检索结果-南通市图书馆

四氢原小檗碱对吗啡成瘾大鼠脑中腹侧被盖区神经胶质纤维酸性蛋白和酪氨酸羟化酶含量的影响

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国药理学与毒理学杂志 2003年第4期17卷 246-250页

作者：杨征李昌琪范明军事医学科学院附属医院北京100039 中南大学湘雅医学院解剖学教研室湖南长沙410011 军事医学科学院基础医学研究所北京100850

目的　研究吗啡依赖对大鼠中脑腹侧被盖区(VTA)神经元功能变化以及四氢原小檗碱 (THPB)的干预作用。方法　大鼠ip递增剂量的吗啡 10d建立吗啡依赖模型 ,d 11起分别ipTHPB 30mg·kg- 1或等体积生理盐水 (NS) ,每天 2次 ,治疗 12d或 30d... 详细信息

目的　研究吗啡依赖对大鼠中脑腹侧被盖区(VTA)神经元功能变化以及四氢原小檗碱 (THPB)的干预作用。方法　大鼠ip递增剂量的吗啡 10d建立吗啡依赖模型 ,d 11起分别ipTHPB 30mg·kg- 1或等体积生理盐水 (NS) ,每天 2次 ,治疗 12d或 30d。取脑 ,冰冻切片 ,用ABC法测VTA等脑区神经胶质纤维酸性蛋白 (GFAP)和酪氨酸羟化酶 (TH)的免疫组织化学反应 ,测定其阳性神经元的平均吸光度值表示其含量。结果　吗啡成瘾大鼠VTA中GFAP和TH免疫阳性神经元含量持续高于正常对照组 (P <0 .0 5 ) ;THPB治疗 12d或 30d显著降低GFAP和TH免疫阳性神经元含量的增高 ,与正常对照组比无显著性差异。结论　吗啡成瘾造成大鼠脑VTA“特异性损伤” ,THPB可逆转此损伤 ,对吗啡成瘾大鼠脑有保护作用 ,提示其有可能用于阿片类成瘾的防治。

关键词：四氢原小檗碱吗啡依赖胶质纤维酸性蛋白酪氨酸3-单加氧酶中脑腹侧被盖区

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中华精神科杂志 2004年第2期37卷 111-115页

作者：杨征李昌琪范明军事医学科学院附属医院内四科北京100039 中南大学湘雅医学院解剖教研室军事医学科学院附属医院基础医学研究所北京100039

目的研究吗啡依赖对大鼠中脑边缘多巴胺(DA)系统内相关核团DA受体的影响及四氢原小檗碱(THPB)对其的效应。方法将30只SD大鼠随机分为5组,每组6只。正常对照组始终给予等量生理盐水腹腔注射,4组建立吗啡依赖模型。以5 mg/kg开始腹腔注... 详细信息

目的研究吗啡依赖对大鼠中脑边缘多巴胺(DA)系统内相关核团DA受体的影响及四氢原小檗碱(THPB)对其的效应。方法将30只SD大鼠随机分为5组,每组6只。正常对照组始终给予等量生理盐水腹腔注射,4组建立吗啡依赖模型。以5 mg/kg开始腹腔注射,2次/d,每次递增5 mg,一直增至第10天每次50 mg/kg;第11天起对其中的两组分别注射生理盐水12 d(Mor+NS12组)和30 d(Mor+NS30组),另两组分别注射30 mg/kg THPB 12 d(Mor+THPB 12组)和30 d(Mor+THPB 30组)。分别测定中脑腹侧被盖区(VTA)等脑结构酪氨酸单氧化酶(TM)免疫阳性神经元的平均吸光度(A)值、D1R mRNA和D2R mRNA水平。结果与正常对照组相比,Mor+NS组大鼠VTA的TM表达持续增高(P<0.01)。治疗12 d时,Mor+NS12组D1R mRNA在伏隔核、杏仁核、尾壳核、前额叶皮质的含量和D3R mRNA在VTA、尾壳核、伏隔核的含量均低于正常对照组(P<0.01),而Mor+THPB12组在伏隔核、杏仁核、尾壳核的D1R mRNA含量和VTA、尾壳核的D2R mRNA的含量与正常对照组的差异无显著性。治疗30 d时,Mor+NS30组D1R mRNA(除杏仁核外)和D2R mRNA在各脑区的含量仍低于正常对照组(P<0.01);而Mor+THPB30组D1R mRNA除前额叶皮质外的含量和D2R mRNA的含量已至正常水平。结论

