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新型2-取代嘧啶酮-5-甲酰苄胺的合成及抗肿瘤生物活性试验

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化学通报 2006年第8期69卷 623-626页

作者：陈卫民冯金涂洪谊暨南大学药学院药物化学教研室第一军医大学药物研究所广州510515 第一军医大学药物研究所

以丙二酸单甲酯单甲酰氯、苄胺为起始原料,经与DMF-DMA反应后形成的关键中间体分别与胍或脒缩合关环,合成了2-取代嘧啶酮-5-甲酰苄胺化合物6和7。产物经1HNMR、13CNMR、MS、HRMS进行了结构表征。初步的生物活性试验显示化合物6和7具有... 详细信息

以丙二酸单甲酯单甲酰氯、苄胺为起始原料,经与DMF-DMA反应后形成的关键中间体分别与胍或脒缩合关环,合成了2-取代嘧啶酮-5-甲酰苄胺化合物6和7。产物经1HNMR、13CNMR、MS、HRMS进行了结构表征。初步的生物活性试验显示化合物6和7具有抗肿瘤活性。

关键词：嘧啶酮合成抗肿瘤

稠杂环化合物的研究（ⅩⅤⅠ）──1－芳基－1，2，3－连三唑［4，5－e］嘧啶酮及哌啶／氢化吖辛因［1，2－b］嘧啶酮类化合物的合成

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高等学校化学学报 1994年第12期15卷 1787-1791页

作者：张自义刘莹陈茂齐杨世琰兰州大学化学系中国科学院兰州化学物理研究所

研究了１－芳基－４－乙氧羰基－５－氨基－１，２，３－连三唑（１）同甲酰胺、异氰酸磺酰氯以及内酰亚胺醚等的反应，制得５－Ｈ－１－芳基－１，２，３－连三唑［４，５－ｅ］嘧啶－４－酮（２ａ－ｃ）、５－Ｎ－甲基－１－芳基－１... 详细信息

研究了１－芳基－４－乙氧羰基－５－氨基－１，２，３－连三唑（１）同甲酰胺、异氰酸磺酰氯以及内酰亚胺醚等的反应，制得５－Ｈ－１－芳基－１，２，３－连三唑［４，５－ｅ］嘧啶－４－酮（２ａ－ｃ）、５－Ｎ－甲基－１－芳基－１，２，３－连三唑［４，５－ｅ］嘧啶－４－酮（３ａ－ｃ）、１－芳基－４－乙氧羰基－５－脲基－１，２，３－连三唑（４ａ，ｂ）、５－Ｈ－１－芳基－１，２，３－连三唑［４，５－ｅ］嘧啶－４，６－二酮（５＿（ａ，ｂ））、１－苯基－１，２，３－连三唑［４，５－ｅ］哌啶［１，２－ｂ］嘧啶－４－酮（６ａ）、１－苯基－１，２，３－连三唑［４，５－ｅ］氢化吖辛因［１，２－ｂ］嘧啶－４－酮（７ａ），并经元素分析、红外、核磁共振以及质谱等方法确认了它们的结构，初步筛选了其代表特的生物活性．

关键词：稠杂环嘧啶酮衍生物生物活性

2－烷氧基－5－氟－3H－4一嘧啶酮的合成

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山东大学学报（自然科学版） 1994年第2期29卷 192-196页

作者：孙昌俊陈再成孟轶王义贵薛鹏张建国许正坦鲁南煤焦化工总厂

以２－氯－５－氟－３Ｈ－４－嘧啶酮和相应的醇钠，在常压回流条件下反应，合成了２－烷氧基－５－氟－３Ｈ－４－嘧啶酮类化合物．该法具有操作方便，反应周期短，产品收率较高等优点．其中２－异丙氧基、２－异丁氧基、２－异戊氧基... 详细信息

以２－氯－５－氟－３Ｈ－４－嘧啶酮和相应的醇钠，在常压回流条件下反应，合成了２－烷氧基－５－氟－３Ｈ－４－嘧啶酮类化合物．该法具有操作方便，反应周期短，产品收率较高等优点．其中２－异丙氧基、２－异丁氧基、２－异戊氧基和２－（２’一乙基丁氧基）－５－氟－３Ｈ－４－嘧啶酮均为未见文献报道的新化合物，其结构经ＩＲ、１ＨＮＭＲ和元素分析所证实．

