙基)-2-(3,3,3-三氟丙硫基)腺嘌呤核苷(8... 详细信息

本研究对坎格雷洛(1)的合成工艺进行了改进。鸟嘌呤核苷(2)经乙酰化反应、2步氯代反应得2,6-二氯-9-(2,3,5-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)嘌呤(5),5经氨基取代、脱保护和硫代反应得N6-(2-甲硫基乙基)-2-(3,3,3-三氟丙硫基)腺嘌呤核苷(8)。硫代反应中,采用自制的三氟丙硫醇代替过硫醚试剂,提高了反应活性,6步总收率由15%提高至33%。由8合成1时,使用“一锅法”3步连续反应,并且后处理时采用正丁醇萃取纯化代替离子交换分离纯化,操作简便,产物1纯度达到99.10%。

关键词：坎格雷洛抗凝血药合成工艺改进

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

抗血小板聚集药——坎格雷洛四钠盐

药学进展 2009年第5期33卷 230-232页

坎格雷洛(代号:AR-C69931MX)是一种非噻吩并吡啶类直接作用型P2Y12受体拮抗剂,可用于治疗急性冠状动脉综合征(ACS),还可作为静脉注射用速效抗血栓药物.坎格雷洛可迅速抑制血小板的聚集,且在体内不经代谢就能产生活性.体外实验发现,坎格... 详细信息

坎格雷洛(代号:AR-C69931MX)是一种非噻吩并吡啶类直接作用型P2Y12受体拮抗剂,可用于治疗急性冠状动脉综合征(ACS),还可作为静脉注射用速效抗血栓药物.坎格雷洛可迅速抑制血小板的聚集,且在体内不经代谢就能产生活性.体外实验发现,坎格雷洛可减少ACS患者血液中血小板-白细胞反应,表明该药物可能还具有疾病改善功能.Ⅱ期临床研究显示,坎格雷洛的抗血小板聚集作用强于氯吡格雷,且具有良好的安全性.另外,坎格雷洛的抗血小板聚集效果与糖蛋白pIIb/IIIa(gpIIb/IIIa)受体拮抗剂相当,能更好地控制出血时间.坎格雷洛还可增强组织型纤维蛋白溶酶原活化剂(t-PA)的纤溶效果.目前进行的Ⅲ期临床实验将进一步考察坎格雷洛的安全性及有效性.

关键词：坎格雷洛抗血小板聚集药 P2Y12受体拮抗剂

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

抗血小板聚集药坎格雷洛研究进展

现代药物与临床 2009年第6期24卷 327-330页

作者：李树军常淑梅黄汉忠天津药物研究院化学制药研究部天津300193 天津生物化学制药有限公司天津300308

坎格雷洛(Cangrelor)是非噻吩并吡啶类嘌呤受体P2Y12的拮抗剂,作为一个快速作用的静脉注射抗血栓药物,用于治疗急性冠脉综合征。坎格雷洛目前正处于Ⅲ期临床开发阶段。对坎格雷洛的药理和临床研究作一概述。

关键词：坎格雷洛嘌呤受体P2Y12拮抗剂血小板聚集

二磷酸腺苷受体拮抗剂类抗血小板药物研究进展

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国临床药理学与治疗学 2010年第12期15卷 1434-1440页

作者：吴雅凝赵娣李宁陈西敬中国药科大学药代研究中心

抗血小板治疗对急性冠脉综合症和预防经皮冠脉介入手术患者形成血栓的效果很好,可以显著降低上述两种疾病的致死率和发病率。目前最常用的药物是阿司匹林与氯吡格雷,但是一些临床数据表明,这两种药物的合用并不是对所有的病人都有很好... 详细信息

抗血小板治疗对急性冠脉综合症和预防经皮冠脉介入手术患者形成血栓的效果很好,可以显著降低上述两种疾病的致死率和发病率。目前最常用的药物是阿司匹林与氯吡格雷,但是一些临床数据表明,这两种药物的合用并不是对所有的病人都有很好的疗效,这可能会造成一些心血管方面的不良反应。所以,对一些有前途的、新的抗血小板药物进行进一步的研究就显得十分有必要。本文对二磷酸腺苷受体拮抗剂类抗血小板药物(如氯吡格雷、普拉格雷、替卡格雷、坎格雷洛等)的代谢和作用特点进行综述,为临床用药提供参考。

关键词：抗血小板药物 P2Y12受体普拉格雷替卡格雷坎格雷洛