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土荆芥油自微乳化释药系统的体外释药特性研究

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中国新药杂志 2009年第14期18卷 1364-1368,1376页

作者：张悦吴忠斌陈建明第二军医大学药学院上海200433

目的:研究土荆芥油自微乳化给药系统(MTH-SMEDDS)的体外释药特性。方法:测定土荆芥油在不同分散介质中的表观油水分配系数,及自微乳化制剂中土荆芥油的相分布,考察释放度实验方法、释放介质、不同制剂组成比例对于药物释放特性的影响,... 详细信息

目的:研究土荆芥油自微乳化给药系统(MTH-SMEDDS)的体外释药特性。方法:测定土荆芥油在不同分散介质中的表观油水分配系数,及自微乳化制剂中土荆芥油的相分布,考察释放度实验方法、释放介质、不同制剂组成比例对于药物释放特性的影响,并对释放曲线进行了方程拟合。结果:MTH在pH6.8的缓冲液中油水分配系数最大,且主要分布在乳剂的界面层。同一处方在人工胃液(含1%聚山梨酯80)中,以总体液平衡反相透析法测得释放量较大,且能够模拟体内条件。处方D(土荆芥油为40%,辛酸三酰甘油为10%,聚山梨酯80为50%,苯甲酸为2%)的释药量最大,释放曲线符合H ixson-crowell方程。结论:SMEDDS可以显著提高Ⅱ型药物MTH的释药速度与程度。

关键词：土荆芥油自微乳化给药系统体外释放表观油水分配系数相分布

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土荆芥油胃内漂浮缓释片的研究

土荆芥油胃内漂浮缓释片的研究

作者：赵强福建中医药大学

学位级别：硕士

土荆芥油(Mexican Tea Herb, MTH)是已上市中药制剂荆花胃康胶丸的主要有效成分,其体外抗幽门螺杆菌抑菌实验显示最小抑菌浓度(Minimal inhibitory concentration, MIC)0.039-0.078mg/mL,优于临床上常用于治疗胃溃疡抗生素的最小抑菌浓... 详细信息

