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在抗咯萘啶伯氏疟原虫ANKA株中检测抗氯喹伯氏疟原虫ANKA株过度表达的54-kDa蛋白(英文)

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中国药理学报 1995年第1期16卷 17-20页

作者：李高德刘淑琴叶秀玉瞿逢伊第二军医大学寄生虫学教研室第二军医大学组织胚胎学教研室中国预防医学科学院寄生虫病研究所

目的:我们曾报道了抗氯喹伯氏疟原虫过度表达54-kDa蛋白,本研究旨在探讨抗咯萘啶伯氏疟原虫是否也过度表达这种蛋白.方法:使用免疫印迹分析及免疫电子显微镜检查.结果:抗咯萘啶疟原虫和抗氯喹疟原虫一样主要过度表达37(36—38)kDa和16(1... 详细信息

目的:我们曾报道了抗氯喹伯氏疟原虫过度表达54-kDa蛋白,本研究旨在探讨抗咯萘啶伯氏疟原虫是否也过度表达这种蛋白.方法:使用免疫印迹分析及免疫电子显微镜检查.结果:抗咯萘啶疟原虫和抗氯喹疟原虫一样主要过度表达37(36—38)kDa和16(15—17)kDa两条带;在7次实验中有3次检测到54(52—62)kDa和96(95—100)kDa条带.这些蛋白主要散在分布于红内期疟原虫滋养体、裂殖体及裂殖子的胞质中,疟原虫寄生的红细胞中也有少量分布.结论:抗咯萘啶疟原虫和抗氯喹疟原虫都过度表达同一类蛋白质.

关键词：伯氏疟原虫蛋白质咯萘啶免疫印迹

中缅边境地区恶性疟原虫对氯喹、哌喹、咯萘啶敏感性的体外测定

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中国寄生虫学与寄生虫病杂志 2012年第1期30卷 41-44页

作者：张苍林周红宁王剑刘慧第二军医大学病原生物学教研室上海200025 云南省寄生虫病防治所普洱665000

目的了解中缅边境地区恶性疟原虫(Plasmodium falciparum)对氯喹、哌喹和咯萘啶敏感性的变化。方法 2009年9～12月在中缅边境的缅甸拉咱市采集了51份恶性疟血样,采用Rieckmann体外微量测定法进行药物敏感性测定。结果敏感性测定结果有效... 详细信息

目的了解中缅边境地区恶性疟原虫(Plasmodium falciparum)对氯喹、哌喹和咯萘啶敏感性的变化。方法 2009年9～12月在中缅边境的缅甸拉咱市采集了51份恶性疟血样,采用Rieckmann体外微量测定法进行药物敏感性测定。结果敏感性测定结果有效的42份血样中、其恶性疟原虫对氯喹、哌喹和咯萘啶的抗性率分别为95.2%、7.1%和54.8%,半数抑制量(ID_(50))分别为320.5、128.2和96.0 nmol/L。在抗咯萘啶的23份血样中,对氯喹和哌喹的交叉抗性率分别为91.3%(21/23)和13.0%(3/23);抗氯喹的40份血样中,对哌喹和咯萘啶的交叉抗性率分别为7.5%(3/40)和52.5%(21/40);抗哌喹的3份血样中,对氯喹和咯萘啶的交叉抗性率均为100%。结论在缅甸拉咱市调查点流行的恶性疟原虫对氯喹已普遍产生抗性,约半数对咯萘啶具有抗性,多数对哌喹则敏感。

关键词：恶性疟原虫敏感性体外微量测定氯喹哌喹咯萘啶

恶性疟原虫对咯萘啶敏感性的体外微量测试方法

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中国寄生虫学与寄生虫病杂志 2006年第2期24卷 102-105页

作者：刘德全冯晓平刘瑞君张春勇中国疾病预防控制中心寄生虫病预防控制所世界卫生组织疟疾血吸虫病和丝虫病合作中心上海200025

目的研究并建立恶性疟原虫对咯萘啶敏感性的体外微量测试方法。方法研制咯萘啶涂药板和便于现场使用的培养基,先在实验室用体外连续培养的恶性疟原虫(FCC1/HN)测试,证明咯萘啶涂药板和培养基的效果稳定可靠后,在疟疾流行高峰季节赴海南... 详细信息

