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咪达那新及其主要有关物质的合成

中国医药工业杂志 2015年第1期46卷 10-12页

作者：李海粟邹胜兰董亮陈国良沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室辽宁沈阳110016

二苯乙腈与1,2-二溴乙烷经取代,与2-甲基咪唑缩合制得4-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,2-二苯基丁腈(6),6成盐酸盐后用氢氧化钾水解得咪达那新,总收率51.2%,HPLC纯度为99.5%。咪达那新在氢氧化钾水解下制得主要有关物质4-(2-甲基-1H-咪唑-1-... 详细信息

二苯乙腈与1,2-二溴乙烷经取代,与2-甲基咪唑缩合制得4-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,2-二苯基丁腈(6),6成盐酸盐后用氢氧化钾水解得咪达那新,总收率51.2%,HPLC纯度为99.5%。咪达那新在氢氧化钾水解下制得主要有关物质4-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,2-二苯基丁酸,HPLC纯度为98%。

关键词：咪达那新合成有关物质膀胱过度活动症

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咪达那新的合成及结构表征

南京师大学报（自然科学版） 2013年第4期36卷 96-99,106页

作者：赵亚男张昊盛玥李钢南京师范大学分析测试中心江苏南京210023

本文旨在建立合成的新药咪达那新的化学结构的确证方法.合成咪达那新;并通过元素分析(EA)、热分析(TA)、红外光谱(IR)、紫外光谱(UV)、核磁共振(NMR)以及X射线粉末衍射(XRD)等分析手段测定结构.得到了咪达那新成品,证实咪达那新的结构为... 详细信息

本文旨在建立合成的新药咪达那新的化学结构的确证方法.合成咪达那新;并通过元素分析(EA)、热分析(TA)、红外光谱(IR)、紫外光谱(UV)、核磁共振(NMR)以及X射线粉末衍射(XRD)等分析手段测定结构.得到了咪达那新成品,证实咪达那新的结构为4-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,2-二苯基丁酰胺.结果显示,合成路线合理,结构测定结果准确.

关键词：咪达那新抗胆碱药物现代仪器分析结构测定

UPLC-MS/MS测定人血浆中咪达那新的浓度及其生物等效性研究

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中国药科大学学报 2019年第5期50卷 579-584页

作者：潘诗苑邹巧根韩茉高倩倩南京工业大学生物与制药工程学院

用UPLC-MS/MS测定人血浆中咪达那新的浓度,并应用于咪达那新片在中国健康受试者中的药代动力学及生物等效性研究。采用Acquity UPLC BEH C8(2.1 mm×50 mm,1.7μm)色谱柱,流动相A为2 mmol/L乙酸铵溶液(含0.2%乙酸),B为乙腈,梯度洗脱。... 详细信息

用UPLC-MS/MS测定人血浆中咪达那新的浓度,并应用于咪达那新片在中国健康受试者中的药代动力学及生物等效性研究。采用Acquity UPLC BEH C8(2.1 mm×50 mm,1.7μm)色谱柱,流动相A为2 mmol/L乙酸铵溶液(含0.2%乙酸),B为乙腈,梯度洗脱。采用液液萃取的前处理方法减小血浆样品的基质效应。质谱条件为正离子模式,咪达那新和咪达那新-d10的检测离子分别为m/z 320.2→238.1和m/z 330.2→248.2。临床试验采用单剂量双周期自身交叉试验设计,24例健康受试者空腹条件下口服咪达那新片参比制剂或受试制剂。使用上述检测方法检测生物样品中咪达那新的含量,后用DAS3.2.8软件进行药代动力学及生物等效研究。咪达那新在10.0~1 000 pg/mL范围内线性良好,低、中、高浓度的样品提取回收率分别为84.0%、88.0%、90.0%,基质效应分别为105%、100%、101%。参比及受试制剂的药代动力学参数cmax分别为524.8和612.6 pg/mL,tmax分别为1.250和1.063 h,AUC0-∞分别为2 229和2 466 pg/mL·h,参比制剂及受试制剂生物等效。

