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锆基催化剂的合成，表征及其结构调变对喹啉类衍生物合成的影响

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锆基催化剂的合成，表征及其结构调变对喹啉类衍生物合成的影响

作者：林莹莹中国石油大学（北京）

学位级别：硕士

喹啉衍生物是一类重要的精细化工产品,在医药、农药、染料及化学助剂等多方面领域有着广泛的应用。传统的合成方法普遍存在着腐蚀设备、工艺繁琐、环境不友好等问题,因此,研究开发一种新的合成喹啉类衍生物的方法非常重要,而作为一个化... 详细信息

喹啉衍生物是一类重要的精细化工产品,在医药、农药、染料及化学助剂等多方面领域有着广泛的应用。传统的合成方法普遍存在着腐蚀设备、工艺繁琐、环境不友好等问题,因此,研究开发一种新的合成喹啉类衍生物的方法非常重要,而作为一个化学反应的灵魂,开发一种催化活性高、稳定性好、反应适配性高的催化剂更为热点。通过文献调研,结合本课题组已有的成果,本论文主要完成了以下内容:首先制备了七种催化剂,即采用等体积浸渍法制备了Zr(SO)/MCM-41、Zr(SO)/MCM-41(300℃焙烧)、Zr(SO)/MCM-41(450℃焙烧)三种催化剂,采用沉淀浸渍法制备了SO/ZrO系列固体超强酸(450℃和650℃焙烧),并在固体超强酸中引入介孔材料制备了ZS/MCM-41(650℃焙烧)和ZS/P-MCM-41(650℃焙烧)两种催化剂,为了表征其催化活性,以上七种催化剂分别应用于苯胺和正丁醛反应合成喹啉衍生物的化学反应中;结果表明,前三种催化剂催化得到3-乙基-2-丙基喹啉收率保持在45%左右,且它们不腐蚀实验设备、易与反应体系分离;SO/ZrO系列固体超强酸中采用650℃焙烧3小时得到的催化剂SO/ZrO(650℃焙烧),可以得到64%的3-乙基-2-丙基喹啉,并且该催化剂应用于放大反应后可以重复使用四次并保持喹啉收率基本不变;后两种催化剂由于引入介孔材料,稳定性提高,并且其中的ZS/P-MCM-41(650℃焙烧)可以得到67%的3-乙基-2-丙基喹啉,该催化剂催化活性高,是很有发展前途的一种催化剂。本文对重复使用五次的SO/ZrO(650℃焙烧)催化剂在每次使用后进行了BET和吡啶红外表征,考察了随着使用次数增加催化剂的结构变化和酸性质的变化规律,并揭示了催化剂结构调变对喹啉衍生物形成反应机理的影响。实验结果表明:随着使用次数增加,催化剂的L酸酸量和比表面积都会逐渐减小,孔结构变化不大;催化剂比表面积越高,反应速度越快,收率越高,比表面积明显减小时产品收率会有一定的减少;L酸有利于喹啉产品的产生,B酸无明显影响,并且L酸强酸量变化可能会导致副产物2-乙基-2己烯醛的大量生成;催化剂的酸性质相比于比表面积,对苯胺和正丁醛反应的产物分布影响更加明显,是主要的影响因素。

关键词：喹啉类衍生物新型催化剂催化活性稳定性

含氟喹啉类衍生物的合成与杀菌杀螨卵活性的研究

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植物医生 2020年第3期33卷 46-49页

作者：杨子辉田昊杨树林山东金华海生物开发有限公司济南251400 天津中医药大学中药学院天津300193

以明治制果公司开发的Tebufloquin喹啉类杀菌剂为先导,通过变换酯基的位置,并引入哌啶基,设计并合成了1种Tebufloquin衍生物,并对其结构进行了1HNMR和LC-MS表征和杀菌杀螨卵活性测试.生测结果表明,所设计合成的化合物在100 mg/L的质量... 详细信息

以明治制果公司开发的Tebufloquin喹啉类杀菌剂为先导,通过变换酯基的位置,并引入哌啶基,设计并合成了1种Tebufloquin衍生物,并对其结构进行了1HNMR和LC-MS表征和杀菌杀螨卵活性测试.生测结果表明,所设计合成的化合物在100 mg/L的质量浓度下对小麦白粉病具有20%的防效,质量浓度为500 mg/L时对朱砂叶螨卵的触杀率为50%.

