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坎地沙坦诱导肿瘤血管正常化增强阿霉素抗肿瘤作用研究

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中国现代应用药学 2021年第5期38卷 555-559页

作者：倪爱丹徐婷婷顾露囡蔡鑫君乐清市人民医院药剂科浙江乐清325600 浙江省中西医结合医院药学部杭州310003

目的探讨坎地沙坦诱导肿瘤血管正常化对阿霉素抗肿瘤作用的影响。方法培养4T1乳腺癌细胞和成纤维细胞3T3细胞,按1∶3的比例混合后于裸鼠皮下接种,构建荷瘤裸鼠模型。比较研究坎地沙坦、阿霉素、坎地沙坦联合阿霉素对肿瘤体积增长的抑制... 详细信息

目的探讨坎地沙坦诱导肿瘤血管正常化对阿霉素抗肿瘤作用的影响。方法培养4T1乳腺癌细胞和成纤维细胞3T3细胞,按1∶3的比例混合后于裸鼠皮下接种,构建荷瘤裸鼠模型。比较研究坎地沙坦、阿霉素、坎地沙坦联合阿霉素对肿瘤体积增长的抑制作用,计算肿瘤抑制率,通过酶联免疫吸附法检测各组裸鼠血清中Ⅰ型胶原、透明质酸和TGF-β1的含量,采用免疫组化法检测各组瘤块中的CD31、TSP-1及HIF-1α表达情况,考察肿瘤血管正常化相关指标。结果坎地沙坦、阿霉素、坎地沙坦联合阿霉素均能抑制肿瘤体积的增长,其中坎地沙坦联合阿霉素组对肿瘤体积的抑制作用明显优于其他2组,坎地沙坦、阿霉素、坎地沙坦联合阿霉素的肿瘤抑制率分别为33.33%,40.00%,53.33%。较其他试验组相比,坎地沙坦联合阿霉素组的荷瘤裸鼠血清Ⅰ型胶原、透明质酸和TGF-β1含量下降更显著,同时坎地沙坦联合阿霉素组的CD31与HIF-1α表达明显下降,而TSP-1表达上升。结论坎地沙坦可以通过减少肿瘤组织纤维化,降低血管密度,改善肿瘤血管功能来诱导肿瘤血管正常化,从而提高阿霉素抗肿瘤作用。

关键词：坎地沙坦阿霉素肿瘤血管正常化抗肿瘤作用

坎地沙坦靶向TRAIL-DR5介导的AMPK信号通路减少宫颈癌细胞自噬保护的研究

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安徽医科大学学报 2021年第4期56卷 647-651页

作者：齐广涛张丽丽郭庆枝王莉李丽滨州医学院附属医院妇科滨州256603

研究坎地沙坦靶向TRAIL-DR5介导的AMPK信号通路对宫颈癌细胞的自噬保护作用的影响。以人宫颈癌HeLa细胞作为研究对象,测定不同浓度坎地沙坦对HeLa细胞TRAIL-DR5、AMPK、ATG4A、LC3Ⅰ、LC3Ⅱ、Bax、Bcl-2水平的影响。与0.0μmol/L相比,1... 详细信息

研究坎地沙坦靶向TRAIL-DR5介导的AMPK信号通路对宫颈癌细胞的自噬保护作用的影响。以人宫颈癌HeLa细胞作为研究对象,测定不同浓度坎地沙坦对HeLa细胞TRAIL-DR5、AMPK、ATG4A、LC3Ⅰ、LC3Ⅱ、Bax、Bcl-2水平的影响。与0.0μmol/L相比,15.0、30.0、60.0μmol/L坎地沙坦处理后,Bax、TRAIL-DR5水平升高(P坎地沙坦能够抑制HeLa细胞增殖,促进凋亡,可能与TRAIL-DR5介导的AMPK信号通路减轻HeLa细胞的自噬保护作用相关。

关键词：坎地沙坦靶向凋亡诱导死亡受体5 腺苷酸活化蛋白激酶

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坎地沙坦对染尘大鼠肺纤维化的影响

中华劳动卫生职业病杂志 2012年第4期30卷 250-254页

作者：尹刚朱为勇张华李越凡张春玲青岛大学医学院第二附属医院青岛市中心医院心内科266042 青岛大学医学院第二附属医院职业病科266042 青岛大学医学院第二附属医院呼吸内科 266042

目的观察坎地沙坦对染尘大鼠矽肺形成过程中血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）、肺纤维化及细胞因子的影响。方法将Wistar大鼠随机分为模型组、干预组、对照组，每组32只。干预组每天灌胃坎地沙坦10mg／kg，模型组和对照组同法给予等量生理盐水；灌... 详细信息