关键词：咪达那新超高效液相色谱串联质谱法药代动力学

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咪达那新口腔崩解片的制备及处方优化

医药导报 2012年第10期31卷 1350-1354页

作者：李丽然郭红王成港任晓文天津中医药大学 300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室 300193

目的研究咪达那新口腔崩解片的处方与制备工艺。方法采用粉末直压-升华干燥制备法,以崩解剂的种类与用量、助崩解剂用量、升华剂用量等为考察因素,以物料休止角、片剂润湿时间、崩解时间等为考察指标,通过单因素试验进行处方筛选,确定... 详细信息

目的研究咪达那新口腔崩解片的处方与制备工艺。方法采用粉末直压-升华干燥制备法,以崩解剂的种类与用量、助崩解剂用量、升华剂用量等为考察因素,以物料休止角、片剂润湿时间、崩解时间等为考察指标,通过单因素试验进行处方筛选,确定最优处方。在最优处方的基础上考察片剂硬度对口崩片崩解时间的影响,从而制得孔隙率较高脆碎度较好的咪达那新口腔崩解片。结果处方以甘露醇为填充剂,微晶纤维素40%、交联聚维酮5%为崩解剂,另加入10%的碳酸氢铵为升华剂,压制硬度4.0～6.0 kg的咪达那新口腔崩解片,于60℃真空恒温干燥箱干燥90 min。结论该优选的制备工艺简单可行。

关键词：咪达那新口崩片升华干燥崩解剂

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咪达那新的合成设计与结构表征

咪达那新的合成设计与结构表征

作者：赵亚男南京师范大学

学位级别：硕士

膀胱过度活动症是现代医学常见的一种慢性尿路功能障碍。随着社会竞争加剧以及老年化趋势的来临,膀胱过度活动症患者逐渐增加,严重影响患者的生理和心理健康降低生活质量。据世界卫生组织估计,全球约有百分之四十人不同程度地受到此病... 详细信息

膀胱过度活动症是现代医学常见的一种慢性尿路功能障碍。随着社会竞争加剧以及老年化趋势的来临,膀胱过度活动症患者逐渐增加,严重影响患者的生理和心理健康降低生活质量。据世界卫生组织估计,全球约有百分之四十人不同程度地受到此病困扰。随着人们生活要求的提高,膀胱过度活动症越来越引起医生和患者的重视。目前国内针对该病的治疗方法较多,其中以药物治疗为主。但多数药物的疗效不是太好。咪达那新是由日本开发的具有高度膀胱选择性药物,于2007年上市。该药的竞争优势在于具有抑制膀胱平滑肌收缩和抑制乙酰胆碱游离双重作用,不良反应小,能够满足日益增多的临床需求。本文通过一系列先导化合物合成目标产物,针对咪达那新的结构以及特性,对合成路线进行了设计和筛选,减少合成过程中的副反应,并且提高了产率。我们先通过反应得到的2-甲基咪唑、溴乙基二苯乙腈等中间化合物,再经过一系列加成反应制得了目标化合物。实验中结合国内外合成的经验,对比实验路线优化合成条件。选择一条经济、简单路线合成了咪达那新半成品。再通过水解反应得到目标化合物。最后通过紫外、红外光谱,核磁共振以及X射线粉末衍射等现代仪器分析手段确认其结构为4-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,2-二苯基丁酰胺。咪达那新于上世纪申请十年专利保护,今年专利即将到期。目前国内诸多公司竞相研究、申报生产销售权,该药即将进入中国市场。本课题以合成及分析为主线,为咪达那新的生产、研究、质量控制、结构鉴定等方面的研发提供了参考。

关键词：咪达那新化合物设计与合成结构确证

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咪达那新凝胶的制备及其体外经皮透过性

中国药剂学杂志（网络版） 2015年第3期13卷 97-106页

作者：蔡晨辰王荣雪于洪丹王俊伟何仲贵徐晖沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

目的制备咪达那新凝胶,考察药物的体外经皮透过性,探讨咪达那新经皮给药的可行性。方法制备了以羟丙纤维素为胶凝剂的咪达那新水-醇凝胶。采用水平扩散池,以大鼠腹部全皮为渗透膜,筛选经皮通透促进剂;采用Franz扩散池,分别用微孔滤膜和... 详细信息