目的研究并建立恶性疟原虫对咯萘啶敏感性的体外微量测试方法。方法研制咯萘啶涂药板和便于现场使用的培养基,先在实验室用体外连续培养的恶性疟原虫(FCC1/HN)测试,证明咯萘啶涂药板和培养基的效果稳定可靠后,在疟疾流行高峰季节赴海南省及云南省现场,取恶性疟现症病人血样,测试恶性疟原虫对咯萘啶的敏感性,并设体内四周法为对照。结果研制的咯萘啶涂药板及现场用的培养基效果稳定,咯萘啶涂药板4℃贮存有效期为6个月,4℃贮存的安瓿封装液体培养基及瓶装冰冻干燥培养基有效期分别为2个月和2年。经过多年现场测试,不但掌握了我国恶性疟原虫对咯萘啶敏感性的基线数据,同时还显示,在目前咯萘啶临床治疗效果仍较满意的情况下,恶性疟原虫对咯萘啶的敏感性已在逐渐降低,而且体外完全抑制裂殖体形成的平均药浓度提高了2～4倍。结论恶性疟原虫对咯萘啶的敏感性可用体外微量法测试,较体内四周法更为方便和敏感。

关键词：恶性疟原虫咯萘啶敏感性体外微量测试法

咯萘啶-蒿甲醚-氯喹联合治疗食蟹猴疟原虫感染恒河猴的研究

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药学学报 1984年第8期19卷 571-575页

作者：张家埙陈克湧林宝英叶秀玉郑浩中国预防医学中心寄生虫病研究所世界卫生组织疟疾、血吸虫病及丝虫病合作中心中国预防医学中心寄生虫病研究所世界卫生组织疟疾、血吸虫病及丝虫病合作中心上海

咯萘啶6 mg base/kg、蒿甲醚100 mg/kg、氯喹10 mg base/kg联合给药,1次/d×31个疗程,对恒河猴的血传感染,可完全清除血内原虫的无性体;对恒河猴的子孢子感染,与单用氯喹比较,可见原虫再现(包括复燃和复发,下同)次数明显减少。食蟹猴疟... 详细信息

咯萘啶6 mg base/kg、蒿甲醚100 mg/kg、氯喹10 mg base/kg联合给药,1次/d×31个疗程,对恒河猴的血传感染,可完全清除血内原虫的无性体;对恒河猴的子孢子感染,与单用氯喹比较,可见原虫再现(包括复燃和复发,下同)次数明显减少。食蟹猴疟原虫没有出现远期复发。三种药物联合3 d治疗对猴有较严重的胃肠道副作用。

关键词：咯萘啶蒿甲醚氯喹原虫再现复燃复发

云南南部恶性疟原虫对氯喹、咯萘啶、青蒿琥酯、哌喹敏感性的体外测定

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中国寄生虫学与寄生虫病杂志 1992年第3期10卷 198-200页

作者：杨恒林杨品芳刘德全刘瑞君董莹张春勇高大庆何慧云南省疟疾防治研究所云南思茅665000 中国预防医学科学院寄生虫病研究所上海200025

1988及1990年在滇南恶性疟流行区用体外微量法测得恶性疟原虫对氯喹、咯萘啶、青蒿琥酯及哌喹的抗性率分别为98.7％(75/76)、27.6％(16/58)、13.8％(9/65)及97.7％(43/44);半数抑制量(ID_(50))分别为125.0、19.0、4.7及243.3nmol/L,抗氯喹恶性疟原虫对哌喹有明显的交叉抗性;对咯萘啶及青蒿琥酯则未见明显的交叉抗性。抗青蒿琥酯恶性疟原虫对以上3种药均有一定程度的交叉抗性。抗咯萘啶恶性疟原虫对青蒿琥酯无交叉抗性,而对氯喹及哌喹有一定程度的交叉抗性。

关键词：疟原虫氯喹咯萘啶青蒿琥酯

双氢青蒿素与咯萘啶伍用治疗抗性恶性疟的研究

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中国寄生虫学与寄生虫病杂志 2002年第4期20卷 193-196页

作者：刘德全林世干冯晓平陈文江陈溥林吴惠敏陈昌柳坚中国疾病预防控制中心寄生虫病预防控制所海南省热带病防治研究所海口570203

目的　寻找更理想的治疗抗药性恶性疟的联合用药方案。　方法　双氢青蒿素、咯萘啶单用及伍用分别治疗 2 4、2 5和 32例恶性疟现症患者 ,分别于服药后第 14、2 1及 2 8天随访 ,以退热时间、原虫消失时间、复燃时间、复燃率、治愈率、配... 详细信息