目的观察坎地沙坦对染尘大鼠矽肺形成过程中血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）、肺纤维化及细胞因子的影响。方法将Wistar大鼠随机分为模型组、干预组、对照组，每组32只。干预组每天灌胃坎地沙坦10mg／kg，模型组和对照组同法给予等量生理盐水；灌胃1周后，模型组和干预组水合氯醛腹腔注射麻醉，将0．5ml矽尘混悬液（浓度为50mg／ml）缓慢注入气管，对照组大鼠气管内注入0．5ml灭菌生理盐水。染尘后第2天，各组大鼠恢复先前的处理后第3、7、14、28天各处死大鼠8只。计算肺脏系数并进行肺组织HE及Masson染色观察；用免疫组化方法测定肺组织血管紧张素转化酶（ACE）表达水平；用ELISA测定肺泡灌洗液中转化生长因子β1（TGF峨）及AngⅡ含量。结果干预组大鼠第3、7、14、28天肺泡炎症和纤维化程度均较模型组明显减轻，干预组大鼠肺脏系数明显低于模型组，差异有统计学意义（P〈0．01）。与对照组比较，模型组和干预组肺泡灌洗液中TGF-β．和AngⅡ含量均明显升高，差异有统计学意义（P〈0．01）：与模型组比较，干预组肺泡灌洗液中TGF-β。和AngⅡ含量均明显降低，差异有统计学意义（P〈0．01）。模型组和干预组肺组织ACE表达明显高于对照组，干预组肺组织ACE表达明显低于模型组，差异均有统计学意义（P〈0．01）。结论早期使用坎地沙坦干预能够明显减轻染尘大鼠的肺组织炎症和肺纤维化程度，降低肺泡灌洗液中的TGF-β．和AngⅡ含量，下调肺组织中ACE表达。

关键词：矽肺坎地沙坦转化生长因子β 血管紧张素类

坎地沙坦对慢性束缚应激诱导的大鼠抑郁样行为的作用

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上海交通大学学报（医学版） 2016年第4期36卷 507-511页

作者：曹爽杜勤李炳袁丽粉丁建伟上海交通大学医学院附属第九人民医院上海200011 复旦大学附属金山医院上海201508 复旦大学附属华东医院上海200040

目的观察坎地沙坦对慢性束缚应激(CRS)诱导的大鼠抑郁样行为的改善作用,探索抗抑郁治疗的新靶点。方法雄性Wistar大鼠24只,随机分为3组:空白对照组(n=8)、束缚应激组(n=8)和坎地沙坦组(n=8)。通过旷场实验(OFT)、糖水偏爱实验(SPT)及强... 详细信息

目的观察坎地沙坦对慢性束缚应激(CRS)诱导的大鼠抑郁样行为的改善作用,探索抗抑郁治疗的新靶点。方法雄性Wistar大鼠24只,随机分为3组:空白对照组(n=8)、束缚应激组(n=8)和坎地沙坦组(n=8)。通过旷场实验(OFT)、糖水偏爱实验(SPT)及强迫游泳实验(FST)评估大鼠抑郁样行为。用ELISA法检测血浆促肾上腺皮质激素(ACTH)及血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)水平。结果坎地沙坦组与应激组比较,OFT中直立次数及水平位移显著升高(P=0.000),SPT中对糖水偏好程度增加(P=0.027),FST中不动时间缩短(P=0.000),血浆ACTH明显下降(P=0.000)。结论坎地沙坦可改善CRS诱导的大鼠抑郁样行为。

关键词：坎地沙坦慢性束缚应激抑郁

坎地沙坦对脂多糖刺激巨噬细胞炎症因子释放的影响

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实用医学杂志 2019年第7期35卷 1044-1047页

作者：艾文伟张明雷梦觉胡杰孟哲高登峰江西省人民医院二部心内二科南昌330006 江西省人民医院二部心内一科南昌330006 西安交通大学第二附属医院心内科西安710004

目的研究坎地沙坦对脂多糖(LPS)刺激巨噬细胞炎症因子释放的影响。方法 MTT法测定不同浓度坎地沙坦对RAW264.7细胞活性的影响。将细胞分为5组:对照组、LPS干预组、LPS+坎地沙坦10^(-7)mol/L组、LPS+坎地沙坦10^(-6)mol/L组和LPS+坎地沙... 详细信息