土荆芥油(Mexican Tea Herb, MTH)是已上市中药制剂荆花胃康胶丸的主要有效成分,其体外抗幽门螺杆菌抑菌实验显示最小抑菌浓度(Minimal inhibitory concentration, MIC)0.039-0.078mg/mL,优于临床上常用于治疗胃溃疡抗生素的最小抑菌浓度,具有很好的抗幽门螺杆菌和治疗胃溃疡的作用。但由于已上市的制剂为普通口服软胶囊,口服吸收差,且不具备靶向性治疗作用,故未能达到最佳的临床治疗效果。本实验拟将其制备成可在胃内长时间滞留的胃内漂浮缓释片。使其既能克服液体制剂长期贮存稳定性差,生产制造成本高的缺点;又能延长在胃内滞留时间,发挥胃内局部靶向性治疗效果;同时减少体内血药浓度的波动,降低毒副作用：及减少给药次数,增加病人服药的顺应性。从而改善上市胶囊的不足并实现MTH制剂产品的二次开发。由于MTH为液体原料药,本文首先采用微粉硅胶对其吸附以达到固化的目的,同时采用正交实验设计以制剂体外漂浮性能为评价指标,初步筛选了处方组成中其它辅料种类。同时建立了采用HPLC对其进行含量测定的分析方法。以羟丙基甲基纤维素(HPMC K15M)、聚氧乙烯(PEO WSRN-750)为骨架材料,碳酸钙为起漂剂,山萮酸甘油酯(Compritol888ATO)为助漂剂,交联羧甲基纤维素钠(Ac-Di-Sol)为膨胀剂,微晶纤维素(PH-102)为填充剂,采用粉末直接压片工艺,制备一天给药两次的MTH胃内漂浮缓释片。在处方单因素考察的基础上,以HPMCK15M与PEO WSRN-750的比例,Ac-Di-Sol和碳酸钙在辅料中的含量为自变量：以|8—药物累计释放80%的时间(h)|、制剂的起漂时间及持续漂浮时间为因变量,采用星点设计-效应面优化法优化处方,优化结果为HPMC K15M与PEO WSRN-750的比例为2.13;Ac-Di-Sol在辅料中的比例为25%;碳酸钙在辅料中的比例为10%。本文采用转篮法,以900mL人工胃液(含2.0%十二烷基硫酸钠)为释放介质,转速为100r/min,温度为37.5±0.5℃,对土荆芥油胃内漂浮缓释片的体外释药行为进行了研究。其体外释放曲线拟合结果表明,土荆芥油胃内漂浮缓释片的释放行为符合零级方程和Higuchi方程,同时采用对Peppas方程拟合进一步说明药物释放的机理,拟合后溶出参数n为0.7169,即0.45土荆芥油在该制剂中的释放是药物扩散和骨架溶蚀协同作用的。为了增加土荆芥油胃内漂浮缓释片长期贮存的稳定性,本文采用对制剂漂浮和释放行为无显著影响的包衣材料尤特奇Eudragit RS30D/RL30D (m/m=1:1)对其进行包衣,并考察了包衣后在RH65%,温度30℃条件下的加速稳定性。结果表明本品模拟市售包装(双铝箔真空包装)在RH65%,温度30℃条件下放置6个月后外观性状没有明显变化,药物的含量及释放度均合格。对优化的土荆芥油胃内漂浮缓释片处方进行了胃内滞留能力考察,包括体外漂浮性能的测定和以γ-闪烁扫描示踪实验观察99mTc标记的胃漂浮缓释片在人体内转运过程。结果表明,土荆芥油胃内漂浮缓释片体外起漂时间为6.4min,持续漂浮时间大于8h,体内示踪结果显示其在胃内的平均滞留时间为5.80±0.50h,明显长于普通片的1.35±0.45h,具有良好的胃内滞留效果。

关键词：土荆芥油胃内漂浮缓释片体外释药星点设计-效应面优化 γ-闪烁扫描示踪

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土荆芥油胃滞留微丸给药系统的研究

土荆芥油胃滞留微丸给药系统的研究

作者：张悦第二军医大学

学位级别：硕士

土荆芥油(MTH)为从藜科藜属植物土荆芥中提取的挥发油,是中药荆花胃康胶丸的主要成分,具有抗幽门螺杆菌及治疗胃溃疡的作用,目前在临床上已得到广泛的应用。由于已上市的荆花胃康为普通口服软胶囊,而该上市制剂的主要成分土荆芥油系中... 详细信息

