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铜/亚胺协同催化氧化吲哚向喹啉酮转化的研究

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铜/亚胺协同催化氧化吲哚向喹啉酮转化的研究

作者：李毓霖西南大学

学位级别：硕士

协同催化的反应模式克服了传统单一催化模式的限制,有效降低了反应能垒,因而在近几十年间得到了飞速发展。截至目前,化学家们已经开发了双金属协同催化、金属/有机小分子协同催化、有机小分子/有机小分子协同催化等催化策略。其中,金属... 详细信息

协同催化的反应模式克服了传统单一催化模式的限制,有效降低了反应能垒,因而在近几十年间得到了飞速发展。截至目前,化学家们已经开发了双金属协同催化、金属/有机小分子协同催化、有机小分子/有机小分子协同催化等催化策略。其中,金属/有机小分子协同催化的模式备受青睐,它可以通过底物激活的互补模式提高已知反应的效率以及化学、区域和立体选择性。除此之外,底物分子骨架的修饰(骨架编辑)也是一种非常具有吸引力且有用的策略,它可以将易于获得的化合物转化为具有完全不同核心骨架的其他分子,这对于药物开发和功能材料的研究也具有重要意义。考虑到过渡金属-亚胺协同催化以及骨架编辑的合成优点,我们开发了融合这两种策略的新方法,即通过铜和仲胺协同催化,从靛红衍生的不饱和醛和肟酯出发,保留靛红的内酰胺部分,快速构建一个C-N键、一个C-C键和一个C=C键,进一步将靛红骨架转化为吡啶稠合喹啉酮骨架。本论文主要分为三个部分:第一章对金属-有机小分子协同催化进行了文献综述,第二、三章是实验部分,描述了反应的条件优化过程、底物的适用范围、机理研究以及相关化合物的数据表征等信息。

关键词：协同催化骨架转化氧化吲哚喹啉酮

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喹啉酮C-3位直接官能团化研究进展

山东化工 2022年第9期51卷 61-65页

作者：王宏雁毕磊郭涛河南工业大学化学化工学院河南郑州450001

C-3位取代的喹啉酮是一类重要的杂环化合物,在材料和医药等方面具有较为广泛的应用。通过C-H直接官能团化来构建3-喹啉酮衍生物是最为简便和有效的方法,引起了人们极大的关注。近年来,在金属或非金属催化下一系列高效、绿色的合成3-喹... 详细信息

C-3位取代的喹啉酮是一类重要的杂环化合物,在材料和医药等方面具有较为广泛的应用。通过C-H直接官能团化来构建3-喹啉酮衍生物是最为简便和有效的方法,引起了人们极大的关注。近年来,在金属或非金属催化下一系列高效、绿色的合成3-喹啉酮衍生物的方法已经被实现。本文按照不同的官能团化反应类型进行分类,综述了3-喹啉酮衍生物合成的研究进展。

关键词：喹啉酮 C-3位 C-H官能团化

以喹啉酮为核心高选择快速检测谷胱甘肽的荧光探针

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应用化学 2020年第7期37卷 847-854页

作者：张成路孙越冬丁言伟王静刘兴兵王楠宋府璐辽宁师范大学化学化工学院辽宁大连116029

为了选择性检测小分子生物硫醇,以具有优良荧光性能的喹啉酮为荧光团,依据依布硒啉中Se—N键易与硫醇分子反应的性质,将喹啉酮组块(E)-3-(5-巯基-1,3,4-恶二唑-2-基)-N-(4-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-7-基)丙烯酰胺(MQ5)与依布硒啉2-(4-... 详细信息