关键词：四氢原小檗碱吗啡依赖大鼠脑内相关核团多巴胺D1受体多巴胺D2受体基因表达

四氢原小檗碱同类物对α_1肾上腺素受体的拮抗作用

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

药学学报 1996年第9期31卷 652-656页

作者：吕志珍魏璇金国章韩启德北京医科大学第三医院血管医学研究所中国科学院上海药物研究所

用放射配体结合实验与离体血管收缩功能实验相结合的方法，研究了４种四氢原小檗碱（ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｐｒｏｂｅｒｂｅｒｉｎｅ，ＴＨＰＢ）同类物对α＿１－肾上腺素受体（α＿１－ＡＲ）的作用。结果显示左旋四氢巴马汀（ｌ－Ｔ... 详细信息

用放射配体结合实验与离体血管收缩功能实验相结合的方法，研究了４种四氢原小檗碱（ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｐｒｏｂｅｒｂｅｒｉｎｅ，ＴＨＰＢ）同类物对α＿１－肾上腺素受体（α＿１－ＡＲ）的作用。结果显示左旋四氢巴马汀（ｌ－ＴＨＰ），左旋千金藤立陡碱（ｌ－ＳＰＤ），四氢原小檗碱－１８（ＴＨＰＢ－１８）和四氢小檗碱（ＴＨＢ）￣（１２５)ＩＢＥ２２５４￣（１２５)Ｉ－２－β（４－ｈｙｄｒｏｘｙｐｈｅｎｙｌ）－ｅｔｈｙａｍｉｎｏｍｅｔｈｙｌ－ｔｅｔｒａｌｏｎｅ，￣（１２５)ＩＢＥ）与大鼠脑皮质α＿１－ＡＲ的结合呈竞争性拮抗作用，ｐＫ１值分别为５．５４±０．３６，５．５６±０．４７，５．７５±０．５６和６．０１±０．６０，Ｈｉｌｌ系数接近于１．０。并拮抗苯肾上腺素（ｐｈｅｎｙｌｅｐｈｒｉｎｅ，ＰＥ）介导大鼠主动脉的收缩，ｐＡ＿２值分别为５．４８±０．５８，５．６６±０．５４，５．６４±０．３４和５．４５±０．７６，斜率与１．０无显著性差别。结果提示，４种四氢原小檗碱同类物对α＿１－ＡＲ均有非亚型选择性拮抗效应，且亲和性相同。

关键词：四氢原小檗碱 L-THP L-SPD 肾上腺受体拮抗作用

四氢原小檗碱类对小牛纹状体D_1和D_2多巴胺受体结合的特性(英文)

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国药理学报 1997年第3期18卷 223-230页

作者：郭翔王黎明刘健金国章中国科学院上海药物研究所

目的:研究四氢原小檗碱类(THPB)对脑内多巴胺受体D_1和D_2亚型的结合特性,并阐明它们之间的构效关系.方法:放射配位体测定结合双位点模型分析.结果:4个THPB与D_1受体以R_H和R_L双位点结合,它们在C_2和C_9或C_2和C_(10)位有两个羟基,另... 详细信息

目的:研究四氢原小檗碱类(THPB)对脑内多巴胺受体D_1和D_2亚型的结合特性,并阐明它们之间的构效关系.方法:放射配位体测定结合双位点模型分析.结果:4个THPB与D_1受体以R_H和R_L双位点结合,它们在C_2和C_9或C_2和C_(10)位有两个羟基,另外11个THPB与D_1受体以单位点结合.对于D_2受体,11个被检测的化合物均以单位点结合,其中,在C_2位有羟基的THPB亲和力最强.结论:在C_2和C_9或C_2和C_(10)位有双羟基的THPB具有D_1受体激动剂的内在活性,其它THPB则无此活性.11个THPB均为D_2受体拮抗剂.

