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四氢异喹啉衍生物的合成及其抑制血小板聚集作用

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中国医药工业杂志 2005年第5期36卷 261-263页

作者：王志远王成章王福祥杨洁南京大学生命科学学院医药生物技术国家重点实验室江苏南京210093 中国林业科学研究院林产化学工业研究所江苏南京210042

β-苯乙胺经缩合、环化、烃化和酰化反应制得了7个四氢异喹啉衍生物,并以Born比浊法对其抗血小板聚集活性进行了初步测定。结果表明,其中5个化合物有一定的体外抗血小板聚集活性,并呈正相关量效关系。其中化合物5在0.2、1.0和2.0mg/L浓... 详细信息

β-苯乙胺经缩合、环化、烃化和酰化反应制得了7个四氢异喹啉衍生物,并以Born比浊法对其抗血小板聚集活性进行了初步测定。结果表明,其中5个化合物有一定的体外抗血小板聚集活性,并呈正相关量效关系。其中化合物5在0.2、1.0和2.0mg/L浓度的抗血小板聚集抑制率分别为32.4%、55.7%和62.4%。

关键词：四氢异喹啉衍生物抗血小板聚集活性合成

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四氢异喹啉衍生物的合成及抗真菌活性

中国药物化学杂志 2003年第4期13卷 194-199页

作者：王金政周有骏蒋庆锋第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

目的寻找新的抗真菌活性化合物。方法采用Pictet-Spengler法合成四氢异喹啉 ,再通过氮直接烃化法合成目标化合物 ,并对目标化合物进行初步的体外抗真菌活性实验。结果合成了1 8个新的四氢异喹啉衍生物 ,利用红外光谱、核磁共振谱进行了... 详细信息

目的寻找新的抗真菌活性化合物。方法采用Pictet-Spengler法合成四氢异喹啉 ,再通过氮直接烃化法合成目标化合物 ,并对目标化合物进行初步的体外抗真菌活性实验。结果合成了1 8个新的四氢异喹啉衍生物 ,利用红外光谱、核磁共振谱进行了结构确认。结论所合成的 1 8个四氢异喹啉衍生物具有不同程度的抗真菌活性。

关键词：药物化学制备化学合成四氢异喹啉衍生物抗真菌活性

三个复方的GC-MS研究及四氢异喹啉衍生物的合成研究

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三个复方的GC-MS研究及四氢异喹啉衍生物的合成研究

作者：张广江西北大学

学位级别：硕士

本论文分两部分,第一部分是《伤寒杂病论》中三个复方的GC-MS研究,主要是采用气质联用法研究中药复方在煎煮过程中化学成分的变化,以探究中药复方发挥疗效的物质基础;第二部分是合成四氢异喹啉类化合物,用于抗心率失常活性药物的筛选。... 详细信息

本论文分两部分,第一部分是《伤寒杂病论》中三个复方的GC-MS研究,主要是采用气质联用法研究中药复方在煎煮过程中化学成分的变化,以探究中药复方发挥疗效的物质基础;第二部分是合成四氢异喹啉类化合物,用于抗心率失常活性药物的筛选。中药复方具有显著而独特的疗效,而它的临床疗效不是方中单味中药化学成分的简单相加,而是各种化学成分相互作用的综合结果。为了探究中药复方发挥疗效的物质基础,第一部分实验选取具有“方书之祖”之称的《伤寒杂病论》中的三个复方作为研究对象,应用GC-MS法研究了药物单煎、分煎加合以及合煎后化学成分的变化。结果表明,中药复方在煎煮过程中既有新成分的生成,也有单味药中原有成分的消失,同时伴随着某些成分含量的升高或降低,而这些变化可能会对中药复方的临床疗效产生影响。研究证实四氢异喹啉类生物碱对心律失常、心肌缺血等心血管疾病有显著的治疗作用,所以,对四氢异喹啉类化合物的合成与结构修饰,进而开发成新药成为当今研究的重点。目前报道的四氢异喹啉类化合物的合成方法较多,这些方法各有优缺点,但大多条件比较苛刻,或者反应时间较长。另外,四氢异喹啉类衍生物的合成大多集中在对2-位取代基的改造上,而对1-位不同取代的四氢异喹啉类衍生物的合成研究较少。所以本论文第二部分以L-多巴和9种醛为原料,采用简便的方法合成了九个1-位取代的四氢异喹啉类化合物,其中七个未见文献报道。

关键词：复方化学成分 GC-MS 合成四氢异喹啉衍生物

可见光催化剂在四氢异喹啉衍生物合成中的应用

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可见光催化剂在四氢异喹啉衍生物合成中的应用

作者：侯宪云南昌大学

学位级别：硕士

四氢异喹啉类生物碱在自然界中广泛存在,是公认的经典有效的药物前体分子,修饰和改造四氢异喹啉骨架己经成为新药研发的热门领域。在众多的合成方法中,可见光催化因其绿色、高效的特性而为众多学者所青睐。本文调研了可见光催化交叉脱... 详细信息