目的制备咪达那新凝胶,考察药物的体外经皮透过性,探讨咪达那新经皮给药的可行性。方法制备了以羟丙纤维素为胶凝剂的咪达那新水-醇凝胶。采用水平扩散池,以大鼠腹部全皮为渗透膜,筛选经皮通透促进剂;采用Franz扩散池,分别用微孔滤膜和大鼠腹部全皮为渗透膜,研究咪达那新凝胶剂的药物释放和体外经皮通透性。结果 Azone、油酸和肉豆蔻酸异丙酯等对咪达那新的经皮通透性有较好的促进效果。咪达那新凝胶中,乙醇、1,2-丙二醇和Transcutol P在一定浓度范围内对药物累积经皮通透量无显著影响,促渗剂azone能显著增加药物的累积经皮通透量。结论 Azone作为渗透促进剂加入咪达纳新凝胶剂中,可显著增加药物的经皮透过性,咪达那新经皮给药制剂的研发具有可行性。

关键词：药剂学凝胶剂经皮给药通透促进剂咪达那新

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咪达那新的研究进展

浙江化工 2015年第2期46卷 14-17,39页

作者：张银青岛科技大学化工学院山东青岛266042

咪达那新是一种新型高效的选择性二苯基丁酰胺类毒蕈碱M1/M3受体阻断剂,主要应用于膀胱过度活动症所引起的尿急、尿频、尿禁等症状,在治疗尿失禁领域有广阔的应用前景。针对咪达那新的药理作用、药代动力学、临床应用及合成工艺等方面... 详细信息

咪达那新是一种新型高效的选择性二苯基丁酰胺类毒蕈碱M1/M3受体阻断剂,主要应用于膀胱过度活动症所引起的尿急、尿频、尿禁等症状,在治疗尿失禁领域有广阔的应用前景。针对咪达那新的药理作用、药代动力学、临床应用及合成工艺等方面进行了归纳和比较,以期为其进一步研究及工业化生产提供参考。

关键词：咪达那新药理作用药代动力学临床应用合成工艺

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咪达那新的合成工艺研究

现代药物与临床 2013年第6期28卷 819-821页

作者：郑其萍郭颖娟丰艳梅西安市第九医院陕西西安710054 陕西省中医药研究院汉唐制药有限公司陕西西安710065 西安交通大学医学院第二附属医院陕西西安710004

目的对咪达那新的合成工艺进行研究。方法以二苯乙腈为起始原料,与1,2-二溴乙烷经相转移反应生成4-溴-2,2-二苯基丁腈(1),化合物1在三乙胺存在下,于N,N-二甲基甲酰胺–二甲基亚砜中与2-甲基咪唑反应,生成4-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,2-... 详细信息

目的对咪达那新的合成工艺进行研究。方法以二苯乙腈为起始原料,与1,2-二溴乙烷经相转移反应生成4-溴-2,2-二苯基丁腈(1),化合物1在三乙胺存在下,于N,N-二甲基甲酰胺–二甲基亚砜中与2-甲基咪唑反应,生成4-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,2-二苯基丁腈(2),化合物2在70%硫酸溶液中,经水解、精制得咪达那新。结果该合成工艺总收率为40.2%,终产物质量分数为99.9%。结论工艺改进后,简化了操作过程,提高了咪达那新的收率。

关键词：咪达那新膀胱过度活动症 2-甲基咪唑合成

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咪达那新的合成研究进展

化学工业与工程技术 2014年第3期35卷 59-61页

作者：张银青岛科技大学化工学院山东青岛266042

对咪达那新的合成方法进行了归纳和比较,重点介绍了关键中间体4-(2-甲基-1-咪唑基)-2,2-二苯基丁腈的合成及由关键中间体合成咪达那新的研究进展,为咪达那新的进一步研究及工业化生产提供参考。

关键词：咪达那新 M受体阻断剂抗胆碱类药物合成