关键词：四氢原小檗碱纹状体多巴胺D1 受体

脑内多巴胺神经系统与四氢原小檗碱同类物药理作用的关系

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

生理科学进展 1993年第2期24卷 182-185页

作者：金国章中国科学院上海药物研究所上海200031

本项目是金国章等(1956—1965)研究中药延胡索乙素神经药理的继续和发展,既阐明在旋四氢巴马汀(ι-tetrahy-dropalmatine,ι-THP,即延胡索乙素,rotundine)中枢抑制作用的原理,又开拓了脑内多巴胺(DA)受体新型阻滞剂的研究领域。获奖内... 详细信息

本项目是金国章等(1956—1965)研究中药延胡索乙素神经药理的继续和发展,既阐明在旋四氢巴马汀(ι-tetrahy-dropalmatine,ι-THP,即延胡索乙素,rotundine)中枢抑制作用的原理,又开拓了脑内多巴胺(DA)受体新型阻滞剂的研究领域。获奖内容分以下三方面:

关键词：多巴胺神经系统四氢原小檗碱

四氢原小檗碱同类物的晶体结构与对D_1和D_2多巴胺受体亚型的作用关系

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

自然科学进展（国家重点实验室通讯） 1991年第2期1卷 147-156页

作者：吴吉安陈洁金国章林光大嵇汝运中国科学院上海药物研究所上海200031 中国科学院上海生物化学研究所上海200031

使用X线衍射测定了四氢小檗碱THB的结构,经对l-THP,l-THB,l-CDL,l-SPD 4个左旋四氢原小檗碱同类物(THPB)分子晶体结构的分析,并使用QSAR研究中的Hansch途径计算,表明这一类化合物对D_1和D_2多巴胺受体的阻滞作用与THPB晶体结构中的A环与... 详细信息

使用X线衍射测定了四氢小檗碱THB的结构,经对l-THP,l-THB,l-CDL,l-SPD 4个左旋四氢原小檗碱同类物(THPB)分子晶体结构的分析,并使用QSAR研究中的Hansch途径计算,表明这一类化合物对D_1和D_2多巴胺受体的阻滞作用与THPB晶体结构中的A环与D环两面角成负相关,两面角越小,抑制活性越大,计算表明同一l-THPB分子D_1活性比D_2活性强4.5—6.1倍.

关键词： X线衍射多巴胺受体四氢原小檗碱

开拓四氢原小檗碱同类物作用于脑内DA受体的研究领域——记中国药学发展奖地奥中药奖一等奖获得者金国章院士

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国新药杂志 2004年第11期13卷 1066-1067页

金国章，男，1927年6月6日生于浙江省永康市。1952年毕业于浙江大学理学院药学系。同年进入中国科学院上海药物研究所，历任研究实习员、助理研究员、副研究员、研究员。现任该所研究员，博士生导师、神经药理学家、中国科学院院士。198... 详细信息

金国章，男，1927年6月6日生于浙江省永康市。1952年毕业于浙江大学理学院药学系。同年进入中国科学院上海药物研究所，历任研究实习员、助理研究员、副研究员、研究员。现任该所研究员，博士生导师、神经药理学家、中国科学院院士。1982-1983年任法国国家健康卫生研究院(INSERM、U-171)客座研究员，