关键词：氟脲嘧啶抗癌药嘧啶酮烷氧基

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新型嘧啶酮及四嗪衍生物的合成与性质

新型嘧啶酮及四嗪衍生物的合成与性质

作者：喻建波华中师范大学

学位级别：硕士

嘧啶酮类化合物由于具有杀虫、抑菌、抗菌、除草等生物活性以及较好的药理活性,越来越来受到人们的关注。作为另外一种杂环化合物,四嗪类化合物是一类含多氮的杂环化合物,从被发现起,就被人们广泛关注。四嗪类化合物在农药,医药,火箭燃... 详细信息

嘧啶酮类化合物由于具有杀虫、抑菌、抗菌、除草等生物活性以及较好的药理活性,越来越来受到人们的关注。作为另外一种杂环化合物,四嗪类化合物是一类含多氮的杂环化合物,从被发现起,就被人们广泛关注。四嗪类化合物在农药,医药,火箭燃料,液晶材料等方面有很大的应用前景。我们研究了嘧啶酮及四嗪化合物的合成方法,合成了一系列四嗪化合物,并对四嗪类化合物进行了稻瘟菌的活性测试。具体内容如下： 1.对近年来嘧啶酮类化合物合成方法及四嗪类化合物的合成方法和稻瘟菌的防治方法进行了综述。 2.从Baylis-Hillman反应产物出发,利用aza-Wittig反应合成了新型嘧啶酮化合物,同时对反应机理及波谱性质进行了研究,拓展了aza-wittig反应在合成杂环化合物的应用。该方法的优点：原料易得,反应条件温和,产率较高。 3.利用羧酸为原料,通过6步反应合成了9个四嗪化合物。该方法具有操作简单,条件温和,产率较高的优点。同时对这类化合物进行了稻瘟菌的生物活性测试。

关键词：嘧啶酮 aza-Wittig 四嗪合成稻瘟菌生物活性

α，β-不饱和酮与脲的加成反应—嘧啶酮与吡唑啉类衍生物的合成与性能研究

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α，β-不饱和酮与脲的加成反应—嘧啶酮与吡唑啉类衍生物的合成...

作者：周俊浙江理工大学

学位级别：硕士

嘧啶酮、吡唑啉类化合物在医药和农药均有很好的应用，此外吡唑啉类衍生物在荧光增白剂和荧光识别等领域也有很好的应用。因此，通过, β-不饱和酮与脲的加成构建嘧啶酮及吡唑啉类化合物具有重要的研究意义。本文设计以查尔酮为原料，... 详细信息

嘧啶酮、吡唑啉类化合物在医药和农药均有很好的应用，此外吡唑啉类衍生物在荧光增白剂和荧光识别等领域也有很好的应用。因此，通过, β-不饱和酮与脲的加成构建嘧啶酮及吡唑啉类化合物具有重要的研究意义。本文设计以查尔酮为原料，与脲的衍生物在催化剂作用下发生环合反应，合成吡唑啉和嘧啶酮类化合物，考察它们对金属离子荧光识别作用，具体研究内容如下：1、合成了15个嘧啶酮化合物和17个吡唑啉类化合物，其中15个为新化合物，分别对其进行了熔点、红外、紫外、核磁等表征;2、对苯乙酮和苯甲醛发生Claisen-Schmidt缩合生成查尔酮的反应条件进行了优化，其最佳反应条件为：n酮：n醛：nKOH=1:1.1:2.5，且KOH的浓度为20%。初步得到了芳香醛与芳香酮上取代基对反应收率的影响：当R2为供电子基时，其给电能子力越强，产率越高;而当R2是强吸电子基团时，产率明显降低。3、对查尔酮与尿素经酸催化的加成反应进行了优化，得到了该反应的最优反应条件是：nchalcone：nurea=1:1，催化剂为0.25mL甲磺酸时产率最高。4、优化了5-芳基烯基-2-(5-芳基-3-苯基-4,5-二氢-1H-1-吡唑基)-1,3-噻唑-4(5H)-酮（IV）类化合物的合成，最优反应条件为：npyrazoline:nClCH2COOH:naldehyde=1:1.2:1.2，催化剂用量与吡唑啉摩尔为1:1时产率最高。5、测定了化合物的荧光发射光谱，其中化合物IV4、7、11的最大发射波长在488nm左右;化合物IV1、2、6、8、10的最大吸收波长在447nm左右，且以硫酸喹啉为标准物测得它们的荧光量子产率均在0.1左右，与市售的荧光增白剂相对照化合物IV1、2、6、8、10可能具有一定的荧光增白作用，具有一定的应用开发前景。6、考察了金属离子对所合成的吡唑啉类衍生物的荧光影响，发现金属离子与吡唑啉类衍生物的结合是动态淬灭的过程，因此这类化合物金属离子的识别用于金属的微量分析有待进一步的研究。