土荆芥油(MTH)为从藜科藜属植物土荆芥中提取的挥发油,是中药荆花胃康胶丸的主要成分,具有抗幽门螺杆菌及治疗胃溃疡的作用,目前在临床上已得到广泛的应用。由于已上市的荆花胃康为普通口服软胶囊,而该上市制剂的主要成分土荆芥油系中药挥发油,口服吸收差,生物利用度较低。故本实验拟将其研制成可在胃内滞留,提高局部治疗浓度,生物利用度较高的胃滞留给药系统,以延长其在消化道的停留时间,使吸收时间延长,增大吸收量,以改善上市胶囊的不足并对该制剂进行了相关评价。本文研制土荆芥油胃滞留制剂(MTH-GRP),并对该制剂进行了相关评价。由于土荆芥油为一种挥发油,常用的微丸制备方法难以将其固化,而且制剂稳定性差,制备过程中的药物损失也难以控制。故本实验在大量预实验的基础上,最终采用熔融制粒法,以Cp与Lactose的比例、HPMC与NaHCO3的比例、Precixol在辅料中的比例为自变量,以制剂累计释放量95%时间点、制剂在大鼠胃体外黏附力值、6h后50粒制剂漂浮颗粒数为因变量,采用星点设计-效应面优化法优化最优处方,优化结果为Cp与Lactose的比例为4,HPMC与NaHCO3的比例为1,Precixol在辅料中的比例为50%。本文采用中国药典(2005版)第一法,以含有1%Tween80的不含胃蛋白酶的人工胃液为释放介质,对土荆芥油胃滞留制剂进行了体外释放性质的研究。体外释放曲线拟合结果表明,MTH-GRP的释放符合零级方程和Higuchi方程,药物释放是骨架溶蚀和药物扩散的综合效应的过程。本文为了考查MTH-GRP的稳定性,对该胃滞留微丸进行了加速稳定性实验。分别在25℃±2℃,相对湿度60%±10%和40℃±2℃,相对湿度75%±5 %的条件下放置三个月,考察制剂在不同加速条件下的稳定性。本文对最优处方进行了胃滞留能力体内外相关考察,包括制剂的体外黏附力测定,体外漂浮能力测定,以放射性核素99mTc标记的胃滞留微丸在新西兰大白兔和大鼠体内转运过程的γ-闪烁体内示踪扫描技术实验。结果表明,MTH-GRP体外黏附力较大,体外6h后漂浮率为(84±6)%,体内示踪实验表明MTH-GRP具有良好的胃滞留能力。本实验进行了土荆芥油体外的药敏研究。考察土荆芥油体外抗幽门螺杆菌的能力。本实验以国际标准菌株SSI和ATCC 43504为实验菌株,考察了中药挥发油土荆芥油中主要成分的体外抗幽门螺杆菌的最小抑菌浓度(MIC),并与临床上常用的治疗胃溃疡的抗生素的MIC值进行了比较。结果表明,土荆芥油具有很强的抑制幽门螺杆菌的能力,其MIC值为0.039mg/mL-0.078mg/mL。本文通过测定大鼠口服MTH-GRP后胃肠道组织中和血浆中的药物浓度,对MTH-GRP胃靶向特征和体内释药规律进行了系统的验证。结果表明,与对照制剂相比,土荆芥油胃滞留微丸的胃组织分布浓度相对较高,具有较好的胃靶向性,滞留微丸的体内、外释药行为相关性良好。

关键词：土荆芥油胃滞留微丸熔融制粒法星点设计-效应面法稳定性 γ-闪烁体内示踪扫描体外抑菌能力胃组织分布

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土荆芥油治疗钩虫病效果的初步观察

中草药 1971年第2期2卷 37-38页

目前我区采用土荆芥油治疗钩虫病达29671人,疗效甚好。现将双牌县用土荆芥油治疗钩虫病的初步观察报告如下: 一、土荆芥油的提取将鲜土荆芥切碎,置于制黄酒用的木桶中,每百斤药材加水30斤,密封后蒸馏,由桶旁出口流出的上层金黄色液体即... 详细信息

目前我区采用土荆芥油治疗钩虫病达29671人,疗效甚好。现将双牌县用土荆芥油治疗钩虫病的初步观察报告如下: 一、土荆芥油的提取将鲜土荆芥切碎,置于制黄酒用的木桶中,每百斤药材加水30斤,密封后蒸馏,由桶旁出口流出的上层金黄色液体即为土荆芥油。用吸管将油吸出,贮存于密封的瓶内备用。

关键词：土荆芥油初步观察钩虫病灭虫宁

土荆芥油等几种药物驱除人体内钩虫试验结果小结报告

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新医药通讯 1971年第3期 37-38页

按照伟大领袖毛主席关于'中国医药学是一个伟大的宝库,应当努力发掘,加以提高:'的教导,我钩虫病防治组于去年八月开始分期进行对驱钩中草药筛选试验。吸收外地经验后,于今年三月我们在向阳公社五红大队,进行对土荆芥油、大血藤、辣蓼、... 详细信息

按照伟大领袖毛主席关于'中国医药学是一个伟大的宝库,应当努力发掘,加以提高:'的教导,我钩虫病防治组于去年八月开始分期进行对驱钩中草药筛选试验。吸收外地经验后,于今年三月我们在向阳公社五红大队,进行对土荆芥油、大血藤、辣蓼、土荆芥子粉的驱钩效果观察,现将观察结果报告如下:

关键词：土荆芥油平均公社钩虫病虫卵荆芥子粪便检查实验室诊断试验结果药物小结

用土荆芥油驱虫时一定要注意正确的药量和方法

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中国医刊 1965年第4期 267-267页

我们在临床工作中见到三例应用上荆芥油驱虫不当,引起严重后果,值得提出,以引起大家重视和加以防止。一例是9岁男孩,因腹痛且大便中带有蛔虫,当地卫生所给予土荆芥油丸6粒(每粒0.3毫升),回家后一次顿服,后未服泻药。服药后20分钟恶心呕... 详细信息

我们在临床工作中见到三例应用上荆芥油驱虫不当,引起严重后果,值得提出,以引起大家重视和加以防止。一例是9岁男孩,因腹痛且大便中带有蛔虫,当地卫生所给予土荆芥油丸6粒(每粒0.3毫升),回家后一次顿服,后未服泻药。服药后20分钟恶心呕吐,精神烦躁,翌晨排出蛔虫100余条,至下午神智不清,晚上起抽风,呼吸不整,大汗。经送县医院抢救无效而死亡。另二例中年患者,因大便中发现蛔虫卵及/或钩虫卵,均

关键词：毫当量土荆芥油导管插入中年患者药量驱虫

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测定土荆芥油的一些经验

中国药学杂志 1959年第1期20卷 33-34页

作者：戴天鹤上海泰山有机化工厂

土荆芥油的成份非常复杂,主要含有驱蛔素(ascaridole)约占60—70%,此外尚含有对异丙基甲苯(p-cymene)(15—22%)、驱蛔素二醇(ascaridoleglycol)、α-萜(α-Terpene)、桉油精(Cineole)等。对异丙基甲苯等成分的化学性质与驱蛔素大致相似... 详细信息

土荆芥油的成份非常复杂,主要含有驱蛔素(ascaridole)约占60—70%,此外尚含有对异丙基甲苯(p-cymene)(15—22%)、驱蛔素二醇(ascaridoleglycol)、α-萜(α-Terpene)、桉油精(Cineole)等。对异丙基甲苯等成分的化学性质与驱蛔素大致相似,且均不稳定,因此在土荆芥油的含量测定中,反应复杂,往往误差很大,难得一致的结果。为了使测定的结果稳定,误差减少,找出测定时的控制条件,故进行本试验。土荆芥油的含量测定法不外乎两种,即(1)中国药典及中华药典方法;(2)英国药典。

关键词：土荆芥油含量测定碘化钾灰碘祛痰药英国药典

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土荆芥油中毒六例报告

山东医刊 1962年第4期 32-32页

作者：許启芹山东省立医院儿科

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臭藜藿油(土荆芥)提取方法介绍

新医药通讯 1972年第1期 38-39页

为大力发展中草药,目前许多兄弟单位对土荆芥油的驱钩效果作了观察,认为效果良好。从我们观察结果看,土荆芥油一次内服2毫升,治疗七天后,粪便钩虫卵阴转率达50％,与国产灭虫宁片,每晚睡前一次内服8片连服两晚的57.1％阴转率比较接近。... 详细信息

为大力发展中草药,目前许多兄弟单位对土荆芥油的驱钩效果作了观察,认为效果良好。从我们观察结果看,土荆芥油一次内服2毫升,治疗七天后,粪便钩虫卵阴转率达50％,与国产灭虫宁片,每晚睡前一次内服8片连服两晚的57.1％阴转率比较接近。且未见有较严重反应。现将我们学习实践过的提取土荆芥油的方法介绍如下: (方法一)取38厘米直径的搪瓷缸一只,盛水8厘米深,缸内放上10厘米高的木架,目的是使药物离开水面,于木架上放药物至满,

关键词：土荆芥油提取方法阴转率