目的　寻找更理想的治疗抗药性恶性疟的联合用药方案。　方法　双氢青蒿素、咯萘啶单用及伍用分别治疗 2 4、2 5和 32例恶性疟现症患者 ,分别于服药后第 14、2 1及 2 8天随访 ,以退热时间、原虫消失时间、复燃时间、复燃率、治愈率、配子体携带率、药物副作用发生率等为指标 ,以双氢青蒿素、咯萘啶标准疗法为对照 ,进行临床双盲试验 ,综合评估双氢青蒿素合并咯萘啶疗法。　结果　伍用组退热时间 35 .7± 2 4 .7h与咯萘啶单用组 35 .8± 16 .5 h相似 (P>0 .0 5 ) ,显著快于双氢青蒿素单用组 5 2 .6± 38.9h(P0 .0 5 ) ,显著快于咯萘啶单用组 4 9.4± 2 0 .3h (P0 .0 5 ) ,明显好于咯萘啶单用组 6 0 .9%、11.5 d和 12个 /μl血 (P咯萘啶伍用保持了两药的优点 ,克服了两药的不足。

关键词：双氢青蒿素咯萘啶恶性疟原虫抗药性恶性疟联合用药

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抗疟新药咯萘啶对大鼠胚胎毒性的观察

药学学报 1982年第6期17卷 401-406页

作者：倪奕昌湛崇清哈淑华邵葆若中国医学科学院寄生虫病研究所中国医学科学院寄生虫病研究所上海

抗疟新药咯萘啶以1100 mg/kg/d×1,330 mg/kg/d×3,165 mg/kg/d×3和84 mg/kg/d×3四个剂量组分别于母鼠妊娠第7天(D)开始每日灌胃一次。另设空白对照组及阳性对照组(敌枯双5 mg/kg/d×7)。妊娠D杀鼠检查胚胎。结果表明:咯萘啶各组均引... 详细信息

抗疟新药咯萘啶以1100 mg/kg/d×1,330 mg/kg/d×3,165 mg/kg/d×3和84 mg/kg/d×3四个剂量组分别于母鼠妊娠第7天(D)开始每日灌胃一次。另设空白对照组及阳性对照组(敌枯双5 mg/kg/d×7)。妊娠D杀鼠检查胚胎。结果表明:咯萘啶各组均引起胚胎早期吸收率升高,并随剂量递增而增加。该药还能延迟大鼠胚胎胸骨与枕骨的骨化。各试验组中未见胎鼠外形、内脏及其它骨骼畸形。可见咯萘啶对大鼠有较明显的胚胎毒性。

关键词：咯萘啶胚胎毒性敌枯双畸形致畸胎性

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抗疟新药咯萘啶及其类似物的合成

药学学报 1982年第2期17卷 118-125页

作者：郑贤育陈昌高芳华朱佩萼郭惠珠中国医学科学院寄生虫病研究所上海中国医学科学院寄生虫病研究所

作者等根据一些抗疟药的构效关系,合成了一种新化合物2-甲氧基-7-氯-10-[3′,5′-双(四氢吡咯次甲基)一4′-羟基苯胺基]苯骈[b]1,5-萘啶(Ⅰ),代号7351,定名咯萘啶。它对红内期裂殖体的作用显著,毒性低。之后,又合成了它的类似物Ⅱ,这些... 详细信息

作者等根据一些抗疟药的构效关系,合成了一种新化合物2-甲氧基-7-氯-10-[3′,5′-双(四氢吡咯次甲基)一4′-羟基苯胺基]苯骈[b]1,5-萘啶(Ⅰ),代号7351,定名咯萘啶。它对红内期裂殖体的作用显著,毒性低。之后,又合成了它的类似物Ⅱ,这些类似物大多数对鼠疟Plasmodiumberghei的红内期均具有不同程度的作用,其中Ⅱ等的作用与Ⅰ相当。对子孢子诱发感染的鼠疟P.yoelii的作用以化合物Ⅰ、Ⅱ等为最强,优于伯喹对照组。值得注意的是,这类化合物既对血液转种的鼠疟P.berghei具有显著的作用,同时对子孢子感染的鼠疟P.yoelii也具有显著的作用。

关键词：咯萘啶红细胞内期交叉抗性子孢子杀裂殖体作用

咯萘啶与磺胺多辛及乙胺嘧啶不同配伍治疗恶性疟疾的比较

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中华传染病杂志 1993年第3期11卷 175-177页

作者：黄在松邵葆若海南省热带病防治研究所海口 570005 中国预防医学科学院寄生虫病研究所