关键词：嘧啶酮吡唑啉合成表征荧光

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新颖吡咯嘧啶酮的合成与抑菌活性研究

新颖吡咯嘧啶酮的合成与抑菌活性研究

作者：王玲婷海南大学

学位级别：硕士

含吡咯环的生物碱广泛存在于海洋天然产物中,有着广泛的生物活性。应用合成的方法合成含吡咯环的生物碱,对保护海洋资源和开发海洋药物有着重要意义。本文论文采用Biginelli反应,应用固相无溶剂多组分的合成方法,共设计合成了32个化合物... 详细信息

含吡咯环的生物碱广泛存在于海洋天然产物中,有着广泛的生物活性。应用合成的方法合成含吡咯环的生物碱,对保护海洋资源和开发海洋药物有着重要意义。本文论文采用Biginelli反应,应用固相无溶剂多组分的合成方法,共设计合成了32个化合物,且都是首次报道的新化合物。使用薄层色谱(TLC)、核磁共振仪(1HMNR)、红外仪(IR)、质谱仪(LC-MS)等分析测试方法,对合成的所有化合物进行了结构验证和表征。对合成的吡咯二氢嘧啶酮类化合物的生物活性进行初步研究,通过抑菌实验了解这类化合物的抑菌性质。主要内容如下：第一部分：系统的介绍了海洋生物碱,并具体阐述了吡咯和嘧啶两大类化合物的研究现状、发展和活性等情况。同时介绍多组分合成、目标导向合成和绿色合成等合成方法。以此为基础,提出确定本论文课题以及研究的目标。第二部分：通过对文献合成条件进行优化,应用knorr合成法,以THF-HAc-H2O为溶剂,获得了中间体化合物A1-A5。然后,以硝酸铈铵为氧化剂对化合物A1-A5进一步氧化,获得吡咯醛类衍生物B1-B5。最终,对合成的5个吡咯醛类化合物的性质和合成条件进行研究讨论。第三部分：以尿素(硫脲)、乙酰乙酸乙酯(乙酰乙酸甲酯、乙酰丙酮或苯甲酰丙酮)、吡咯醛类化合物B1-B5为原料,磷酸为催化剂,通过Biginelli反应多组分无溶剂缩合反应,获得16个吡咯-氧代二氢嘧啶酮类化合物和16个吡咯-硫代二氢嘧啶酮类化合物,并对其性质和合成条件进行研究讨论。第四部分：对所合成的目标产物进行抑菌活性研究,研究菌种选用溶藻弧菌、副溶血性弧菌、枯草芽孢杆菌、粪链球菌、绿脓假单胞菌、荧光假单胞菌、尖孢镰刀菌、白地霉、酵母菌。实验结果表明,合成的化合物对选取的细菌和真菌没有抑制作用。

关键词：吡咯生物碱嘧啶酮合成抑菌活性

基于嘧啶酮骨架进行化合物设计合成及生物活性研究

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基于嘧啶酮骨架进行化合物设计合成及生物活性研究

作者：纪仁静淮北师范大学

学位级别：硕士

本论文以嘧啶酮为药物分子的核心骨架,基于活性片段为设计理念,分别引入1,3,4-噁二唑杂环结构和二硫缩醛结构,设计合成二个系列结构新颖的嘧啶酮衍生物,对所合成目标化合物进行抗炎活性测试,并对筛选的高活性化合物进行初步作用机制研... 详细信息

本论文以嘧啶酮为药物分子的核心骨架,基于活性片段为设计理念,分别引入1,3,4-噁二唑杂环结构和二硫缩醛结构,设计合成二个系列结构新颖的嘧啶酮衍生物,对所合成目标化合物进行抗炎活性测试,并对筛选的高活性化合物进行初步作用机制研究。本论文主要完成工作如下:1.将具有抗炎活性的1,3,4-噁二唑杂环结构引入到嘧啶酮母核骨架中,设计合成34个含1,3,4-噁二唑全新杂环结构的嘧啶酮化合物,其结构均采用IR、H NMR、C NMR以及HRMS进行了表征。2.将具有高活性的二硫缩醛活性结构引入到嘧啶酮母核骨架中,设计合成30个含二硫缩醛全新结构的嘧啶酮衍生物,其结构均采用IR、H NMR、C NMR以及HRMS进行了表征。3.采用MTT法对目标化合物进行安全性评价,测试结果表明所有化合物对RAW264.7细胞的半数抑制浓度(IC)均大于50μM。本论文选择10μM的化合物测试浓度,此情况下化合物对细胞无毒性,可用于后续抗炎活性实验的测定。4.采用Griess法测定在LPS刺激下的细胞上清液中NO的含量,筛选出化合物10,15,19,31,ms-3,ms-19,ms-30对NO的产生具有较好的抑制作用,其抑制效果远高于阳性对照药吲哚美辛。其中代表性化合物10和ms-3的IC值分别为1.3μM和1.2μM,具有较好的体外抗炎活性。5.选择化合物10和ms-3与炎性因子i NOS分别进行分子对接,其结果表明化合物10与ms-3中的活性基团与i NOS受体蛋白相应的氨基酸残基序列形成强的氢键作用,从而表现良好的抗炎效果。并进一步与炎性因子COX-2进行分子对接,化合物10和ms-3与COX-2也可以很好地结合,表现出较好的抗炎活性。其分子对接的初步作用机制为进一步探究抗炎机理奠定基础。