为了选择性检测小分子生物硫醇,以具有优良荧光性能的喹啉酮为荧光团,依据依布硒啉中Se—N键易与硫醇分子反应的性质,将喹啉酮组块(E)-3-(5-巯基-1,3,4-恶二唑-2-基)-N-(4-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-7-基)丙烯酰胺(MQ5)与依布硒啉2-(4-溴苯基)苯并[d][1,2]硒唑-3(2 H)-酮(SQ6)对接,设计合成了一种新型荧光探针(E)-N-(4-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-7-基)-3-(5-((4-(3-氧代苯并[d][1,2]硒烯唑-2(3 H)-基)苯基)硫基)-1,3,4-噁二唑-2-基)丙烯酰胺(MNQ)。通过傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、核磁共振波谱仪(NMR)和高分辨质谱(HRMS)和荧光光谱等测试手段对其进行了结构表征,探究了其荧光性能。结果表明,MNQ对谷胱甘肽(GSH)有明显的荧光猝灭,在其他氨基酸等干扰时,探针具有良好的抗干扰能力,可作为识别检测GSH的荧光猝灭型探针。检测限为2.99×10-8 mol/L,响应时间在35 s可完成,有望作为检测谷胱甘肽的荧光探针。

关键词：喹啉酮荧光识别谷胱甘肽依布硒啉

喹啉酮类BRD4抑制剂的3D-QSAR研究

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广州化学 2024年第1期49卷 56-61,I0003页

作者：刘亚平程平张淑平上海理工大学材料与化学学院上海200093

使用比较分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数法(CoMSIA)对33个已报道的喹啉酮类BRD4抑制剂进行3D-QSAR模型建立,研究了其化学结构和生物活性间的关系,并用计算机辅助药物设计(computer-aided drug design,CADD)设计出7个喹啉酮... 详细信息

使用比较分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数法(CoMSIA)对33个已报道的喹啉酮类BRD4抑制剂进行3D-QSAR模型建立,研究了其化学结构和生物活性间的关系,并用计算机辅助药物设计(computer-aided drug design,CADD)设计出7个喹啉酮类抑制剂。结果表明,建立的CoMFA(q^(2)=0.926,r^(2)=0.997,r^(2)_(pred)=0.744)和CoMSIA(q^(2)=0.939,r^(2)=0.991,r^(2)_(pred)=0.786)模型具有较好的预测能力,基于这些模型设计的7个新喹啉酮类BRD4抑制剂具有高活性,并对其进行ADMET性质评价和类药性分析。以上研究结果有助于改造和开发更加有效的喹啉酮类BRD4抑制剂。

关键词：喹啉酮 BRD4抑制剂 3D-QSAR CoMFA CoMSIA ADMET 类药性

新型含2(1H)-喹啉酮的甲氧基丙烯酸酯类化合物的合成及抑菌活性

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农药学学报 2011年第6期13卷 641-644页

作者：田养光陈岚张琨宋成荣高洁周文明西北农林科技大学理学院陕西杨凌712100

以(E)-2-[2'-(溴甲基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯和2(1H)-喹啉酮类化合物为原料,通过醚化等反应,合成了11个新型含2(1H)-喹啉酮结构的甲氧基丙烯酸酯类化合物,其结构经红外、电喷雾串联质谱(ESI-MS)和核磁共振氢谱确证。初步生物活性测... 详细信息

以(E)-2-[2'-(溴甲基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯和2(1H)-喹啉酮类化合物为原料,通过醚化等反应,合成了11个新型含2(1H)-喹啉酮结构的甲氧基丙烯酸酯类化合物,其结构经红外、电喷雾串联质谱(ESI-MS)和核磁共振氢谱确证。初步生物活性测试结果表明:在100 mg/L质量浓度下,部分目标化合物对烟草赤星病菌Alternaria alternata等6种病原菌具有一定的抑菌活性,其中5a对水稻稻瘟病菌Pyricularia grisea的抑菌率达100%。

关键词：喹啉酮甲氧基丙烯酸酯合成抑菌活性

3-取代苯基-4-酰氧基-2(1H)-喹啉酮的合成及抑菌活性

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农药学学报 2011年第5期13卷 459-463页

作者：高洁张剑陈岚王阿莉杨新娟周文明西北农林科技大学理学院陕西杨凌712100

以5-甲基-2-氨基苯甲酸和2-氨基苯甲酸为原料,通过酯化、酰化、环合再酯化的路线,合成了15个新型喹啉酮类衍生物(5a～5o),其结构均经红外、电喷雾串联质谱(ESI-MS)和核磁共振氢谱确证。初步的生物活性测定结果表明:在100 mg/L质量浓度下... 详细信息