目的研究坎地沙坦对脂多糖(LPS)刺激巨噬细胞炎症因子释放的影响。方法 MTT法测定不同浓度坎地沙坦对RAW264.7细胞活性的影响。将细胞分为5组:对照组、LPS干预组、LPS+坎地沙坦10^(-7)mol/L组、LPS+坎地沙坦10^(-6)mol/L组和LPS+坎地沙坦10^(-5)mol/L组。real-time RT-PCR和Western-blot测定各组细胞Toll样受体4(TLR4)、髓样分化因子88(Myd88)和核转录因子NF-κB(p65)mRNA和蛋白的表达;ELISA测定各组细胞上清液IL-1β和TNF-α分泌水平。结果同对照组相比,坎地沙坦可以有效抑制LPS诱导的TLR4、MyD88和NF-κB(p65)的mRNA表达和致炎细胞因子的释放,并具有剂量依赖性(P 坎地沙坦能够减少巨噬细胞炎症因子IL-1β和TNF-α的分泌,这一作用可能部分通过抑制TLR4-Myd88-NF-κB传导通路的活化得以实现。

关键词：坎地沙坦巨噬细胞 Toll样受体-4 白细胞介素1β 肿瘤坏死因子-α

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坎地沙坦治疗高血压患者的临床效果

中文科技期刊数据库（全文版）医药卫生 2022年第12期 0034-0037页

作者：王兰梅张宝群王亮新疆喀什地区疏勒县陆军第947医院空勤科新疆喀什843000

分析使用坎地沙坦治疗高血压产生的效果。方法从我院中选择100例高血压患者作为2021.01~2022.06研究阶段内的样本,对其做随机平均分组后,对照组使用依那普利治疗,观察组采用坎地沙坦治疗。就治疗疗效、症状评分、不良反应、血压控制情... 详细信息

分析使用坎地沙坦治疗高血压产生的效果。方法从我院中选择100例高血压患者作为2021.01~2022.06研究阶段内的样本,对其做随机平均分组后,对照组使用依那普利治疗,观察组采用坎地沙坦治疗。就治疗疗效、症状评分、不良反应、血压控制情况上实施比较。结果观察组治疗疗效较对照组高(P0.05);两组治疗前舒张压和收缩压差异变化不明显,治疗后观察组两项指标较对照组低(P坎地沙坦进行治疗能产生更好的治疗效果,药物作用下可帮助患者稳定病情、改善症状,就控制血压,药物产生的综合效果较为突出。

关键词：坎地沙坦高血压依那普利治疗疗效不良反应症状改善

坎地沙坦联合卡托普利治疗女性糖尿病肾病的临床效果

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妇儿健康导刊 2023年第18期2卷 119-121页

作者：王令山东省淄博市妇幼保健院东院区门诊药房山东淄博255000

目的探讨坎地沙坦联合卡托普利治疗女性糖尿病肾病的临床效果。方法选取2021年8月至2022年4月淄博市妇幼保健院东院区收治的80例女性糖尿病肾病患者作为研究对象,按照随机数字表法分为对照组和观察组,每组各40例。对照组采用卡托普利治... 详细信息

目的探讨坎地沙坦联合卡托普利治疗女性糖尿病肾病的临床效果。方法选取2021年8月至2022年4月淄博市妇幼保健院东院区收治的80例女性糖尿病肾病患者作为研究对象,按照随机数字表法分为对照组和观察组,每组各40例。对照组采用卡托普利治疗,观察组在对照组基础上采用坎地沙坦治疗。比较两组血压水平、肾小球滤过率及不良反应总发生率。结果治疗后,观察组血压水平及肾小球滤过率均低于对照组(P坎地沙坦联合卡托普利治疗女性糖尿病肾病的临床效果确切,可有效控制血压水平,降低肾小球滤过率,且不良反应发生风险较小,值得临床推广应用。

关键词：坎地沙坦卡托普利糖尿病肾病

川芎嗪对两肾一夹高血压模型大鼠心肌的保护作用及机制

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中华高血压杂志 2022年第4期30卷 364-370页

作者：关丽文黄良玖赵红梅张爽海南省肿瘤医院临床药学室海南海口570000

目的探讨川芎嗪对两肾一夹高血压模型大鼠心肌的保护作用及对Ras同源基因家族蛋白A(RhoA)/Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶(ROCK)通路的影响。方法通过两肾一夹法构建高血压大鼠模型,将SD雄性大鼠50只随机分成5组:假手术组(灌胃等量生理盐水)... 详细信息