关键词：喹啉类衍生物合成杀菌活性杀螨卵活性

4种异喹啉类衍生物对α-肾上腺素受体的阻断作用

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中国药科大学学报 1990年第2期 119-119页

在粉防己碱裂解产物上接不同取代基而衍化出的4种异喹啉类化合物,其抗α-1及α肾上腺素受体的作用在大鼠肛尾肌及输精管标本上进行了比较。在肛

关键词：肾上腺素受体阻断作用喹啉类衍生物

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喹啉类衍生物的制备

精细与专用化学品 2003年第1期11卷 22-22,22页

作者：刘长令

苯并(g)喹啉类衍生物的合成及其抗疟作用的研究

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国外医学参考资料(寄生虫病分册) 1977年第6期 264-264页

作者以往曾合成和研究了4-氨基取代的苯并(g)喹啉类化合物,其中芳香族取代的化合物所显示的抗疟作用接近于氯喹的作用。其后作者又合成了4个有脂肪族侧链的4-氨基苯并(g)喹啉类衍生物,并进行了动物实验。用啮齿动物的柏氏疟原虫及鸡的... 详细信息

作者以往曾合成和研究了4-氨基取代的苯并(g)喹啉类化合物,其中芳香族取代的化合物所显示的抗疟作用接近于氯喹的作用。其后作者又合成了4个有脂肪族侧链的4-氨基苯并(g)喹啉类衍生物,并进行了动物实验。用啮齿动物的柏氏疟原虫及鸡的鸡疟原虫测试化合物的抗疟作用。这类化合物对红细胞内无性生殖期疟原虫的作用与氯喹标准制品的作用相仿。每一种制剂在实验动物中

关键词：柏氏疟原虫化合物抗疟作用喹啉类衍生物苯并取代基

钌/酸共催化邻氨基苯甲醇和芳基端炔合成喹啉衍生物

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应用化学 2015年第3期32卷 267-272页

作者：刘建本陈上吉首大学化学化工学院湖南吉首416000

以邻氨基苯甲醇为原料进行催化脱氢反应,经过对催化体系的一系列筛选,最终采用[Ru Cl2（p-cymene）]2/Ag OTf共催化体系,使邻氨基苯甲醇发生催化脱氢和芳基端炔发生交叉偶联反应,并以39%~47%的收率获得合成一系列2-芳基喹啉衍类生物,发... 详细信息

以邻氨基苯甲醇为原料进行催化脱氢反应,经过对催化体系的一系列筛选,最终采用[Ru Cl2（p-cymene）]2/Ag OTf共催化体系,使邻氨基苯甲醇发生催化脱氢和芳基端炔发生交叉偶联反应,并以39%~47%的收率获得合成一系列2-芳基喹啉衍类生物,发展了邻氨基苯甲醇与芳基末端炔烃合成喹啉衍类生物的新方法,是对喹啉类衍生物合成方法的一个重要补充。

关键词：钌催化邻氨基苯甲醇脱氢喹啉类衍生物

喹啉衍生物CQ-24抑制结直肠癌细胞增殖的分子机制研究

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喹啉衍生物CQ-24抑制结直肠癌细胞增殖的分子机制研究

作者：黄惜宸武汉大学

学位级别：硕士

结直肠癌作为常见的胃肠道恶性肿瘤之一,以其逐年上升的发病率和死亡率已成为严重威胁人类健康的疾病之一。目前结直肠癌的治疗手段主要分为外科手术、化疗、放疗与靶向治疗等。现有的抗结直肠癌药物仍然十分有限,并往往伴随着毒副作用... 详细信息

结直肠癌作为常见的胃肠道恶性肿瘤之一,以其逐年上升的发病率和死亡率已成为严重威胁人类健康的疾病之一。目前结直肠癌的治疗手段主要分为外科手术、化疗、放疗与靶向治疗等。现有的抗结直肠癌药物仍然十分有限,并往往伴随着毒副作用高、靶向性差、易产生耐药性等缺点,因此尽快研发出新型抗结直肠癌药物具有重大的现实意义。喹啉衍生物在近年来的研究中已被证实在医药领域具有显著的应用价值。目前已发现多种新型的合成方法,以喹啉为底物合成新型衍生物,这些衍生物均展现出良好的抗肿瘤活性。化合物CQ-24便属于新型喹啉类衍生物,我们将CQ-24作为抗结直肠癌的候选药物,对其抑制结直肠癌细胞增殖的分子机制进行了初步探究。在本研究中,我们对CQ-24在体外的抗结直肠癌细胞活性以及机制进行了初步研究。实验结果显示:CQ-24能够有效杀伤6种常见的人结直肠癌细胞系并减少细胞克隆形成率。细胞凋亡与自噬是两种常见的细胞程序性死亡机制。一方面,通过Annexin-ⅤFITC/PI检测我们发现HCT116细胞经CQ-24处理后未发生明显的细胞凋亡。Western blot检测发现凋亡相关蛋白Caspases3、p53与Bax的表达量也无明显变化。HCT116 p53或Bax细胞系经CQ-24刺激其敏感性未发生明显改变。上述实验结果共同说明CQ-24并非通过细胞凋亡途径杀伤肿瘤细胞。此外,CQ-24刺激后HCT116的细胞周期也不发生改变。另一方面,我们发现CQ-24能够诱导细胞自噬。HCT116细胞经3μM CQ-24处理2小时后,在电镜下即可观察到自噬体与自噬溶酶体结构的产生。HCT116细胞3μM CQ-24处理4小时后,通过免疫荧光技术我们观察到m Cherry-EGFP-LC3B荧光聚集。Werstern blot实验进一步表明CQ-24刺激后自噬标志蛋白LC3与p62表达量发生明显改变。上述实验结果表明CQ-24能够诱导HCT116细胞产生自噬流。我们用CQ-24处理HCT116 ATG5与ATG7细胞系发现其对药物的敏感性比野生型有所降低。HCT116 ATG5细胞系经CQ-24处理后,LC3-Ⅱ始终维持低表达水平。因此我们认为ATG5与ATG7是CQ-24诱导细胞发生自噬的关键蛋白。综上所述,我们的研究发现化合物CQ-24通过诱导HCT116细胞发生自噬起到杀伤作用,其分子机制涉及到自噬相关蛋白ATG5与ATG7的参与。CQ-24作为一种新型喹啉衍生物,在结直肠癌的药物治疗中具有一定的应用前景。