四氢异喹啉类生物碱在自然界中广泛存在,是公认的经典有效的药物前体分子,修饰和改造四氢异喹啉骨架己经成为新药研发的热门领域。在众多的合成方法中,可见光催化因其绿色、高效的特性而为众多学者所青睐。本文调研了可见光催化交叉脱氢偶联(Cross-Dehydrogenative coupling;CDC)反应的研究进展,针对均相催化剂从催化体系难以分离的问题,围绕可见光催化剂的设计和制备做了相关的工作。首先从无机半导体可见光催化剂石墨相氮化碳(g-CN)出发,通过质子化处理等手段,制备得到质子化氮化碳(P-g-CN)。并采用SEM(扫描电镜)、UV-Vis(紫外-可见漫反射分光光度计)、FT-IR(傅里叶红外光谱仪)等表征手段进行定性分析。结果表明,质子化处理使原本团聚在一起的g-CN片层剥离开来,增加了催化剂的比表面积,提高了催化剂的光吸收强度。随后,用N-苯基四氢异喹啉及其衍生物与硝基烷烃、丙酮等进行CDC反应来验证其催化活性,结果表明,P-g-CN可见光催化剂相较g-CN催化活性有所提高,且催化剂稳定性表现良好,循环使用6次后,反应产率仍能达到93%。随后,由于上述催化剂的分离和回收操作耗时长,本论文设计合成宏观复合光催化剂,提出在棉布表面上生长硅烷偶联剂引入氨基,并通过氨基与孟加拉玫瑰红(Rose Bengal;RB)羧基之间脱水缩合形成酰胺键,最终使有机光催化剂RB以共价键的方式锚定在棉布上,得到孟加拉玫瑰红-棉布(RB-Cotton Cloth)可见光催化剂。这种新型的复合棉布光催化剂表现出优异的CDC反应催化活性,所有反应均可在1.5 h内催化完成,反应结束后将催化剂直接从反应体系中夹出分离,节约后处理成本,后续可将其应用到流式反应器中,具有潜在的商业价值。

关键词：可见光催化剂四氢异喹啉衍生物交叉脱氢偶联反应

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取代四氢异喹啉衍生物的合成及其活性

中国药科大学学报 1990年第6期 353-353页

粉防已碱有钙拮抗作用,临床试用于治疗高血压,其裂解产物的钙拮抗作用降低,但有α-肾上腺素能受体拮抗作用,本文以裂解物为先导化合物设计合成了两类取代的四氢异喹啉衍生物Ⅲ和Ⅳ。初步药

关键词：钙拮抗四氢异喹啉衍生物肾上腺素能受体

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以脱苄基化反应简便合成四氢异喹啉洐生物

化工技术与开发 2024年第3期53卷 20-22页

作者：刘一豪洪玉唐石吉首大学化学化工学院湖南吉首416000

本文探究了以丝氨酸甲酯盐酸盐为原料,合成四氢异喹啉衍生物的反应。先经过胺醛缩合、亲核取代、Appel溴化等系列反应制得中间产物,再通过脱苄基化反应制得目标产物1,2,3,4-四氢异喹啉-4-羧酸甲酯盐酸盐。该反应的原料价廉易得,性质安全... 详细信息

本文探究了以丝氨酸甲酯盐酸盐为原料,合成四氢异喹啉衍生物的反应。先经过胺醛缩合、亲核取代、Appel溴化等系列反应制得中间产物,再通过脱苄基化反应制得目标产物1,2,3,4-四氢异喹啉-4-羧酸甲酯盐酸盐。该反应的原料价廉易得,性质安全,合成路线操作简便,反应条件温和。此反应为四氢异喹啉衍生物的合成提供了一条新路线。

关键词：四氢异喹啉衍生物脱苄基化反应合成

1,2—二取代四氢异喹咻衍生物的合成及其抗心律失常作用

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上海医科大学学报 1987年第1期 15-20页

作者：周智善顾克家沈筱同陈贞华林加宝宋国秀上海医科大学药学院合成药物化学教研室上海医科大学基础医学部药理学教研室

从Morgan和Mathison等所综述的抗心律失常药构效关系出发,以利多卡因和安搏律定(Aprindine)的结构作为先导化合物,设计并合成了33个1,2-二取代四氢异喹啉的酰胺类和烷胺类衍生物。经乌头碱致大鼠心律失常模型初步试验结果,发现绝大多数... 详细信息

从Morgan和Mathison等所综述的抗心律失常药构效关系出发,以利多卡因和安搏律定(Aprindine)的结构作为先导化合物,设计并合成了33个1,2-二取代四氢异喹啉的酰胺类和烷胺类衍生物。经乌头碱致大鼠心律失常模型初步试验结果,发现绝大多数化合物均具有很强的抗心律失常作用。并对其构效关系作了初步小结。其中1-对甲苯基四氢异喹啉衍生物的抗心律失常作用最强,对心脏毒性小,并与安搏律定作了比较,其最小中毒量/最小有效量和最小致死量/最小有效量之值大大超过安搏律定。