目的探讨川芎嗪对两肾一夹高血压模型大鼠心肌的保护作用及对Ras同源基因家族蛋白A(RhoA)/Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶(ROCK)通路的影响。方法通过两肾一夹法构建高血压大鼠模型,将SD雄性大鼠50只随机分成5组:假手术组(灌胃等量生理盐水),模型组(造模成功后灌胃等量生理盐水),坎地沙坦组[造模成功后灌胃10 mg/(kg·d)坎地沙坦],川芎嗪低、高剂量组[造模成功后分别灌胃30、50 mg/(kg·d)川芎嗪],每组各10只。每日1次,连续给药4周。通过血压仪测量给药2、4周后各组大鼠动脉收缩压、心率。末次给药24 h后,酶联免疫吸附试验(ELISA)法检测各组大鼠血浆中内皮素1、血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素6(IL-6)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)、肌钙蛋白I(cTnI)含量,HE染色观察各组大鼠左心室心肌细胞形态变化,Masson染色观察心肌胶原组织结构变化,计算心肌胶原容积分数(CVF),实时荧光定量聚合酶链反应和Western blot检测各组大鼠左心室组织RhoA、ROCK1、转化生长因子β;(TGF-β;)mRNA及蛋白表达情况。结果与假手术组相比,干预前,干预2、4周,模型组大鼠收缩压、心率升高(均P坎地沙坦组,川芎嗪低、高剂量组大鼠收缩压、心率降低(P坎地沙坦组和川芎嗪高剂量组大鼠收缩压低于川芎嗪低剂量组(均P坎地沙坦组,川芎嗪低、高剂量组大鼠上述病理变化明显减轻,心肌CVF降低[心肌CVF:坎地沙坦组(1.71±0.15)%比川芎嗪高剂量组(1.76±0.21)%比川芎嗪低剂量组(3.53±0.37)%比模型组(4.72±0.43)%比假手术组(1.15±0.10)%,F=230.903,P坎地沙坦组,川芎嗪低、高剂量组血浆内皮素1、AngⅡ、TNF-α、IL-6、CK-MB、cTnI含量,左心室组织RhoA、ROCK1、TGF-β;mRNA及蛋白表达降低(P坎地沙坦组大鼠上述指标低于川芎嗪低剂量组(P<0.05)。结论川芎嗪降低血压,缓解心肌组织损伤,可能与抑制RhoA/ROCK通路有关。

关键词：川芎嗪坎地沙坦 Ras同源基因家族蛋白A(RhoA)/Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶(ROCK)通路两肾一夹高血压大鼠心肌损伤

坎地沙坦、缬沙坦对轻中度原发性高血压降压疗效及心脏重构与舒张功能影响的对比研究

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中国现代医学杂志 2016年第17期26卷 102-107页

作者：刘琼马颖张琼余再新中南大学湘雅医院心内科湖南长沙410008 中南大学湘雅三医院移植科湖南长沙410013

目的评价坎地沙坦治疗轻中度原发性高血压的疗效和安全性,以及对心脏重构与左室舒张功能的影响。方法采用随机、双盲、缬沙坦对照方法。72例患者随机服用坎地沙坦或缬沙坦各1粒,1次/d,4周后如血压未达标,则增加1倍剂量1次,总疗程8周。结... 详细信息

目的评价坎地沙坦治疗轻中度原发性高血压的疗效和安全性,以及对心脏重构与左室舒张功能的影响。方法采用随机、双盲、缬沙坦对照方法。72例患者随机服用坎地沙坦或缬沙坦各1粒,1次/d,4周后如血压未达标,则增加1倍剂量1次,总疗程8周。结果 8周末,两组患者坐位平均收缩压和舒张压较治疗前下降(P坎地沙坦组血压下降幅度为(21.00±4.18)/(13.21±3.36)mm H(g P0.05)。动态血压资料显示,治疗8周后,24 h、白天和夜间血压负荷均较治疗前下降。其中坎地沙坦组夜间血压负荷低于缬沙坦组(P坎地沙坦组:治疗8周后(14.2±2.72)vs治疗前(20.0±3.51),缬沙坦组:治疗8周后(16.7±3.24)vs治疗前(20.5±2.32)]。N末端脑钠肽原(NT-pro BNP)浓度较治疗前下降[坎地沙坦组:治疗8周后(48.2±14.3)vs治疗前(80.5±15.2)(pg/ml);缬沙坦组:治疗8周后(55.6±12.1)vs治疗前(81.3±13.2)(pg/ml)];治疗8周后坎地沙坦组LAVI和NT-pro BNP低于缬沙坦组(P坎地沙坦组(84.5±10.7)vs(88.2±10.1)g/m^2;缬沙坦组(85.5±9.8)vs(89.1±11.2)g/m^2],差异无统计学意义(P>0.05)。两组均无不良事件发生,血液生化等实验室指标除血总胆固醇呈下降趋势外,其余无异常改变。结论国产坎地沙坦酯胶囊治疗轻中度原发性高血压效果优于缬沙坦,可改善24 h非杓型曲线,剂量小,同时可早期改善心脏重构,逆转舒张功能不全,较缬沙坦有一定的优势,不良反应少,适用于长期治疗。

关键词：坎地沙坦缬沙坦高血压心脏重构舒张功能