关键词：四氢原小檗碱脑内DA受体中国药学发展奖地奥中药奖金国章生理学

四氢原小檗碱同类物与多巴胺D_2受体作用的定量构效关系

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国药物化学杂志 1999年第2期9卷 111-113页

作者：傅旭春胡永洲周启霆白东鲁浙江大学药学院中国科学院上海药物研究所

四氢原小檗碱同类物是一类新型的脑内多巴胺受体阻滞剂．本文用ＦｒｅＷｉｌｓｏｎ法研究了一组四氢原小檗碱同类物与多巴胺Ｄ２受体作用的定量构效关系．结果表明：Ｃ２位上的ＯＨ和Ｃ１２位上的Ｃｌ使四氢原小檗碱同类物与多巴... 详细信息

四氢原小檗碱同类物是一类新型的脑内多巴胺受体阻滞剂．本文用ＦｒｅＷｉｌｓｏｎ法研究了一组四氢原小檗碱同类物与多巴胺Ｄ２受体作用的定量构效关系．结果表明：Ｃ２位上的ＯＨ和Ｃ１２位上的Ｃｌ使四氢原小檗碱同类物与多巴胺Ｄ２受体的亲和力增强，Ｃ１１位上的立体位阻可能使亲和力降低，Ｃ１０位上的取代基可能对亲和力影响不大．

关键词：四氢原小檗碱同类物多巴胺受体定量构效关系

四氢原小檗碱同类物缓解吗啡戒断症状作用的实验研究

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国药物依赖性杂志 1999年第3期8卷 182-184页

作者：葛晓群张洪泉周华珠许正新卞春甫扬州大学医学院药理教研室扬州大学医学院生理教研室徐州医学院药理教研室

目的··：观察四氢原小檗碱同类物（ＴＨＰＢｓ）对吗啡依赖小鼠和大鼠戒断症状的影响。方法··：以连续递增剂量方式ｓｃ盐酸吗啡，建立吗啡依赖小鼠和大鼠模型，ｉｐＴＨＰＢｓ２０ｍｉｎ后，用环丙羟丙吗啡（小鼠５ｍｇ·ｋｇ－１... 详细信息

目的··：观察四氢原小檗碱同类物（ＴＨＰＢｓ）对吗啡依赖小鼠和大鼠戒断症状的影响。方法··：以连续递增剂量方式ｓｃ盐酸吗啡，建立吗啡依赖小鼠和大鼠模型，ｉｐＴＨＰＢｓ２０ｍｉｎ后，用环丙羟丙吗啡（小鼠５ｍｇ·ｋｇ－１，大鼠２ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｐ）催瘾。结果··：小鼠分别ｉｐｌ－四氢巴马汀（ｌ－ＴＨＰ，１５，３０，６０ｍｇ·ｋｇ－１）、ｌ－千金藤啶碱（ｌ－ＳＰＤ，１５，３０，６０ｍｇ·ｋｇ－１）和ｄｌ－四氢巴马汀（ｄｌ－ＴＨＰ，１５，３０，６０ｍｇ·ｋｇ－１）可显著抑制其跳台反应，降低跳台次数，减少体重下降。大鼠分别ｉｐｌ－ＴＨＰ（１０，２０，４０ｍｇ·ｋｇ－１）和ｄｌ－ＴＨＰ（１０，２０，４０ｍｇ·ｋｇ－１）能够抑制１ｈ体重下降，大大改善戒断时的行为表现，减轻腹泻和流涎，症状评分随剂量增加而下降。ｌ－ＳＰＤ抑制大鼠戒断症状作用虽无剂量依赖关系，但１０ｍｇ·ｋｇ－１却可减轻大鼠２４ｈ体重下降。结论··：ＴＨＰＢｓ可缓解吗啡依赖小鼠和大鼠戒断症状，可能具有临床应用价值。

关键词：四氢原小檗碱同类物吗啡依赖戒断综合征