检索结果-南通市图书馆

比较分子场分析研究哒嗪酮等体系的三维构效关系

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物理化学学报 1995年第3期11卷 206-210页

作者：冯军周家驹李仁利中国科学院化工冶金研究所计算机化学开放实验室北京100080 北京医科大学北京100084

用比较分子场分析（CoMFA）法对两个体系的化合物进行了研究，得到了预报能力较强的模型.初步的研究表明，作为一种三维定量构效（3D-QSAR）方法，它能够揭示分子三维结构对活性的贡献，有较广阔的应用前景．

关键词： CoMFA 三维定量构效哒嗪酮硫马唑

2-芳基-5-(6-哒嗪酮-3-基)-1,3,4-噁二唑的合成

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有机化学 2009年第4期29卷 634-637页

作者：陶晶曹玲华伊犁师范学院生命与资源环境系奎屯833200 新疆大学化学化工学院乌鲁木齐830046

1,4,5,6-四氢-6-哒嗪酮-3-甲酰肼(1)和1,6-二氢-6-哒嗪酮-3-甲酰肼(2)与芳香醛反应得到相应的芳香醛腙3a～3g和5a～5g,再将3a～3g,5a～5g在溴的作用下,合环得到一系列1,3,4-噁二唑的衍生物4a～4g和6a～6g.化合物的结构经1HNMR,IR,MS和... 详细信息

1,4,5,6-四氢-6-哒嗪酮-3-甲酰肼(1)和1,6-二氢-6-哒嗪酮-3-甲酰肼(2)与芳香醛反应得到相应的芳香醛腙3a～3g和5a～5g,再将3a～3g,5a～5g在溴的作用下,合环得到一系列1,3,4-噁二唑的衍生物4a～4g和6a～6g.化合物的结构经1HNMR,IR,MS和元素分析得以证实.

关键词：哒嗪酮芳香醛腙噁二唑

含1,6-二氢-6-哒嗪酮的1,3,4-噁二唑啉和噻唑烷-4-酮类化合物的合成

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有机化学 2005年第10期25卷 1287-1290页

作者：王彩芳曹玲华新疆大学化学化工学院乌鲁木齐830046

以1,6-二氢-6-哒嗪酮-3-甲酰肼(1)与芳香醛反应得到相应的1,6-二氢-6-哒嗪酮-3-羰基芳香醛腙(2a～2e).再将2a～2e与乙酸酐作用,合环得到一系列含有1,3,4-噁二唑啉环的衍生物3a～3e;在DMF中用HSCH2COOH合环,得到含有4-噻唑烷酮的衍生物4a... 详细信息

以1,6-二氢-6-哒嗪酮-3-甲酰肼(1)与芳香醛反应得到相应的1,6-二氢-6-哒嗪酮-3-羰基芳香醛腙(2a～2e).再将2a～2e与乙酸酐作用,合环得到一系列含有1,3,4-噁二唑啉环的衍生物3a～3e;在DMF中用HSCH2COOH合环,得到含有4-噻唑烷酮的衍生物4a～4e.所有化合物的结构均经元素分析,IR,1H NMR和MS谱得以证实.

关键词： 1,6-二氢-6-哒嗪酮 1,3,4-噁二唑啉噻唑烷-4-酮酮类化合物噻唑烷酮哒嗪酮二氢噁唑啉合成元素分析

6-取代苯基-3(2H)哒嗪酮的合成、抗惊活性及其构效关系的研究

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药学学报 1991年第9期26卷 656-660页

作者：徐萍王书玉陈云刘维勤陶成北京医科大学药物化学教研室北京100083 北京医科大学药理学教研室

本文报道了14个6-取代苯基-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮和15个6-取代苯基-3(2H)哒嚎酮的合成及其抗电惊活性。其ED50值表明,以2′,4′-二氯苯基-3(2H)哒嗪酮的抗惊作用为最强。构效分析表明,苯环上的取代基对化合物的抗惊活性有明显影响,吸电... 详细信息