关键词：结直肠癌喹啉类衍生物抗肿瘤细胞自噬

2H-吲唑及3-唑基喹啉衍生物的合成与性质

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2H-吲唑及3-唑基喹啉衍生物的合成与性质

作者：潘玉蓉华中师范大学

学位级别：硕士

多取代吲唑类化合物大都具有较强的生物和医药活性,许多化合物已经被用作抗肿瘤药物、非类固醇消炎药、选择性5-HT3受体拮抗剂、鸟苷酸环化酶激活剂、一氧化氮合成酶抑制剂和钙离子拮抗剂等。多取代喹啉类化合物同样具有很高的生物活性... 详细信息

多取代吲唑类化合物大都具有较强的生物和医药活性,许多化合物已经被用作抗肿瘤药物、非类固醇消炎药、选择性5-HT3受体拮抗剂、鸟苷酸环化酶激活剂、一氧化氮合成酶抑制剂和钙离子拮抗剂等。多取代喹啉类化合物同样具有很高的生物活性,包括抗菌、抗MRSA、抗过敏、抗老年痴呆和抗癌等。因此,对这两类化合物的合成及研究一直受到国内外众多学者的青睐。本文运用串联Ugi/乃春插入反应合成3-(1H-四唑基)-2H-吲唑,并对目标化合物的合成条件和波谱性质进行了研究;运用Friedlander反应得到3-唑基喹啉类衍生物,并测试了目标化合物的抑菌活性。具体研究内容如下：1.本文以醛、伯胺、三甲基叠氮硅烷和异腈为原料,通过连续的Ugi/乃春插入反应合成了21个3-(1H-四唑)-2H-吲唑类化合物2。2.本文以2-氨基苯甲醛和α-唑基取代的羰基化合物为原料,通过Friedlander反应一步得到3-唑基喹啉衍生物4,并测试了目标化合物的抑菌活性。在浓度为50ppm时,结果显示大部分化合物具有一定的抑制活性,如化合物4h(R1=H,R2=Cl, R3=t-Bu,X=H)对柑橘绿霉菌和小麦赤霉病抑制率达100%和98%;进一步测试发现,该化合物在5 ppm时,对小麦赤霉病仍然具有65%的防效。

关键词： 2H-吲唑类衍生物 Ugi西反应喹啉类衍生物抑菌活性

新型6,7-二甲氧基-4-(2-氟苯氧基)喹啉类c-Met抑制剂的设计、合成及生物活性研究

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中国医药工业杂志 2021年第3期52卷 340-346页

作者：白文钦孟俊丽李文姣张君香张贵民山东新时代药业有限公司山东临沂273400 鲁南制药集团有限公司山东临沂276000

基于卡博替尼(cabozantinib)和foretinib的化学结构,通过改变中间链,设计合成了一系列含有哌嗪酰胺的6,7-二甲氧基-4-(2-氟苯氧基)喹啉类c-Met抑制剂。这些化合物未见文献报道,其结构通过MS和NMR确证。采用酶联免疫吸附测定(ELISA)法和... 详细信息

基于卡博替尼(cabozantinib)和foretinib的化学结构,通过改变中间链,设计合成了一系列含有哌嗪酰胺的6,7-二甲氧基-4-(2-氟苯氧基)喹啉类c-Met抑制剂。这些化合物未见文献报道,其结构通过MS和NMR确证。采用酶联免疫吸附测定(ELISA)法和MTT法测定了目标化合物对c-Met的抑制活性和对人结肠癌细胞(HT-29)、人肺癌细胞(H460)、人非小细胞肺癌细胞(A549)和人胃癌细胞(MKN-45)的细胞毒性。结果表明,4-(4-氯苯基)-N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉)氧基]-3-氟苯基]哌嗪-1-甲酰胺(1b)、4-(3-氯苯基)-N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉)氧基]-3-氟苯基]哌嗪-1-甲酰胺(1h)和4-(2-氯苯基)-N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉)氧基]-3-氟苯基]哌嗪-1-甲酰胺(1j)对HT-29、H460、A549和MKN-45细胞的抑制活性明显优于对照药卡博替尼。其中,化合物1h和1j对c-Met具有较强的抑制活性,其IC50值分别为0.007 2和0.009 8 μmol/L。

关键词： c-Met抑制剂抗肿瘤活性喹啉类衍生物哌嗪酰胺