检索结果-南通市图书馆

有机化学 2018年第11期38卷 3032-3038页

作者：刘伯渠燕中飞权正军甘肃民族师范学院化学与生命科学系合作747000 西北师范大学化学化工学院兰州730070

报道了一种钯催化、乙酸亚铜盐促进的嘧啶硫醚/喹啉硫醚与炔烃或芳基硼酸的脱硫碳碳偶联反应,合成了一系列2-炔基嘧啶和2-芳基嘧啶/喹啉衍生物,产率良好(64%～87%).所用的乙酸亚铜盐廉价、稳定,反应产率高,底物适用范围较广.

关键词：嘧啶硫醚嘧啶衍生物 Liebeskind-Srogl反应炔烃芳基硼酸

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嘧啶硫醚类化合物的合成及生物活性研究

嘧啶硫醚类化合物的合成及生物活性研究

作者：阮铃莉浙江工业大学

学位级别：硕士

嘧啶硫醚类化合物具有良好的生物活性,在医药、农药等领域都有广泛的应用。本文以4,6-二甲基嘧啶-2-硫醇为先导化合物,通过活性亚结构拼接的方法,将嘧啶硫醚结构分别与1,3,4-噻(噁)二唑、1,2,4-三唑、酰胺等结构单元进行拼接,合成了51... 详细信息

嘧啶硫醚类化合物具有良好的生物活性,在医药、农药等领域都有广泛的应用。本文以4,6-二甲基嘧啶-2-硫醇为先导化合物,通过活性亚结构拼接的方法,将嘧啶硫醚结构分别与1,3,4-噻(噁)二唑、1,2,4-三唑、酰胺等结构单元进行拼接,合成了51个未见报导的嘧啶硫醚联唑类化合物,其结构经H NMR和IR确认;对目标化合物5a-5i,7a-7k进行了初步的生物活性测定,结果表明部分化合物具有一定的抑制真菌活性以及抑制杜氏利什曼原虫无鞭毛体的活性作用。主要研究内容如下:1.以硫脲和乙酰丙酮为起始原料合成了4,6-二甲基嘧啶-2-硫醇,随后经酯化、肼化、环化和苄基化反应,合成了51个新型嘧啶硫醚联1,3,4-噻(噁)唑、1,2,4-三唑类化合物,所有化合物结构均经H NMR和IR表征确认。2.对化合物5a-5i,7a-7k的杀菌活性测试结果表明,化合物5b、5f、5g和7a、7c、7i对真菌尖孢炭疽病菌(Colletrotichum acutatum)、草莓炭疽病菌(Colletrotichum fragariae)和枸杞炭疽病(Colletrotichum gloeosporioides)均具有一定的抑制活性作用,其中5f、5g、7a、7i的杀菌活性良好。抗杜氏利什曼原虫无鞭毛体活性测试结果表明,化合物5a、5g、5i和7i的抗杜氏利什曼原虫无鞭毛体的IC值均低于对照药剂葡萄糖酸锑钠(IC=57.3μg/mL)和巴龙霉素(IC=24.8μg/mL),化合物7a、7c、7f、7g的IC值均低于对照药剂葡萄糖酸锑钠(IC=57.3μg/mL)。

关键词：嘧啶硫醚噻(噁)二唑三唑酰胺合成生物活性

含嘧啶硫醚的嗜球果伞素类化合物的设计、合成及杀菌活性

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农药学学报 2021年第1期23卷 60-68页

作者：郝树林蔡增飞曹杨羊杜晓华浙江工业大学催化加氢中心浙江省绿色农药清洁生产技术研究重点实验室浙江省绿色农药协同创新中心杭州310014

为了发现和开发新的杀菌化合物,以嘧菌酯为先导,通过活性亚结构拼接等手段,设计并合成了22个新化合物,通过核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱等手段对其结构进行了表征。生物活性测试结果表明,部分化合物对黄瓜白粉病菌表现出较好的杀菌活... 详细信息

为了发现和开发新的杀菌化合物,以嘧菌酯为先导,通过活性亚结构拼接等手段,设计并合成了22个新化合物,通过核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱等手段对其结构进行了表征。生物活性测试结果表明,部分化合物对黄瓜白粉病菌表现出较好的杀菌活性,其中化合物7b在50 mg/L下对黄瓜白粉病菌的抑制率为85%。田间试验结果显示,在有效成分281.25 g/hm^(2)剂量下,化合物7b对黄瓜白粉病的防治效果与商品化品种推荐使用剂量时嘧菌酯(有效成分281.25 g/hm^(2))和乙嘧酚(有效成分300.00 g/hm^(2))的防治效果相当。

关键词：嗜球果伞素嘧啶硫醚新农药合成杀菌活性

以ALS为靶标的新型除草剂的分子设计、合成及生物活性研究(Ⅵ)——嘧啶(硫)醚类除草剂的电子结构研究及新型除草剂的分子设计

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高等学校化学学报 1998年第2期19卷 222-227页