本文报道了14个6-取代苯基-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮和15个6-取代苯基-3(2H)哒嚎酮的合成及其抗电惊活性。其ED50值表明,以2′,4′-二氯苯基-3(2H)哒嗪酮的抗惊作用为最强。构效分析表明,苯环上的取代基对化合物的抗惊活性有明显影响,吸电子取代基和疏水性参数值较大的取代基有利于提高化合物的抗惊活性。

关键词：哒嗪酮抗惊活性构效分析

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哒嗪酮合成工艺的研究

哒嗪酮合成工艺的研究

作者：陆坤宏南京工业大学

学位级别：硕士

3(2H)-哒嗪酮类杂环化合物在农药、医药研究开发中有着重要的地位。3(2H)-哒嗪酮类杀虫剂是继氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类、烟碱类等由植物源物质改造而成的新的杀虫剂系列。研究了以糠氯酸、对叔丁基肼盐酸盐为原料合成2-叔丁基-4,5-二... 详细信息

3(2H)-哒嗪酮类杂环化合物在农药、医药研究开发中有着重要的地位。3(2H)-哒嗪酮类杀虫剂是继氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类、烟碱类等由植物源物质改造而成的新的杀虫剂系列。研究了以糠氯酸、对叔丁基肼盐酸盐为原料合成2-叔丁基-4,5-二氯-3(2H)-哒嗪酮的方法，并探讨了反应的机理。在反应过程中，通过滴加氢氧化钠溶液，经缩合、环化合成2-叔丁基-4,5-二氯-3(2H)-哒嗪酮，收率在76%～78%。在保温阶段控温40℃，加入醋酸作为催化剂，可以促进反应进行，并提高收率，收率在81%左右。以醋酸钠代替氢氧化钠，在水溶液中，加入对叔丁基肼盐酸盐和醋酸钠，在1h内分批加入糠氯酸，生成腙后，加入甲苯溶剂，渐升温至40℃，反应6 h。此方法在不加催化剂的条件下就可得到满意效果，并且反应易控制，收率在82%～84%，经元素分析、IR、 1H-NMR等手段分析证实其结构与预期结构相符。在工业化生产中用醋酸钠作为反应原料，以等摩尔比加料，结果表明：反应时间由原来的12h缩短至7h左右;产品纯度由原来的89%提高到94%左右;收率由原来的78%提高82%左右;同时减少了污染，使排污量减少一半，符合环保生产的要求，为企业带来满意的经济和社会效益。研究了以2-叔丁基-4,5-二氯-3(2H)-哒嗪酮、对叔丁基苄硫醇为原料合成2-叔丁基- 5-(4-叔丁基苄硫基)-4-氯-3(2H)-哒嗪酮的方法。采用二氯哒嗪酮法，分别用甲醇钠和氢氧化钠为缚酸剂，反应温度控制在25℃左右，反应时间约为4h，实验表明两方法效果相近，合成收率在87%～89%，经元素分析、IR、 1H-NMR等分析方法证实其结构与预期结构相符。在溶剂套用实验中，甲醇钠作缚酸剂的产品纯度较高。研究了用气相色谱法分析合成中涉及的原料(对叔丁基肼盐酸盐)及产物(2-叔丁基-4,5-二氯-3(2H)-哒嗪酮)的方法。用苯甲醛作为衍生化试剂，采用毛细管气相色谱法，以OV-17作为固定液，实现了对叔丁基肼盐酸盐的定量分析，变异系数为0.61%，平均回率收为98%～101%。采用填充柱气相色谱法，用OV-225作为固定液，chromosorbwaw-DWCS作为担体，邻苯二甲酸二甲酯作内标，在长2m的不锈钢柱上2-叔丁基-4,5-二氯-3(2H)-哒嗪酮与其它物质得到很好的分离，实现了2-叔丁基-4,5-二氯-3(2H)-哒嗪酮的定量分析，变异系数为0.27%，平均回率收为98%～99%。