以5-甲基-2-氨基苯甲酸和2-氨基苯甲酸为原料,通过酯化、酰化、环合再酯化的路线,合成了15个新型喹啉酮类衍生物(5a～5o),其结构均经红外、电喷雾串联质谱(ESI-MS)和核磁共振氢谱确证。初步的生物活性测定结果表明:在100 mg/L质量浓度下,化合物5c对6种供试病原菌均具有较好活性,抑制率在61.7%～92.9%之间;同时,化合物5i对棉花枯萎病菌Fusariumoxysporum f.sp.Vasinfectum的抑制率达96.1%,接近对照药剂嘧菌酯。

关键词：喹啉酮合成抑菌活性

5-氨基-5,6,7,8-四氢-2(1H)-喹啉酮的简便合成

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合成化学 2010年第1期18卷 94-96页

作者：颜鑫刘苏友欧晓明刘丽君中南大学药物化学系湖南长沙4100013 湖南化工研究院国家农药创制工程技术研究中心湖南长沙410007

改进了合成5-氨基-5,6,7,8-四氢-2(1H)喹啉酮(5)的方法。以环己二酮为原料,通过亚胺化,Michael反应-环化反应,成肟反应和碱性条件下镍铝合金催化还原共四步反应合成了5,总收率19.6%,其结构经1HNMR,IR和MS确证。

关键词：喹啉酮镍铝合金还原合成

通过N-酰亚胺离子与烯烃分子间[4+2]反应合成吡咯和吡咯烷并[1，2-a]喹啉酮

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通过N-酰亚胺离子与烯烃分子间[4+2]反应合成吡咯和吡咯烷并[1，2...

作者：黄利敏兰州大学

学位级别：硕士

本论文主要介绍N-酰亚胺正离子和烯烃分子间的[4+2]反应的研究工作。 (1)研究了5-羟基-1-芳基吡咯-2-酮或5-羟基-1-芳基吡咯烷-2-酮在BF·OEt催化下产生的的N-酰亚胺离子与烯烃如苯乙烯、α-甲基苯乙烯、对丙烯基茴香醚、乙烯基乙醚、茚... 详细信息

本论文主要介绍N-酰亚胺正离子和烯烃分子间的[4+2]反应的研究工作。 (1)研究了5-羟基-1-芳基吡咯-2-酮或5-羟基-1-芳基吡咯烷-2-酮在BF·OEt催化下产生的的N-酰亚胺离子与烯烃如苯乙烯、α-甲基苯乙烯、对丙烯基茴香醚、乙烯基乙醚、茚的[4+2]环加成反应。建立了一个合成吡咯或吡咯烷并[1，2-a]喹啉酮的简便方法。 (2)尝试了通过手性羟基内酰胺得到的N-酰亚胺正离子与烯烃进行[4+2]环加成反应立体选择性合成吡咯烷并[1，2-a]喹啉酮的实验，没有达到预期的效果。 (3)尝试了ω-羟基内酰胺底物，例如2，3-二氢-3-羟基-2-芳基异吲哚-1-酮与1，3-二羰基化合物的缩合反应。

关键词： N-酰亚胺离子烯烃分子吡咯吡咯烷喹啉酮

1-(2-炔丙基)-7,8-二氢喹啉-2,5(1H,6H)-二酮的合成

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合成化学 2013年第2期21卷 170-173页

作者：刘海波许明丁俊杰防化研究院北京102205

以1,3-环己二酮为原料,依次经亚胺化反应、Michael加成-环化反应、烷基化反应合成了含有端基炔的喹啉酮衍生物——1-(2-炔丙基)-7,8-二氢喹啉-2,5(1H,6H)-二酮,其结构经1H NMR,HR-MS和2D NMR确证。

关键词：喹啉酮端基炔微波合成