关键词：嘧啶酮 1,3,4-噁二唑二硫缩醛抗炎活性分子对接

含脲基嘧啶酮聚酯胺对酸性介质中低碳钢的缓蚀性能研究

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含脲基嘧啶酮聚酯胺对酸性介质中低碳钢的缓蚀性能研究

2-取代-3-N-酰基-5-氟-4-嘧啶酮的合成及其抗肿瘤活性(英文)

第九届海洋材料与腐蚀防护大会暨第三届钢筋混凝土耐久性与设施服役安全大会

作者：刘文静中国科学院宁波材料技术与工程研究所中科院海洋新材料与应用技术重点实验室

通过聚乙二醇二丙烯酸酯和胺基取代脲基嘧啶酮的迈克尔加成反应制备了聚酯胺(UPy-D400-PEGDA),并对其在1mol/L HCl溶液中对Q235钢的缓蚀性能进行了评估。研究发现:UPy-D400-PEGDA的存在能够同时抑制阴、阳极反应,且抑制阴极反应为主。2... 详细信息

通过聚乙二醇二丙烯酸酯和胺基取代脲基嘧啶酮的迈克尔加成反应制备了聚酯胺(UPy-D400-PEGDA),并对其在1mol/L HCl溶液中对Q235钢的缓蚀性能进行了评估。研究发现:UPy-D400-PEGDA的存在能够同时抑制阴、阳极反应,且抑制阴极反应为主。25℃下UPy-D400-PEGDA对Q235钢在1mol/LHCl溶液中的缓蚀效率随缓蚀剂UPy-D400-PEGDA浓度的增加而增加,500 mg/L时可达到98.80%,且24 h内能够起到稳定防护作用。UPy-D400-PEGDA能够通过化学吸附自发的吸附在低碳钢表面,吸附过程符合Langmuir吸附等温线模型,吸附膜的存在有效的抑制了腐蚀介质对钢表面的腐蚀,在不含UPy-D400-PEGDA的盐酸溶液中浸泡后的钢表面粗糙度为3.891μm,添加UPy-D400-PEGDA浓度为500 mg/L时,浸泡后的钢表面粗糙度仅为0.636μm。腐蚀产物的XPS分析结果表明UPy-D400-PEGDA与低碳钢表面发生了化学相互作用,量子化学计算进一步阐明了脲基嘧啶酮衍生物的腐蚀抑制机制。

关键词：嘧啶酮 Q235钢缓蚀剂盐酸介质吸附

来源： cnki会议评论

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cnki会议

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合成化学 2000年第3期8卷 248-251页

作者：孙昌俊李洪祥李吉海王义贵戚聿新张纪明刘书银山东大学化学系济南250100 枣庄师范专科学校化学系枣庄277160

在丙酮溶液中 ,于 Et3 N存在下使 2 -取代 - 5-氟 - 4 -嘧啶酮与酰氯反应 ,合成了 1 4个未见文献报道的 2 -取代 - 3- N-酰基 - 5-氟 - 4 -嘧啶酮类化合物 ,它们的结构经 IR,1H NMR,元素分析或 MS确定。其中有些化合物具有一定的抗肿瘤... 详细信息

在丙酮溶液中 ,于 Et3 N存在下使 2 -取代 - 5-氟 - 4 -嘧啶酮与酰氯反应 ,合成了 1 4个未见文献报道的 2 -取代 - 3- N-酰基 - 5-氟 - 4 -嘧啶酮类化合物 ,它们的结构经 IR,1H NMR,元素分析或 MS确定。其中有些化合物具有一定的抗肿瘤活性。

关键词： 5-氟腺嘧啶酰氯合成嘧啶酮抗肿瘤活性