关键词：哒嗪酮哒螨酮对叔丁基肼盐酸盐气相色谱分析

新型含哒嗪酮环酰肼类化合物的合成和生物活性研究

同方学位论文库评论

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农药学学报 2009年第1期11卷 25-30页

作者：凌云陈海锋刘佳杨新玲中国农业大学应用化学系北京100193

哒嗪酮杂环是具有良好生物活性的重要结构片段,在前期研究基础之上,在3(2H)-哒嗪酮的5位上引入酰肼活性基团,设计合成了13个未见文献报道的含哒嗪酮环酰肼类化合物,所有化合物结构均通过1H NMR、IR、元素分析确证。初步生物活性测试结... 详细信息

哒嗪酮杂环是具有良好生物活性的重要结构片段,在前期研究基础之上,在3(2H)-哒嗪酮的5位上引入酰肼活性基团,设计合成了13个未见文献报道的含哒嗪酮环酰肼类化合物,所有化合物结构均通过1H NMR、IR、元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对蚜虫Aphis fabae具有一定的杀虫活性,其中7d在500mg/L普筛浓度时,蚜虫死亡率达73.9%,但对粘虫Mythimna separata和红蜘蛛Tetranchus urticae的生物活性不明显。

关键词：哒嗪酮酰肼合成生物活性

6-苯基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮合成方法改进

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中国医药工业杂志 1992年第1期23卷 30-31页

作者：徐萍王书玉刘维勤北京医科大学药化教研室北京100083

从芳醛、吗啉及氰化钾制得的α-取代苯基吗啉乙腈(2),与丙烯腈1,4-加成,可合成3-芳酰丙酸(5)。5与肼反应可得6-取代苯基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮(1)。

关键词：哒嗪酮合成 3-芳酰丙酸

1-取代苯基-1,4-二氢-6-甲基-4-哒嗪酮-3-酰胺的合成

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应用化学 1993年第6期10卷 86-88页

作者：李正名邹霞娟么恩云王素华南开大学元素有机化学研究所天津300071

用杂交方法培育新作物品种是农业增产的重要措施。与常规杂交育种方法相比,采用化学杀雄法(Chemical induction lf male sterility)育种具有程序简单,节省劳力,时间缩短等优点,可以诱导产生非遗传性的雄性不育母本,与另一品种的文本杂... 详细信息

用杂交方法培育新作物品种是农业增产的重要措施。与常规杂交育种方法相比,采用化学杀雄法(Chemical induction lf male sterility)育种具有程序简单,节省劳力,时间缩短等优点,可以诱导产生非遗传性的雄性不育母本,与另一品种的文本杂交而得优化组合的良种,国外在小麦上已试验成功但在水稻上尚在探索,美国Rohm and

关键词：哒嗪酮化学杀雄剂二氢甲基酰胺

1-取代-1,4,5,6-四氢(及1,6-二氢)-6-哒嗪酮-3-酰肼衍生物的合成

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有机化学 2003年第Z1期23卷 320-321页

作者：王多志曹玲华新疆大学化学化工学院南开大学元素有机化学国家重点实验室

　　哒嗪类化合物具有抗原虫,抗鞭毛虫及阿巴米等多种药理活性,一些6-芳基-4,5-3(2H)哒嗪酮具有抗高血压,利尿及中枢神经抑制作用[1],并且哒嗪类化合物在农药方面也有广泛的应用[2].另外酰氨基硫脲及其衍生物具有广谱的抗菌和杀虫作用.... 详细信息

　　哒嗪类化合物具有抗原虫,抗鞭毛虫及阿巴米等多种药理活性,一些6-芳基-4,5-3(2H)哒嗪酮具有抗高血压,利尿及中枢神经抑制作用[1],并且哒嗪类化合物在农药方面也有广泛的应用[2].另外酰氨基硫脲及其衍生物具有广谱的抗菌和杀虫作用.本文以α-酮戊二酸和水合肼为起始原料,合成哒嗪酰肼[3],将其酰肼与糖基异硫氰酸酯或芳香烃异硫氰酸酯反应,合成哒嗪酮酰氨基硫脲及衍生物.其药理活性有待测试.……

关键词：二氢哒嗪酮酰肼衍生物酰氨基硫脲糖基异硫氰酸酯药理活性类化合物硫脲及其衍生物中枢神经抑制作用酮戊二酸杀虫作用抗高血压合成酯反应水合肼抗原虫芳香烃鞭毛虫原料