关键词：抗心律失常药四氢异喹啉衍生物构效关系安搏律定

吡喹酮衍生物的合成及抗日本血吸虫的活性评价

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吡喹酮衍生物的合成及抗日本血吸虫的活性评价

二氧化锰—甲磺酸体系氧化活化与杂原子相连的SP3杂化碳氢键形成新的C-C键的研究

第八届全国化学生物学学术会议

作者：王文龙宋丽君范文华余传信冯柏年江南大学药学院江苏省寄生虫病防治研究所

＜正＞血吸虫病至今仍是严重危害人类身体健康的一种重要人兽共患寄生虫病,是热带与亚热带地区的重要公共卫生问题。在我国,日本血吸虫是主要的防控对象。广谱抗蠕虫药吡喹酮自20世纪70年代问世以来,作为唯一的抗血吸虫药物被大量使用,... 详细信息

＜正＞血吸虫病至今仍是严重危害人类身体健康的一种重要人兽共患寄生虫病,是热带与亚热带地区的重要公共卫生问题。在我国,日本血吸虫是主要的防控对象。广谱抗蠕虫药吡喹酮自20世纪70年代问世以来,作为唯一的抗血吸虫药物被大量使用,目前出现的敏感性降低及未来可能产生耐药性问题备受关注。寻找新型抗血吸虫药物已成为一个刻不容缓的问题。我们课题组前期围绕吡喹酮母核

关键词：吡喹酮母核四氢异喹啉衍生物体外活性

来源： cnki会议评论

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二氧化锰—甲磺酸体系氧化活化与杂原子相连的SP3杂化碳氢键形成...

作者：刘希功山东大学

学位级别：硕士

二氧化锰和甲磺酸的氧化体系能够通过有效地促进C-H键的活化来完成苄醚和氨基甲酸酯与简单的酮直接反应,这种成果已经得得到了证实。这种烷基化过程在开放的条件下能够稳定的生成相应的产物,并且有较好到很好的收率（53-85%）。由于二... 详细信息

二氧化锰和甲磺酸的氧化体系能够通过有效地促进C-H键的活化来完成苄醚和氨基甲酸酯与简单的酮直接反应,这种成果已经得得到了证实。这种烷基化过程在开放的条件下能够稳定的生成相应的产物,并且有较好到很好的收率（53-85%）。由于二氧化锰和甲磺酸化学性质,使得它们的联合使用具有非常大的吸引力。本论文的主要内容就是对这种新的方法进行研究和论证。通过调研大量的文献,我们基本上确定了研究的方向和目标,然后开始了实验。首先选择异色满和苯乙酮作为最初的反应底物来开始试验,然后主要从以下几个方面进行了研究：反应中酸的种类、金属氧化物的种类和溶剂的种类。在主要的影响因素确定的情况下,我们对氧化剂的用量、酸的用量、溶剂的量、反应时间、底物的量、氧气的影响等各方面进行了研究。最后获得了最佳的反应条件:MnO2（300mol%）和CH3SO3H（0.3mL）,溶剂为乙醚。为了验证方法的应用范围的广泛性,我们合成了一些和异色满结构类似的底物,如异色满衍生物和四氢异喹啉衍生物。然后利用我们获得的最佳反应条件,对此氧化体系的亲核试剂的类型进行研究,我们选用不同种类的苯乙酮类似物和苯丙酮,发现他们都能很好的适应此反应条件,验证了此氧化体系的适用范围。然后我们又固定苯乙酮为亲核试剂,选择不同位置取代的异色满为底物,也取得了很好的实验结果。此氧化体系的成功让我们想到了把它运用到含杂原子N的化合物中。因为四氢异喹啉的结构在很多活性天然产物和具有药物活性的化合物中普遍存在,而四氢异喹啉的结构又和异色满的结构类似,所以我们把反应体系试着扩展到四氢异喹啉类化合物与亲核试剂的反应中。令人振奋的是,此类反应也取得了很好的实验结果。而我们的研究结果表明,氮原子上Cbz保护的四氢异喹啉衍生物能够很好地在此氧化体系中兼容。和其他的一些芳基保护基比较,此类保护基脱去时的条件温和,有利于在氮原子的邻位引入其他的官能团。实验完成之后我们还对此氧化体系的反应机理进行了了研究。并设想了两种不同的反应机理。第一种机理：我们认为由异色满直接氧化形成自由基中间体,然后再自由基上连接一个羟基形成半缩醛的结构或直接形成碳正离子中间体。另一种理论：我们认为由异色满直接失去一个电子形成阳离子中间体然后通过电子的转移能够形成和第一种机理相同的中间体。在此过程中,我们合成了设想中的中间体,并用中间体进行反应,取得了预想中的结果。

关键词：甲磺酸二氧化锰 C-H活化苄醚和氨基甲酸酯四氢异喹啉衍生物