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计算机与应用化学 2014年第9期31卷 1133-1137页

作者：刘浩徐建平黄艳萍高鸿彬相秉仁广东食品药品职业学院药学院广东广州510520 中国药科大学分析测试中心江苏南京210009 第二军医大学附属长海医院药学部上海200433

利用粗糙集(RS)理论研究了嘧啶酮类HIV整合酶抑制剂(INs)的构效关系(SAR)。首先用量子化学方法得到HIV整合酶抑制剂的量化参数,由量化参数和活性数据构成了粗糙集的信息表;然后通过粗糙集方法,得到核和约简,提取出相应的决策规则,分析... 详细信息

利用粗糙集(RS)理论研究了嘧啶酮类HIV整合酶抑制剂(INs)的构效关系(SAR)。首先用量子化学方法得到HIV整合酶抑制剂的量化参数,由量化参数和活性数据构成了粗糙集的信息表;然后通过粗糙集方法,得到核和约简,提取出相应的决策规则,分析药物的构效关系,得出了一系列有意义的结论。研究结果提示整合酶抑制剂的作用机理有可能为是一个双位点作用过程,主要通过N(A4)和OH(A2)形成氢键实现药理作用。本文的结果对研究抗HIV药物的药理、作用机制及整合酶抑制剂的开发均有较强的意义。

关键词：粗糙集构效关系 HIV整合酶抑制剂嘧啶酮类

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1-苄氧甲基-3-羟基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶的合成

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北京大学学报（医学版） 2015年第5期47卷 838-841页

作者：唐筱婉张亮赵剑雄张羽郭莹张志丽田超王孝伟刘俊义北京大学药学院化学生物学系北京100191 北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室北京100191

目的：研究1-苄氧甲基-3-羟基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶e的最佳合成方法,以考察在1-苄氧甲基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶a N-3位引入羟基后其生物活性的变化。方法：尝试多种氮原子羟基化方法,最终通过改进后的间氯过氧苯甲酸（3-chloroperben... 详细信息

目的：研究1-苄氧甲基-3-羟基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶e的最佳合成方法,以考察在1-苄氧甲基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶a N-3位引入羟基后其生物活性的变化。方法：尝试多种氮原子羟基化方法,最终通过改进后的间氯过氧苯甲酸（3-chloroperbenzoic acid,m-CPBA）氧化法成功地合成了1-苄氧甲基-3-羟基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶e;通过酶联免疫吸附法（enzyme-linked immunesorbent assay,ELISA）和磷酸化DNA包被法分别对目标化合物进行了人类免疫缺陷病毒（human immunodeficiency virus,HIV）逆转录酶（reverse transcriptase,RT）和整合酶（integrase,IN）抑制活性的测定。结果：m-CPBA氧化法在N-3位羟基化只需1步反应,收率达到60%∽70%,目标化合物通过1H NMR、13C NMR和MS鉴定结构正确;活性测定结果显示：1-苄氧甲基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶a N-3位引入羟基后保留了HIV逆转录酶抑制活性,同时还产生了HIV整合酶抑制活性。结论：利用改进后的m-CPBA氧化法可以简便、高效地合成1-苄氧甲基-3-羟基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶e,且该化合物对HIV逆转录酶和整合酶都具有抑制活性。

关键词：羟基化 HIV逆转录酶 HIV整合酶嘧啶酮类酶抑制剂

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2-特戊酰氨基-5-氨基-6-甲基-4(3H)-嘧啶酮的合成

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北京大学学报（医学版） 2010年第5期42卷 596-598页

作者：邓喜玲张志丽王孝伟刘俊义北京大学药学院化学生物学系北京100191 石河子大学药学院药学系北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室

5-取代嘧啶及其衍生物是一类重要的芳香杂环化合物,具有抗肿瘤、抗病毒及抗菌等生物活性,几十年来一直是有机化学与药物化学研究的重要领域,本课题组在这方面也取得了一些进展。我们的研究表明,2-特戊酰氨基-5-氨基-6-甲基-4(3H)-嘧啶酮... 详细信息

5-取代嘧啶及其衍生物是一类重要的芳香杂环化合物,具有抗肿瘤、抗病毒及抗菌等生物活性,几十年来一直是有机化学与药物化学研究的重要领域,本课题组在这方面也取得了一些进展。我们的研究表明,2-特戊酰氨基-5-氨基-6-甲基-4(3H)-嘧啶酮(4)是合成二氢叶酸还原酶抑制剂、蛋氨酸合成酶抑制剂及HIV-1逆转录酶抑制剂的重要中间体和生物活性评价参比化合物。[第一段]

关键词：嘧啶酮类化学合成酰化作用

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ncreased interleukin 33 in patients with neuro-Behcet＇s isease, correlation with MCP- 1 and IP- 10 chemokines

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Cellular & Molecular Immunology 2014年第6期11卷 613-616页

作者： Kamel Hamzaoui Afshin Borhani-Haghighi Wajih Kaabachi Agnes Hamzaoui El Manar Tunis University Faculty of Medicine of Tunis Department of Basic Sciences Tunis Tunisia Health Policy Research Center and Department of Neurology Shiraz University of Medical Sciences Shiraz Iran Ministry of Health & Faculty of Medicine of Tunis Department of Pneumology Tunis Tunisia

Neurological involvement in Behcet＇s disease （BD）, namely, neuro-Behcet＇s disease （NBD）, causes devastating central ner- vous system （CNS） complications and is present in 5% to 30% of patients with BD.1 Immunological and molecular pathways are involved in NBD and include the release ofinterleukin （IL）- 1, -6 and -8, and TNF-α and IFN-γ into cerebrospinal fluid （CSF）,2 which reflects a nonspecific inflammatory pattern that is comnatihle with anta-inflammatnry disease pathways.

关键词：白细胞介素类干扰素γ 集落刺激因子类粒细胞集落刺激因子趋化因子CCL2 炎症趋化因子类胰岛素嘧啶酮类

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