作者：杨光富刘华银陆荣健杨华铮南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室

从量子药理学的角度，对嘧啶（硫）醚类化合物的电子结构进行了量子化学研究．结果表明，在高活性分子的嘧啶环周围存在一个大的电负性区域，其除草活性与杂环部分的电荷转移能力有关．在上述结果的基础上，设计并合成了一类结构新颖的... 详细信息

从量子药理学的角度，对嘧啶（硫）醚类化合物的电子结构进行了量子化学研究．结果表明，在高活性分子的嘧啶环周围存在一个大的电负性区域，其除草活性与杂环部分的电荷转移能力有关．在上述结果的基础上，设计并合成了一类结构新颖的除草剂．生测结果表明，所设计的化合物具有很好的除草活性，其中化合物ｂ的ｐＩＣ５０达到７以上．

关键词： ALS抑制剂嘧啶醚嘧啶硫醚除草剂生物活性

含吡唑-4-甲酰胺的嗜球果伞素类化合物的设计、合成及杀虫活性

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农药学学报 2021年第6期23卷 1108-1116页

作者：楼佳明郝树林方佳琪杜晓华浙江工业大学催化加氢中心浙江省绿色农药清洁生产技术研究重点实验室浙江省绿色农药协同创新中心杭州310014

为了发现新的农用高活性化合物,将具有杀螨活性的嗜球果伞素类化合物与具有杀菌活性的吡唑酰胺类化合物的活性亚结构进行拼接,设计并合成了16个新化合物,通过核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱等手段表征了其结构。生物活性测试结果表明,... 详细信息

为了发现新的农用高活性化合物,将具有杀螨活性的嗜球果伞素类化合物与具有杀菌活性的吡唑酰胺类化合物的活性亚结构进行拼接,设计并合成了16个新化合物,通过核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱等手段表征了其结构。生物活性测试结果表明,目标化合物虽然没有预期的杀螨和杀菌活性,但是表现出了良好的杀虫活性,其中8个化合物在500 mg/L下对黏虫Mythimna separata的杀虫活性为100%。

关键词：嗜球果伞素吡唑-4-甲酰胺嘧啶硫醚黏虫杀虫活性

异硫脲盐参与C-S键的形成反应与2-巯基苯二酚衍生物的合成研究

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异硫脲盐参与C-S键的形成反应与2-巯基苯二酚衍生物的合成研究

作者：魏向阳湖北师范大学

学位级别：硕士

硫醚类化合物在有机合成、生物化学和材料科学等研究领域中发挥着重要作用,而在该类化合物的研究中,C-S键的合成就显得尤为重要,在目前合成C-S键的方法中,硫醇是使用最多的一类硫源,虽然反应效率高,但是硫醇具有难闻的臭味,有时甚至反... 详细信息

硫醚类化合物在有机合成、生物化学和材料科学等研究领域中发挥着重要作用,而在该类化合物的研究中,C-S键的合成就显得尤为重要,在目前合成C-S键的方法中,硫醇是使用最多的一类硫源,虽然反应效率高,但是硫醇具有难闻的臭味,有时甚至反应条件相对而言较为苛刻,需要高温或金属催化。所以,本论文旨在找到一种符合绿色化学理念的合成芳基/烷基硫醚的方法。第一章,查阅了有关硫醚化合物的应用及其制备方法文献后,本章对以不同硫源制备硫醚的方法进行了简单的归纳总结。并基于我们已经报道的以硫甲基异硫脲硫酸盐可以代替硫醇引入硫甲基的方法,本文提出了使用无臭且廉价易得的异硫脲盐作为硫源用以合成嘧啶硫醚的方法。第二章,嘧啶硫醚化合物在医药及天然产物中广泛存在,找到一种其高效的合成方法显得尤为重要。本章使用硫脲与烷基卤代物反应生成的S-烷基取代异硫脲盐作为硫源,在碳酸铯的作用下,与2-氰基嘧啶进行氰基离去反应制备了一系列嘧啶硫醚化合物。该方法使用到的烷基卤代物原料范围比单纯使用硫醇更为广泛,更重要的是该方法可以将多氟烷基引入到目标分子中。产物的分离提纯也比较容易,副产物较少,目标产物产率较高。本章所合成的化合物通过了H NMR、C NMR、IR和HRMS的表征。第三章,2-硫基对苯二酚类化合物应用广泛,其合成方法主要使用苯醌为原料与硫醇反应。本章首先尝试以异硫脲盐代替硫醇,但是实验证明无预期产物生成。最后,我们发现使用对甲氧基苯酚与碘苯二乙酸于乙腈/水混合溶剂中反应,得到4-羟基-4-甲氧基环己-2,5-二烯酮替代对苯醌,后者再与硫醇反应,且无需任何催化剂,合成了数个2-烷基/芳基硫基取代的对苯二酚类化合物。同时还通过改变溶剂拓展了对甲氧基苯酚的底物范围。本章所合成的化合物通过了H NMR、C NMR、IR和HRMS的表征。

关键词：异硫脲盐硫源嘧啶硫醚 2-巯基对苯二酚 C-S键形成